Waltrovyr

Um medicamento antiviral com um ingrediente ativo cloridrato de valaciclovir, que inibe a atividade da enzima DNA polymerase, um catalisador para a síntese de polímeros de ácido nucleico de vírus herpes. 

Indicações Waltrovyr

Lesões herpéticas da pele e das mucosas, detectadas pela primeira vez e recaídas da doença. É usado na terapia de lesões virais de diferentes tipos e localizações - nos lábios, genitais, telhas.

Para fins preventivos, para reduzir a probabilidade de infecção com contato sexual seguro, o medicamento é usado como terapia que suprime a atividade viral.

Para prevenir o desenvolvimento de infecção associada ao CMV nos receptores de órgãos doadores.

Forma de liberação

Produzido em forma de comprimido com revestimento de película, a unidade de medicamento contém 0,5 g de cloridrato de valaciclovir.

Farmacodinâmica

A substância activa de Valtrovir inibe a atividade enzimática da DNA polimerase viral, cuja inatividade interrompe a produção dos ácidos nucleicos do vírus e para a multiplicação e desenvolvimento do microorganismo. In vitro altsiklovir exibe actividade antiviral tal forma que: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex tipo I e II), VZV (varicela), CMV (citomegalovirus), EBV, HHV-6 (vírus do herpes humano VI tipo).

Entrando no corpo humano, o cloridrato de valaciclovir hidrolisa a uma boa velocidade e quase completamente com a formação de aciclovir. O catalisador de hidrólise é a enzima hepática mitocondrial (valaciclovirhidrolase).

Depois disso, aciclovir acumula-se nas células infectadas com vírus herpes. Timidina-cinase viral estimula reacções de fosforilação que começam com a formação de monofosfato de aciclovir, quinases celulares catalisam as reacções seguintes, no final - formado activo atsiklovirtrifosfat suprimir a replicação genómica desoxirribonuclease gerpevirusa.

Em lesões de conversão citomegalovírus para atsiklovirtrifosfat fosfotransferase catalisa UL 97. Em ambos os casos as células enzimas virais ajustada à atsiklovirtrifosfata formação final que compete com o nucleósido naturais incorporado na cadeia de DNA viral sintetizado e termina a sua extensão. Ao mesmo tempo, a DNA-polimerase viral perde a sua actividade ligando-se ao trifosfato de aciclovir no oligonucleótido.

DNA polimerase de citomegalovírus e vírus de Epstein-Barr não são tão sensibilizados ao efeito esmagador do trifosfato de aciclovir como os seus vírus. Portanto, Valtrovir é usado mais para fins preventivos do que para fins terapêuticos contra esses vírus.

A selectividade da acção de desoxirribonuclease virais e não-humano aciclovir trifosfato biossíntese determinado pela acção catalítica da cinase de timidina enzima codificada pelo vírus, e maior "relacionadas" para o gerpevirusa polimerase de humano.

Além da atividade antiviral, o valtrovir elimina sensações dolorosas, reduzindo sua intensidade e duração. Efetivo também na neuralgia postherpética.

A prevenção da infecção associada ao citomegalovírus com este medicamento reduz a probabilidade de uma separação aguda do órgão doador. Valtrovir impede a infecção de pessoas com imunidade reduzida e o desenvolvimento de doenças causadas por herpesvírus.

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Farmacocinética

Valtrovir oral tem uma boa capacidade de absorção e uma taxa de clivagem. Quase toda a dose do fármaco é hidrolisada para aciclovir e L-valina. Como resultado da administração oral de 1 g do fármaco, 54% do aciclovir é encontrado na circulação sistêmica. Sua biodisponibilidade não é afetada pela ingestão simultânea de alimentos. A maior densidade plasmática é detectada menos de duas horas após uma dose única de 0,25-1g do medicamento e é igual a 2,2-8,3 μg / ml. No final de três horas desde o início da ingestão, o ingrediente ativo no soro já não é detectado. Enzimas do citocromo P450 não participam do processo de metabolismo do fármaco.

A ligação do ingrediente ativo da droga com albuminas plasmáticas é baixa - 15%. O período de semi-vida, devido à administração de doses únicas e doses múltiplas de Valtravir em pessoas sem comprometimento da atividade renal, é de aproximadamente três horas. O ingrediente ativo é eliminado pelos órgãos urinários principalmente (mais de 4/5 da dose) na forma de aciclovir e 9-carboximetoximetilguanina (o produto do seu metabolismo). Nas patologias renais graves, a semi-vida de eliminação aumenta para 14 horas. 

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Dosagem e administração

A infecção com herpesvírus do tipo III (telhas) é tratada oralmente três vezes ao dia para dois comprimidos do fármaco (3 g por dia). A duração do curso terapêutico é de uma semana.

Terapia de lesões causadas por HSV-1 e HSV-2 herpesvírus é mais complexa e diversificada.

Os adultos sem imunodeficiência sob o regime de tratamento padrão devem tomar um comprimido (0,5 g) de manhã e à noite com um intervalo de 12 horas.

O curso de tratamento da infecção primária é de cinco a dez dias, as exacerbações são tratadas por três a cinco dias.

Valtrovir começa a iniciar os primeiros sintomas, especialmente com herpes recidivante. A exacerbação é precedida por fenômenos prodrômicos, quando ainda não há erupções cutâneas, mas já está claro que estão prestes a aparecer. Seus heróis são formigamentos, dor leve, comichão. Este é o momento ideal para iniciar o tratamento. Durante este período, você pode aplicar o esquema padrão e o seguinte: a primeira dose de Valtsita - dois comprimidos (1 g) do medicamento são tomados nos primeiros sinais de exacerbação, o segundo (a mesma quantidade) - após 12 horas a partir do primeiro. Você pode tomar a segunda parcela um pouco mais cedo, mas o intervalo às seis horas deve ser necessariamente sustentado. A duração do tratamento com este esquema é um dia. Um tratamento mais longo dessa maneira não leva a um alto desempenho, mas pode causar efeitos de sobredosagem.

A prevenção (supressão) das exacerbações esperadas de herpes simplex recorrente envolve uma dose única de um comprimido (0,5 g) por dia. Pacientes adultos com imunodeficiência recebem duas vezes por dia o consumo de um comprimido (0,5 g).

Para minimizar a possibilidade de infecção parceiro gerpevirusom durante o contacto sexual heterossexual indivíduos adultos imunocompetentes com a quantidade de não mais de nove recorrências por ano, recomenda-se a dose ingestão diária - um comprimido (0,5 g) isoladamente. Não há informações sobre a redução da probabilidade de infecção do parceiro sexual em outros grupos de pacientes.

A dose profilática de infecção com vírus CMV para pessoas com mais de 12 anos é de 2 g (quatro comprimidos de 0,5 g) quatro vezes ao dia em intervalos regulares. É necessário iniciar a terapia preventiva o mais rápido possível após o transplante de órgãos. Curso padrão - três meses, os pacientes do grupo de risco podem ser ajustados para cima.

Se o paciente possui patologias renais, é necessário monitorar o nível de hidratação do corpo. A dosagem para este grupo de pacientes pode ser ajustada de acordo com os índices de depuração da creatinina (ver tabela abaixo).

Indicação para tratamento	Depuração da creatinina, ml / min	Dosagem de Valcite
Telhas (terapia) em adultos com pacientes imunocompetentes, bem como com funções prejudicadas do sistema imunológico	50 e mais 30-49 10-29 menos de 10	1 g três vezes / dia 1 g duas vezes por dia 1 g uma vez / dia 0,5 g uma vez / dia
Herpes simplex (terapia)
Em pacientes imunocompetentes adultos	30 e mais é inferior a 30	0,5 g duas vezes por dia 0,5 g uma vez por dia
Forma estéril de herpes (terapia) em pacientes adultos imunocompetentes	50 e mais 30-49 10-29 menos de 10	2d duas vezes / dia 1g uma vez / dia 0.5g duas vezes por dia 0.5g uma vez / dia
Terapia preventiva
Em pacientes imunocompetentes adultos	30 e mais é inferior a 30	0,5 g uma vez / dia 0,25 g uma vez por dia *
Em adultos com função imune prejudicada	30 e mais é inferior a 30	0,5 g duas vezes por dia  0,5 g uma vez por dia
Prevenção da infecção por CMV	75 e mais 50-75 25-50 10-25 menos de 10 ou hemodiálise	2d quatro vezes por dia 1,5 g quatro vezes / dia  1,5 g três vezes / dia  1,5 g duas vezes por dia 1,5 g uma vez / dia

 

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* Use medicamentos com substância ativa cloridrato de valaciclovir, disponível com dosagem apropriada.

Pacientes submetidos a procedimentos de purificação de sangue não renal prescrevem valtivir em doses correspondentes à taxa de depuração da creatinina mais lenta do que 15 ml / min. A administração de medicamentos pós-procedimento é prescrita.

Imediatamente após a cirurgia de transplante de órgãos, é necessário monitorar constantemente a depuração da creatinina e, consequentemente, a dosagem de Valtrovir.

Pacientes com alterações cirróticas no fígado de gravidade leve ou moderada com atividade sintetizada preservada não sofrem alterações no regime de dosagem. Os dados sobre a necessidade de corrigi-lo e com mudanças pronunciadas estão ausentes, no entanto, deve-se notar que a experiência de terapia com Valtrovir de tais pacientes é muito limitada.

Pacientes de idade avançada, para evitar o risco de perturbar os rins, é recomendável alterar a dosagem do medicamento de acordo com a tabela acima. Esta faixa etária de pacientes é recomendada para manter o ótimo nível de hidratação do corpo

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Uso Waltrovyr durante a gravidez

O ingrediente ativo penetra na barreira placentária em qualquer momento da gravidez e é secretado no leite materno. Considerando este fato, não é recomendável nomear Valtrovir para mulheres que amamentam crianças e mães que amamentam. O tratamento com a droga durante este período é apenas possível para indicações vitais.

Contra-indicações

Sensibilização aos ingredientes da droga, crianças de 0 a 12 anos.

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Efeitos colaterais Waltrovyr

As consequências indesejáveis do uso desta droga na forma de dor de cabeça e náuseas foram registradas com maior freqüência.

Os efeitos colaterais mais perigosos são: doença de Moshkovitsa, síndrome hemolítica-urêmica, disfunção renal aguda e distúrbios neuropsíquicos.

Possíveis efeitos indesejáveis nas áreas:

• nervos e estado psico-emocional - dor de cabeça, tonturas, desorientação, percepção imaginária da realidade, diminuição da inteligência, sobreexcitação, tremor generalizado, distúrbios motores e de fala, sintomas psicóticos, convulsões, encefalopatia, coma; *
• hematopoiese - diminuição do número de leucócitos ** e plaquetas;
• imunidade - anafilaxia;
• sistema respiratório - falta de ar;
• órgãos digestivos - distúrbios dispépticos;
• Índice de fígado de testes de fígado acima da norma (reversível);
• derme - erupção cutânea, fotosensibilidade, angioedema;
• sistema genitourinário - disfunção renal, insuficiência renal aguda, síndrome da dor renal, presença de sangue na urina ***;
• outros - doença de Moszkowitz e trombocitopenia (ocasionalmente em combinação) em pessoas com estágios tardios de AIDS que tomaram medicação de longo tempo em doses elevadas - 8 g por dia (o mesmo é verdadeiro para pacientes com as mesmas patologias, mas que não tomaram a droga).

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* Estes efeitos são predominantemente reversíveis e são característicos de indivíduos com disfunção renal ou outros fatores de risco. Os receptores dos órgãos doadores que tomam o medicamento para fins profiláticos em doses elevadas (8 g por dia), as reações neuropsíquicas são observadas com maior freqüência do que em pacientes com terapia de dosagem mais baixa.

** Em pessoas com imunodeficiência.

*** Há relatos da formação de acumulações limitadas de aciclovir nos túbulos renais. Durante o tratamento deve ser monitorado e otimizado nível de ingestão de líquidos. 

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Overdose

Exceder a dosagem padrão de Valtrovir pode manifestar-se por dispepsia, desenvolvimento de disfunção renal aguda, distúrbios neuropsiquiátricos - desorientação, alucinações, sobreexcitação, desmaie, coma. Na maioria dos casos, a sintomatologia do excesso de dosagem ocorre em indivíduos com doença renal e idosa que não foram adequadamente ajustados para a dose. É necessário seguir cuidadosamente as instruções de dosagem.

O tratamento é sintomático. A purificação do sangue do ingrediente ativo da droga é eficaz por hemodiálise. 

Interações com outras drogas

Não foram identificadas ações mútuas significativas com outras drogas.

O aciclovir é eliminado principalmente pelos órgãos urinários através dos túbulos renais. Qualquer droga que afete este mecanismo de excreção, em conjunto com Valtrovir, pode aumentar o teor de plasma de aciclovir. A administração conjunta de um grama de Valtrovir com cimetidina e Probenecid (bloqueadores tubulares renais) aumenta a concentração e reduz a taxa de purificação nos rins do aciclovir, mas o ajuste da dose não é necessário devido ao extenso índice terapêutico do aciclovir.

Os pacientes que são tratados com altas doses do medicamento (de 4 g por dia) exigem uma abordagem mais escrupulosa para a prescrição de medicamentos para eles - concorrentes para rotas de excreção. Neste caso, existe um risco de toxicidade de um ou ambos os medicamentos e / ou produtos do seu metabolismo.

A combinação com o imunossupressor Mycophenolate Mofetil ajuda a aumentar a concentração plasmática de aciclovir e o produto inativo do metabolismo imunossupressor.  

É necessário monitorar regularmente os rins quando o uso combinado de altas doses de Valtrovir (de 4 g por dia) e outras drogas que afetam a função renal (por exemplo - Cyclosporine, Protolyca).

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Condições de armazenamento

Armazene de acordo com o regime de temperatura até 25 ° C. Manter afastado das crianças.

Validade

Prazo de validade 2 anos.