Zestra

Zestra é um medicamento anti-histamínico sistêmico cujo ingrediente ativo é a cetirizina.

Indicações Zestra

É indicado para o tratamento de rinite, bem como conjuntivite alérgica (regular ou sazonal), e também urticária recorrente (estágio crônico).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, com 10 unidades por blister. Cada embalagem contém 1 blister.

Farmacodinâmica

Zestra é um medicamento combinado, suas propriedades são determinadas pela ação dos componentes incluídos em sua composição.

O cloridrato de cetirizina é um anti-histamínico de 2ª geração, um bloqueador seletivo dos receptores H1; tem efeito prolongado. Também possui propriedades anticolinérgicas fracas e não interage com os receptores de dopamina e serotonina, bem como com os receptores H2 e α-adrenérgicos.

A síntese pronunciada com proteínas plasmáticas, bem como a polaridade da cetirizina, são a razão pela qual ela atravessa mal a BHE e praticamente não tem efeito supressor no sistema nervoso central – é isso que distingue este fármaco dos anti-histamínicos de 1ª geração. Tais propriedades são principalmente resultado de sua lipofilicidade.

O componente ativo afeta o estágio inicial de desenvolvimento das manifestações alérgicas, dependente de histamina, e, além disso, inibe os processos de liberação de histamina dos leucócitos basofílicos com células adiposas e reduz a frequência de movimento das células inflamatórias participantes das respostas alérgicas (retarda o movimento dos eosinófilos e inibe os processos de liberação de condutores inflamatórios dos mastócitos). Também enfraquece o efeito dos condutores da resposta alérgica (histamina e PG D2) e, ao mesmo tempo, inibe o movimento dos eosinófilos em pessoas com reações atópicas. Além disso, reduz a broncoconstrição induzida pela histamina (na presença de asma brônquica) e provoca um efeito seletivo de longo prazo nos receptores (H1).

O efeito medicinal começa 2 horas após o consumo e dura 24 horas.

O cloridrato de pseudoefedrina é um β-agonista com propriedades vasoconstritoras. Reduz o inchaço da mucosa do trato respiratório superior (especialmente dos seios paranasais e da nasofaringe) durante o tratamento sintomático de patologias infecioso-inflamatórias e alérgicas nessa área.

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Farmacocinética

O ingrediente ativo é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração sérica máxima no estado de equilíbrio é de 300 ng/ml (observada 0,5 a 1 hora após a ingestão). Quando administrado com o estômago vazio, aproximadamente 70% da substância é absorvida. A ingestão de alimentos não afeta o volume de absorção, mas retarda a velocidade desse processo. O efeito terapêutico máximo inicia-se após 4 a 8 horas e dura cerca de 24 horas. Aproximadamente 93% do ingrediente ativo é sintetizado com proteínas plasmáticas.

O volume de distribuição é de 0,56-0,8 l/kg (adultos) e 0,7 l/kg (crianças). A substância é parcialmente metabolizada. Com a administração diária de 10 mg do medicamento por 10 dias, não foi detectado acúmulo de cetirizina.

Aproximadamente 60% da dose é excretada na urina nas 24 horas seguintes e, em seguida, cerca de 10% da substância é excretada da mesma forma nos 4 dias seguintes. Em crianças, apenas 40% do fármaco é excretado em 24 horas. Ao longo de 5 dias, cerca de 10% da dose (incluindo como produto de decomposição) é excretada nas fezes.

A meia-vida do ingrediente ativo é de 7,4 horas. Em caso de insuficiência renal, a eliminação será mais lenta. Em caso de disfunção renal leve, esse período às vezes aumenta para 19 a 21 horas.

O coeficiente de purificação da substância nos rins é de 70 ml/minuto (com função renal saudável), mas se houver comprometimento leve da função, esse valor é de 7 ml/minuto; com comprometimento moderado – 1,5 ml/minuto. A hemodiálise não é adequada para a eliminação do componente.

O cloridrato de pseudoefedrina é absorvido rapidamente pelo trato digestivo, começando a agir meia hora após a administração do medicamento. Em geral, seu efeito dura 4 horas.

O metabolismo parcial da pseudoefedrina ocorre através do fígado via N-desmetilação, convertendo-a no produto de degradação ativo norpseudoefedrina.

O componente pseudoefedrina, juntamente com seus produtos de degradação, é excretado na urina; aproximadamente 55-75% de uma dose única é excretada inalterada. A taxa de excreção da substância aumenta em caso de oxidação urinária e, inversamente, diminui em caso de sua alcalinização.

A meia-vida é de 7 horas. Uma pequena porção da pseudoefedrina passa para o leite materno (cerca de 0,5-0,7% de uma única dose do medicamento administrada pela mãe passa para o leite em 24 horas).

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral. Para crianças maiores de 12 anos e adultos, a dosagem é de 1 comprimido por dia, com água. A duração do tratamento é prescrita pelo médico assistente e depende da gravidade da patologia, bem como do estado do paciente.

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Uso Zestra durante a gravidez

O medicamento é proibido de ser prescrito para mulheres grávidas, bem como durante a lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância aos componentes do medicamento;
• disfunção renal grave (depuração de creatinina menor que 10-10 ml/minuto);
• insônia;
• aumento descontrolado da pressão arterial, bem como taquicardia;
• forma obstrutiva da CMH;
• DIC;
• o paciente tem feocromocitoma, hipertireoidismo ou diabetes mellitus;
• formas graves de patologias hepáticas;
• fibrilação ventricular;
• uso de inibidores da MAO no período anterior a 2 semanas de uso do medicamento;
• idade inferior a 12 anos.

Efeitos colaterais Zestra

O uso de medicamentos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Órgãos do sistema digestivo: ganho de peso, dispepsia, alteração do paladar e retardo do paladar; anorexia, estomatite, gastrite, diabetes mellitus e disfunção hepática (aumento da atividade das enzimas hepáticas, Y-glutamil transferase e fosfatase alcalina; e também aumento da atividade do componente bilirrubina no sangue) ocasionalmente se desenvolvem. Além disso, boca seca, sede, inchaço e descoloração da língua, náuseas, distensão abdominal, dor abdominal e vômitos ocasionalmente aparecem;
• órgãos do sistema nervoso: sensação de sonolência e tontura; ocasionalmente, desenvolvem-se dores de cabeça, tremores com enxaqueca, hiperestesia e hiperestesia com parestesia, convulsões e desmaios, bem como agressividade excessiva, astenia, confusão, sensação de excitação ou mal-estar, depressão, fadiga intensa, insônia e aparecimento de alucinações;
• sistema cardiovascular: distonia, taquicardia e aumento da pressão arterial aparecem ocasionalmente;
• órgãos do sistema hematopoiético: desenvolvimento de trombocitopenia;
• órgãos visuais: visão turva, bem como distúrbio de acomodação e movimentos oculares involuntários;
• órgãos respiratórios: sangramento nasal, coriza com tosse, espasmos brônquicos, desenvolvimento de faringite, pneumonia, bronquite e disfonia;
• órgãos do sistema imunológico: erupções cutâneas e coceira, bem como urticária; edema, reações alérgicas, anafilaxia e edema de Quincke são observados esporadicamente;
• estrutura óssea e músculos: artrite, dores musculares e articulares, fraqueza muscular e discinesia;
• sistema urinário: disúria, problemas para urinar e enurese.

Efeitos colaterais causados pelo cloridrato de pseudoefedrina:

• sistema cardiovascular: desenvolvimento de bradicardia, estenose ou taquicardia, problemas com os batimentos cardíacos, aumento/diminuição da pressão arterial, aparecimento de edema, insuficiência cardíaca, arritmia, bem como dor no peito;
• Órgãos do sistema nervoso: tonturas e dores de cabeça, ansiedade, nervosismo, agitação, desenvolvimento de tremores e labilidade emocional. Além disso, distúrbios de pensamento ou atenção, bem como distúrbios neuropsiquiátricos (problemas de memória, desorientação, desenvolvimento de agitação psicomotora, pânico ou agressividade, paranoia, transtornos esquizofrênicos, bem como o aparecimento de alucinações (tudo isso devido ao efeito central da pseudoefedrina), juntamente com isso - um estado de insônia, distúrbios do sono, aparecimento de convulsões e espasmos musculares, hipercinesia, sentimentos de euforia ou amnésia e, além disso, um estado de depressão);
• sistema digestivo: aumento do apetite, constipação, aumento da salivação, náuseas, inchaço, dor abdominal, vômitos, diabetes e disfunção hepática;
• Sistema geniturinário: dor ou dificuldade para urinar (em caso de hiperplasia prostática), bem como atraso na micção, desenvolvimento de cistite, poliúria, pielite, hematúria ou disúria. Além disso, pode ocorrer o aparecimento de vaginite ou dismenorreia, bem como diminuição da libido;
• manifestações alérgicas: desenvolvimento de eritema multiforme;
• órgãos sensoriais: dor nos olhos ou hemorragia neles, distúrbios visuais, aparecimento de zumbido ou glaucoma, desenvolvimento de surdez, ptose e xeroftalmia;
• Outros: calafrios, fraqueza, febre, hipocalemia ou linfadenopatia e aumento da sudorese. Esses sintomas desapareceram após a interrupção do medicamento.

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Overdose

Os sintomas de overdose geralmente estão associados ao efeito no sistema nervoso central ou são causados pelas propriedades anticolinérgicas do medicamento. Entre eles estão: sensação de constrangimento, tontura, agitação psicoemocional, sensação de irritação, nervosismo e, além disso, fadiga intensa, sonolência ou insônia, dores de cabeça intensas e estado de estupor. Além disso, há atraso na micção, distúrbios circulatórios e aumento da sudorese. Junto com isso, podem ocorrer convulsões, tremores, taquicardia e tremores nos membros. Perda de apetite, vômitos, boca seca, náuseas e diarreia, aumento da pressão arterial, coceira com erupções cutâneas e midríase também são possíveis.

Para se livrar desses sintomas, o paciente precisa lavar o estômago e depois tomar enterosorbentes.

Além disso, para eliminar as manifestações descritas acima, são utilizados métodos para corrigir o funcionamento do sistema cardiovascular, bem como auxiliar o processo respiratório externo. Se necessário, são utilizados anticonvulsivantes e realizada a cateterização vesical. Uma opção eficaz para acelerar a eliminação da pseudoefedrina é a diálise ou a acidificação da urina. Não existe um antídoto específico.

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Interações com outras drogas

O componente ativo do Zestra não interage com outros medicamentos (como cimetidina, pseudoefedrina, bem como eritromicina com cetoconazol e diazepam com azitromicina). Em caso de uso com grandes quantidades de álcool (índice de concentração sanguínea superior a 0,8 ‰), é possível a supressão da função do sistema nervoso central. É necessário combinar com cautela com medicamentos que suprimem o sistema nervoso central.

O uso combinado com medicamentos que têm efeito ototóxico (como a gentamicina) pode mascarar as manifestações de ototoxicidade (tontura e zumbido).

A administração concomitante com teofilina (dose diária – 400 mg uma vez) reduz o coeficiente de depuração da cetirizina (-16%), mas não foram observadas alterações na eliminação da teofilina.

Em caso de uso de Zestra (devido à presença de pseudoefedrina em sua composição), é necessário recusar outros simpaticomiméticos (como mezaton ou naftizina), tricíclicos (incluindo imipramina com amitriptilina), medicamentos anoréxicos (mazindol com desopimona), inibidores da MAO (pirazidol com nialamida) e furazolidona - com essa combinação, os níveis de pressão arterial podem aumentar acentuadamente.

A pseudoefedrina pode enfraquecer o efeito dos simpaticolíticos (como octadina com reserpina), bem como dos bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos (incluindo pindolol com nadolol).

No caso de uma combinação de pseudoefedrina e levodopa, bem como glicosídeos cardíacos, a probabilidade de desenvolver arritmias ventriculares graves aumenta.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local protegido da umidade e do sol, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura de armazenamento não deve exceder 25 ^° C.

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Validade

Zestra é adequado para uso dentro de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.