Indopres

Indopress é um medicamento diurético sulfanilamida com grau de ação mínimo e efeito hipotensor ativo.

Indicações Indopresa

É usado quando os valores da pressão arterial aumentam devido a vários motivos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos (volume de 2,5 mg), acondicionados em cartelas blister de 10 unidades cada. Cada caixa contém 3 comprimidos.

Farmacodinâmica

No nível renal, o fármaco tem efeito na zona cortical do ramo ascendente na área da alça de Henle, bem como na fase inicial dos túbulos distais.

A base da estrutura do fármaco é o anel indol. O fármaco tem como principal função vasodilatadora as artérias periféricas, o que leva ao desenvolvimento de um efeito hipotensor. Possui alto grau de lipofilicidade, o que lhe permite penetrar bem em diversos tecidos e órgãos.

Efeito hipotensor:

• uma alteração no movimento transmembrana do elemento Ca causa uma diminuição no número de contrações dos músculos lisos vasculares, devido à qual ocorre vasodilatação;
• participação em processos que estimulam a produção de prostaciclinas, bem como PG E2 - esses componentes também têm atividade vasodilatadora;
• desenvolvimento de antagonismo em relação aos canais de potássio da camada muscular lisa do vaso, devido ao qual também se desenvolve um efeito anti-hipertensivo.

O efeito diurético se desenvolve quando a reabsorção de íons sódio é bloqueada, bem como a excreção de íons potássio, sódio, cloreto e água.

Efeito antiaterogênico – é o único medicamento diurético que pode aumentar ligeiramente os níveis de HDL ao afetar a ligação da prostaciclina, o que leva à diminuição da agregação plaquetária e, ao mesmo tempo, ao desenvolvimento de um efeito antioxidante (reduzindo a destruição e aumentando o nível de biodisponibilidade do NO).

Demonstra atividade hipotensora tanto em pessoas com função renal saudável quanto naquelas com função renal comprometida, aumentando ligeiramente os valores de SCF quando se utilizam doses medicinais médias.

O fármaco não atravessa a barreira hematoencefálica. O pico de atividade do fármaco ocorre em caso de uso prolongado de indapamida.

Farmacocinética

O Indopres é bem absorvido no trato gastrointestinal e seus valores de Cmax são registrados 2 horas após a administração. A meia-vida é de 14 a 18 horas. A síntese com proteínas sanguíneas é de 70 a 80%. O alto nível de lipofilicidade contribui para a boa distribuição da substância nos tecidos e órgãos (exceto no sistema nervoso central). Os processos metabólicos ocorrem no fígado e a excreção é realizada pelos rins (75%) e pelas fezes (20% dos produtos metabólicos).

Quando tomado em doses mínimas, o medicamento causa dilatação vascular nas artérias. O efeito medicamentoso necessário se desenvolve após 3 meses de uso regular de indapamida.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral – diariamente, uma vez ao dia, pela manhã, na dose de 2,5 mg da substância.

O efeito do medicamento desenvolve-se gradualmente. Se a monoterapia não produzir o efeito desejado, utiliza-se um tratamento complexo em conjunto com outros medicamentos anti-hipertensivos. Não é necessário aumentar a dose para obter um efeito mais pronunciado, pois o uso de altas doses não leva ao aumento da atividade hipotensora.

A duração do ciclo de tratamento é determinada individualmente para cada paciente. A suspensão do medicamento não causa hipertensão de rebote.

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Uso Indopresa durante a gravidez

É proibido o uso do medicamento durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância grave associada à indapamida ou a outros componentes do medicamento;
• problemas com a função hepática;
• insuficiência renal crônica grave (valores de FCS abaixo de 30 ml/minuto);
• hipocalemia;
• deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose ou hipolactasia.

Efeitos colaterais Indopresa

Ao usar doses padrão, os pacientes não apresentam complicações. O desenvolvimento de efeitos colaterais geralmente é observado quando o medicamento é administrado em altas doses:

• Alterações nos parâmetros do EBV: hiponatremia ou -calemia, bem como hipercalcemia, que causam colapso ortostático. Devido à perda de íons cloreto após a administração de indapamida, pode ocorrer ocasionalmente o desenvolvimento de alcalose metabólica;
• é possível um efeito fraco do medicamento nos níveis de glicose no sangue e um aumento nos níveis de ácido úrico em pessoas com gota ou diabetes mellitus;
• distúrbios associados à função sanguínea: diminuição do número de leucócitos e plaquetas com neutrófilos, bem como desenvolvimento de anemia hemolítica ou aplástica;
• distúrbios do sistema nervoso: dores de cabeça, depressão, parestesia, tontura, bem como sensação de sonolência, astenia e instabilidade emocional;
• problemas associados à atividade do sistema cardiovascular: diminuição da pressão arterial ou arritmia;
• Sintomas que afetam o trato gastrointestinal: boca seca, náuseas, distúrbios intestinais, vômitos e inflamação do pâncreas. Além disso, problemas no fígado ou sua inflamação, bem como encefalopatia;
• disfunção urinária: aumento da frequência urinária com grande volume de urina excretada, além de problemas na função renal;
• distúrbios que afetam o sistema respiratório: irritação na traqueia, mucosa nasal e brônquios, bem como inflamação associada aos alvéolos pulmonares e de natureza inespecífica;
• Sinais de alergia: erupções cutâneas, dermatite ou urticária, bem como sintomas de natureza tóxico-alérgica (NET ou síndrome de Stevens-Johnson). Ocasionalmente, desenvolve-se fotossensibilidade;
• Outros: impotência, distúrbio de visão de cores, vasculite, exacerbação do LES e conjuntivite.

Overdose

Ao consumir altas doses de Indopres (40+ mg), ocorre um distúrbio nos níveis de EBV, acompanhado por sintomas de hiponatremia e -calemia. Vômitos, dor abdominal, náuseas e síndrome convulsiva (podem ser acompanhados por supressão do centro respiratório) também aparecem, e a pressão arterial diminui. Quando a pressão arterial cai, ocorre uma sensação de confusão ou sonolência, bem como tontura. Em distúrbios graves, surgem problemas renais com sinais de anúria e oligúria.

Para eliminar os distúrbios, é realizada lavagem gástrica, prescritos sorventes, corrigidos distúrbios eletrolíticos e tomadas medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

Quando a indapamida é combinada com medicamentos anti-hipertensivos, observa-se um aumento na atividade terapêutica.

A combinação do medicamento com lítio causa enfraquecimento da reabsorção de lítio e aumento do seu volume no sangue, levando ao desenvolvimento de efeitos tóxicos. Ao usar medicamentos juntos, é necessário monitorar cuidadosamente os níveis plasmáticos de lítio.

Salicilatos, substâncias que inibem a atividade da COX-2, e AINEs enfraquecem as propriedades medicinais da indapamida.

Em pessoas com hiponatremia, o uso de inibidores da ECA em conjunto com o medicamento leva a uma queda acentuada da pressão arterial ou ao desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Por isso, com essa combinação de medicamentos, é necessário interromper a administração do diurético que causou a hiponatremia antes de iniciar o uso do inibidor da ECA e, então, após 3 dias, iniciar o uso gradual do inibidor da ECA (começando com pequenas porções e aumentando até a dosagem necessária). Uma tática semelhante com essa combinação deve ser usada em caso de estenose que afeta as artérias renais, bem como insuficiência cardíaca.

Em caso de doença renal, é necessário monitorar os valores de creatinina na fase inicial da terapia com a administração simultânea de Indopres e inibidores da ECA.

A combinação do medicamento com baclofeno pode causar aumento do efeito hipotensor. Caso isso ocorra, é necessário realizar reidratação, monitorando obrigatoriamente os valores de ureia e creatinina.

A administração do medicamento com SG leva à potencialização das propriedades tóxicas dos glicosídeos. É necessário monitorar os valores de ECG e os níveis de potássio no sangue.

Triantereno, espironolactona e amilorida podem alterar os níveis de potássio no sangue (diminuindo-os ou aumentando-os). Isso é especialmente verdadeiro para pessoas com insuficiência renal crônica ou diabetes.

O uso do medicamento com metformina leva ao desenvolvimento de acidose láctica, pois afeta o funcionamento dos rins.

Agentes de contraste iodados, quando usados com indapamida em pessoas com desidratação, aumentam o risco de desenvolver IRA (se também houver hipocalemia).

A administração juntamente com sais de cálcio leva à diminuição da excreção do elemento Ca na urina e também aumenta seus valores sanguíneos.

Antidepressivos do tipo imipramina e neurolépticos em combinação com o medicamento causam o desenvolvimento de colapso ortostático.

O uso concomitante com ciclosporinas aumenta o nível de creatinina no sangue.

Estrogênios e esteroides reduzem o efeito anti-hipertensivo porque têm a capacidade de reter sódio e água no corpo.

O medicamento deve ser usado com extrema cautela em conjunto com fenotiazinas, antiarrítmicos dos subtipos IA e III, butirofenonas, astemizol e benzamidas, bem como com eritromicina, terfenadina, cisaprida e bepridil. A lista também inclui difemanil, vincamina com pentamidina, mizolastina com halofantrina e moxifloxacino com esparfloxacino. Essas combinações de medicamentos podem levar a arritmias ou taquicardia ventricular se o Indopres causar o desenvolvimento de hipocalemia.

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Condições de armazenamento

O Indopress deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Indopres pode ser usado dentro de um período de 4 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Indopres não é usado em pediatria.

Análogos

Análogos do medicamento são Inapen, Ravel SR, Indapamida, Ionic com Arifon Retard e Enzix.