Indapamida-retardado

Indapamida retard é um medicamento cardiovascular da categoria dos diuréticos não tiazídicos com ação moderada. Contém sulfonamidas.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicações Indapamida-retardado

É usado para hipertensão primária.

[ 3 ]

Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 10 unidades cada, acondicionados em blister. Dentro da embalagem, há 2 placas com comprimidos.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinâmica

O medicamento possui propriedades diuréticas e hipotensivas. É um representante da categoria de medicamentos hipotensores/diuréticos - indolinas (derivado da sulfonamida). Possui efeito salurético e diurético moderado, devido à desaceleração dos processos de reabsorção de íons sódio dentro do segmento da alça cortical do néfron e, além disso, ao aumento da excreção de íons sódio e cloro, bem como, em quantidades menores, de magnésio e potássio na urina, o que resulta em efeito anti-hipertensivo.

Ao mesmo tempo, ao desenvolver um efeito hipotensor, o efeito exercido sobre o movimento transmembrana de íons (principalmente cálcio) para as células musculares lisas vasculares é muito importante, resultando em relaxamento e diminuição da resistência vascular periférica. Além disso, o Indapamide retard reduz a sensibilidade das membranas vasculares à norepinefrina pela angiotensina 2, ajuda a aumentar a ligação das PG antiagregantes e vasodilatadoras (PGE2 e PGI2) e reduz a hipertrofia ventricular esquerda no coração.

Quando usado na dose de 0,0015 g por dia, o medicamento causa um efeito hipotensor prolongado, com duração de 24 horas, e, juntamente com isso, um efeito diurético fraco. Se a dose for aumentada, não há aumento perceptível do efeito hipotensor, mas o efeito diurético aumenta. Doses terapêuticas do medicamento praticamente não têm efeito sobre os processos de metabolismo de carboidratos e lipídios.

Farmacocinética

A forma farmacêutica do fármaco promove a liberação uniforme e gradual da fração da substância no trato gastrointestinal, onde é absorvida em alta velocidade e completamente. O fármaco atinge os valores de Cmax no sangue aproximadamente 12 horas após a administração oral de uma dose única de 0,0015 g. Após a administração repetida do fármaco, a variação dos níveis plasmáticos de indapamida no intervalo entre as doses subsequentes diminui. A ingestão de alimentos reduz a taxa de absorção, mas não afeta sua extensão.

O índice de biodisponibilidade é de 93% e a síntese proteica plasmática é de aproximadamente 79%. O componente medicinal pode ser absorvido pelos eritrócitos. O fármaco atinge os valores de equilíbrio após 1 semana de uso contínuo. Atravessa as barreiras histohemáticas (incluindo a placenta) e também passa para o leite materno.

A biotransformação da substância ocorre no fígado, e sua excreção na forma de produtos metabólicos inativos ocorre em maior extensão pelos rins – 70%. 22% da substância é excretada pelo intestino. A meia-vida é de 14 a 24 horas.

[ 6 ]

Dosagem e administração

Recomenda-se tomar o medicamento uma vez ao dia, pela manhã, na quantidade de 1 comprimido (volume 0,0015 g). Deve ser engolido inteiro, com água pura (0,5 copo). O comprimido não deve ser esmagado ou mastigado. A dosagem acima é a máxima permitida por dia.

[ 10 ]

Uso Indapamida-retardado durante a gravidez

Indapamida retard não é prescrito para mulheres grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância ao medicamento;
• insuficiência renal ou hepática grave;
• forma hepática de encefalopatia;
• hipocalemia.

[ 7 ]

Efeitos colaterais Indapamida-retardado

O uso de medicamentos pode levar ao desenvolvimento de certos efeitos colaterais:

• Desequilíbrio hidrossalino: hiponatremia ou -calemia podem ocorrer ocasionalmente, levando à hipovolemia, desidratação e colapso ortostático. Com a perda simultânea de cloro, pode ocorrer, às vezes, uma forma metabólica de alcalose, de natureza compensatória. Os níveis de cálcio também podem aumentar ocasionalmente;
• distúrbios metabólicos: aumento dos níveis de glicose e ureia no plasma sanguíneo;
• problemas com a função hematopoiética: leucopenia ou trombocitopenia, bem como agranulocitose, ocasionalmente aparecem;
• Distúrbios digestivos: constipação, náuseas ou boca seca ocorrem ocasionalmente. Pancreatite ocorre ocasionalmente. Pessoas com insuficiência hepática podem desenvolver encefalopatia hepática;
• lesões que afetam o sistema nervoso: tonturas, astenia, fadiga, dores de cabeça, astenia e parestesia aparecem ocasionalmente (muitas vezes desaparecem quando a dosagem é reduzida);
• Sintomas alérgicos: pessoas com predisposição a desenvolver alergias ou crises de asma podem desenvolver erupção cutânea na epiderme. Raramente, observa-se uma forma hemorrágica de vasculite ou uma exacerbação de LED;
• Distúrbios do sistema cardiovascular: ocasionalmente é observada diminuição da pressão arterial ou arritmia.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Sinais de overdose: forte efeito diurético, distúrbio EBV (desenvolvimento de hipocalemia ou -natremia), vômitos, convulsões, sensação de confusão ou sonolência, náuseas, tonturas e diminuição da pressão arterial, bem como poliúria ou oligúria, podendo chegar ao desenvolvimento de anúria.

Para o tratamento dos distúrbios, realiza-se lavagem gástrica, prescreve-se carvão ativado e realiza-se tratamento de reidratação adicional com correção dos parâmetros eletrolíticos. Medidas sintomáticas também são realizadas.

[ 11 ], [ 12 ]

Interações com outras drogas

É proibido combinar com medicamentos que contenham lítio, pois nesses casos o nível de lítio no sangue pode aumentar.

O medicamento não deve ser combinado com vincamina, sultopril e halofantrina, bem como com terfenadina, pentamidina, astemizol e bepridil. Também estão incluídos nesta lista eritromicina intravenosa, sotalol, antiarrítmicos da categoria 1α e amiodarona. O uso combinado com corticoides corticosteroides (GCS), laxantes que estimulam a motilidade intestinal, hipotensores de potássio, incluindo anfotericina B intravenosa, e tetracosactida é proibido, pois pode provocar hipocalemia ou arritmia cardíaca grave.

Tetracosactida e GCS causam retenção de sódio e líquidos, o que enfraquece o efeito anti-hipertensivo da indapamida.

A combinação de Indapamida retard com AINEs (sistêmicos) ou salicilatos (em altas doses) pode reduzir o efeito anti-hipertensivo da indapamida e levar ao desenvolvimento de insuficiência renal na fase aguda devido a uma diminuição acentuada na filtração glomerular.

A combinação do fármaco com CG pode potencializar as propriedades cardiotóxicas deste último.

O efeito anti-hipertensivo do medicamento é potencializado quando combinado com baclofeno.

Um aumento no efeito diurético da indapamida, juntamente com uma potencialização dos sintomas negativos (hiper e hipocalemia), é observado quando combinada com diuréticos poupadores de potássio, especialmente em diabéticos ou indivíduos com insuficiência renal.

As propriedades anti-hipertensivas do medicamento são potencializadas quando usado simultaneamente com outros agentes anti-hipertensivos ou tricíclicos da categoria da imipramina.

A combinação do medicamento com inibidores da ECA, caso o paciente apresente hiponatremia, aumenta a probabilidade de queda repentina da pressão arterial ou de desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Por esse motivo, essa terapia combinada deve ser iniciada com pequenas doses de inibidores da ECA, seguidas de aumento gradual. A função renal deve ser monitorada constantemente durante o tratamento.

É proibido combinar medicamentos com metformina se os níveis de creatinina estiverem abaixo de 15 mg/l (homens) ou 12 mg/l (mulheres).

A combinação de Indapamida retard com medicamentos de cálcio pode levar à hipercalcemia.

A combinação com ciclosporinas aumenta os valores de creatinina no sangue, mesmo com níveis ideais de íons sódio e água.

Ao usar medicamentos de radiocontraste contendo iodo (especialmente em altas doses), a probabilidade de insuficiência renal aumenta.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Condições de armazenamento

O Indapamida retard deve ser armazenado em local seco e escuro, fora do alcance de crianças. Temperatura entre 15 e 25°C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Validade

O Indapamida retard pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

[ 20 ], [ 21 ]

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria – pessoas menores de 18 anos.

[ 22 ]

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Indapamida, Indap, Arifon com Ravel SR, bem como Arifon retard, 5 dias e Indapamida-teva com Indapamida retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Avaliações

O Indapamide-retard ajuda a normalizar os indicadores de pressão arterial e também tem um leve efeito diurético. Essas são as vantagens do medicamento mencionadas nas avaliações sobre ele.

As desvantagens incluem a presença de sintomas negativos.