Zofetron

O Zofetron é um medicamento com efeito antiemético. Seu elemento ativo é o cloridrato de ondansetron, um antagonista das terminações serotoninérgicas da subespécie 5HT3.

Estabelecer com confiança os mecanismos de desenvolvimento da atividade antiemética da droga ainda não conseguiu. Há informações que confirmam que o uso de quimioterapia de tipo citotóxico ou de radiação causa a liberação de serotonina (um subtipo de 5-HT) a partir de células enterocromafínicas particulares localizadas dentro do intestino delgado.

Indicações Zofetrona

É usado para vômitos com náusea, manifestada por radiação ou quimioterapia citotóxica.

Também é prescrito para eliminar e prevenir náuseas pós-operatórias, juntamente com vômitos.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é implementada na forma de comprimidos, 5 peças dentro da embalagem celular. Dentro do pacote - 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O desenvolvimento do reflexo do vômito surge da interação da serotonina e das terminações do 5-HT3, que estão localizadas na região do nervo vago (suas terminações aferentes). Após a ativação deste último, a liberação de serotonina pode ocorrer dentro do sistema nervoso central (a partir da região quimiorreceptora do gatilho localizada na zona inferior do 4º ventrículo cerebral). Acredita-se que o ondansetron seja capaz de bloquear a ativação do reflexo de vômito tanto na zona de terminações aferentes do nervo vago quanto no interior das terminações de serotonina localizadas no interior das regiões centrais do NA.

O ondansetron tem atividade sedativa, mas não leva a uma alteração nos parâmetros plasmáticos da prolactina e não enfraquece a atividade psicomotora do paciente.

Em relação aos princípios do efeito antiemético do ondansetron no pós-operatório, essa questão ainda não foi bem estudada.

Farmacocinética

A biodisponibilidade das drogas é de 60%. Dentro do corpo, a substância sofre processos metabólicos ativos, componentes metabólicos são excretados nas fezes e urina. A partir do momento de tomar a medicação até atingir os valores de Cmax, leva 1,5 horas. A síntese de proteínas intatasma é de aproximadamente 73%. A parte principal da porção aceita está envolvida no metabolismo intra-hepático.

O termo meia-vida é de 3-4 horas; para pessoas idosas - cerca de 6-8 horas. Menos de 10% do componente ativo do medicamento é excretado inalterado com a urina.

A informação obtida a partir de estudos in vitro de processos metabólicos do ondansetrom mostra que a substância é um substrato da estrutura da hemoproteína P450 do fígado humano (isto inclui o CYP1A2 com o CYP2D6, assim como o CYP3A4). Os processos de troca do ondansetron são realizados principalmente sob a ação da enzima CYP3A4. Uma vez que o ingrediente activo pode ser realizada envolvendo metabolismo várias enzimas P450 estrutura hemoproteína de, no caso de falha de qualquer um deles, a depuração total do ondansetron não altere significativamente, uma vez que uma deficiência de enzima única podem ser compensadas para o resto.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral.

O regime de dosagem deve ser selecionado levando em conta a intensidade do efeito emetogênico do tratamento antitumoral e definido individualmente.

Tipos moderados de procedimentos de radioterapia ou quimioterapia emetogênica.

É necessário tomar 8 mgs de uma preparação durante 60-120 minutos antes da terapia, com o novo uso de 8 mgs da droga com intervalos de tempo de 12 horas.

Para evitar vômitos tardios ou prolongados com náusea, após o primeiro período de 24 horas, você deve usar 8 mg de droga com intervalos de 12 horas por 5 dias. Durante a seleção da dosagem é necessário ter em conta a gravidade do vômito. No caso de irradiação parcial da área abdominal em grandes porções, é necessário tomar 8 mg com intervalos de 8 horas.

A droga é usada durante todo o ciclo de radiação e quimioterapia e, além disso, outro 1-2 dias (se necessário - 3-5 dias) após a sua conclusão.

Procedimentos para alta quimioterapia.

Um adulto deve tomar oralmente 24 mg de Zofetron (em combinação com fosfato de dexametasona) 60-120 minutos antes do início dos procedimentos de quimioterapia.

Para evitar o vômito tardio, é necessário, após as primeiras 24 horas, usar o medicamento em doses de 8 mg 2 vezes ao dia (durante todo o ciclo de tratamento e depois 5 dias após a sua conclusão).

Doses para uma criança com mais de 4 anos de idade são selecionadas, tendo em conta o seu peso ou área da superfície do corpo. Se você precisar da introdução de uma porção de 2 mg de ondansetron, use a medicação com o tamanho apropriado de dosagens.

Seleção de porções, levando em consideração a área física.

Antes de começar os procedimentos de tratamento de ondansetron na forma de líquido de injecção é injectado na porção 1-dobra 5 mg / m ² (o tamanho das porções intravenosas é não mais do que 8 mg). Tomar o medicamento no início, após 12 horas, e continuar pelos próximos 5 dias. Em geral, não mais do que 32 mg da droga podem ser administrados por dia.

Seleção de dosagens com base no peso.

O tamanho de uma injeção única de uma droga antes de procedimentos de quimioterapia é 0,15 mgs / quilograma do peso corporal (a dose intravenosa máxima de drogas é 8 mgs). Em seguida, permitiu a introdução de 2 / injeções com intervalos de 4 horas. Durante todo o dia, você pode aplicar no máximo 32 mg. Zofetron pode ser tomado no interior após 12 horas e continuar por até 5 dias.

Com um peso> 10 kg, durante o primeiro dia por via intravenosa, até 3 porções de 0,15 mg / kg é administrada em um intervalo de 4 horas. Em 2-6 dias a droga toma-se oralmente - 4 mgs com intervalos de 12 horas.

Vômito posoperativo com náusea.

Para evitar o desenvolvimento dos transtornos acima em um adulto, o medicamento é administrado por via oral na dose de 16 mg 60 minutos antes da administração da anestesia. Por um dia, é permitido um máximo de 32 mg de ondansetron.

A criança, nesses casos, você precisa inserir a substância através da injeção.

Pessoas com insuficiência hepática de forma moderada.

Em pessoas com distúrbios semelhantes, ocorre uma diminuição significativa na depuração do fármaco, e o prazo de sua meia-vida sérica, pelo contrário, aumenta. Tais pacientes podem ser administrados não mais do que 8 mg da droga por dia.

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Uso Zofetrona durante a gravidez

Ondansetron é proibido de entrar em mulheres grávidas. Não há informações sobre a excreção de substâncias com leite materno, razão pela qual a amamentação deve ser abandonada no momento da terapia.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade pessoal em relação aos elementos medicamentosos e outros antagonistas seletivos das terminações serotoninérgicas 5HT3;
• perturbaes da actividade do fado em gravidade grave;
• realizando operações na zona peritoneal.

Efeitos colaterais Zofetrona

Os testes clínicos revelaram que os efeitos colaterais mais freqüentes foram constipação, dores de cabeça, ondas de calor ou sensação de calor. Das outras violações:

• lesões imunes: ocasionalmente, há sinais imediatos de alergias. Talvez o desenvolvimento de graves desordens - espasmos brônquicos, anafilaxia e inchaço vascular;
• problemas associados com o trabalho do sistema nervoso central: convulsões ou distúrbios do movimento são frequentemente observados (entre eles sintomas extrapiramidais - sinais distônicos, crise ocular, bem como discinesia, que não têm complicações clínicas sustentadas). Ocasionalmente ocorrem parestesias ou ocorre supressão do SNC;
• lesões dos órgãos visuais: ocasionalmente ocorrem alguns distúrbios visuais (opacificação ocular);
• Disfunção do sistema cardiovascular: às vezes há bradicardia, taquicardia com arritmia ou dor na zona cardíaca (acompanhada de depressão do segmento ST ou não), e o nível de pressão arterial diminui ou aumenta;
• desordens de atividade respiratória e o trabalho dos órgãos do esterno: às vezes há uma tosse ou soluços;
• problemas com o trabalho do tratado digestivo: muitas vezes membranas mucosas de boca secas ou diarreia;
• manifestações associadas à função hepatobiliar: às vezes há um aumento assintomático nos valores da atividade hepática ou um distúrbio do seu trabalho;
• sinais sistêmicos: desmaios ou fraqueza. Tais violações ocorrem principalmente em indivíduos que usam drogas quimioterápicas, que contêm cisplatina.

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Overdose

Sinais de intoxicação: constipação, diminuição dos valores da pressão arterial, deficiência visual e distúrbios vasovagosos com bloqueio AV transitório.

É necessário cancelar o uso de drogas e marcar medidas apoiando e sintomáticas. Os procedimentos antieméticos não devem ser realizados, porque o medicamento em si tem esse efeito. O antídoto está faltando.

Interações com outras drogas

Os processos metabólicos do ondansetron são realizados com a participação da estrutura da enzima hemoproteína P450, portanto, substâncias que induzem ou retardam as enzimas microssomais podem alterar os indicadores de clearance e o termo meia-vida das drogas.

Devido a esta Zofetron cuidadosamente combinados com indutores de enzimas (carbamazepina, tolbutamida, barbitúricos com glutetimida, carbamazepina, fenitoína e griseofulvina carisoprodol, rifampicina e papaverina, e adição de óxido de azoto e fenilbutazona) e inibidores (aqui incluem cimetidina, eritromicina com macrólidos dissulfiram, alopurinol, diltiazem, inibidores da MAO, o cetoconazol e o cloranfenicol com fluoroquinolonas, e, além disso, o valproato de na, quinidina, contracepção estrogensoderjath, omeprazol com ácido valpróico, verapamilo com fluconazol e metrônomo azol, e isoniazida, quinina e lovastatina com propranolol).

A droga não tem interação com furosemida, bebidas alcoólicas, propofol, tamazepam e tramadol. Os parâmetros de Pharmacokinetic de drogas não se modificam abaixo da ação de etoposide, carmustine e cisplatin.

A droga pode enfraquecer a atividade analgésica do tramadol.

O uso de drogas em combinação com substâncias que prolongam o segmento QT pode causar sua extensão adicional.

A combinação do fármaco e agentes cardiológicos (por exemplo, antraciclinas) pode aumentar a probabilidade de arritmias.

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Condições de armazenamento

Zofetron deve ser armazenado em local fechado para crianças. O nível de temperatura não é mais do que 30 ° С.

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Validade

O Zofetron pode ser utilizado num prazo de 5 anos a partir da data de fabrico do fármaco.

Aplicação para crianças

Esta forma de lançamento de Zofetron não se nomeia para pessoas menores de 4 anos.

Análogos

PM meios são análogos Granitron, Osetron, e Emtron Domegan Emesetom com, e em adição, Zsolt, Emetron, Omstron e com Zofran Setrononom, tropisetron com isotrópico e Emesetron, Navoban e Ondansetron.