Vigrande

Vigrande é um medicamento usado em casos de disfunção erétil. Ajuda a restaurar a atividade erétil enfraquecida, potencializando o fluxo sanguíneo para o pênis.

O princípio da influência terapêutica se desenvolve quando o óxido nitroso é liberado no interior dos corpos cavernosos (desde que haja um estímulo sexual). O óxido nitroso livre estimula a ativação da enzima guanilato ciclase, causando um aumento no volume do cGMP, durante o qual as fibras dos elementos musculares lisos dos corpos cavernosos relaxam e o fluxo sanguíneo é potencializado. [1]

Indicações Vigrande

É usado no caso de disfunção erétil masculina (incapacidade de manter ou conseguir uma ereção do pênis necessária para uma relação sexual bem-sucedida).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos (25, 50 ou 100 mg) - 1 ou 4 peças em embalagem separada. A caixa contém 1 tal placa.

Farmacodinâmica

O sildenafil é um componente que retarda seletivamente o componente específico do cGMP de PDE-5 (sua atividade causa a decadência do cGMP na região do corpo cavernoso), que tem um poderoso efeito terapêutico. A substância não tem efeito relaxante direto sobre o corpo cavernoso, mas potencializa o efeito relaxante que o óxido nitroso exerce sobre esse tecido. Durante a excitação sexual, a liberação local do elemento NO sob a ação do sildenafil causa uma supressão da atividade de PDE-5 e um aumento nos valores de cGMP dentro do corpo cavernoso, o que leva ao relaxamento da musculatura lisa e potencialização da circulação sanguínea interna o corpo cavernoso. [2]

O sildenafil pode causar discriminação de cor leve temporária (verde-azul). Supõe-se que esse distúrbio se desenvolve em conexão com a supressão da ação do PDE-6, que está envolvido nos processos de transmissão de luz dentro da retina. Os testes in vitro revelaram que o efeito do sildenafil no PDE-6 é dez vezes mais fraco do que o seu efeito no PDE-5.

Os testes in vitro também mostram que o efeito do sildenafil em relação ao PDE-5 é 10-10000 vezes mais forte do que em relação a outras isoformas de PDE (PDE-1, -2, -3, bem como -4 e -6). Por exemplo, o efeito no PDE-5 é 4000 vezes mais forte do que o efeito no PDE-3, um componente específico do cAMP do PDE que participa das contrações cardíacas.

Farmacocinética

Após a administração oral, o sildenafil é absorvido em alta taxa. O nível médio de biodisponibilidade absoluta é de 40% (intervalo de 25-63%). Com uma dose oral única de 0,1 g, a Cmax é de 18 ng / ml e, se consumida com o estômago vazio, é atingida em 0,5-2 horas. No caso da introdução do sildenafil junto com produtos gordurosos, a taxa de absorção é reduzida; Os indicadores de Tmax aumentam em 1 hora e o nível de Cmax cai em média em 29%.

Os valores de equilíbrio Vd do sildenafil são 105 litros. O elemento ativo, juntamente com o principal componente metabólico N-desmetil circulante, é aproximadamente 96% sintetizado com proteínas intraplásmicas. Os valores totais do sildenafil não afetam a ligação às proteínas.

Menos de 0,0002% da porção do medicamento (valor médio - 188 ng) é registrado após 1,5 horas dentro do sêmen.

Dosagem e administração

O Vigrande deve ser tomado por via oral. Para que uma droga tenha seu efeito máximo, é necessário um estímulo sexual. Portanto, o comprimido deve ser aplicado aproximadamente 60 minutos antes da relação sexual.

Normalmente, 50 mg do medicamento são usados para uma porção única (recomenda-se usá-lo com o estômago vazio). Em geral, para 1 dose, não é permitido tomar mais do que 0,1 g do medicamento.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito em pediatria (até os 18 anos).

Uso Vigrande durante a gravidez

Vigrande não é usado no tratamento de mulheres.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de uma alergia ao sildenafil;
• hipersensibilidade associada a elementos auxiliares de drogas;
• combinação com substâncias doadoras de óxido nitroso (por exemplo, nitrito de amila) ou nitratos;
• condições em que a relação sexual é proibida (angina de peito, que tem uma forma instável, ou IC grave);
• perda de visão, afetando um olho, devido ao desenvolvimento de neuropatia isquêmica (tipo anterior não arterial) que afeta o nervo óptico;
• disfunção hepática grave;
• valores de pressão arterial reduzidos (indicadores inferiores a 90/50 mm Hg);
• enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral recente;
• ter um caráter degenerativo das alterações retinais (caráter hereditário) (entre elas, por exemplo, retinite do tipo pigmentar).

Efeitos colaterais Vigrande

Entre os efeitos colaterais:

• distúrbios neurológicos: neuralgia, depressão, dores de cabeça, tremor e hipestesia e, além disso, rubor facial, desmaios, parestesia, enxaqueca, tonturas, deterioração dos reflexos, ataxia e sonolência ou insônia;
• problemas de natureza oftálmica: distúrbios visuais (visão turva, fotofobia e alterações na percepção das cores), midríase, dor na área do globo ocular ou hemorragia nos olhos, conjuntivite, xeroftalmia e catarata;
• lesões otorrinolaringológicas: zumbido nos ouvidos ou surdez;
• doenças respiratórias: faringite, asma, dispneia, laringite e congestão nasal, aumento do volume da expectoração, sinusite, potenciação da tosse e bronquite;
• distúrbios cardiovasculares: angina de peito, insuficiência cardíaca, alterações nas leituras de ECG, taquicardia, trombose cerebral e diminuição da pressão arterial e, além disso, palpitações, colapso ortostático, cardiomiopatia, bloqueio AV, isquemia miocárdica e parada cardíaca;
• problemas associados a lesões hematológicas: leucopenia ou anemia;
• sinais gastrointestinais: gastrite, disfagia, glossite, gastroenterite com estomatite, náusea e colite e, além disso, gengivite, sangramento retal, esofagite e xerostomia;
• distúrbios metabólicos: gota, sede, hipernatremia ou -uricemia e, além disso, diabetes do tipo lábil e hipo / hiperglicemia;
• problemas com a função urogenital: cistite, ginecomastia, infecções do trato urinário, distúrbio de ejaculação, aumento da micção, noctúria, edema genital e incontinência urinária;
• Lesões ODA: artrite, miastenia gravis, tendossinovite, ossalgia, artrose, bem como ruptura na área do tendão, mialgia e sinovite;
• manifestações dermatológicas: herpes comum, dermatite esfoliativa ou de contato, ulceração epidérmica, fotossensibilidade, urticária, erupções cutâneas e prurido;
• outros: dor, choque, edema periférico, calafrios, sintomas alérgicos e sudorese.

Overdose

As possíveis manifestações de intoxicação incluem dores de cabeça, congestão nasal, distúrbios visuais, dispepsia, rubor e tontura.

Em caso de envenenamento, ações de suporte padrão são tomadas.

Interações com outras drogas

A introdução do fármaco em conjunto com agentes que abrandam a ação do elemento CYP3A4 (cimetidina ou eritromicina) reduz o nível de depuração do sildenafil e aumenta os seus valores plasmáticos.

A combinação do fármaco com ritonavir, indinavir ou saquinavir aumenta a Cmax intraplásmica, bem como a AUC do sildenafil - devido ao abrandamento da atividade da isoenzima CYP3A4 sob a influência destes fármacos.

Existe a possibilidade de que substâncias mais poderosas que diminuem a atividade da isoenzima CYP3A4, entre as quais o itraconazol ou o cetoconazol, aumentem os valores plasmáticos do sildenafil.

A combinação de Vigrande e nitratos leva à potencialização do efeito anti-hipertensivo destes últimos.

Há a descrição de um caso com o aparecimento de sinais de rabdomiólise com uso único de uma porção de sildenafil em uma pessoa que fez uso de sinvastatina.

Condições de armazenamento

Vigrande deve ser armazenado em temperaturas que não excedam a marca de + 30 ° C.

Validade

O Vigrande pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda da substância medicamentosa.

Análogos

Os análogos do medicamento são as preparações Silagra, Ergos, Adamax com Zidena e, além disso, Novigra, Erosil e Vekta com Kamshila. Além disso, Viafil, Philap, Confido com Superwiga, Erektra e Potential estão na lista.

Avaliações

O Vigrande recebe boas críticas dos pacientes - eles estão satisfeitos com o efeito do medicamento, assim como baixam, em comparação com os análogos populares, o custo dos medicamentos.