Uprima

A impotência é a incapacidade de alcançar ou manter a ereção necessária para realizar relações sexuais. Na luta contra a impotência masculina, uma nova preparação de Uprima foi desenvolvida. A principal substância activa dos comprimidos é o cloridrato de apomorfina. Auxiliar componentes medicamento - estearato de magnésio, celulose microcristalina, ácido cítrico, hipromelose, o ácido ascórbico, o edetato dissódico, o dióxido de silício, óxido de ferro vermelho (E172), acessulfamo de potássio, laranja hortelã aromatizante, manitol.

Indicações Uprima

As principais indicações para o uso de Uprima são um aumento na atividade do sistema neurotransmissor dopaminérgico do cérebro, a fim de ativar o interesse sexual e exacerbação de sensações na disfunção erétil.

Forma de liberação

A forma de libertação de Uprima é comprimidos sublinguais para reabsorção em 2 mg (pastilhas pentagônicas) ou 3 mg (pastilhas triangulares), o que corresponde ao conteúdo quantitativo do cloridrato de apomorfina. Os comprimidos vermelho-castanhos têm uma gravura de dois lados - a letra "a" de um lado eo número 2 ou 3 do outro.

Farmacodinâmica

A ação farmacológica de Uprima é direcionada aos núcleos do hipotálamo. Esta área do cérebro é responsável pela produção de dopamina, pertencente a um grupo de neurotransmissores e afetando a capacidade de aproveitar. Por sua vez, o núcleo paraventricular do hipotálamo é uma zona onde os aspectos da excitação sexual são concentrados.

A farmacodinâmica da Uprima é devida às propriedades da apomorfina, principal iniciador da ereção e ao envio de estímulos pró-eréteis. A restauração da função erétil torna-se possível devido à normalização do sistema nervoso central que afeta as reações vasculares dos tecidos cavernosos do pênis.

Farmacocinética

A meia-vida da apomorfina é de aproximadamente 3 horas. A administração oral, intravenosa e subcutânea do fármaco dá um efeito máximo de 2%.

Farmacocinética Uprina:

• sucção - ocorre através da mucosa da boca, e após 10 minutos aparece a apomorfina no plasma sanguíneo (a concentração máxima é observada após 40-60 minutos);
• distribuição - apomorfina liga-se à proteína plasmática (albumina) em 90%;
• degradação metabólica - é realizada principalmente por conjugação com ácido glucurônico ou sulfato. O segundo modo de decomposição é através da N-desmetilação e a criação da Norapomorfina, que é convertida em conjugados de glucuronido e sulfato;
• Processo de liberação de Uprima - administração sublingual de 2 mg de substância provoca a presença de compostos ativos de apomorfina aproximadamente 90% na urina e 15% nas massas fecais. Menos de 2% de apomorfina são detectados na urina de forma inalterada. As fezes contêm apomorfina, norapomorfina e seus sulfatos.

Deve-se notar que a farmacocinética de Uprima não foi estudada em mulheres, bem como em pessoas com menos de 18 anos de idade. Os dados sobre a farmacocinética da apomorfina dizem respeito a homens saudáveis com mais de 65 anos de idade.

Dosagem e administração

A dose inicial de Uprima é prescrita a todos os pacientes por 2 mg. A quantidade de substância com comprimidos é ajustada para um valor suficiente para realizar relações sexuais. O valor é selecionado individualmente, e a recepção repetida é realizada com um intervalo de 8 horas.

Dosagem e administração:

• imediatamente antes do uso sublingual, beba um pouco de água, isso ajudará o medicamento a se dissolver melhor;
• aproximadamente 20 minutos antes da relação sexual, coloque a pílula sob a língua;
• A dissolução completa da droga ocorre, geralmente após 10 minutos. Se, após 20 minutos, o comprimido não se dissolve completamente, os resíduos devem ser engolidos;
• a eficácia da droga é aumentada pela estimulação sexual;
• Comece apenas as relações sexuais quando se sente pronto para isso.

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Uso Uprima durante a gravidez

Uso excluído de Uprima durante a gravidez, mulheres e crianças.

Contra-indicações

As contra-indicações para o uso de Uprima aplicam-se a pacientes com angina de peito severa, com história de infarto do miocárdio, que sofrem de insuficiência cardíaca ou hipotensão, bem como em doenças que limitam a atividade sexual.

A presença de uma intolerância individual a um dos componentes da droga também será uma proibição de seu uso.

Pessoas com insuficiência hepática de vários graus são doses recomendadas não superiores a 2 mg, sujeitas a controle médico rigoroso.

Deve-se ter especial cuidado com pessoas com insuficiência renal e alterações anatômicas no penis (curvatura, fibrose cavernosa, doença de Peyronie, etc.).

Uma vez que a Uprima pode causar tonturas ou perda de consciência, não é permitido operar máquinas e mecanismos durante pelo menos 2 horas após ter tomado a medicação.

Efeitos colaterais Uprima

Os dados das observações médicas de um grupo de 4000 pacientes de diferentes idades com diagnóstico de disfunção erétil de natureza orgânica, psihongennoy ou mista, que levaram 2-3 ml de apomorfina, revelaram os efeitos colaterais de Uprima:

• a capacidade de desenvolver uma síndrome vegetativa, manifestada por uma queda espontânea e a curto prazo da pressão arterial, seguida de perda de consciência (se a dosagem for atendida, o número de casos não excede 0,2%);
• deterioração do estado geral, caracterizada por síndrome de dor de diferentes localizações ou dores de cabeça;
• Redução das defesas do corpo e susceptibilidade a infecções;
• vasodilatação (fluxo sanguíneo no sentido do relaxamento da musculatura das paredes dos vasos sanguíneos e aumento da sua luz);
• ataques de náusea;
• sonolência, perda de consciência;
• um sentimento de falta de ar, exacerbação da rinite / faringite e aumento da tosse;
• transpiração excessiva;
• mudanças no gosto.

Receber Uprima de acordo com o esquema concordado com o especialista mostra uma boa tolerância à droga, e os casos registrados de efeitos colaterais diferem a curto prazo e fraca gravidade.

A droga foi testada em pacientes com insuficiência hepática e renal, com diabetes mellitus, hipertensão, traumas da coluna vertebral e pacientes submetidos à prostatectomia. Os eventos adversos com estas doenças não diferiram em frequência e intensidade de outros pacientes.

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Overdose

Durante os ensaios clínicos, uma overdose de Uprima não foi detectada. O excesso de dosagem do fármaco com administração sublingual geralmente causa reflexo de vômito. O uso do medicamento por via oral reduz significativamente o efeito da apomorfina como resultado da degradação metabólica.

Procedendo do fato de que não existe um antídoto específico para a apomorfina, no caso de uma overdose, a terapia sintomática e restauradora é prescrita.

O medicamento deve ser administrado sob o controle de sinais vitais básicos - pressão arterial e freqüência cardíaca. Recomenda-se a introdução de métodos de prevenção de hipotensão ortostática possível.

Em caso de náusea grave, branqueamento da pele, fluxo sanguíneo excessivo ou transpiração excessiva, você deve deitar de costas e levantar as pernas. Permanecer nesta posição é necessário até o desaparecimento completo dos sintomas negativos.

Interações com outras drogas

Análise conduzida da interação de Uprima com outras drogas (medicamentos anti-hipertensivos), adverte contra a administração simultânea de apomorfina e a introdução de nitratos. O uso paralelo de drogas com excesso de doses de Uprima (mais de 5 mg) leva à ocorrência de sintomas vasovagais e a uma redução significativa da pressão durante a ortostase.

A interacção farmacodinâmica da apomorfina em comprimidos para reabsorção e agonistas / antagonistas de receptores de dopamina de ação central é anotada.

O uso de álcool no fundo de tomar comprimidos com apomorfina aumenta a freqüência e gravidade da hipotensão. Ao mesmo tempo, as bebidas contendo álcool levam a uma diminuição da excitação sexual.

A droga é administrada com cautela aos homens mais velhos, especialmente aqueles com hipertensão, hipotensão ou hipotensão postural descontrolada na história do uso de drogas anti-hipertensivas.

Não é recomendada reabsorção de comprimidos de apomorfina com recepção paralela de outro medicamento contra a impotência.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento da Uprima em um local protegido da luz solar direta e inacessível para crianças, sujeito a um regime de temperatura até 25 ° C.

Validade

A data de validade da Uprima na embalagem fechada é de 2 anos a partir da data de fabricação.