Zolopent

Zolopent é um medicamento que retarda a atividade da bomba de prótons.

Indicações Zolopenta

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• ter esofagite de refluxo moderada ou grave;
• destruição do micróbio H. pylori em pessoas com úlceras pépticas causadas pela atividade deste micróbio (em combinação com outros antibióticos);
• úlceras que afetam o trato gastrointestinal;
• gastrinoma e outras condições patológicas de natureza hipersecretora.

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado em comprimidos de 40 mg. Esses comprimidos são acondicionados em blisters de 14 ou 10 unidades. Dentro da embalagem, há 1 blister com 14 comprimidos ou 3 blisters com 10 comprimidos.

Farmacodinâmica

O pantoprazol bloqueia os processos de secreção no estômago. A substância suprime a atividade demonstrada pela H ⁺ /K ⁺ -ATPase dentro dos glandulócitos parietais gástricos, resultando no bloqueio da fase final da secreção de ácido clorídrico. Esse efeito permite reduzir as taxas de secreção basal sem levar em conta a etiologia da irritação causada.

O medicamento possui propriedades antibacterianas comprovadas contra a Helicobacter pylori e auxilia outros medicamentos a terem efeito anti-Helicobacter. O efeito medicinal após a administração de uma única dose se desenvolve rapidamente, perdurando pelas próximas 24 horas.

Farmacocinética

Absorção.

O pantoprazol é absorvido rapidamente. Os valores de Cmax no plasma sanguíneo já são observados após o uso único de uma dose de 20 mg. Após 2 a 2,5 horas (em média) após o uso, o valor sérico de Cmax é registrado, sendo de aproximadamente 1 a 1,5 μg/ml. Esses valores permanecem estáveis mesmo após o uso repetido do medicamento.

Os parâmetros terapêuticos do medicamento não se alteram com o uso único ou repetido. Na faixa de dosagem de 10 a 80 mg, as características farmacocinéticas do pantoprazol no plasma permanecem lineares tanto quando administrado por via oral quanto quando injetado por via intravenosa.

A biodisponibilidade do Zolopant foi determinada em aproximadamente 77%. A administração com alimentos não afeta os níveis de AUC ou Cmax séricos e, portanto, não afeta os valores de biodisponibilidade. O uso combinado com alimentos apenas prolonga a variabilidade do período latente.

Processos de distribuição.

A síntese plasmática do fármaco com proteínas é de aproximadamente 98%. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l/kg.

Processos de troca.

O fármaco é quase completamente metabolizado pelo fígado. O metabolismo é realizado principalmente por desmetilação via CYP2C19 e, em seguida, por processos de conjugação com enxofre. Outras vias metabólicas incluem a oxidação envolvendo o elemento CYP3A4.

Excreção.

A meia-vida terminal é de aproximadamente 60 minutos e a taxa de depuração é de 0,1 l/h/kg. Houve casos de excreção retardada do fármaco. A síntese específica do pantoprazol pela bomba de prótons dos glandulócitos parietais não permite que a meia-vida corresponda a um efeito mais longo do fármaco (supressão da secreção ácida).

A maior parte dos produtos metabólicos do pantoprazol é excretada na urina (aproximadamente 80%), com o restante nas fezes. O principal produto metabólico, tanto no soro quanto na urina, é o desmetilpantoprazol, que sofre conjugação com sulfato.

A meia-vida do principal produto metabólico (aproximadamente 90 minutos) é apenas ligeiramente maior que a do pantoprazol.

Dosagem e administração

O tratamento para esofagite de refluxo de intensidade grave ou moderada envolve a administração de 40 mg do medicamento uma vez ao dia. Às vezes, a dosagem pode ser dobrada.

Pessoas com lesões ulcerativas que ocorrem dentro do trato gastrointestinal e um resultado positivo no teste para Helicobacter pylori precisam destruir a bactéria usando um tratamento complexo, cujos esquemas dependem da sensibilidade dos micróbios que causam a doença.

A monoterapia para lesões ulcerativas no trato gastrointestinal envolve a administração de 1 comprimido de 40 mg uma vez ao dia. A duração da terapia é determinada pela necessidade medicamentosa.

O comprimido deve ser tomado 60 minutos antes do café da manhã, engolindo-o inteiro, sem esmagar ou mastigar, com água pura.

Uso Zolopenta durante a gravidez

O uso de Zolopant é proibido durante a lactação ou gravidez.

Caso haja necessidade de tomar o medicamento durante a lactação, você deve interromper a amamentação nesse período.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos componentes do medicamento;
• cirrose hepática ou hepatite;
• pessoas com disfunção hepática moderada ou grave;
• combinação com atazanavir.

Efeitos colaterais Zolopenta

Tomar Zolopant pode causar uma variedade de sintomas negativos:

• leucopenia ou trombocitopenia;
• diarreia, dor na região epigástrica, distensão abdominal e constipação;
• vômitos com náuseas intensas;
• edema de natureza periférica;
• aumento das enzimas hepáticas ou triglicerídeos, bem como aumento da temperatura e nefrite tubulointersticial;
• manifestações anafiláticas, incluindo anafilaxia;
• sinais de alergia (erupção na epiderme e coceira);
• mialgia ou artralgia;
• tonturas, dores de cabeça, distúrbios visuais.

[ 1 ]

Overdose

Sinais de intoxicação: ataxia, hipoatividade e tremor.

Em caso de suspeita de overdose, devem ser tomadas medidas sintomáticas. Não é necessária diálise.

Interações com outras drogas

Zolopant ajuda a reduzir o grau de absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade é determinada pelo pH gástrico (por exemplo, cetoconazol).

O pantoprazol é metabolizado no fígado, com a participação do sistema enzimático da hemoproteína P450. Não se pode descartar a possibilidade de interação do medicamento com outros medicamentos cujos processos metabólicos também ocorrem com a participação desse sistema.

Ao realizar testes especiais, não foram encontradas interações clinicamente significativas com a maioria desses medicamentos (esta lista inclui fenitoína, metoprolol, diclofenaco, bem como carbamazepina com álcool etílico e cafeína, bem como naproxeno com diazepam e glibenclamida com fenprocumon, teofilina e nifedipina; além disso, inclui piroxicam, varfarina e contracepção oral).

Não foram observadas interações quando o medicamento foi usado junto com antiácidos.

Testes conduzidos sobre os efeitos que ocorrem quando o medicamento é combinado com certos antibióticos (incluindo metronidazol com claritromicina e amoxicilina) não revelaram nenhuma conexão clinicamente significativa entre esses medicamentos.

Constatou-se que o uso de 0,3 g de atazanavir/0,1 g de ritonavir em associação com omeprazol (dose única de 40 mg por dia) ou 0,4 g de atazanavir em associação com lansoprazol (dose única de 60 mg) resulta em uma diminuição significativa da biodisponibilidade do atazanavir em voluntários. O grau de absorção do atazanavir é determinado pelos valores de pH. Por esse motivo, medicamentos que inibem a atividade da bomba de prótons, incluindo o pantoprazol, são proibidos de serem combinados com atazanavir.

[ 2 ]

Condições de armazenamento

O Zolopant deve ser conservado em local escuro, fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Zolopant pode ser usado dentro de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Em pediatria, o medicamento não é usado em crianças menores de 12 anos.

Análogos

Análogos da droga são os medicamentos Controloc, Panocid, Pantasan com Ulsepan, além de Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro com Pulcet e Pantokar.

Avaliações

O Zolopant recebe boas avaliações de pessoas com úlceras estomacais — o medicamento alivia os sintomas desagradáveis da doença, como sensação de queimação e gosto amargo na boca. O medicamento também é eficaz para DRGE. Além disso, observa-se que raramente leva à ocorrência de quaisquer sintomas negativos.