Verapamil

O verapamil tem atividade antianginosa e antiarrítmica.

Indicações Verapamil

É usado para os seguintes distúrbios:

• taquicardia supraventricular;
• angina de peito de natureza estável;
• angina de peito, na qual são observadas perturbações do ritmo supraventricular;
• taquicardia cardíaca sinusal;
• extrassístole supraventricular;
• fibrilação atrial;
• crise hipertensiva (por administração intravenosa);
• aumento da pressão arterial.

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado em comprimidos ou drágeas com volume de 40 e 80 mg, bem como em comprimidos de tipo de ação prolongada (volume 0,24 g) e em solução a 2,5% para injeções intravenosas.

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Farmacodinâmica

O verapamil bloqueia a atividade dos canais de cálcio. O medicamento tem efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos.

O efeito do medicamento baseia-se no bloqueio da atividade dos canais "lentos" de Ca2+ localizados no interior das células miocárdicas, das células vasculares do músculo liso e do sistema de condução cardíaco. Ao mesmo tempo, esses canais estão presentes no interior da musculatura lisa do útero, brônquios e uretra. O bloqueio leva à estabilização do fluxo patologicamente aumentado de íons de cálcio para as células. Ao enfraquecer a entrada transmembrana do elemento Ca2+ nos cardiomiócitos, o medicamento reduz a frequência cardíaca e a força das contrações miocárdicas, o que leva a uma diminuição da demanda de oxigênio do miocárdio.

O verapamil reduz o tônus muscular das membranas vasculares e leva à expansão das arteríolas, o que enfraquece a resistência dentro do grande círculo de fluxo sanguíneo e reduz a pós-carga. Além disso, o medicamento também aumenta a circulação coronária. Inibe os processos de condução AV e suprime a atividade automática do nó sinusal, podendo ser utilizado para arritmias supraventriculares.

O medicamento tem um efeito mais pronunciado no sistema de condução (nódulo AV e nódulo sinusal), e o efeito nos vasos é mais fraco. O medicamento melhora a atividade secretora dos rins. É importante lembrar que o medicamento agrava a insuficiência cardíaca existente e também causa bloqueio AV e bradicardia grave.

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Farmacocinética

A substância é quase completamente absorvida ao entrar no trato gastrointestinal. Os valores de Cmax no sangue são registrados após 1 a 2 horas. A síntese com proteínas sanguíneas é de 90%.

Sofre rápido metabolismo intra-hepático. Em caso de terapia contínua, o efeito do medicamento é potencializado, pois o diclofenaco e seus produtos metabólicos se acumulam no organismo.

A meia-vida após um único uso é de 3 a 6 horas e, em caso de uso prolongado, chega a 12 horas. A excreção é realizada pelos rins (aproximadamente 74%).

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Dosagem e administração

Os comprimidos convencionais para taquicardia ou angina são tomados por via oral antes das refeições, 3 vezes ao dia, na dose de 40 a 80 mg. Para reduzir a pressão alta, o medicamento deve ser tomado 2 vezes ao dia (a dose diária, neste caso, pode chegar a 0,48 g).

Crianças menores de 5 anos devem tomar 40-60 mg do medicamento por dia.

Os comprimidos com ação prolongada em casos de pressão arterial elevada são tomados pela manhã, na dose de 0,24 g. Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose reduzida - 0,12 g, uma vez ao dia. Após 14 dias, a dosagem é aumentada. Também pode ser aumentada para 0,48 g por dia (2 vezes com intervalo de 12 horas). Se for necessário realizar um ciclo de tratamento prolongado, é proibido o uso de mais de 0,48 g do medicamento por dia.

Para interromper o desenvolvimento de uma crise hipertensiva, o medicamento é administrado por via intravenosa por jato, na quantidade de 5 a 10 mg. Em caso de distúrbios do ritmo paroxístico, a dosagem e o modo de administração são semelhantes. Se não houver resultado, a mesma dose é administrada novamente após 20 a 30 minutos. Para procedimentos de manutenção, o medicamento é administrado por via intravenosa com um conta-gotas (solução de NaCl ou dextrose é utilizada). A dose intravenosa única para uma criança de 1 a 5 anos é de 2 a 3 g da substância.

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Uso Verapamil durante a gravidez

No momento, não há informações sobre a toxicidade fetal e embrionária do medicamento. Ele pode ser usado por gestantes, mas apenas nos casos em que o provável benefício seja maior do que o desenvolvimento de complicações. No entanto, é frequentemente prescrito durante a gravidez. Há indicações obstétricas e medicinais para seu uso.

Obstétrica:

• risco de parto prematuro (em combinação com outros medicamentos);
• insuficiência fetoplacentária;
• nefropatia que se desenvolve em mulheres grávidas.

Em caso de risco de parto prematuro, o medicamento é usado em conjunto com Ginipral; o verapamil deve ser tomado um pouco antes – 20 a 30 minutos. As avaliações mostram que o uso de Ginipral nem sempre leva à taquicardia, o que permite recusar o uso de verapamil, mas geralmente ainda é necessário.

Como o medicamento afeta o metabolismo do cálcio, é frequentemente utilizado em situações de risco de parto prematuro. Verificou-se que o tratamento tocolítico só pode ser realizado com agentes que bloqueiam os canais de cálcio. Após a administração oral, a amplitude das contrações uterinas é significativamente reduzida (às vezes, até a cessação completa dessa atividade).

No caso de um estágio leve de nefropatia, o uso monoterapêutico de medicamentos é possível e, no desenvolvimento de pré-eclâmpsia, são usados métodos combinados, incluindo sulfato de magnésio (tem efeito diurético, anticonvulsivante e anti-hipertensivo), tomando 80 mg de Verapamil por dia e outros medicamentos.

Terapêutico:

• arritmia (isso inclui taquicardia supraventricular);
• aumento da pressão arterial. Este é um dos medicamentos anti-hipertensivos usados em gestantes (e pode ser usado por um longo período), embora raramente seja prescrito para gestantes como anti-hipertensivo básico;
• angina de peito.

Comentários de mulheres que usaram o medicamento durante a gravidez mostram que ele é eficaz, tolerado sem complicações quando usado em doses medicinais e não tem impacto negativo no feto.

Na análise pós-natal, mulheres que usaram o medicamento no primeiro trimestre não apresentaram aumento na incidência de defeitos congênitos associados ao seu uso no bebê. Além disso, não foram encontradas manifestações negativas nos bebês de mulheres que tomaram verapamil no segundo e terceiro trimestres.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• grau grave de bradicardia;
• disfunção ventricular esquerda grave;
• com bloqueio AV de 2-3 graus;
• a presença de intolerância ao medicamento;
• diminuição dos valores da pressão arterial;
• SSSU.

É necessário cuidado quando usado em indivíduos com bloqueio AV de 1º grau, ICC, bradicardia, bloqueio sinoatrial, insuficiência renal ou hepática e em idosos.

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Efeitos colaterais Verapamil

Os efeitos colaterais comuns incluem constipação, náusea, ganho de peso, queda acentuada da pressão arterial, bradicardia, vermelhidão da pele do rosto, dores de cabeça e tontura.

Sintomas menos comuns incluem: fadiga, nervosismo ou letargia, erupção cutânea, diarreia, coceira, hiperplasia gengival, galactorreia e, além disso, edema pulmonar, bloqueio atrioventricular de terceiro grau (se administrado por via intravenosa em alta velocidade), ginecomastia, agranulocitose, artrite, trombocitopenia e edema periférico.

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Overdose

A intoxicação por drogas causa bloqueio SA ou AV, assistolia, bradicardia ou diminuição da pressão arterial.

Primeiramente, realiza-se lavagem gástrica e administração de sorventes. Se forem observados distúrbios de condução, administra-se atropina, gluconato de cálcio a 10%, isoprenalina e substâncias substitutivas do plasma por via intravenosa. Recomenda-se o uso de marca-passo. Para aumentar a pressão arterial, utilizam-se estimulantes α-adrenérgicos.

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Interações com outras drogas

Os medicamentos que inibem a atividade do CYP3A4 diminuem os níveis de verapamil; o suco de toranja, ao contrário, aumenta seus níveis plasmáticos.

O medicamento aumenta os níveis plasmáticos de ciclosporina, quinidina com carbamazepina, álcool etílico, teofilina e CG. Além disso, aumenta a probabilidade de desenvolver um efeito neurotóxico de agentes de Li+.

O nível de biodisponibilidade do medicamento aumenta em 50% quando combinado com cimetidina, o que às vezes requer uma redução em sua dosagem.

A rifampicina reduz significativamente a biodisponibilidade do medicamento.

O uso combinado com analgésicos inalatórios aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca, bradicardia e bloqueio AV.

A administração simultânea do medicamento com β-bloqueadores aumenta a gravidade do enfraquecimento da contratilidade miocárdica e, além disso, aumenta a probabilidade de distúrbios de condução AV e a ocorrência de bradicardia.

Quando combinado com α-bloqueadores, o efeito anti-hipertensivo é potencializado.

O efeito inotrópico negativo é cumulativo quando administrado em conjunto com flecainida e disopiramida. O uso desses agentes é proibido nos 2 dias anteriores e 1 dia posteriores à administração de verapamil.

O medicamento potencializa a atividade dos relaxantes musculares periféricos.

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Condições de armazenamento

O verapamil deve ser conservado em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

O verapamil pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

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Análogos

Análogos da substância terapêutica são os medicamentos Isoptin, Riodipina, Nifedipina com Kaveril e, além disso, Finoptin, Amlodipina, Nimodipina e Lekoptin com Nifedipina Retard, Galopamil e Nicardipina.

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Avaliações

O verapamil é frequentemente usado no tratamento de distúrbios combinados (fibrilação atrial combinada com taquicardia supraventricular de natureza paroxística e pressão arterial elevada). Avaliações de pacientes indicam que o medicamento é bastante eficaz e, ao mesmo tempo, barato.

Entre as desvantagens, destaca-se o desenvolvimento de sinais negativos - geralmente constipação, bradicardia e rubor da pele do rosto.