Ceftum

Ceftum contém o componente ceftazidima, uma cefalosporina com propriedades bactericidas. Seu princípio de ação baseia-se na ruptura da ligação das membranas celulares microbianas.

Apresenta forte influência de uma gama relativamente ampla de micróbios gram-negativos e positivos; entre eles, encontram-se cepas resistentes à gentamicina e outros aminoglicosídeos. A resistência muito alta demonstra influência relativamente alta de um grande número de β-lactamases produzidas por bactérias gram-positivas e gram-negativas.

Indicações Ceftuma

É utilizado para infecções de natureza simples ou mista associadas à ação de bactérias sensíveis.

Formas graves de infecção:

• peritonite, bacteremia, sepse ou meningite;
• lesões em indivíduos com sistema imunológico enfraquecido;
• para pacientes em terapia intensiva - por exemplo, devido a queimaduras infectadas;
• infecções no sistema respiratório, incluindo lesões pulmonares em pessoas com fibrose cística;
• lesões envolvendo o sistema otorrinolaringológico;
• infecções do trato urinário;
• lesões que afetam o tecido subcutâneo e a epiderme;
• infecções associadas aos ductos biliares, sistema digestivo e peritônio;
• lesões de articulações com ossos;
• infecções que ocorrem como resultado de diálise peritoneal ou hemodiálise, bem como diálise peritoneal ambulatorial contínua.

É prescrito para prevenir infecções durante operações na área da próstata (ressecção transuretral).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um liofilizado para injeção líquida, em frascos de 1,0 g. Cada caixa contém 10 frascos.

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Farmacodinâmica

A ceftazidima apresenta alto nível de atividade in vitro, com efeito na estreita faixa de CIM contra a maioria dos agentes infecciosos. Testes in vitro demonstraram que o uso do medicamento em combinação com aminoglicosídeos leva ao desenvolvimento de um efeito aditivo e, em experimentos com cepas individuais, também foram observados sintomas de sinergismo.

Além disso, testes in vitro demonstraram que a ceftazidima tem efeito sobre as seguintes bactérias:

• Gram-negativos: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (incluindo Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa com Proteus mirabilis, Pseudomonas (incluindo Ps. Pseudomallei), Proteus e Serratia. Além disso, a lista inclui Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, bactérias de Morgan, Cytobacter com Pasteurella multocida e, além de Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina), Meningococos com gonococos e Haemophilus parainfluenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina);
• gram-positivos: pneumococos, estreptococos (exceto estreptococos fecais), Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina), micrococos, Streptococcus mitis com estafilococos epidérmicos (sensíveis à meticilina), estreptococos piogênicos (β-hemolíticos do subgrupo A), bem como estreptococos do subgrupo B (Streptococcus agalactiae);
• anaeróbios: estreptococos, clostridia perfringens, peptoestreptococos, fusobactérias com peptococos, propionibactérias e bacteroides (a maioria das cepas de bacteroides fragilis são resistentes).

Quando usado in vitro, o Ceftum não teve efeito sobre estafilococos resistentes à meticilina, campylobacter, estreptococos fecais (e muitos outros enterococos), Clostridium difficile e Listeria monocytogenes.

Farmacocinética

Após uma injeção intramuscular de 0,5 ou 1 g, observam-se rapidamente valores de Cmax de 18 e 37 mg/l, respetivamente. Após 5 minutos da administração em bolus de 0,5, 1 ou 2 g da substância, observam-se as seguintes concentrações médias no soro sanguíneo: 46, 87 ou 170 mg/l, respetivamente. Os valores do fármaco com efeito terapêutico são retidos no soro sanguíneo mesmo após 8 a 12 horas da administração intravenosa ou intramuscular.

A síntese intraplasmática com proteína é de aproximadamente 10%. Níveis de fármacos que excedem os valores de CIM da maioria dos patógenos comuns são registrados no coração, ossos e escarro com bile, bem como nos fluidos peritoneal, pleural e intraocular e na membrana sinovial.

O fármaco atravessa a placenta em alta velocidade e é excretado no leite materno. A substância passa mal pela BHE intacta, de modo que o nível de LS no SNC é bastante baixo em pessoas sem inflamação. No entanto, se o paciente apresentar inflamação afetando as membranas cerebrais, o nível da substância no SNC atinge 4-20 mg/l (equivalente aos seus indicadores terapêuticos).

O medicamento não participa de processos metabólicos. Quando administrado por via parenteral, observam-se níveis séricos estáveis e elevados de ceftazidima.

A meia-vida é de aproximadamente 2 horas. O fármaco é excretado na urina em estado ativo e inalterado, por filtração glomerular. Cerca de 80-90% da dose é excretada na urina em um período de 24 horas.

Em pessoas com problemas renais, a eliminação de Ceftum é enfraquecida, razão pela qual é necessária uma dosagem menor.

Menos de 1% do medicamento é excretado na bile, o que reduz significativamente o volume da substância que entra no intestino.

Dosagem e administração

O tamanho da porção é selecionado levando em consideração a sensibilidade, a intensidade da doença, o tipo e a localização da infecção e, além disso, a idade e a função renal do paciente.

Adultos.

Geralmente a dosagem diária fica entre 1-6 g, administrada 2-3 vezes (por injeção intramuscular ou intravenosa).

Para lesões dos ductos urogenitais e infecções mais fracas - 0,5-1 g em intervalos de 12 horas.

Para a maioria das infecções: 1000 mg em intervalos de 8 horas ou 2000 mg em intervalos de 12 horas.

Em casos de infecções extremamente graves (especialmente em indivíduos imunocomprometidos, incluindo pacientes com neutropenia), 2 g do medicamento (ou 3 g com intervalo de 12 horas) devem ser administrados em intervalos de 8 ou 12 horas.

Se for observada fibrose cística em combinação com infecção pulmonar por pseudomonas, 0,1-0,15 g/kg são administrados por dia em 3 injeções.

A terapia continua por mais 2 dias a partir do momento em que os sintomas da infecção desaparecem, mas em formas graves da doença o período de tratamento pode ser maior.

A administração de uma dose de até 9 g por dia não resultou no desenvolvimento de consequências negativas em adultos com função renal normal.

Para prevenir complicações durante a cirurgia de próstata, 1000 mg do medicamento são administrados durante a indução anestésica. A segunda dose é usada quando o cateter é removido.

Bebês e crianças maiores de 2 meses de idade.

Utilizar 0,03-0,1 g/kg (em 2-3 administrações por dia). Em caso de fibrose cística, imunodeficiência ou meningite, doses não superiores a 0,15 g/kg por dia (máximo de 6000 mg por dia) devem ser utilizadas em 3 administrações.

Recém-nascidos (idade inferior a 2 meses).

Administração em 2 injeções de 25-60 mg/kg por dia. A meia-vida sérica do medicamento em um recém-nascido pode ser de três a quatro vezes maior do que em um adulto.

Pessoas idosas.

Dadas as taxas reduzidas de eliminação do fármaco em idosos com infecções agudas, eles geralmente não recebem mais do que 3.000 mg da substância por dia (especialmente para pessoas com mais de 80 anos). A duração do ciclo terapêutico é selecionada individualmente.

Tamanhos de porções para disfunção renal.

A ceftazidima inalterada é excretada pelos rins, portanto, a dose do medicamento deve ser reduzida em indivíduos com disfunção renal. A dose inicial é de 1000 mg. A dose de manutenção é selecionada levando-se em consideração a taxa de filtração glomerular.

Doses de manutenção de Ceftum em caso de insuficiência renal.

Em pessoas com lesões graves, a dose única pode ser aumentada em 50% ou o número de injeções pode ser aumentado proporcionalmente. Nessas pessoas, os valores séricos de ceftazidima devem ser monitorados e devem ser inferiores a 40 mg/L.

Para uma criança, o indicador CC precisa ser alterado levando em consideração o peso e a área de superfície corporal.

Durante a hemodiálise. A meia-vida sérica da ceftazidima durante a hemodiálise é de 3 a 5 horas. Ao final de cada sessão de hemodiálise, são utilizadas doses de manutenção do medicamento.

Na diálise peritoneal. O medicamento é usado de acordo com o esquema padrão. Além das injeções intravenosas, o medicamento pode ser adicionado ao fluido de diálise (0,125-0,25 g por 2 l).

Para pacientes com insuficiência renal submetidos a hemodiálise arteriovenosa contínua ou hemofiltração de alta velocidade em terapia intensiva, a dose diária é de 1000 mg (em dose única ou em várias injeções). Para hemofiltração de baixa velocidade, são administradas as doses utilizadas em casos de disfunção renal.

Dosagens do medicamento em indivíduos submetidos a hemodiálise ou hemofiltração de longa duração, que apresentam forma venovenosa.

É necessário introduzir uma dose de manutenção em intervalos de 12 horas.

Método de injeção.

O medicamento é administrado por via intravenosa ou por meio de injeção intramuscular profunda. Nas injeções intramusculares, o medicamento é administrado na região do quadrante superior externo do músculo glúteo maior ou na região femoral lateral.

Os fluidos preparados são administrados diretamente na veia ou por meio de um sistema de infusão quando o paciente recebe substâncias por via parenteral.

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Uso Ceftuma durante a gravidez

Não há informações sobre o desenvolvimento de efeitos teratogênicos e embriotóxicos do medicamento, mas ele deve ser prescrito com muita cautela no primeiro trimestre.

Pequenas quantidades de Ceftum são excretadas no leite materno, por isso ele é usado com extrema cautela durante a amamentação.

Contra-indicações

Contraindicado para uso por indivíduos com intolerância grave a cefalosporinas, ceftazidima pentahidratada ou outros componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Ceftuma

Os efeitos colaterais incluem:

• infecções invasivas ou infecciosas: candidíase (incluindo estomatite com vaginite);
• problemas associados ao sistema linfático e circulatório: trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia, linfocitose, trombocitose ou agranulocitose, anemia hemolítica e eosinofilia;
• distúrbios imunológicos: anafilaxia (isso inclui hipotensão ou espasmo brônquico);
• lesões que afetam o funcionamento do sistema nervoso: parestesia e, além disso, tonturas ou dores de cabeça. Há evidências do desenvolvimento de complicações neurológicas - mioclonia, convulsões com tremor, encefalopatia e estado comatoso em indivíduos com insuficiência renal que não receberam a redução necessária na dosagem do medicamento;
• distúrbios vasculares: tromboflebite ou flebite na área da injeção;
• Distúrbios gastrointestinais: colite, diarreia, alteração do paladar, náusea e dor abdominal. Assim como outras cefalosporinas, a colite pode ser causada por Clostridium difficile e se manifestar em sua forma pseudomembranosa;
• problemas com a micção: nefrite tubulointersticial ou IRA;
• lesões associadas ao sistema hepatobiliar: icterícia ou aumento temporário dos valores de uma ou mais enzimas intra-hepáticas (AST com ALT, e também GGT, LDH ou ALP);
• distúrbios que afetam as camadas subcutâneas com a epiderme: coceira, SSJ, urticária ou erupções maculopapulares, NET, eritema multiforme e edema de Quincke;
• lesões e sinais sistêmicos na área da injeção: inflamação ou dor no local da injeção e febre;
• Alteração nos resultados dos testes: teste de Coombs positivo. Assim como com outras cefalosporinas, aumentos temporários nos níveis de nitrogênio ureico no sangue ou na creatinina sérica ocorreram ocasionalmente. Um teste de Coombs positivo ocorre em aproximadamente 5% das pessoas, o que pode afetar a tipagem sanguínea.

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Overdose

Em caso de envenenamento, são possíveis complicações de natureza neurológica – convulsões, encefalopatia e coma.

Os níveis séricos de ceftazidima podem ser reduzidos por diálise peritoneal ou hemodiálise. Medidas sintomáticas também são realizadas.

Interações com outras drogas

O uso de altas doses de cefalosporinas em conjunto com substâncias nefrotóxicas (por exemplo, com aminoglicosídeos ou diuréticos potentes como a furosemida) pode levar a efeitos negativos na função renal. A prática clínica demonstra que, se as dosagens prescritas forem observadas, o desenvolvimento de tais efeitos é improvável.

O cloranfenicol atua como antagonista do fármaco e de outras cefalosporinas quando usado in vitro. Não há informações sobre a significância clínica desse efeito, mas quando esses fármacos são usados em combinação, o risco de antagonismo deve ser considerado.

O medicamento, assim como outros antibióticos, é capaz de alterar a microflora intestinal, o que enfraquece a reabsorção de estrogênio e reduz o efeito dos anticoncepcionais orais combinados.

O medicamento não altera os resultados dos testes enzimáticos para glicosúria, mas algum efeito nos dados do teste pode ser observado ao usar métodos com redução de Cu (testes de Fehling ou Benedict ou Clintest).

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Condições de armazenamento

Ceftum deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura: não mais que 25°C.

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Validade

O Ceftum pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Norzidim, Auromitaz, Tazid com Denizid, Aurocef e Trofiz com Rumid Farmunion, e além destes, Zacef, Biotum, Tulizid com Eurosidim, Fortum e Ceftaridem com Zidan. Também estão na lista Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim com Orzid, Ceftadim e Fortazim.