Vigrande

Vigrande é um medicamento usado em casos de disfunção erétil. Ajuda a restaurar a atividade erétil enfraquecida, aumentando o fluxo sanguíneo para o pênis.

O princípio da influência terapêutica se desenvolve com a liberação de óxido nitroso no interior dos corpos cavernosos (desde que haja estímulo sexual). O óxido nitroso livre estimula a ativação da enzima guanilato ciclase, causando um aumento no volume de cGMP, durante o qual as fibras dos elementos musculares lisos dos corpos cavernosos relaxam e o fluxo sanguíneo é potencializado. [ 1 ]

Indicações Vigrande

É usado em casos de disfunção erétil masculina (incapacidade de manter ou atingir uma ereção do pênis necessária para uma relação sexual bem-sucedida).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos (25, 50 ou 100 mg) - 1 ou 4 unidades em uma embalagem separada. Há 1 placa por caixa.

Farmacodinâmica

O sildenafil é um componente que retarda seletivamente o componente específico do cGMP da PDE-5 (sua atividade causa os processos de degradação do cGMP nos corpos cavernosos), o que tem um poderoso efeito terapêutico. A substância não tem efeito relaxante direto nos corpos cavernosos, mas potencializa o efeito relaxante que o óxido nitroso tem sobre esse tecido. Durante a excitação sexual, a liberação local do elemento NO sob a influência do sildenafil causa a supressão da atividade da PDE-5 e um aumento nos valores de cGMP dentro dos corpos cavernosos, o que leva ao relaxamento da musculatura lisa e à potencialização da circulação sanguínea dentro dos corpos cavernosos. [ 2 ]

O sildenafil pode causar daltonismo leve temporário (verde vs. azul). Acredita-se que esse distúrbio se desenvolva devido à supressão da PDE-6, que está envolvida nos processos de transmissão de luz na retina. Testes in vitro demonstraram que o efeito do sildenafil na PDE-6 é dez vezes menor do que seu efeito na PDE-5.

Testes in vitro também mostram que o efeito do sildenafil sobre a PDE5 é 10 a 10.000 vezes mais forte do que sobre outras isoformas da PDE (PDE1, -2, -3, bem como -4 e -6). Por exemplo, o efeito sobre a PDE5 é 4.000 vezes mais forte do que o efeito sobre a PDE3, o componente específico da PDE do AMPc envolvido nas contrações cardíacas.

Farmacocinética

Após administração oral, o sildenafil é absorvido a uma taxa elevada. A biodisponibilidade absoluta média é de 40% (na faixa de 25 a 63%). Com uma dose oral única de 0,1 g, o valor de Cmáx é de 18 ng/ml e, quando tomado com o estômago vazio, é alcançado em 0,5 a 2 horas. Quando o sildenafil é tomado com alimentos gordurosos, a taxa de absorção diminui; os valores de Tmáx aumentam em 1 hora e o nível de Cmáx diminui em média 29%.

Os valores de equilíbrio do Vd do sildenafil são iguais a 105 l. O elemento ativo, juntamente com o principal componente metabólico circulante N-desmetil, é sintetizado em aproximadamente 96% com proteínas intraplasmáticas. Os valores totais do sildenafil não afetam a ligação proteica.

Menos de 0,0002% da porção LS (valor médio – 188 ng) é registrado após 1,5 horas dentro do esperma.

Dosagem e administração

Vigrande é tomado por via oral. Para que o medicamento tenha efeito máximo, é necessária estimulação sexual. Portanto, o comprimido deve ser tomado aproximadamente 60 minutos antes da relação sexual.

Geralmente, são usados 50 mg do medicamento em dose única (recomenda-se tomá-lo com o estômago vazio). Em geral, não é permitido tomar mais de 0,1 g do medicamento por vez.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Vigrande durante a gravidez

Vigrande não é usado para tratar mulheres.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• presença de alergia ao sildenafil;
• hipersensibilidade associada aos excipientes do medicamento;
• combinação com substâncias doadoras de óxido nitroso (por exemplo, nitrito de amila) ou nitratos;
• condições em que o contato sexual é proibido (angina de peito, que é instável, ou insuficiência cardíaca em grau severo de gravidade);
• perda de visão afetando um olho devido ao desenvolvimento de neuropatia isquêmica (tipo anterior não arterítica) afetando o nervo óptico;
• disfunção hepática grave;
• valores de pressão arterial diminuídos (indicadores menores que 90/50 mmHg);
• histórico recente de infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral;
• alterações degenerativas na retina (de natureza hereditária) (entre estas, por exemplo, retinite pigmentosa).

Efeitos colaterais Vigrande

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios neurológicos: neuralgia, depressão, dores de cabeça, tremores e hipoestesia, bem como rubor facial, desmaios, parestesia, enxaqueca, tontura, reflexos prejudicados, ataxia e sonolência ou insônia;
• problemas de origem oftalmológica: distúrbios visuais (visão turva, fotofobia e alterações na percepção das cores), midríase, dor nos globos oculares ou hemorragia nos mesmos, conjuntivite, xeroftalmia e catarata;
• lesões otorrinolaringológicas: zumbido ou surdez;
• distúrbios respiratórios: faringite, asma brônquica, dispneia, laringite e congestão nasal, aumento do volume de escarro, sinusite, aumento da tosse e bronquite;
• distúrbios cardiovasculares: angina de peito, insuficiência cardíaca, alterações nas leituras de ECG, taquicardia, trombose dos vasos cerebrais e diminuição da pressão arterial, bem como palpitações, colapso ortostático, cardiomiopatia, bloqueio AV, isquemia miocárdica e parada cardíaca;
• problemas associados a lesões hematológicas: leucopenia ou anemia;
• sintomas gastrointestinais: gastrite, disfagia, glossite, gastroenterite com estomatite, náuseas e colite, bem como gengivite, sangramento retal, esofagite e xerostomia;
• distúrbios metabólicos: gota, sede, hipernatremia ou -uricemia, bem como diabetes lábil e hipo/hiperglicemia;
• problemas com a função urogenital: cistite, ginecomastia, infecções do trato urinário, distúrbio de ejaculação, aumento da micção, noctúria, inchaço genital e incontinência urinária;
• lesões do sistema músculo-esquelético: artrite, miastenia, tendosinovite, ossalgia, artrose, bem como rupturas na área dos tendões, mialgia e sinovite;
• manifestações dermatológicas: herpes vulgar, dermatite esfoliativa ou de contato, ulceração epidérmica, fotossensibilidade, urticária, erupções cutâneas e coceira;
• outros: dor, choque, edema periférico, calafrios, sintomas de alergia e suor.

Overdose

Possíveis manifestações de intoxicação incluem dores de cabeça, congestão nasal, distúrbios visuais, dispepsia, ondas de calor e tontura.

Em caso de envenenamento, são tomadas medidas de suporte padrão.

Interações com outras drogas

A administração do medicamento juntamente com agentes que inibem a ação do elemento CYP3A4 (cimetidina ou eritromicina) reduz a taxa de depuração do sildenafil e aumenta seus valores plasmáticos.

A combinação do medicamento com ritonavir, indinavir ou saquinavir aumenta a Cmax intraplasmática, bem como a AUC do sildenafil - devido à desaceleração da atividade da isoenzima CYP3A4 sob a influência desses medicamentos.

É possível que substâncias mais potentes que inibem a atividade da isoenzima CYP3A4, incluindo itraconazol ou cetoconazol, aumentem os níveis plasmáticos de sildenafil.

A combinação de Vigrande e nitratos leva a uma potencialização do efeito anti-hipertensivo destes últimos.

Há descrição de um caso de desenvolvimento de sinais de rabdomiólise com dose única de sildenafil em pessoa que fazia uso de sinvastatina.

Condições de armazenamento

Vigrande deve ser armazenado em temperaturas não superiores a +30°C.

Validade

O Vigrande pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Silagra, Ergos, Adamax com Zidena, e também Novigra, Erosil e Vekta com Kamshila. Além disso, a lista inclui Viafil, Filap, Confido com Superviga, Erectra e Potenciale.

Avaliações

O Vigrande recebe bons comentários dos pacientes - eles estão satisfeitos com o efeito proporcionado pelo medicamento, bem como com o menor custo do medicamento em comparação aos análogos populares.