Valtrex

Valtrex é um medicamento antiviral eficaz.

Indicações Valtrex

A droga é indicada nas situações descritas abaixo:

• para eliminar o herpes zoster (que é desencadeado pelo vírus da varicela) - ajuda a aliviar a dor e encurtar a duração e, além disso, a porcentagem de pacientes com dor semelhante (entre essas nevralgias no estágio agudo ou postherpético);
• eliminação de processos infecciosos na mucosa juntamente com a pele, que são provocados pelo herpes convencional dos tipos 1 e 2 (entre aqueles adquiridos pela primeira vez ou uma forma recorrente de herpes genital);
• eliminação do herpes com localização nos lábios;
• prevenção da formação de lesões na pele (em caso de tomar o medicamento imediatamente após a aparição de sinais iniciais de recorrência de uma forma simples de herpes);
• prevenção da ocorrência de recorrência de doenças da mucosa juntamente com a pele, que são provocadas pelo herpes convencional (tipo 1 e 2), bem como pelo tipo genital;
• enfraquecendo o risco de contrair a forma do herpes genital de um parceiro saudável (quando tomado como profilaxis e contraceptivo);
• CMV profilaxia contra o desenvolvimento de infecção de TB que se desenvolve como um resultado de transplante de órgãos (reduz a manifestação da resposta expressa rejeição de órgãos transplantados em pessoas com transplantes de rim, e em adição, o risco de tipos oportunistas e outros de infecções virais que são provocadas por varicela e herpes habitual).

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Forma de liberação

Produzido em forma de comprimido - em bolhas para 10 peças. Uma embalagem contém 1 placa de blister.

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Farmacodinâmica

Dentro do corpo, o componente valaciclovir é completamente e bastante rapidamente convertido em substância aciclovir (pela ação da valaciclovirhidrolase). In vitro, a substância exibe uma atividade inibitória específica em relação ao herpes simple (tipo 1 e 2), ao vírus da varicela e, além disso, a Epstein-Barr com tipo herpes simplex VI, bem como citomegalovírus.

O aciclovir inibe a ligação do DNA do vírus imediatamente após a reação de fosforilação com a conversão para o elemento ativo - trifosfato de aciclovir. Na primeira fase do processo de fosforilação, as enzimas específicas de vírus atuam. Para os vírus acima (exceto o citomegalovírus com herpes do tipo VI), uma enzima similar torna-se quinase de timidina viral, cuja presença é observada dentro das células afetadas pelo vírus. A seletividade parcial da fosforilação permanece no citomegalovírus e é mediada indiretamente com a participação do produto produzido pelo gene da cinase UL 97. Uma vez que o aciclovir é ativado com a ajuda de uma enzima viral específica, isso basicamente explica sua seletividade.

No estágio final de fosforilação do componente ativo (conversão de componentes mono-trifosfato), existem cinases celulares. A substância recém formada suprime de forma competitiva a DNA polimerase dentro do vírus e, portanto, como análogo do nucleósido, penetra em seu DNA, promovendo a ruptura completa dessa corrente e interrompendo o processo de ligação ao DNA. Como resultado, há um bloqueio da replicação viral.

Em pessoas com imunidade preservada, varicela e vírus herpes simples, bem como baixa sensibilidade ao valaciclovir, são muito raros (menos de 0,1%). Ocasionalmente, eles podem ocorrer em pacientes com transtornos graves no sistema imunológico (por exemplo, com transplante de medula óssea, submetidos a quimioterapia e em pessoas infectadas com o vírus HIV).

A estabilidade é devido à falta de quinase de timidina viral, o que faz com que o vírus se espalhe amplamente por todo o corpo. Em alguns casos, uma diminuição da sensibilidade em relação ao aciclovir deve-se ao surgimento de cepas virais, que interrompe a estrutura da DNA polimerase ou timidina quinase do vírus. A patogenicidade desses tipos de vírus é semelhante à de uma cepa selvagem desse organismo patogênico.

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Farmacocinética

Após administração oral de valaciclovir com aciclovir, eles adquirem as mesmas propriedades farmacocinéticas.

Uma vez dentro do corpo, o valaciclovir é efetivamente absorvido do trato digestivo - quase inteiramente e rapidamente convertido em valina com aciclovir. O catalisador deste processo é a enzima valaciclovirhidrolase, que é produzida pelo fígado.

Com um único uso de valaciclovir na quantidade de 0,25-2 g, o pico do aciclovir nos participantes saudáveis que tomaram a medicação (função renal normal) foi igual (média) 10-37 μmol (ou 2,2-8,3 μg / ml), e o intervalo de tempo necessário para alcançar esse nível foi igual a 1-2 horas.

Após o uso de valaciclovir na quantidade de 1 + g, a biodisponibilidade do aciclovir foi de 54% (independentemente da ingestão alimentar).

O pico da concentração plasmática de valaciclovir é apenas 4% do índice de aciclovir. A realização da medicação deste nível ocorre em média 30-100 minutos após o uso da dose. Após 3 horas, esse indicador permanece no mesmo nível ou diminui.

Com proteínas plasmáticas, o aciclovir é sintetizado fracamente - apenas em 15%.

Na função renal normal, a meia-vida do aciclovir é de aproximadamente 3 horas. A excreção de valaciclovir é realizada com urina, principalmente sob a aparência de aciclovir (80% da dosagem total), bem como o seu produto de decaimento: 9-carboximeximoximetilguanina. Inalterado excretou menos de 1% de drogas.

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Dosagem e administração

Para eliminar o herpes zoster, os adultos devem tomar o medicamento a uma taxa de 1 g três vezes ao dia durante a primeira semana.

Ao tratar patologias desencadeadas pelo vírus do herpes simplex, é necessário beber um medicamento na quantidade de 500 mg duas vezes ao dia. Se ocorrerem recidivas, o curso de tratamento deve durar 3 ou 5 dias. Com formas mais graves de doenças primárias, a terapia deve ser iniciada o mais rápido possível, aumentando sua duração para 10 dias. Quando recidiva da doença, é ótimo começar a tomar o medicamento no período prodrômico ou imediatamente após a aparição dos primeiros sinais.

Como alternativa significa eliminar a forma de herpes do herpes, Valtrex é prescrito na quantidade de 2 g duas vezes ao dia. O próximo após a primeira dose deve ser tomado após cerca de 12 horas (mas deve ser levado em conta que antes de 6 horas depois) após ele. O tratamento neste modo não deve durar mais de 1 dia, pois não possui benefícios terapêuticos adicionais. Comece um curso semelhante imediatamente quando os primeiros sinais - queimando, comichão e formigamento nos lábios.

Na forma de um remédio preventivo para a recaída de doenças infecciosas provocadas pelo vírus do herpes comum, adultos com imunidade normal devem tomar 500 mg por dia uma vez. Se as recaídas são extremamente frequentes (10 vezes por ano), é mais apropriado tomar uma dose diária de drogas em 2 conjuntos (250 mg cada). Pessoas com imunodeficiência são prescritas 500 mg duas vezes por dia. Este curso dura 4-12 meses.

A prevenção da infecção de forma herpes genital parceiro saudável (adultos, tendo salvado o tipo de imunidade ao número de exacerbações de não mais do que 9 por ano) uma vez que a droga é necessária para beber 500 mg por dia para 1+ anos. Beber a droga com uma relação sexual regular é necessária diariamente. Se os contatos são irregulares, você deve começar a tomar drogas por 3 dias antes do possível contato sexual.

Para a prevenção de citomegalovírus, crianças de 12 anos e adultos devem tomar LS 4 vezes ao dia na quantidade de 2 g. O medicamento deve ser tomado logo que possível após o transplante. A dosagem é reduzida dependendo dos índices de QC. O curso dura 90 dias, mas pode aumentar em pacientes predispostos a infecções.

No caso de insuficiência renal, a dosagem é calculada dependendo dos índices do fator de limpeza da creatinina, bem como das indicações.

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Uso Valtrex durante a gravidez

Existem apenas informações limitadas sobre o uso de Valtrex em mulheres grávidas. É permitido prescrever apenas se o benefício possível para uma mulher é maior do que o risco de efeitos colaterais do feto.

Contra-indicações

Contraindicação é a intolerância do paciente ao aciclovir com valaciclovir e, além disso, outras substâncias contidas na droga.

Precaução é necessária ao prescrever pacientes com formas clínicas severas de HIV.

Efeitos colaterais Valtrex

O uso de um medicamento pode desencadear a aparência de tais efeitos colaterais:

• órgãos do sistema nervoso central: muitas vezes dores de cabeça. Em casos raros ocorrem tonturas, mas também alucinações, sensação de confusão, deterioração das habilidades mentais. Há um único tremor, um sentimento de excitação ou disartria e ataxia, e além disto ocorrem convulsões, sintomas de transtornos psicóticos, bem como o estado de coma e encefalopatia;

(esses efeitos são reversíveis e geralmente se desenvolvem em pacientes com problemas renais ou outras condições de saúde que os predispõem, em pacientes com transplante que tomam Waltrex como profilaxis contra citomegalovírus (e em grandes doses - por dia para 8 g), as reações neurológicas ocorrem mais frequentemente do que com doses menores.

• órgãos do sistema respiratório: a dispneia aparece ocasionalmente;
• órgãos do sistema digestivo: ocasionalmente desenvolvem diarréia, vômitos ou desconforto no abdômen; grau de distúrbio reversível único em testes de função hepática (às vezes são tomados como sinais de hepatite);
• Reações cutâneas: podem surgir erupções cutâneas, bem como sintomas de fotossensibilização; ocasionalmente o prurido se desenvolve;
• alergias: único - edema Quincke ou urticária;
• órgãos do sistema urinário: ocasionalmente uma desordem no funcionamento dos rins; única forma aguda de insuficiência renal;
• outro: em pessoas com doenças imunológicas graves (particularmente nas fases posteriores de SIDA), que recebem valaciclovir em altas doses (todos os dias em 8 g) durante um longo período de tempo, observou-se a ocorrência de insuficiência renal, trombocitopenia, e formas mecânicas de anemia hemolítica (em casos individuais em combinação). Reações negativas semelhantes também são detectadas em pacientes com patologias similares que não tomam valaciclovir.

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Overdose

Não há informações suficientes sobre overdoses de drogas.

No caso de uma única dose oral de uma grande dose de aciclovir (20 g), é parcialmente absorvida através do trato gastrointestinal sem causar efeitos tóxicos. Continuando por vários dias, o uso de grandes doses de aciclovir causa distúrbios gastrointestinais (na forma de náuseas com vômitos) e também manifestações neurológicas (sensação de confusão e, além disso, dores de cabeça). Doses elevadas da substância, administradas por via intravenosa, aumentam a creatinina sérica e, posteriormente, o desenvolvimento de insuficiência renal. Sintomas neurológicos - aparência de alucinações, sentimentos de excitação ou confusão, desenvolvimento de convulsões, bem como coma.

O paciente precisa permanecer sob supervisão médica constante para determinar a presença de sintomas de intoxicação. O procedimento de hemodiálise acelera o processo de excreção do sangue do aciclovir, por isso pode ser considerado adequado para pacientes com sobredosagem desse medicamento.

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Interações com outras drogas

Não houve interação clínica significativa de Valtrex com outras drogas.

A excreção de aciclovir na forma inalterada é realizada com urina - devido ao processo ativo de secreção tubular. Com o uso de drogas (1 g) em combinação com probenecid e cimetidina (são bloqueadores da secreção tubular), a AUC do aciclovir aumenta e a depuração dentro dos rins também diminui. Mas você não precisa ajustar a dosagem do medicamento, porque o aciclovir possui um amplo índice terapêutico.

Deve ter cuidado com Valtrex em uma dosagem diária mais elevada (4 g), combinando-se com drogas concorrentes de aciclovir para a via de eliminação, porque existe o risco de aumentar o desempenho de qualquer destes medicamentos (ou os seus produtos de decaimento) ou ambos juntos dentro do plasma sanguíneo. No caso da combinação com o produto inativo da decomposição, o micofenolato de mofetil (este é um imunossupressor utilizado no transplante de órgãos), há um aumento na AUC deste medicamento e aciclovir.

É necessário combinar o medicamento com precaução (em doses de 4 + g por dia) com drogas que perturbam o trabalho dos rins (entre eles a ciclosporina, bem como o tacrolimus).

Condições de armazenamento

A droga está contida em condições padrão para medicamentos, inacessíveis para crianças pequenas. Temperatura - não superior a 30 ° C.

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Validade

Valtrex é adequado para uso dentro de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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