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Saúde

Zofran

, Editor médico
Última revisão: 04.07.2025
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Zofran tem efeito antiemético. É um bloqueador seletivo das terminações 5-HT3.

Medicamentos usados em quimioterapia e radioterapia podem aumentar os níveis de serotonina, que estimula a atividade das terminações aferentes do axônio vagal 5-HT3, resultando no desenvolvimento do reflexo de vômito. O princípio ativo do medicamento retarda esse reflexo nos neurônios do sistema nervoso central, bem como no sistema nervoso periférico.

Indicações Zofrana

É usado para tratar ou prevenir vômitos e náuseas que ocorrem como resultado de quimioterapia ou radioterapia.

Além disso, o medicamento pode ser usado para prevenir e tratar náuseas e vômitos que ocorrem após a cirurgia.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de líquido injetável - em ampolas com capacidade de 2 ou 4 ml. Dentro da placa de células - 5 dessas ampolas; na caixa - 1 placa.

Também disponível em comprimidos - 10 unidades dentro de uma cartela; 1 cartela por pacote.

Também pode ser produzido como xarope – em frascos de 50 ml. Dentro da caixa – 1 frasco completo com colher dosadora.

Além disso, é produzido na forma de supositórios - 1 por tira; em uma caixa - 1 ou 2 dessas tiras.

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Farmacocinética

O fármaco é totalmente absorvido no intestino quando administrado por via oral, passando então por processos metabólicos intra-hepáticos. O fármaco atinge os valores plasmáticos de Cmax após 90 minutos. O nível de biodisponibilidade aumenta ligeiramente quando o fármaco é administrado com alimentos, mas não se altera quando antiácidos são administrados.

A meia-vida é de cerca de 3 horas; em idosos, pode chegar a 5 horas, e em pessoas com insuficiência renal grave, até 15-20 horas. Liga-se às proteínas intraplasmáticas em 72-76%.

Quando administrado por via retal, o ondansetron é registrado no sangue após 20 a 60 minutos. Os valores de Cmax são atingidos após 6 horas; a meia-vida também é de 6 horas. A biodisponibilidade após administração por via retal é de 60%.

A eliminação do sistema circulatório ocorre principalmente por transformação intra-hepática, realizada com o auxílio de diversos sistemas enzimáticos. Não mais do que 5% da porção é excretada inalterada (via rins).

A farmacocinética do ondansetron permanece inalterada com administração repetida.

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Dosagem e administração

Uso de um medicamento na forma de líquido parenteral.

Em caso de náuseas com vômitos relacionados à quimioterapia emetogênica, bem como procedimentos de radiação, é necessário prescrever a administração de 8 mg do medicamento antes da sessão (por via intramuscular ou intravenosa).

Pessoas submetidas à quimioterapia altamente emetogênica também recebem uma dose única de 8 mg da substância (IM ou IV) antes de realizar os procedimentos de tratamento.

Na dose de 8-32 mg, o medicamento é administrado exclusivamente por via intravenosa, durante mais de 15 minutos, após dissolução da substância em NaCl 0,9% ou outro fluido de infusão compatível (50-100 ml).

Outro método de administração intramuscular ou intravenosa do medicamento na dosagem de 8 mg é em baixa taxa, antes do início da quimioterapia, com administração subsequente de mais 2 porções (8 mg) com intervalos de 3 a 4 horas, ou usando (dentro de 24 horas) uma infusão a uma taxa de 1 mg/hora.

A eficácia do medicamento pode ser aumentada por uma única injeção adicional (IV) de 20 mg de fosfato de dexametasona sódica antes do início da sessão de quimioterapia.

Para a faixa etária de 0,5 a 17 anos, com área de superfície corporal de até 0,6 , a dose inicial de 5 mg/ é administrada por via intravenosa antes da sessão de quimioterapia e, após 12 horas, devem ser administrados 2 mg de xarope. É necessário continuar o tratamento por mais 5 dias após o término das sessões de quimioterapia, tomando o medicamento por via oral - 2 mg, 2 vezes ao dia.

Para crianças da mesma idade, mas com área de superfície corporal de 0,6 a 1,2 , o medicamento é administrado uma vez, por via intravenosa, na dosagem de 5 mg/m² , antes da sessão de tratamento; após 12 horas, devem ser tomados 4 mg de xarope. O tratamento com xarope dura mais 5 dias a partir do término da quimioterapia - 4 mg do medicamento 2 vezes ao dia.

Para crianças com superfície corporal superior a 1,2 m² , a dose inicial do medicamento (8 mg) é administrada por via intravenosa antes das sessões terapêuticas e, em seguida, com um intervalo de 12 horas, é administrado xarope (8 mg). Deve ser tomado nos próximos 5 dias - 8 mg, 2 vezes ao dia.

Para eliminar ou prevenir vômitos pós-operatórios com náuseas, um adulto recebe 4 mg da substância 1 vez por via intramuscular ou intravenosa.

Complicações pós-operatórias que ocorrem após procedimentos realizados sob anestesia geral em crianças de 0,5 a 17 anos podem ser prevenidas pela administração intravenosa de 0,1 mg/kg de Zofran com ou após a indução da anestesia ou no final da operação.

O medicamento pode ser dissolvido nos seguintes líquidos: 5% de dextrose, solução de Ringer, 10% de manitol, 0,9% de NaCl, bem como 0,3% de ClK com 0,9% de NaCl e 0,3% de ClK com 5% de dextrose.

O fluido de infusão é preparado imediatamente antes da administração. Se necessário, o medicamento preparado pode ser armazenado por 24 horas a uma temperatura de 2 a 8 °C.

Uso de pastilhas ou xarope.

Outras formas de dosagem de Zofran são usadas para prevenir vômitos tardios ou persistentes após as primeiras 24 horas do término dos procedimentos de tratamento.

Vômito junto com náusea que ocorre como resultado de quimioterapia ou radioterapia.

Para tais distúrbios, são utilizados os seguintes regimes de dosagem:

  • em caso de emetogenicidade moderadamente expressa dos procedimentos, 8 mg do medicamento devem ser usados 120 minutos antes do início da terapia; após 12 horas, outros 8 mg da substância devem ser tomados;
  • Em caso de emetogenicidade grave, prescrevem-se 24 mg do medicamento em combinação com dexametasona (12 mg) 120 minutos antes do início da sessão.

Para prevenir náuseas e vômitos que ocorrem 24 horas após o término do tratamento, ou vômitos prolongados, é necessário prolongar a administração oral do medicamento: 8 mg, 2 vezes ao dia, durante 5 dias.

Vômitos pós-operatórios com náuseas.

Adultos devem tomar 16 mg do medicamento por via oral 60 minutos antes da administração da anestesia.

Uso do medicamento na forma de supositórios.

Vômitos e náuseas que ocorrem como resultado da quimioterapia ou radioterapia podem ser eliminados usando o medicamento das seguintes maneiras:

  • emetogenicidade moderada requer a administração de 16 mg do medicamento (1 supositório) 120 minutos antes do início do curso;
  • alta intensidade de emetogenicidade requer administração intravenosa de dexametasona (20 mg) juntamente com o 1º supositório de Zofran, 120 minutos antes do início da terapia.

A prevenção de distúrbios que ocorrem após 24 horas do término do tratamento ou vômitos prolongados requer o prolongamento do uso do medicamento - 1 supositório por dia, durante 5 dias. Em vez de supositórios, podem ser usados xarope ou comprimidos de Zofran.

Função hepática prejudicada.

Em pessoas com problemas hepáticos, a depuração do medicamento é significativamente reduzida e sua meia-vida é aumentada. Portanto, não podem usar mais do que 8 mg do medicamento por dia.

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Uso Zofrana durante a gravidez

O medicamento não deve ser usado durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Contraindicado para uso por pessoas com intolerância aos componentes do medicamento.

Deve-se ter cautela ao administrar fluido de injeção na presença dos seguintes problemas:

  • distúrbios de condução e ritmo cardíaco;
  • uso concomitante de β-bloqueadores ou antiarrítmicos;
  • distúrbios graves no equilíbrio de sal.

Efeitos colaterais Zofrana

Efeitos colaterais ao usar supositórios ou xaropes medicinais com comprimidos:

  • manifestações associadas à função digestiva: soluços, diarreia ou constipação, mucosa oral seca, queimação dentro do reto (supositórios), bem como aumento transitório e assintomático dos níveis de transaminases intra-hepáticas;
  • sintomas de alergia: urticária, anafilaxia, espasmos brônquicos, edema de Quincke, laringoespasmo;
  • distúrbios do sistema nervoso: convulsões e distúrbios motores espontâneos, bem como dores de cabeça ou tonturas;
  • problemas relacionados à circulação sanguínea: dor na região do esterno, diminuição da pressão arterial, depressão do intervalo ST no ECG, arritmia ou bradicardia;
  • Outros sinais incluem ondas de calor, hipocalemia, diminuição transitória da acuidade visual e hipercreatininemia.

Violações ao usar líquido de injeção:

  • distúrbios imunológicos: sintomas de alergia, incluindo anafilaxia;
  • danos ao sistema nervoso: dores de cabeça, convulsões, tonturas e distúrbios do movimento;
  • sinais relacionados à visão: deficiência visual transitória ou cegueira temporária (geralmente esses distúrbios desaparecem após 20 minutos);
  • distúrbios que afetam o sistema circulatório: arritmia, diminuição da pressão arterial, dor no peito, febre, bradicardia, prolongamento do segmento QT e alterações transitórias nas leituras do ECG;
  • problemas relacionados à função respiratória: soluços;
  • distúrbios do sistema digestivo: aumento transitório e assintomático dos valores das transaminases hepáticas ou constipação;
  • sinais locais: alterações no local da injeção intravenosa.

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Overdose

Os sintomas de envenenamento são quase sempre semelhantes aos efeitos colaterais do medicamento.

Não há antídoto, portanto, em caso de suspeita de intoxicação aguda, medidas sintomáticas devem ser tomadas. O uso de ipecacuanha em caso de overdose não é recomendado, pois será ineficaz (devido às propriedades antieméticas do Zofran).

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Interações com outras drogas

É necessário combinar o medicamento com muito cuidado com as seguintes substâncias:

  • ativadores das enzimas CYP2D6, bem como CYP1A2 (incluindo glutetimida, rifampicina, carbamazepina com tolbutamida, papaverina, óxido nítrico e fenitoína com griseofulvina, barbitúricos com carisoprodol e fenilbutazona);
  • medicamentos que inibem a atividade das enzimas CYP2D6, bem como CYP1A2 (estes incluem cloranfenicol, diltiazem, alopurinol com dissulfiram, macrolídeos, eritromicina, IMAOs e ácido valpróico, bem como cimetidina, isoniazida, lovastatina, contraceptivos orais (contendo estrogênio), quinidina com fluoroquinolonas, omeprazol e fluconazol com verapamil, bem como quinina, cetoconazol e metronidazol).

Além disso, há informações de que o ondansetron é capaz de enfraquecer a atividade analgésica do tramadol.

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Condições de armazenamento

Zofran deve ser armazenado fora do alcance de crianças pequenas, em temperatura não superior a 30°C.

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Validade

O Zofran pode ser usado por 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

Não deve ser prescrito para bebês com menos de seis meses. Xarope e comprimidos podem ser usados em pessoas com mais de 2 anos de idade. Supositórios não são usados em pediatria.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron com Ondasol, bem como Vero-Ondansetron, Setronon com Latran, Ondansetron, Emetron com Ondansetron-Teva, Emeset e Ondantor.

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Avaliações

O Zofran recebe avaliações positivas da maioria dos pacientes - seu efeito ajuda a eliminar a náusea causada pela quimioterapia ou anestesia. Entre as vantagens do medicamento, além de sua eficácia, está a disponibilidade em diversas formas farmacêuticas. Entre as desvantagens, destaca-se a presença de efeitos colaterais, mas eles são bastante raros.

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Atenção!

Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Zofran" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.

Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.

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