Zofran

Zofran tem um efeito antiemético. É um bloqueador de atividade seletiva de terminações 5-HT3.

Drogas usadas em quimioterapia e radioterapia podem aumentar os valores da serotonina, que estimula a atividade das terminações dos axônios vagais 5-HT3 do tipo aferente, como resultado do desenvolvimento do reflexo do vômito. O elemento ativo da droga retarda esse reflexo no nível dos neurônios do SNC, assim como do SNP.

Indicações Zofrana

É usado para tratar ou prevenir vômitos, bem como náuseas resultantes de quimioterapia ou radioterapia.

Além disso, o medicamento pode ser usado para prevenir e tratar náuseas e vômitos que aparecem após a cirurgia.

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Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita sob a forma de fluido de injeção - dentro de ampolas com capacidade de 2 ou 4 ml. Dentro da placa celular - 5 dessas ampolas; na caixa - 1 registro.

Também vendeu em pastilhas - 10 partes dentro de uma bolha celular; em um pacote - 1 bolha.

Também pode ser produzido sob a forma de um xarope - dentro de uma garrafa de 50 ml. Dentro da caixa - 1 garrafa completa com colher de dosagem.

Além disso, é feito sob a forma de supositórios - o primeiro dentro da tira; na caixa - 1 ou 2 dessas tiras.

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Farmacocinética

A droga é totalmente absorvida dentro do intestino quando administrada por via oral, passando então por processos metabólicos intra-hepáticos. Os indicadores da droga plasmática Cmax atingem após 90 minutos. O nível de bioavailability aumenta-se ligeiramente usando drogas com a comida, mas não se modifica com a introdução de antiácidos.

O termo meia-vida é de cerca de 3 horas; em pessoas idosas pode atingir até 5 horas e em pessoas com falta de função renal de natureza grave - até 15-20 horas. Ligado ao plasma plasmático em 72-76%.

Com o uso retal, o ondansetron é registrado no sangue após 20 a 60 minutos. Valores Cmax atinge após 6 horas; as mesmas 6 horas compõem o termo meia-vida. O nível de biodisponibilidade após aplicação deste modo é de 60%.

A eliminação do sistema circulatório é implementada principalmente através da transformação intra-hepática, que é realizada usando vários sistemas enzimáticos. Inalterado excretado não mais do que 5% da porção (pelos rins).

A farmacocinética do ondansetron permanece inalterada quando administrada várias vezes.

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Dosagem e administração

O uso de medicação na forma de fluido parenteral.

Em caso de náusea com vômito com relação à conduta de quimioterapia emetogenic, bem como procedimentos de radiação, é necessário prescrever a administração de 8 mgs da droga - antes da sessão (i / m ou v / v método).

Pessoas submetidas aos procedimentos de quimioterapia altamente emetogênica também são prescritas 1 vez de uso de 8 mg da substância (w / m ou w / w), antes de realizar procedimentos terapêuticos.

Em porções de 8-32 mg de droga é administrada exclusivamente por via intravenosa, por 15 minutos, após a dissolução da substância em NaCl 0,9% ou outro fluido de infusão compatível (50-100 ml).

Outro método intramuscular ou intravenoso de usar drogas em uma dosagem de 8 mgs - a velocidade baixa, antes de começar a quimioterapia, com a nova introdução de outras 2 porções (8 mgs) com intervalos de 3-4 horas, ou uso (dentro de 24 horas) a) infusão com uma taxa de 1 mg / hora.

É possível aumentar a eficácia do fármaco com a ajuda de uma injeção adicional única (IV) de 20 mg de fosfato de Na dexametasona antes do início da sessão de quimioterapia.

O subgrupo de idade de 0,5 a 17 anos de idade, com uma área de superfície corporal de até 0,6 m ², uma dose inicial de 5 mg / m ² é administrada no método antes da sessão de quimioterapia e depois de 12 horas Precisa tomar 2 mg de xarope medicinal. É necessário continuar o tratamento por mais 5 dias consecutivos após o término das sessões de quimioterapia, usando a droga por via oral - 2 mg 2 vezes ao dia.

Para crianças da mesma idade, mas com uma área de superfície corporal de 0,6-1,2 m ², o medicamento é administrado 1 vez, no método de dosagem IV de 5 mg / m ², antes da realização da sessão de tratamento; além disso, após 12 horas, 4 mg de xarope devem ser tomadas. O curso de ingestão de xarope dura por mais 5 dias a partir do final da quimioterapia - 4 mg cada 2 vezes ao dia.

Para crianças cuja superfície corporal é igual a um valor maior que 1,2 m ², a dose inicial do medicamento (8 mg) é usada como método IV antes das sessões terapêuticas e, em seguida, com um intervalo de 12 horas, o xarope é usado (8 mg). É necessário usá-lo durante mais 5 dias - 8 mgs, 2 vezes por dia.

Para eliminar ou prevenir o vômito no pós-operatório com náusea, um adulto é administrado por via intramuscular ou intravenosa em um método de 4 mg da substância 1 vez.

As anormalidades pós-operatórias que ocorrem após procedimentos realizados sob anestesia geral em crianças de 0,5 a 17 anos de idade podem ser prevenidas por injeção intravenosa de 0,1 mg / kg de Zofran juntamente com anestesia de indução, após a cirurgia ou no final da operação.

O fármaco pode ser dissolvido em tais líquidos: dextrose a 5%, solução de Ringer, manitol a 10%, NaCl a 0,9% e também ClK a 0,3% com NaCl a 0,9% e 0, Clk a 3% com dextrose a 5%.

O fluido de infusão é preparado imediatamente antes da administração. Se necessário, o medicamento acabado pode ser armazenado por 24 horas a uma temperatura na faixa de 2-8 ° C.

Use comprimidos absorvíveis ou xarope.

Outras formas de dosagem de Zofran são utilizadas para prevenir o vômito tardio ou ininterrupto, após as primeiras 24 horas do término dos procedimentos de tratamento.

Vômito com náusea resultante de quimioterapia ou radioterapia.

Para tais desordens, use tais esquemas de dosagem:

• no caso de emetogenicidade moderada dos procedimentos, 8 mg da droga devem ser usados 120 minutos antes do início da terapia; após 12 horas, tomar outros 8 mg da substância;
• no caso de emetogenicidade grave, 24 mg da droga em combinação com dexametasona (12 mg) são prescritos 120 minutos antes do início da sessão.

Para evitar náusea com vômito que ocorre após 24 horas do final do tratamento, ou vômitos prolongados, é necessário prolongar o uso oral de drogas: 8 mg, 2 vezes ao dia por 5 dias.

Vômito posoperativo com náusea.

Os adultos precisam ingerir 16 mg da droga 60 minutos antes da administração da anestesia.

O uso da droga na forma de supositórios.

O vômito, junto com a náusea, que aparece como resultado de sessões de quimioterapia ou radioterapia, pode ser eliminado com a aplicação da medicação nos seguintes esquemas:

• a gravidade moderada da emetogenicidade requer a introdução de 16 mg de droga (1 supositório) 120 minutos antes do início do curso;
• A alta intensidade da emetogenicidade requer, em conjunção com o 1º supositório de Zofran, a introdução da IV com o método da dexametasona (20 mg), 120 minutos antes do início da terapia.

A prevenção de distúrbios decorrentes após 24 horas do final do curso, ou vômitos prolongados, requer o uso prolongado da medicação - todos os dias, para o primeiro supositório, por um período de 5 dias. Em vez de supositórios, xaropes ou comprimidos de Zofran podem ser usados.

Comprometimento da função hepática.

Em pessoas com problemas no fígado, a depuração do fármaco é significativamente reduzida, e o termo de sua meia-vida é aumentado. Portanto, eles podem usar no máximo 8 mg da droga por dia.

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Uso Zofrana durante a gravidez

A droga não pode ser usada durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

É contra-indicado nomear pessoas com intolerância em relação aos componentes do medicamento.

Cuidado com a introdução do fluido de injeção deve ser observado quando tais problemas ocorrerem:

• violações de condução e ritmo cardíacos;
• uso simultâneo de β-bloqueadores ou drogas antiarrítmicas;
• graves violações do equilíbrio de sal.

Efeitos colaterais Zofrana

Efeitos colaterais ao usar supositórios medicinais ou xarope com comprimidos:

• manifestações associadas à função digestiva: soluços, diarréia ou constipação, mucosas orais secas, ardor no interior do reto (supositórios) e aumento transitório assintomático dos valores das transaminases intra-hepáticas;
• sintomas de alergia: urticária, anafilaxia, espasmos brônquicos, angioedema, laringoespasmo;
• distúrbios no trabalho da Assembleia Nacional: convulsões e desordens motoras espontâneas, bem como dores de cabeça ou tonturas;
• problemas associados à circulação sanguínea: dor no esterno, redução dos níveis pressóricos, depressão do intervalo ST em um ECG, arritmia ou bradicardia;
• outros sinais: ondas de calor ou febre, hipocalemia, enfraquecimento transitório da acuidade visual e hipercreatininemia.

Distúrbios ao usar fluido de injeção:

• distúrbios imunológicos: sintomas de alergia, incluindo anafilaxia;
• Lesões da atividade de NA: dores de cabeça, convulsões, tontura e distúrbios do movimento;
• sinais associados à visão: distúrbios visuais transitórios ou cegueira temporária (a maioria dos distúrbios semelhantes desaparece após 20 minutos);
• distúrbios que afetam o sistema de fluxo sanguíneo: arritmia, diminuição dos valores da pressão arterial, dor no esterno, febre, bradicardia, prolongamento do segmento QT e alterações transitórias nas leituras de ECG;
• problemas associados à função respiratória: soluços;
• distúrbios do sistema digestivo: aumento transitório assintomático nos valores de transaminases hepáticas ou constipação;
• sinais locais: alterações no local da injeção IV.

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Overdose

Os sintomas de envenenamento são quase sempre semelhantes aos efeitos colaterais de uma droga.

Não há antídoto, razão pela qual são necessárias medidas sintomáticas quando há suspeita de intoxicação aguda. O uso de ipeca não é recomendado em caso de overdose de drogas, porque será ineficaz (devido às propriedades anti-eméticas de Zofran).

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Interações com outras drogas

É necessário combinar cuidadosamente a droga com tais substâncias:

• CYP2D6, assim como ativadores de CYP1A2 (entre eles glutaminaid, rifampicina, carbamazepina com tolbutamida, papaverina, óxido nitroso e fenitoína com griseofulvina, barbitúricos com carisoprodol e fenilbutazona);
• meio de inibir a actividade do CYP2D6, bem como do CYP1A2 e fluconazol com verapamil, bem como quinino, cetoconazol e metronidazol).

Além disso, há informações de que o ondansetron é capaz de enfraquecer a atividade analgésica do tramadol.

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Condições de armazenamento

Zofran precisa ser mantido fora do alcance de crianças pequenas, com índices de temperatura não superiores a 30 ° C.

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Validade

O Zofran pode ser utilizado por um período de 3 anos a partir da data da venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

Você não pode atribuir bebês até seis meses. Xarope e comprimidos podem ser usados em pacientes com mais de 2 anos de idade. Supositórios em pediatria não usam.

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Análogos

Drogas análogos são substâncias Lazaran VM, Zsolt, Domegan, Osetron Ondasolom com, e em adição Vero Ondansetron, Setronon com Latranom, ondansetron, ondansetron com Emetron-Teva, e Emeset Ondantor.

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Comentários

Zofran recebe críticas positivas da maioria dos pacientes - seus efeitos ajudam a eliminar a náusea devido à quimioterapia ou anestesia. Das vantagens da droga, além da eficácia, também existem várias formas de dosagem. Dos minuses notou a presença de sintomas adversos, mas eles parecem bastante raros.

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