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Ursosan
Última revisão: 23.04.2024
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Ursosan reduz a produção de colesterol no fígado, bem como a sua absorção através do intestino. Além disso, devido à formação de complexos líquidos com colesterol, este medicamento reduz a quantidade de colesterol no organismo e promove a sua dissolução.
Indicações Ursosan
O medicamento é prescrito em caso de ocorrência de pedras radiopacas de colesterol na vesícula biliar (sob condições de funcionamento normal deste órgão, bem como com um tamanho de pedra com um diâmetro máximo de 15 mm). Além disso, o medicamento é utilizado em caso de gastrite com refluxo biliar concomitante. Ursosan pode ser prescrito para tratamento sintomático na cirrose biliar primária (a menos que a forma descompensada da doença seja observada).
Forma de liberação
Ursosan está disponível em cápsulas. Um blister contém 10 cápsulas. Em 1 embalagem pode haver 1, 5 ou 10 bolhas.
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Farmacodinâmica
A droga é hepatoprotectora - protege a função hepática - e além disso possui efeitos colletíticos, coleréticos, bem como hipocolesterolêmicos e hipolipidêmicos. Além disso, ele desempenha algumas funções imunomoduladoras.
Desde UDCA fortes propriedades polares, que é capaz de integrar na membrana das células do tracto digestivo e tecidos (tais como cholangiocytes, hepatócitos, e células epiteliais), para normalizar a sua estrutura, bem como proteger contra zholchnoy sais de ácidos possuem efeito tóxico - para reduzir a sua citotóxico impacto. Também cria micelas misturadas não tóxicas em conjunto com ácido biliar, reduzindo assim a capacidade de conteúdo gástrico para destruir células de membrana em doenças como esofagite de refluxo biliar. Além disso cholepoiesis estimula UDCA, isto é, a atribuição de bílis hepatócitos (ao mesmo tempo, reduzindo a sua concentração), a qual contém uma pluralidade de bicarbonatos, eliminando, assim, colestase intra-hepática. Este ácido em colestase activa alfa-protease (Ca2 + -dependente) e promove a exocitose, reduzindo elevados devido a perturbações crónicas no funcionamento do nível do fígado de concentração de ácidos biliares possuem um carácter tóxico (por exemplo, desoxicólico, quenodesoxicólico, litocólico bem).
No intestino, há uma diminuição na quantidade de ácidos lipofílicos absorvidos, o seu volume de negócios fracionário aumenta com a circulação portal-biliar, bem como a indução de colesterase, em que ocorre uma passagem biliar com a excreção de ácido biliar do corpo através do intestino. Após a supressão da absorção intestinal de colesterol, juntamente com a síntese no fígado, e além disso, reduzindo sua liberação para a bile, o nível de saturação com esta substância é reduzido. Os índices de solubilidade do colesterol aumentam neste caso, pelo que aparecem cristais líquidos. Há uma diminuição no nível de índice de bile litogênico e, ao longo disso, o índice de saturação de ácido biliar é aumentado, pelo que o processo de secreção pancreática e gástrica se intensifica, aumenta a atividade de produção de lipase. À medida que o nível de colesterol diminui, ele é melhor removido das pedras e, como resultado, elas se dissolvem melhor. Desta forma, é evitada a possibilidade de formação de pedras novas no sistema hepatobiliar.
Efeitos imunomoduladores do fármaco é realizada por suprimir a expressão de antigénios de histocompatibilidade (nas paredes de hepatócitos (tipo de HLA-1) e holanotsitov (tipo de HLA-2)), as operações de estabilização NK / T-linfócitos, reduzindo o número de eosinófilos de IL-2 Inibição células imunocompetentes (principalmente IgM). Há um atraso no desenvolvimento da fibrose.
Farmacocinética
A UDCA é absorvida através do intestino delgado através do transporte passivo (aproximadamente 90%) e através do íleo através do transporte ativo. A concentração máxima possível é alcançada após 1-3 horas. Após uma ingestão interna de 50 mg após meia hora / 1 hora / 1,5 horas, os parâmetros são 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l, respectivamente. O tempo para atingir a concentração máxima possível é de 1 a 3 horas. Com proteínas plasmáticas se liga a 96-99%. Passa através da barreira placentária. Se Ursosan for tomado sistematicamente, o ácido UDC se tornará o principal ácido biliar no soro sanguíneo. Quando a divisão no fígado é convertida em conjugado de taurina e ácido salicílico, após o que esses elementos são liberados para a bile. Além disso, cerca de 50-70% do medicamento é excretado. O restante de UDCA não absorvido entra no intestino grosso, onde é cortado por bactérias (durante a 7-desidroxilação). O ácido litocólico resultante é absorvido fragmentariamente pelo intestino grosso e sulfatado através do fígado, após o que é excretado como um composto de sulfolitochololtaurina ou de sulfolitocolinaglicina.
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Dosagem e administração
O medicamento é administrado por via oral, não é recomendável mastigar as cápsulas antes de levá-la ou esmagá-la de outras maneiras. Normalmente, a ingestão diária é tomada de cada vez - é melhor usá-la antes da cama, enquanto se lava com água. A dosagem, bem como a duração do curso de tratamento, devem ser determinadas pelo médico assistente.
Se o paciente tiver cálculos biliares de colesterol, a dosagem diária é geralmente deduzida do cálculo de 10 mg da droga por 1 kg de peso. O curso de tratamento dura de seis meses a 2 anos, mas se a melhora (redução no tamanho das pedras) não for observada no primeiro ano após o início do tratamento, a terapia deve ser descontinuada.
Na fase inicial do tratamento, é necessário verificar a atividade das transaminases hepáticas todos os meses. Além disso, você deve monitorar a mudança no tamanho das pedras - através da colecistografia ou ultra-som (pelo menos uma vez a cada seis meses). Além disso, durante a terapia, é necessário realizar exames para poder detectar o início da calcificação das pedras no tempo (se pedras calcificadas forem encontradas na vesícula biliar, o tratamento de Ursosan pára).
Com gastrite por refluxo quimio-tóxico (C), o fármaco é geralmente administrado numa dosagem de 1 cápsula / dia. O curso terapêutico geralmente dura 10-14 dias.
Com a dosagem hepática de PBC do medicamento geralmente é de 14 mg / 1 kg de peso por dia. Na fase inicial do tratamento, a dose diária é dividida em 3 doses separadas (uma vez que a dose não pode ser dividida uniformemente, porque em uma cápsula o medicamento contém 250 mg de UDCA, recomenda-se que a maioria do medicamento seja bebado durante a noite).
O curso de tratamento com o uso de Ursosan com fígado PBC pode ter duração ilimitada. Às vezes, no estágio inicial de tratamento, as manifestações clínicas da doença pioram - se isso acontecesse, você deve reduzir a dose diária do medicamento para 1 cápsula, aumentando gradualmente a quantidade necessária (adicione 1 cápsula cada nova semana).
Uso Ursosan durante a gravidez
A droga não deve ser tomada no primeiro trimestre da gravidez. Ursosan pode ser administrado no 2º ou 3º trimestre, mas apenas para indicações de vida. Antes de iniciar o tratamento com UDCA, uma mulher com idade fértil deve eliminar completamente o risco de gravidez durante o período de terapia, utilizando métodos anticoncepcionais confiáveis.
Contra-indicações
Ursosan está contra-indicado em caso de hipersensibilidade à UDCA, bem como elementos adicionais da cápsula.
O medicamento não é prescrito se o paciente tiver inflamação da vesícula biliar ou seus ductos (em forma aguda), bloqueio das vias biliares ou problemas com a capacidade contrátil da vesícula biliar.
A droga não é utilizada no tratamento de pacientes com cólicas biliares, cálculos calcificados, bem como aqueles que não podem visualizar a vesícula biliar por métodos radiológicos.
As contra-indicações são violações no fígado e rins, bem como crianças menores de 5 anos.
Deve ter cuidado com os pacientes com as seguintes doenças: úlcera, hepatite ou cirrose, colestase extra-hepática, bem como processos inflamatórios no intestino.
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Efeitos colaterais Ursosan
Entre os efeitos colaterais da medicação Ursosan:
Órgãos gastrointestinais, bem como sistema hepatobiliar: dor no fígado (geralmente aparece em pessoas com fígado PBC), diarréia, aumento transitório da atividade transaminasa, calcificação de cálculos biliares e vômitos. Em pacientes que sofrem de PBC, a cirrose hepática pode entrar em um estágio descompensado com progresso parcial após a conclusão do tratamento.
No início da terapia médica, a urticária pode ser observada.
Overdose
Em caso de sobredosagem, Ursosan desenvolve diarréia. Para tratar o sintoma, não há medicamento específico - se ocorrer uma sobredosagem, a dose do medicamento deve ser reduzida. Se isso não ajudar a se livrar do desconforto, você precisa cancelar a medicação e executar procedimentos que restaurem o equilíbrio de água e sal no corpo.
Interações com outras drogas
Tomar a droga em combinação com colestiramina, colestipol, bem como agentes antiácidos (que contêm substâncias como óxido e hidróxido de alumínio, bem como silicato de magnésio) podem reduzir a absorção de UDCA. Se estes medicamentos ainda precisam ser tomados em conjunto, você deve consumi-los com pelo menos um intervalo de 2 horas.
Com a recepção simultânea com ciclosporina, há um aumento na absorção intestinal desta substância. Portanto, você precisa monitorar de perto a quantidade de ciclosporina no plasma e ajustar sua dosagem, se necessário.
Pode haver uma diminuição na absorção de ciprofloxacina quando combinada com UDCA.
Ursosan estimula a produção do citocromo P450 3A e também é capaz de alterar a concentração de fármacos que são metabolizados por esta enzima no plasma. Combinando a recepção desta droga com o uso de dapsona e nitrendipina, você precisa monitorar a dosagem deste último.
Na recepção simultânea com um probucolum, klofibratom, e também bezafibrate a eficiência do tratamento com uso UDCA diminui.
A eficácia do Ursosan é reduzida se for tomada em combinação com estrogênios, bem como contraceptivos orais. Além disso, seu efeito é reduzido se o medicamento for tomado por um paciente que observa uma dieta com colesterol elevado e vice-versa, uma dieta com pouca fibra.
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Condições de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado a uma temperatura de 15-25 ° C.
Validade
Ursosan tem permissão para usar por 4 anos a partir da data de lançamento.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Ursosan" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.