Zepheter

Zephtera é um medicamento sistêmico com propriedades antimicrobianas.

Indicações Zepheter

É mostrado nos seguintes casos: eliminação de infecções cutâneas complicadas (entre elas síndrome do pé diabético (infectado), contra a qual não há osteomielite), que foram provocadas por micróbios Gram-positivos ou Gram-negativos.

Forma de liberação

Está disponível como liofilizado de soluções de infusão. O volume de um frasco de vidro com um medicamento é de 20 ml. Uma embalagem pode conter 1 ou 10 dessas garrafas.

Farmacodinâmica

Ceftobiprole Medokaril - é um pró-fármaco solúvel em água do tipo que tem uma actividade bactericida contra um grande número de bactérias Gram-positivas, incluindo estafilococos resistentes à meticilina relativamente resistentes à penicilina pneumococos, e em adição à ampicilina fecal enterococos relativamente sensíveis. Em adição a esta actividade é relativamente aos microrganismos Gram-negativos conjunto, incluindo estirpes da Enterobacteriaceae aeruginosa e Pseudomonas.

O componente ativo é sintetizado firmemente com uma série de micróbios gram-negativos e Gram-positivos importantes, bem como PBP. Ceftobiprol é sintetizado com PBP2a por estafilococos (dentre eles são Staphylococcus aureus resistentes à meticilina), razão pela qual atua ativamente contra estafilococos resistentes à meticilina.

Há evidências de que ceftobiprole tem atividade contra uma variedade de isolados dos seguintes micróbios, tanto em infecções hospitalares quanto in vitro.

As bactérias aeróbicas (Gram positiva): Enterococcus faecalis (isola exclusivamente tendo sensibilidade / resistência à vancomicina), Staphylococcus aureus (apenas com isolados de resistência / sensibilidade à meticilina), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, estreptococos e além piogénica. Além disso, Estafilococos coagulase-negativa (estirpes que são resistentes / susceptíveis a meticilina, entre aqueles Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, e Staphylococcus lugdunensis), pneumococos (isolados que são resistentes / moderadamente resistente / sensível à penicilina) e estreptococos do grupo viridans categoria.

Microorganismos aeróbicos (Gram-negativos): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis e Pseudomonas aeruginosa. Além disso, bactérias do gênero tsitrobacter (entre elas também Citrobacter frowni e Citrobacter koseri), bem como Enterobacter aerogenes, klebsiella oxytoca, moraxella cataralis e bactéria morgana. Além disso, os micróbios são do gênero Neisseria, Providence e Sercesia Marces.

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos em adultos com a introdução de uma única infusão de 1 hora (tamanho 500 mg) ou doses reutilizáveis (os mesmos 500 mg) que foram administrados por infusão de 2 horas a cada 8 horas são semelhantes em ambos os casos. Em média, eles são: índices de plasma - 34,2 μg / ml (único) e 33,0 μg / ml (múltiplo); o valor de AUC foi de 116 μg.h / ml e 102 μg.h / ml; a meia-vida é 2,85 horas e 3,3 horas; o nível de depuração é 4.46 e 4.98 l / h.

A AUC e as concentrações máximas de ceftobiprole são aumentadas de acordo com o aumento na dosagem (o intervalo é de 125 mg / 1 g). O medicamento atinge seu estado de equilíbrio no primeiro dia do curso. Em pacientes com função renal saudável, a administração do fármaco a cada 8 ou 12 horas não causa acumulação de um componente ativo no organismo.

A síntese com proteína plasmática é de 16% e o grau deste índice é independente do nível de concentração da substância. O volume de distribuição estacionária é de 18 litros e é aproximadamente igual ao volume de fluido extracelular humano.

A biotransformação do ceftobiprole medocaryl para o elemento activo ceftobiprol é realizada rapidamente, após o que é catalisada por esterases plasmáticas. Os índices do pró-fármaco são muito pequenos, é encontrado na urina e no plasma somente durante a infusão. O componente ativo é mal metabolizado, tornando-se um produto de decaimento não cíclico, inativo microbiologicamente. Seu índice é muito baixo - cerca de 4% da concentração de ceftobiprole.

O ceftobiprol é principalmente excretado inalterado, através dos rins, e a meia-vida da substância é de aproximadamente 3 horas. O principal mecanismo de eliminação é a filtração glomerular, e uma pequena parte da dosagem passa através da reabsorção tubular.

O teste pré-clínico de probenicida mostrou que não afeta as propriedades farmacocinéticas do ceftobiprole, o que sugere que o último não possui secreção tubular ativa. Com uma única administração do fármaco, cerca de 89% da substância é observada na urina sob a forma de ceftobiprol na forma ativa (83%) e sob o pretexto de um produto de decomposição do anel aberto (cerca de 5%) e um elemento de ceftobiprole medocaryl (menos de 1%).

Dosagem e administração

O pó de injecção liofilizado é dissolvido em 10 ml de água e depois numa solução a 5% de glucose. Depois de diluir o pó, o frasco deve ser agitado. Para dissolver completamente é necessário esperar cerca de 10 minutos. Antes de iniciar a diluição em uma solução de infusão, você deve esperar até que a espuma formada no tanque se assente.

Para eliminar os processos infecciosos provocados por micróbios Gram-positivos, é necessário administrar 500 mg de medicamento a cada 12 horas (sob a forma de infusões durando 1 hora). Em pessoas com síndrome do pé diabético (tipo infectado), o regime de administração após cada 12 horas não foi estudado.

Como regra, o curso de tratamento dura aproximadamente 1-2 semanas, dependendo do local de desenvolvimento do processo infeccioso, do curso da patologia e da resposta clínica do paciente.

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Uso Zepheter durante a gravidez

Com a ajuda de testes pré-clínicos, foi possível descobrir que o ceftobiprol não possui atividade teratogênica e não afeta o peso fetal, ossificação e desenvolvimento intra-uterino. Mas, ao mesmo tempo, o teste de uso de drogas por mulheres grávidas não foi realizado.

Os resultados do teste, por meio dos quais o efeito do fármaco no sistema reprodutivo de animais foi verificado, não podem ser interpolados para o sistema humano. A este respeito, Zefter pode nomear grávida apenas em situações em que o possível benefício para a saúde da mãe excede o risco de desenvolver efeitos negativos no feto.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• intolerância à substância activa ou a qualquer dos elementos auxiliares que compõem a droga, bem como outras cefalosporinas;
• presença na história do paciente de alergia a β-lactamas;
• crianças com menos de 18 anos de idade.

Nomeie cautelosamente em:

• insuficiência renal (o coeficiente de limpeza da creatinina é inferior a 50 ml / min);
• convulsões epilépticas;
• convulsões (disponíveis na história);
• forma pseudomembranosa de colite (disponível na história).

Efeitos colaterais Zepheter

O teste clínico mostrou que, na maioria das vezes, o uso do medicamento causa tais efeitos colaterais

O pó de injecção liofilizado é dissolvido em 10 ml de água e depois numa solução a 5% de glucose. Depois de diluir o pó, o frasco deve ser agitado. Para dissolver completamente é necessário esperar cerca de 10 minutos. Antes de iniciar a diluição em uma solução de infusão, você deve esperar até que a espuma formada no tanque se assente.

Para eliminar os processos infecciosos provocados por micróbios Gram-positivos, é necessário administrar 500 mg de medicamento a cada 12 horas (sob a forma de infusões durando 1 hora). Em pessoas com síndrome do pé diabético (tipo infectado), o regime de administração após cada 12 horas não foi estudado.

Como regra, o curso de tratamento dura aproximadamente 1-2 semanas, dependendo do local de desenvolvimento do processo infeccioso, do curso da patologia e da resposta clínica do paciente.

Tais como náuseas (aproximadamente 12%), manifestações no local da administração de medicamentos (8%) e, além disso, vômitos, dores de cabeça e diarréia (cerca de 7%) e disgeusia (aproximadamente 6%). Normalmente, a náusea é bastante pequena, desaparece rapidamente, sem a necessidade de abolir drogas. Este efeito colateral foi menos comum em pessoas que apresentaram infusões de 2 horas (cerca de 10%). Pessoas que receberam procedimentos de 1 hora, esse indicador é maior - 14%. Outras reações negativas:

• órgãos da Assembleia Nacional: a tonturas geralmente se desenvolve;
• tecido subcutâneo e pele: principalmente erupções (papular, macular, bem como maculopapular e formas generalizadas), e além disso é comichão;
• órgãos do trato digestivo: muitas vezes há fenômenos diarréicos, há apenas colite ocasional, desencadeada pelo clostridium causado pelo dificil;
• fenômenos metabólicos: hiponatremia frequentemente manifestada;
• invasões e processos infecciosos: os fungos geralmente se desenvolvem (na área da vagina e da vulva, e também na pele e na boca);
• sistema imunológico: geralmente reações de hipersensibilidade (entre essas colmeias e intolerância a drogas); ocasionalmente, a anafilaxia pode se desenvolver;
• sistema hepatobiliar: aumento dos parâmetros das enzimas hepáticas (incluindo aumento dos parâmetros de AST e ALT).

Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido a uma temperatura de 2-8 ° C, num local fechado a partir da luz solar. A embalagem deve ser original. O local de armazenamento também não deve ser acessível para crianças pequenas.

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Validade

A Zephter é adequada para uso dentro de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento. A solução acabada pode ser armazenada durante 1 hora sob condições de uma temperatura de 25 ° C e também durante 24 horas a uma temperatura de 2-8 ° C.