Zolta

Zolta é um medicamento que afeta os processos de mineralização óssea e sua estrutura. Pertence à categoria dos bifosfonatos.

Indicações Zolta

É usado em pessoas com risco aumentado de reabsorção do tecido ósseo.

É prescrito para prevenir manifestações que se desenvolvem durante a destruição do tecido ósseo associadas a fraturas patológicas, compressão que afeta a coluna vertebral, complicações associadas a procedimentos cirúrgicos, consequências negativas da radioterapia e, além disso, hipercalcemia causada pela progressão de neoplasias malignas.

Junto com isso, o medicamento é usado no tratamento de pessoas com tumores malignos graves.

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Forma de liberação

O medicamento terapêutico é liberado na forma de concentrado, em frascos de 5 ml.

Farmacodinâmica

O ácido zoledrônico é um bifosfonato que afeta especificamente a atividade do tecido ósseo. Ele inibe a atividade dos osteoclastos durante a reabsorção óssea.

O efeito seletivo dos bifosfonatos no osso se deve à sua alta afinidade pelo tecido ósseo mineralizado. O mecanismo de ação molecular que inibe a atividade dos osteoclastos ainda não foi determinado. Testes em animais demonstraram que a substância inibe a reabsorção óssea sem afetar negativamente a formação, a mineralização ou os parâmetros mecânicos ósseos.

Além de retardar a atividade dos osteoclastos na reabsorção óssea, o medicamento tem um efeito antitumoral direto que pode aumentar a eficácia sistêmica durante o tratamento de metástases ósseas. Testes pré-clínicos demonstraram os seguintes resultados:

• in vivo – desaceleração da reabsorção óssea dos osteoclastos, atuando na estrutura da matriz óssea microcristalina; previne o crescimento do tumor e tem efeito antiangiogênico (atua nos vasos sanguíneos, devido ao qual o suprimento sanguíneo do tumor é enfraquecido) e analgésico;
• in vitro – desaceleração da proliferação osteoblástica, efeito citostático direto, efeito pró-apoptostático em células tumorais, interação citostática e sinérgica com outros medicamentos antitumorais e, juntamente com isso, atividade antiinvasiva e antiadesiva.

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Farmacocinética

Informações sobre as características farmacocinéticas em metástases ósseas foram obtidas após a realização de infusões únicas e repetidas de 5 ou 15 minutos de 2, 4, 8 e 16 mg do medicamento em 64 pessoas. Constatou-se que as propriedades do medicamento não estão vinculadas à dosagem.

Desde o início da infusão, os valores plasmáticos de LS aumentam rapidamente, atingindo um máximo ao final do procedimento de infusão. Após isso, os valores diminuem rapidamente para <10% da Cmáx após 4 horas e <1% da Cmáx após 24 horas, com um período consistentemente prolongado de valores baixos, não excedendo 0,1% da Cmáx, até o momento da nova infusão, que é realizada no 28º dia.

O ácido zoledrônico administrado por via intravenosa é excretado pelos rins, um processo que ocorre em 3 fases. Primeiramente, ocorre uma excreção bifásica do fármaco da circulação geral a uma taxa elevada, com meia-vida de 0,24 horas, assim como a do -β, que é de 1,87 horas. Segue-se uma fase de eliminação prolongada, cuja meia-vida final é de 146 horas.

Não há acúmulo do componente medicinal no plasma no caso de infusões repetidas realizadas em intervalos de 28 dias.

O princípio ativo do fármaco não participa dos processos metabólicos e é excretado inalterado pelos rins. Durante as primeiras 24 horas, aproximadamente 39 ± 16% da porção utilizada é excretada na urina. O restante da substância é sintetizado no tecido ósseo, sendo então liberado de volta ao sistema circulatório em baixa velocidade e excretado pelos rins.

Os valores gerais de depuração são de aproximadamente 5,04 ± 2,5 L/h. Prolongar o tempo de infusão de 5 para 15 minutos reduz os valores do fármaco ao final do procedimento em 30%, mas não afeta os valores de AUC plasmática.

Testes experimentais em animais mostraram que menos de 3% da substância é excretada nas fezes, o que sugere que o estado da função hepática não afeta os parâmetros farmacocinéticos do medicamento.

A depuração renal do fármaco correlaciona-se com os valores de CC; nos rins, corresponde a aproximadamente 75 ± 33% dos valores médios de CC, que foram de 84 ± 29 ml/minuto (variação de 22 a 143 ml/minuto) em 64 pessoas com oncologia que participaram do teste. A análise mostrou que, em pessoas com CC de 20 ml/minuto (insuficiência renal aguda) e 50 ml/minuto (forma moderada da doença), os valores de depuração relativos foram iguais a 37% e 72%, respectivamente. Deve-se levar em consideração que as informações sobre pacientes com níveis de CC < 30 ml/minuto são limitadas.

Zolta tem baixa afinidade por elementos celulares do sangue. A síntese proteica intraplasmática é bastante baixa (aproximadamente 56%); não está relacionada aos níveis intraorganismos de ácido zoledrônico.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado apenas por um médico com experiência no tratamento com bifosfonatos. Antes de iniciar o procedimento, certifique-se de que o paciente esteja adequadamente hidratado.

O medicamento (5 ml) é dissolvido em uma solução de glicose a 0,5% ou NaCl a 0,9% (0,1 l). A substância finalizada é administrada por via intravenosa com um conta-gotas. Zolt deve ser usado uma vez a cada 3-4 semanas. O tratamento deve durar aproximadamente 2-3 meses. O intervalo mínimo entre as aplicações do medicamento não deve exceder 7 dias.

Pessoas submetidas a procedimentos médicos devem consumir 0,5 g de suplementos de cálcio e 400 UI de calciferol diariamente.

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Uso Zolta durante a gravidez

Não há dados confiáveis sobre a segurança do medicamento em mulheres grávidas, por isso ele não é usado durante esse período.

Contra-indicações

O medicamento não deve ser prescrito a pessoas com intolerância grave ao ácido zoledrônico ou a outros bifosfonatos. A possibilidade de hiperidria em pessoas com alto risco de desenvolver insuficiência cardíaca também deve ser monitorada.

É proibido combinar Zolta com outros medicamentos que contenham zometa ou outras substâncias que contenham bifosfonatos.

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Efeitos colaterais Zolta

Ao usar o medicamento, podem ocorrer distúrbios do sistema hematopoiético ou das papilas gustativas, dores de cabeça, dispepsia, dores musculares, tonturas, cãibras e edema periférico. Além disso, podem ocorrer convulsões epilépticas, conjuntivite, anorexia, disfunção renal, tremores nas mãos ou nos pés, arritmia, sintomas alérgicos e condições gripais.

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Overdose

O uso de grandes doses do medicamento pode levar à destruição da estrutura eletrolítica do soro sanguíneo ou ao surgimento de problemas no funcionamento dos rins.

Se o paciente desenvolver sintomas de hipocalcemia, o gluconato de cálcio deve ser administrado por via intravenosa.

Interações com outras drogas

Os bifosfonatos devem ser combinados com aminoglicosídeos com cautela porque podem ter efeitos aditivos, o que pode resultar na redução dos níveis séricos de cálcio por um período mais longo do que o necessário.

O medicamento deve ser usado com cautela em combinação com outras substâncias com potencial nefrotoxicidade. Também é necessário considerar a possibilidade de hipomagnesemia durante o tratamento.

Há evidências de que indivíduos que usaram Zolta junto com medicamentos antiangiogênicos podem desenvolver osteonecrose da mandíbula.

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Condições de armazenamento

Zolta deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas.

Validade

O Zolta pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

Aplicação para crianças

Não se sabe se o Zolta é seguro para uso em crianças menores de 17 anos; também não há informações sobre a eficácia do medicamento nessa categoria de pacientes.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Deztron, Zoledo, Aclasta e Zolcid com Blazter, e além deste, Zoldria e Blazter-N, Zoledronato, Zoleum, Ácido zoledrônico com Zoltero, Zolemeda com Monteron, Zolendran com Zometa e Resorba com Zolonar, Newzolen e Metakos.

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