Zolafren

Zolafren é um psicoléptico da categoria de medicamentos antipsicóticos.

Indicações Zolafrena

É usado para o tratamento da esquizofrenia em pessoas que demonstraram previamente responder à medicação durante a fase ativa do tratamento.

É usado para tratar várias exacerbações, bem como na terapia de manutenção de longo prazo para prevenir recaídas em pessoas com esquizofrenia e outros transtornos psicóticos que apresentam sintomas produtivos intensos (aparecimento de automatismos e alucinações) ou negativos (enfraquecimento da emocionalidade, deterioração da atividade social, pobreza da fala) e, além disso, com transtornos concomitantes de natureza afetiva.

Também é prescrito para transtorno bipolar – para o tratamento de ataques mistos ou maníacos (agudos) (podem ser acompanhados/não acompanhados por sintomas psicóticos e rápida mudança de estágios).

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, acondicionados em blisters com 30 unidades. Cada embalagem contém 1 comprimido.

Farmacodinâmica

A olanzapina é um antipsicótico atípico (neuroléptico), antagonista seletivo de elementos monoaminérgicos e com afinidade pelas seguintes terminações: serotonina (5HT2a/2c, bem como 5HT3 e 5HT6), dopamina (D1 e D2, bem como D3, D4 e D5), muscarina colinérgica (M1-5), histamina (H1) e também α1-adrenérgica. A olanzapina afeta seletivamente o sistema mesolímbico, sem ter efeito perceptível no sistema extrapiramidal.

O padrão exato de desenvolvimento do efeito terapêutico da olanzapina, bem como de outros medicamentos usados na esquizofrenia, permanece desconhecido. Concluiu-se que o efeito do medicamento na esquizofrenia é proporcionado pela combinação de um antagonista da dopamina e serotonina da categoria 5HT2.

A olanzapina demonstra uma ligação mais forte com as terminações 5HT2 (em comparação com a síntese com as terminações D2). O fármaco liga-se a esta última de forma menos eficaz do que os neurolépticos simples. Este perfil terapêutico explica o efeito positivo do fármaco nos sintomas patológicos e também tem um efeito único na ocorrência de distúrbios extrapiramidais e discinesia tardia associados à terapia com o uso de olanzapina.

Efeitos antagônicos em outras terminações além da dopamina e 5HT2 explicam outros efeitos individuais do fármaco e o impacto negativo da olanzapina. Efeitos antagônicos nas terminações muscarínicas M1-5 podem explicar suas propriedades anticolinérgicas. O antagonismo da substância nas terminações histamínicas H1 pode provocar uma sensação de sonolência, e o antagonismo nas terminações α1-adrenérgicas explica o desenvolvimento do colapso ortostático.

Farmacocinética

A olanzapina administrada por via oral é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo níveis sanguíneos máximos após 5 a 8 horas. A ingestão de alimentos não afeta a absorção.

O fármaco é metabolizado no fígado – por síntese com oxidação (40% da porção). O principal produto de degradação é o elemento 10-N-glicuronídeo, que não tem a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica (BHE). Em grande parte, o efeito terapêutico do Zolafren depende da atividade da olanzapina, que não sofreu biotransformação.

A meia-vida é de 21 a 54 horas (o valor médio é de 30 horas) e a taxa de depuração plasmática é de 12 a 47 l/hora (o valor médio é de 25 l/hora).

A olanzapina é excretada em grande parte na forma de produtos de decomposição - cerca de 57% na urina e outros 30% nas fezes.

Os indicadores de fármacos no plasma sanguíneo apresentam uma dependência linear com a dosagem utilizada. Com uma única administração diária do fármaco durante 7 dias, cria-se um indicador estável no plasma sanguíneo, correspondendo ao dobro do valor após uma única dose.

Os parâmetros plasmáticos, a meia-vida e a taxa de depuração da substância podem variar dependendo da idade e do sexo dos pacientes, bem como do tabagismo. Os valores plasmáticos de depuração do fármaco são menores em mulheres, idosos e não fumantes. No entanto, deve-se observar que todos esses fatores não são de particular importância no tratamento.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado uma vez ao dia, independentemente da ingestão alimentar. Inicialmente, a dose diária do medicamento deve ser de 10 mg, podendo, posteriormente, variar entre 5 e 20 mg. A dose ideal para o paciente é selecionada levando-se em consideração sua condição, e seu aumento em mais de 10 mg/dia deve ser justificado por indicações clínicas. Se necessário, a dose deve ser aumentada ou diminuída em 5 mg.

É permitido consumir no máximo 20 mg do medicamento por dia (aumentar a dose para mais de 15 mg/dia é permitido após pelo menos 4 dias de terapia).

Idosos ou indivíduos com baixo peso ao nascer devem tomar inicialmente 5 mg do medicamento por dia, mas somente se essa dosagem for suficiente para melhorar a condição. Uma dosagem semelhante também deve ser tomada por pessoas com insuficiência renal ou hepática.

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Uso Zolafrena durante a gravidez

Zolafren não deve ser usado durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de forte sensibilidade a elementos medicinais;
• glaucoma de ângulo fechado.

Efeitos colaterais Zolafrena

Na maioria das vezes, o uso de medicamentos leva ao aparecimento dos seguintes sintomas: ganho de peso, sonolência, astenia (sensação de fraqueza), colapso ortostático e tontura. Além disso, há aumento do apetite, boca seca, constipação, retenção de líquidos (aparecimento de edema periférico), transtorno de personalidade, ansiedade e acatisia (incapacidade de deitar ou sentar-se em um lugar).

As seguintes manifestações são ocasionalmente encontradas: parkinsonismo, distúrbios visuais, vômitos, discinesia (problemas com movimentos precisos; afeta especialmente os dedos e as mãos), dores de cabeça e distonia (tônus muscular prejudicado).

Na fase inicial da terapia, pode ser observado um aumento nos níveis de prolactina no plasma sanguíneo, mas na maioria dos pacientes eles retornam ao nível inicial sem interrupção do tratamento.

Com um ciclo terapêutico prolongado, podem ser observados galactorreia, desaparecimento da menstruação ou interrupção do ciclo, bem como ginecomastia e aumento das glândulas mamárias. Não foi observado efeito perceptível da olanzapina na duração do intervalo QT no ECG. Observou-se um aumento transitório tratável da atividade das transaminases hepáticas (ALT com AST).

Aumentos nos níveis de CPK também foram relatados esporadicamente. Assim como com outros neurolépticos, alterações nos valores sanguíneos foram registradas. Fotofobia grave foi relatada raramente.

Também pode ocorrer SNM, cujos sintomas incluem distúrbios vegetativos (taquicardia, hiperidrose, diarreia, arritmia cardíaca e alterações na pressão arterial) e motores (convulsões e rigidez muscular), bem como comprometimento da consciência, aumento dos níveis de CPK, desenvolvimento de mioglobina (aparecimento de mioglobina na urina) ou insuficiência renal aguda. Em caso de SNM, sem terapia específica prescrita, é necessário interromper imediatamente o uso do antipsicótico, monitorar o estado do paciente e realizar medidas sintomáticas intensivas.

Discinesias em estágio avançado são um complexo potencialmente incurável de movimentos anormais do tronco e dos membros que não podem ser controlados. O risco de tais sintomas é alto em idosos (especialmente mulheres). Não há terapia específica para discinesias em estágio avançado, mas existe a possibilidade de a síndrome regredir total ou parcialmente após a interrupção do antipsicótico.

Overdose

Os sinais de envenenamento incluem distúrbios da fala, sonolência, deficiência visual, pupilas dilatadas, problemas respiratórios, sintomas extrapiramidais e diminuição da pressão arterial.

Na fase aguda da intoxicação, é necessário garantir a livre passagem das vias aéreas e o suprimento de oxigênio, além de monitorar os processos respiratórios do paciente. Também é necessário determinar se ele precisa de carvão ativado e lavagem gástrica.

Se ocorrer colapso com hipotensão, deve-se administrar injeção intravenosa de fluido ou norepinefrina. Após o envenenamento com o medicamento, a vítima deve permanecer sob supervisão constante de especialistas até a recuperação completa.

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Interações com outras drogas

Como a olanzapina afeta principalmente o sistema nervoso central, o medicamento deve ser combinado com cautela com outros medicamentos que tenham efeito no sistema nervoso central.

Como o Zolafren pode levar à diminuição da pressão arterial, ele pode potencializar o efeito de certos medicamentos anti-hipertensivos.

O medicamento tem um efeito antagônico em relação ao efeito terapêutico dos antagonistas da dopamina e da levodopa.

A combinação com fluoxetina reduz o nível de depuração do medicamento; a carbamazepina tem o efeito oposto - aumenta os valores de depuração do Zolafren, assim como a rifampicina e o omeprazol.

Doses únicas de cimetidina, bem como antiácidos orais contendo magnésio ou alumínio, não afetam o nível de biodisponibilidade do medicamento tomado por via oral.

Dados clínicos e testes in vitro sugerem que o medicamento não afeta os processos metabólicos da maioria dos medicamentos terapêuticos.

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Condições de armazenamento

O Zolafren deve ser mantido em local seco e escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura ideal é entre 15 e 25 °C.

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Validade

O Zolafren pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

É proibido prescrever o medicamento para menores de 18 anos.

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Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Adagio, Azapin com Zyprexa, Azaleptina e Ketilept, e além destes, Azaleptol com Gedonin, Clozapina com Zyprexa adera e Quetiron. Também estão na lista Olan, Leponex, Seroquel e Nantarid, além de Skizoril, Olanzapina, Egolanza e Parnasan.