Zivoks

Zyvox é um antibiótico de nova geração. Contém um componente artificial do linezolid, que pertence à categoria de oxazolidinonas.

Indicações Zivox

É indicado para a eliminação de patologias infecciosas causadas por micróbios que são sensíveis ao linezolid. No caso de doenças que são provocadas por microrganismos gram-negativos, é necessário recorrer ao tratamento combinado com vários medicamentos antibacterianos.

Zyvox é usado para:

• formas de pneumonia no hospital / fora do hospital;
• processos infecciosos dentro da pele com seus apêndices (procedendo no contexto de complicações);
• processos infecciosos dentro da pele com apêndices (sem complicações), dentre os quais são causados por estreptococos pirogênicos e, além dos tipos sensíveis a meticilina de Staphylococcus aureus;
• processos infecciosos causados por enterococos (entre eles também estirpes resistentes à vancomicina).

Forma de liberação

É produzido em forma de comprimido (em um blister 10 comprimidos) ou na forma de uma solução parentérica (o volume de pacotes com infusões é de 300 ml). A embalagem contém 1 placa de blister ou 10 pacotes com infusão.

Farmacodinâmica

Testar o fármaco in vitro mostrou que é ativo contra uma variedade de espécies microbianas, dentre as quais ambos formam e não formam uma membrana protetora.

O mecanismo de exposição ao fármaco está relacionado ao fato de que ele pode bloquear seletivamente a síntese de proteínas dentro das células microbianas, interrompendo os processos de tradução que ocorrem nos ribossomos das bactérias.

Durante o teste, foi possível identificar resistência contra linezolid em tais micróbios: vara de influenza, pseudomonas, moraxella cataris e também enterobactérias e espécies de Neisseria.

No caso de um teste cruzado selecionado aleatoriamente (controlado por placebo), verificou-se que a substância ativa não teve efeito particular no intervalo QT.

Farmacocinética

A absorção do ingrediente ativo do trato gastrointestinal é bastante alta eo índice de biodisponibilidade atinge 100%. As concentrações mais baixas e máximas da substância, bem como o período de realização (dependendo da dosagem e forma de medicamentos):

• uso único de 400 mg (em um comprimido) - um valor máximo de 8.1 μg / ml (com um possível desvio de até 1,83), atingindo um período de: 1,52 horas (com desvio de até 1,01);
• 400 mg (comprimido) com um regime de 1 a cada 12 horas - um nível máximo de 11 μg / ml (com desvio de até 4.37), um nível mínimo de 3,08 μg / ml (desvio para 2,25), um período de realização: 1 , 12 horas (com desvio de até 0,47);
• uma dose única de 600 mg (num comprimido) - um valor máximo de 12,7 μg / ml (com um desvio de até 3,96), um período de realização: 1,28 horas (com um possível desvio de 0,66);
• 600 mg (comprimido) com um regime de dosagem de 1 a cada 12 horas - um valor máximo de 21,2 μg / ml (com um possível desvio de até 5,78), um nível mínimo de 6,15 μg / ml (com desvio de até 2,94), o período de realização: 1,03 horas (desvio 0,62);
• injecção única IM 600 mg - nível de pico 12,9 μg / ml (com possível desvio até 1,6), período que atinge 0,5 horas (com desvio até 0,1);
• in / m administração de 600 mg de medicação a cada 12 horas - um nível máximo de 15,1 μg / ml (com um possível desvio de até 2,52), um mínimo de 3,68 μg / ml (desvio até 2,36), um período de realização : 0,51 horas (com desvio de até 0,03).

Deve-se ter em conta que com uma grande quantidade de gordura nos alimentos, o nível máximo da substância (após a ingestão oral) é reduzido em 17%. Ao mesmo tempo, o período de obtenção deste indicador também é prolongado, até 2,2 horas.

Linezolid é bem distribuído dentro dos tecidos, cerca de 31% do componente está ligado dentro do soro. O índice médio do volume de distribuição é de 40-50 litros.

O metabolismo do componente ativo é realizado com a formação de 2 derivados inativos básicos. Um deles é formado por meio de uma via enzimática, e o segundo é, pelo contrário, não enzimático. Os testes mostraram que durante o metabolismo do linezolid, a hemoproteína P450 participa minimamente.

A remoção de drogas é realizada principalmente através dos rins (65%). Cerca de 30% da substância é excretada inalterada e outra de 50% na forma de derivados. O índice médio da taxa de limpeza do rim é de aproximadamente 40 ml / minuto (figuras semelhantes indicam reabsorção tubular líquida). Aproximadamente 10% da substância é excretada através dos intestinos na forma de derivados.

Dosagem e administração

Use o medicamento de 2 maneiras - por via parenteral ou oral. Se o método parenteral foi utilizado no estágio inicial do tratamento, o paciente pode ser transferido para a via oral com uma dosagem similar. Suas dimensões são nomeadas pelo médico assistente.

Para eliminar a pneumonia hospitalar / extra-hospitalar e, além dessas formas complicadas de processos infecciosos nos apêndices e pele, são necessárias 600 mg do medicamento 2 vezes por dia. Este curso dura 10-14 dias.

No tratamento de patologias causadas por Enterococcus fecium, geralmente é necessário tomar 600 mg do medicamento 2 vezes ao dia. O curso terapêutico continua por 14 a 28 dias.

Ao tratar processos infecciosos não complicados nos apêndices e na pele, é necessária uma dose de 400-600 mg de LS 2 vezes ao dia. O curso de tratamento dura 10-14 dias.

Durante a terapia, é muito importante observar rigorosamente os intervalos de 12 horas entre os procedimentos para o uso de drogas. Cada 12 horas é permitido usar não mais do que 600 mg do medicamento.

Não há informações sobre a segurança do medicamento durante um período superior a 28 dias.

[1]

Uso Zivox durante a gravidez

O efeito da droga na fertilidade humana, mas também o curso da gravidez e o desenvolvimento do feto, não foi estudado. Em testes em animais, a droga demonstrou toxicidade reprodutiva, a partir da qual se pode concluir que existe um potencial perigo para os seres humanos. As mulheres grávidas devem ser prescritas medicamentos exclusivamente sob a supervisão do médico assistente, e também se o paciente tiver um testemunho estrito.

O teste de animais mostrou que o linezolid é capaz de passar para o leite materno. Uma vez que existe um perigo para a criança, não é recomendável usar drogas durante a lactação. Se for necessário um medicamento, é necessário cancelar a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• intolerância ao ingrediente ativo da droga, bem como outros antibióticos que se enquadram nesta categoria;
• pacientes durante o período de uso de inibidores de MAO e, além disso, dentro de 2 semanas após a conclusão do curso de tratamento com seu uso;
• Crianças com idade inferior a 12 anos.

Se o paciente tiver problemas com a função hepática, o medicamento é prescrito somente depois de avaliar os benefícios e todos os riscos possíveis, e também exclusivamente sob a supervisão do médico.

Precaução especial é necessária se o paciente tiver tais anormalidades (e somente se houver a possibilidade de monitoramento constante da pressão arterial):

• depressão maníaca;
• aumento descontrolado da pressão sanguínea;
• hipertireoidismo;
• feohromocitoma;
• a presença de episódios agudos de vertigem;
• esquizofrenia recorrente.

Efeitos colaterais Zivox

No decurso de testes clínicos, dores de cabeça, náuseas, candidíase, bem como distúrbios das fezes foram mais frequentemente mencionados entre os efeitos negativos do uso de drogas. Por causa de reações adversas de 3% daqueles que trataram, foi necessário cancelar a medicação.

Como resultado da aplicação de Zyvox em pacientes, podem-se observar tais manifestações negativas:

• processos infecciosos: candidíase na vagina ou cavidade oral, vaginite, fungos, bem como colite (às vezes em forma pseudomembranosa);
• sistema hematopoiético: desenvolvimento de neutro, trombocitose, pancito e leucopenia, além de eosinofilia ou mielossupressão, bem como anemia (às vezes em forma sideroblástica);
• processos metabólicos: lactacidemia ou hiponatremia;
• órgãos do sistema nervoso central: aparência de gosto metálico na boca, distúrbios do sono, convulsões, parestesias, tonturas e com ele o desenvolvimento de hipoestesia ou intoxicação por serotonina. Além disso, pode ocorrer o zumbido nos ouvidos, a neuropatia óptica pode desenvolver-se (com sinais como distúrbios ou perda de visão e distorção da percepção de cor) ou neuropatia periférica;
• Órgãos CAS: desenvolvimento de tromboflebite, flebite ou arritmia e, além disso, aumento da pressão e microinsultos;
• Órgãos gastrointestinais: aparência de vômitos, dor abdominal (local ou geral), fenômenos dispépticos e também secura da mucosa oral e alteração na sombra da língua e esmalte dos dentes. Também o desenvolvimento de glossite ou gastrite, além dessa pancreatite ou estomatite;
• sistema hepatobiliar: aumento de ALT, AST e AL juntamente com ele, desenvolvimento de hiperbilirrubinemia e alterações no nível de amostras hepáticas;
• órgãos do sistema urinário: insuficiência renal, desenvolvimento de poliúria, hiperuricemia e hipercreatininemia;
• análise de dados: aumento da LDH, lipase com amilase e, além disso, açúcar e creatina fosfoquinase; uma diminuição da albumina e, ao mesmo tempo, uma proteína total; Além disso, a mudança nos valores de potássio com cálcio e sódio com bicarbonato. Em alguns casos, houve diminuição nos níveis de açúcar (sob condições normais de dieta), aumento da contagem de reticulócitos e alteração do índice de cloreto;
• outros: desenvolvimento da hiperidrose;
• manifestações alérgicas: desenvolvimento de dermatite, urticária, alopecia, edema Quincke, bem como anafilaxia; Além disso, pode ocorrer erupção cutânea bolhosa e coceira;
• fenômenos específicos após administração parenteral: a aparência de hipertermia ou sede, estado de febre ou fadiga, bem como sensações dolorosas no local de administração.

Interações com outras drogas

O uso combinado do fármaco com drogas dopaminérgicas, vasoconstritoras e simpaticomiméticas (diretas e indiretas) pode causar aumento da pressão arterial.

No caso de uso simultâneo com medicamentos serotonérgicos, é possível o desenvolvimento de intoxicação por serotonina. Portanto, essa combinação de drogas não é recomendada, exceto para situações em que ambos são necessários para o paciente de acordo com as indicações. Neste caso, o médico assistente deve monitorar cuidadosamente a condição do paciente e, em caso de intoxicação, decidir sobre a abolição de uma das drogas, levando em consideração todos os riscos e a alta probabilidade de síndrome de abstinência ao parar o uso de medicação serotoninérgica.

Durante o tratamento com Zyvox, recomenda-se limitar o uso de produtos que contenham muita tiramina (tomando medicamentos, é aconselhável não comer mais de 100 mg de tiramina). Tomar grandes doses de tiramina juntamente com linezolid pode provocar ação vasoconstrante. Durante o período de terapia, você deve comer uma quantidade limitada de queijos maduros, extratos de levedura e produtos de soja fermentados e beber bebidas alcoólicas não destiladas.

A substância activa da droga suprime indiscriminadamente MAO (efeito reversível). Embora as doses utilizadas durante o período de terapia de Zyvox não tenham um efeito significativo de fármaco sobre MAO, o uso combinado desses medicamentos não é recomendado.

Linezolid não afeta as características farmacocinéticas dos fármacos metabolizados pelo elemento P450.

Poderosos indutores do elemento CYP3 A4 podem reduzir os índices de exposição do linezolid.

[2], [3]

Condições de armazenamento

O medicamento está contido num local inacessível para a criança, em condições padrão. Índices de temperatura - não superior a 25 ° С. Um pacote aberto de solução medicinal deve ser usado imediatamente.

[4]

Validade

Zyvox é adequado para uso durante 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.