Zosina

Zosin é um medicamento da categoria de antibióticos macrolídeos.

Indicações Zosina

É usado para infecções que aparecem sob a influência de bactérias sensíveis ao medicamento:

• trato respiratório superior: faringite com sinusite ou amigdalite com laringite;
• trato respiratório inferior: bronquite, aguda ou crônica, bem como pneumonia;
• otite média;
• infecções micobacterianas disseminadas (Mycobacterium intracellulare ou Mycobacterium avium);
• lesões do tecido subcutâneo e epiderme: furunculose ou foliculite, bem como feridas;
• terapia combinada para destruir Helicobacter pylori em indivíduos com úlceras gastrointestinais;
• toxoplasmose ou hanseníase.

[ 1 ]

Forma de liberação

É produzido em forma de comprimido.

Farmacodinâmica

A claritromicina exibe atividade antibacteriana ao inibir a ligação proteica e a síntese com a subunidade 50s dos ribossomos de micróbios sensíveis a medicamentos. A substância demonstra atividade contra uma ampla gama de bactérias aeróbias gram-positivas e gram-negativas, além de anaeróbias. Os valores de CIM da claritromicina são frequentemente duas vezes menores que os valores de CIM da eritromicina. O produto metabólico da claritromicina (componente 14-hidroxiclaritromicina) também possui efeito antibacteriano.

O medicamento tem eficácia in vitro contra as seguintes bactérias:

• micróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina foram adicionadas aqui), pneumococo, estreptococo piogênico com Streptococcus agalactiae e Listeria monocytogenes;
• microrganismos gram-negativos: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae com Haemophilus parainfluenzae, bem como gonococos, Helicobacter pylori e bactérias da tosse convulsa;
• micoplasmas: ureaplasma urealyticum e mycoplasma pneumoniae;
• outras bactérias: Chlamydia trachomatis, bacilo de Hansen, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasi;
• anaeróbios: espécies de Peptostreptococcus, cepas individuais de Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens e espécies de Peptococcus.

A claritromicina não se mostrou cancerígena ou mutagênica nos testes. O teste de Ames para metabólitos da claritromicina foi negativo.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinética

A claritromicina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. A biodisponibilidade é de 55%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do medicamento.

O princípio ativo, com seu produto metabólico (14-hidroxiclaritromicina), é distribuído em um grande número de tecidos e fluidos. O fármaco passa por extensos processos metabólicos no fígado e é então excretado na bile.

Os valores séricos de Cmax desenvolvem-se após 120 minutos. Níveis plasmáticos estáveis de Cmax de claritromicina são registrados após 2 a 3 dias e são de aproximadamente 1 mcg/ml após a administração de 0,25 g da substância em intervalos de 12 horas, e de 3 a 4 mcg/ml após a administração de 0,5 g do medicamento em intervalos de 8 horas.

A meia-vida do fármaco é de aproximadamente 3 a 4 horas com o primeiro dos métodos acima e de 5 a 7 horas com o segundo. Ao utilizar 0,25 g do fármaco em intervalos de 12 horas, a 14-hidroxiclaritromicina adquire um valor de Cmax constante de aproximadamente 0,6 mcg/ml e uma meia-vida de aproximadamente 5 a 6 horas. Ao utilizar 0,5 g do fármaco em intervalos de 8 a 12 horas, o nível de Cmax da 14-hidroxiclaritromicina é de aproximadamente 1 mcg/ml, com uma meia-vida de aproximadamente 7 a 9 horas.

Quando 0,25 g de claritromicina é administrado em intervalos de 12 horas, 20% da dose é excretada na urina (inalterada), e quando 0,5 g da substância é usada em intervalos de 12 horas, esse valor é de aproximadamente 30%. A excreção de 14-hidroxiclaritromicina é de 10% ou 15% (uso, respectivamente, de 0,25 ou 0,5 g da droga em intervalos de 12 horas).

A claritromicina é excretada no leite materno.

A meia-vida aumenta em pessoas com insuficiência renal.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosagem e administração

Adolescentes com 12 anos ou mais e adultos devem tomar o medicamento duas vezes ao dia, em uma porção de 0,25 g, com intervalo de 12 horas. É possível aumentar a dosagem para 0,5 g duas vezes ao dia (em formas graves da doença). O ciclo de tratamento é de 7 a 14 dias.

Para úlceras que afetam o intestino, é necessário administrar 0,5 g do medicamento 3 vezes ao dia, em combinação com 40 mg de omeprazol (uma vez ao dia). O ciclo dura 2 semanas.

Crianças de 0,5 a 12 anos devem receber 7,5 mg/kg da substância em intervalos de 12 horas durante um período de 5 a 10 dias.

Pessoas com insuficiência renal grave precisam de ajuste de dose. Para valores de CC inferiores a 30 ml/min, a dosagem é de 0,25 g, 1 vez (lesão leve ou moderada) ou 2 vezes ao dia (estágios graves).

[ 9 ]

Uso Zosina durante a gravidez

É proibido o uso de Zosin durante a amamentação ou gravidez. As únicas exceções são situações em que o provável benefício do tratamento é mais esperado do que o risco de complicações.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em pessoas com intolerância grave à claritromicina ou outros macrolídeos.

É proibido combinar o medicamento com terfenadina, alcaloides do ergot, pimozida ou cisaprida.

Efeitos colaterais Zosina

Muitas vezes o medicamento é tolerado sem complicações.

Os efeitos colaterais incluem dores de cabeça, diarreia, vômitos, estomatite, dor abdominal e náusea.

Ocasionalmente, são observados sinais de alergia, que variam de erupção cutânea epidérmica leve e urticária à anafilaxia. Podem ocorrer trombocitopenia ou síndrome de Stevens-Johnson. Disfunção das papilas gustativas também é possível.

Podem ocorrer sintomas negativos transitórios que afetam a função do sistema nervoso central, incluindo tonturas, alucinações, sentimentos de confusão ou ansiedade e insônia.

Há relatos de colite pseudomembranosa desenvolvida como resultado do uso de claritromicina, que pode variar de leve a fatal.

Disfunção hepática, colestase (com ou sem icterícia) ou hepatite também podem se desenvolver, e os resultados dos exames laboratoriais podem mudar.

[ 8 ]

Overdose

A intoxicação leva à potencialização de manifestações negativas.

Devem ser realizados procedimentos de lavagem gástrica e sintomáticos.

Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com teofilina pode levar ao aumento dos níveis séricos e potencial toxicidade desta última.

As propriedades terapêuticas da varfarina com digoxina podem ser potencializadas quando combinadas com Zosin.

A combinação do medicamento com zidovudina em adultos com HIV pode causar uma diminuição nos níveis crônicos de zidovudina.

Há evidências de que os macrolídeos podem afetar os processos metabólicos da terfenadina, aumentando seus níveis plasmáticos, o que pode levar à arritmia cardíaca. Portanto, recomenda-se cautela ao usar o medicamento em conjunto com terfenadina ou outros anti-histamínicos não sedativos.

Efeitos semelhantes foram observados quando a claritromicina é usada em combinação com pimozida ou cisaprida.

Zosin é capaz de potencializar a atividade da carbazepina retardando os processos de sua eliminação.

[ 10 ], [ 11 ]

Condições de armazenamento

Zosin deve ser armazenado em local seco, fora do alcance de crianças. Temperatura – padrão.

[ 12 ]

Validade

O Zosin pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de lançamento do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Não foram realizados testes clínicos em bebês com menos de seis meses de idade. Crianças maiores toleram o medicamento sem complicações.