Verapamil

Verapamil tem atividade antianginal e antiarrítmica.

Indicações Verapamilla

É utilizado nos seguintes distúrbios:

• taquicardia supraventricular;
• angina de esforço, tendo um caráter estável;
• angina do peito, em que os distúrbios do ritmo supraventricular são notados;
• taquicardia cardíaca sinusal;
• tipo supraventricular extra-sístole;
• fibrilação atrial;
• crise hipertensiva (método endovenoso);
• aumento da pressão arterial.

Forma de liberação

A liberta�o de um agente terap�tico �realizada em comprimidos ou drageias com um volume de 40 e 80 mg e, al� disso, em comprimidos com um tipo prolongado de influ�cia (volume de 0,24 g) e numa solu�o a 2,5% para injec�es intravenosas.

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Farmacodinâmica

Verapamil bloqueia a atividade dos canais de Ca. A droga tem efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos.

O efeito do fármaco é baseado no bloqueio da atividade dos canais de cálcio "lentos" localizados dentro das células do miocárdio, das células vasculares do músculo liso e do sistema cardíaco condutor. Ao mesmo tempo, esses canais estão presentes dentro dos músculos lisos do útero, dos brônquios e da uretra. O bloqueio leva à estabilização da corrente patologicamente aumentada de íons de cálcio dentro das células. Ao enfraquecer a entrada transmembrana do elemento Ca2 + no interior dos cardiomiócitos, o fármaco reduz a frequência cardíaca e a força das contrações miocárdicas, o que leva a uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio.

O verapamil reduz o tônus muscular das membranas vasculares e leva à expansão das arteríolas, o que enfraquece a resistência dentro do grande círculo de fluxo sanguíneo e diminui a pós-carga. Além disso, a droga aumenta a circulação coronariana. Inibe os processos de condução AV e suprime a atividade automática do nodo sinusal, graças ao qual o fármaco pode ser utilizado para arritmias do tipo supraventricular.

A droga tem um efeito mais pronunciado no sistema de condução (AV e nó sinusal), e o efeito nos vasos é menos pronunciado. A droga melhora a secreção renal. Deve ser lembrado que a droga exacerba a insuficiência cardíaca existente, e também provoca bloqueio AV e bradicardia forte.

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Farmacocinética

A substância é quase completamente absorvida ao entrar no trato gastrointestinal. Os valores de Cmax no sangue são registados após 1-2 horas. Síntese com proteína do sangue é de 90%.

Submetido a um rápido metabolismo intra-hepático. No caso de um curso de terapia, o efeito da droga é potencializado, porque o diclofenaco e seus produtos metabólicos se acumulam dentro do corpo.

A meia-vida após o uso 1 vez é de 3-6 horas e, em caso de uso prolongado, atinge 12 horas. A excreção é realizada pelos rins (aproximadamente 74%).

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Dosagem e administração

Comprimidos regulares para taquicardia ou pílula angina são tomados por via oral antes de comer, 3 vezes ao dia, em uma porção de 40-80 mg. Para reduzir os valores de pressão alta, você precisa usar a droga duas vezes por dia (a porção diária, neste caso, pode chegar a 0,48 g).

Crianças com menos de 5 anos de idade são necessárias para o dia usar 40-60 mg de droga.

Comprimidos com um tipo prolongado de efeito com valores elevados da pressão arterial são tomados de manhã em porções de 0,24 g, sendo recomendado iniciar a terapia com uma porção reduzida - 0,12 g 1 vez por dia. Além disso, após 14 dias, um aumento na dosagem é realizado. Também pode ser aumentada para 0,48 g por dia (2 vezes a ingestão com um intervalo de 12 horas). Se necessário, um ciclo prolongado de tratamento é proibido usar mais de 0,48 g de um dia.

A fim de parar o desenvolvimento de uma crise hipertensiva, a droga é injetada por via intravenosa usando um método de jato na quantidade de 5-10 mg. No caso de distúrbios do ritmo paroxístico, a dosagem e a via de administração são semelhantes. Na ausência de um resultado, a mesma porção é reintroduzida após 20-30 minutos. Com os procedimentos de suporte, a droga é injetada por via intravenosa através de um IV (uma solução de NaCl ou dextrose é usada). O tamanho de uma dose intravenosa em 1 dose para uma criança de 1 a 5 anos é de 2 a 3 g de substância.

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Uso Verapamilla durante a gravidez

No momento não há informações sobre feto e embriotoxicidade da droga. Pode ser usado por mulheres grávidas, mas apenas em casos em que o provável benefício é mais esperado do que o desenvolvimento de complicações. Mas, ao mesmo tempo, é frequentemente prescrito durante a gravidez. Existem indicações obstétricas e medicinais para seu uso.

Obstetras:

• o risco de parto prematuro (em combinação com outras drogas);
• insuficiência placentária;
• nefropatia que se desenvolve em mulheres grávidas.

No caso do risco de entrega prematura da droga, use em conjunto com ginipralom; Tome Verapamil deve ser um pouco mais cedo - por 20-30 minutos. As revisões mostram que o uso de guinipral nem sempre leva à taquicardia, o que elimina o uso de Verapamil, mas geralmente ainda é necessário.

Como o medicamento afeta o metabolismo do cálcio, é frequentemente usado em situações em que há risco de parto prematuro. Verificou-se que o tratamento tocolico pode ser realizado exclusivamente utilizando agentes que bloqueiam os canais de Ca. Depois que eles são ingeridos, a amplitude das contrações uterinas é significativamente reduzida (às vezes chega-se a uma completa cessação dessa atividade).

No caso de um estágio fácil de nefropatia, o uso monoterapêutico de drogas é possível, e com o desenvolvimento de pré-eclâmpsia, métodos combinados são usados, incluindo sulfato de magnésio (tendo efeito diurético, anticonvulsivo e anti-hipertensivo), tomando 80 mg de verapamil por dia e outros medicamentos.

Terapêutico:

• arritmias (incluindo taquicardia supraventricular);
• aumento dos valores da pressão arterial. Este é um dos fármacos anti-hipertensivos utilizados em mulheres grávidas (e pode ser usado por um longo período), embora as mulheres grávidas raramente sejam prescritas como um medicamento anti-hipertensivo básico;
• angina pectoris

Comentários de mulheres que usaram a droga durante a gravidez mostram que ela demonstra eficácia, é tolerada sem complicações quando usada em dosagens medicinais e não tem um efeito negativo sobre o feto.

Na análise pós-parto, aquelas mulheres que usaram a droga no primeiro trimestre, não houve aumento na incidência de defeitos congênitos associados ao seu uso na criança. Além disso, nenhuma manifestação negativa foi encontrada nos bebês daquelas mulheres que tomaram Verapamil no 2º e 3º trimestres.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• bradicardia grave;
• disfunção ventricular esquerda grave;
• Grau de bloqueio AV 2 a 3;
• a presença de intolerância contra a droga;
• valores reduzidos de pressão arterial;
• SSSU.

É necessária precaução quando utilizado em doentes com bloqueio AV de 1º grau, ICC, bradicardia, bloqueio sinoatrial, insuficiência renal ou actividade hepática e, além disso, em pessoas idosas.

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Efeitos colaterais Verapamilla

Muitas vezes, existem tais efeitos colaterais: constipação, náusea, ganho de peso, uma forte diminuição da pressão arterial, bradicardia, vermelhidão da pele no rosto, dores de cabeça e tontura.

Mais raramente, tais manifestações ocorrem: fadiga, nervosismo ou letargia, erupção cutânea, diarréia, prurido, hiperplasia gengival, galactorréia e, além disso, edema pulmonar, bloqueio AV de terceiro grau (no caso de administração intravenosa em alta velocidade), ginecomastia, agranulocitose , artrite, trombocitopenia e edema periférico.

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Overdose

O envenenamento com o fármaco causa bloqueio SA ou AV, assistolia, bradicardia ou diminuição da pressão arterial.

Primeiro, lavagem gástrica e a introdução de sorventes. Se os distúrbios de condução são notados, atropina, 10% de gluconato de cálcio, isoprenalina e substituintes do plasma são introduzidos pelo método. Recomenda-se usar um marcapasso. Para aumentar o nível da pressão sanguínea, são utilizados estimulantes α.

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Interações com outras drogas

Agentes que diminuem a atividade do CYP3A4, reduzem o nível de verapamil; Suco de toranja, pelo contrário, leva a um aumento em seus indicadores de plasma.

A droga aumenta os valores plasmáticos de ciclosporina, quinidina com carbamazepina, álcool etílico, teofilina e SG. Além disso, aumenta a probabilidade do desenvolvimento do efeito neurotóxico do Li +.

O nível de biodisponibilidade das drogas aumenta em 50% quando combinado com a cimetidina, e é por isso que às vezes é necessário reduzir sua dosagem.

A rifampicina reduz significativamente a biodisponibilidade do fármaco.

O uso combinado com a inalação de analgésicos aumenta a probabilidade de desenvolvimento de IC, bradicardia e bloqueio AV.

A administração simultânea da droga juntamente com os β-bloqueadores aumenta a gravidade do enfraquecimento da contratilidade miocárdica e, além disso, aumenta a probabilidade de distúrbios da condução AV e o aparecimento de bradicardia.

Quando combinado com α-bloqueadores potencia o efeito anti-hipertensivo.

Os efeitos inotrópicos negativos são resumidos no caso da administração com flekainid e disopiramida. Estes fundos são proibidos de usar por 2 dias antes, bem como 1 dia após a introdução do Verapamil.

A droga potencializa a atividade dos relaxantes musculares periféricos.

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Condições de armazenamento

O verapamil deve ser mantido a temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

O verapamil pode ser utilizado num período de 5 anos a partir da data de fabricação do agente farmacêutico.

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Análogos

Análogos de agentes terapêuticos são drogas Isoptin, Valium, Nifedipina com Kaverilom e adição finoptinum, amlodipina, nimodipina e Lekoptin com nifedipineretard, Gallopamilom e nicardipina.

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Comentários

O verapamil é frequentemente utilizado em terapia para desordens combinadas (fibrilação atrial combinada com taquicardia supraventricular com caráter paroxístico e pressão arterial elevada). As revisões de pacientes ao mesmo tempo indicam que a droga atua bastante efetivamente e ao mesmo tempo é barata.

Entre as desvantagens estão o desenvolvimento de sintomas negativos - geralmente é obstipação, bradicardia e rubor da pele do rosto.