Uprima

Impotência é a incapacidade de obter ou manter uma ereção necessária para a relação sexual. Um novo medicamento, o Uprima, foi desenvolvido para combater a impotência masculina. O principal ingrediente ativo dos comprimidos é o cloridrato de apomorfina. Os componentes auxiliares do medicamento são estearato de magnésio, celulose microcristalina, ácido cítrico, hipromelose, ácido ascórbico, edetato dissódico, dióxido de silício, óxido de ferro vermelho (E172), acessulfame de potássio, aroma de menta e laranja, manitol.

Indicações Uprima

As principais indicações para o uso do Uprim são aumentar a atividade do sistema neurotransmissor dopaminérgico do cérebro para ativar o interesse sexual e intensificar as sensações na disfunção erétil.

Forma de liberação

Uprim está disponível na forma de pastilhas sublinguais de 2 mg (pastilhas pentagonais) ou 3 mg (pastilhas triangulares), que correspondem à quantidade de cloridrato de apomorfina. Os comprimidos marrom-avermelhados possuem gravação dupla face – a letra "a" de um lado e o número 2 ou 3 do outro.

Farmacodinâmica

A ação farmacológica do Uprim é direcionada aos núcleos do hipotálamo. Esta área do cérebro é responsável pela produção de dopamina, que pertence ao grupo dos neurotransmissores e afeta a capacidade de sentir prazer. Por sua vez, o núcleo paraventricular do hipotálamo é a área onde se concentram os aspectos da excitação sexual.

A farmacodinâmica do Uprim é determinada pelas propriedades da apomorfina, que atua como o principal iniciador da ereção e envia estímulos pró-eréteis. A restauração da função erétil torna-se possível devido à normalização do sistema nervoso central, que afeta as reações vasculares dos tecidos cavernosos do pênis.

Farmacocinética

A meia-vida da apomorfina é de aproximadamente 3 horas. A administração oral, intravenosa e subcutânea do medicamento produz um efeito máximo de 2%.

Farmacocinética do Uprim:

• absorção – ocorre através da mucosa oral, e após 10 minutos a apomorfina aparece no plasma sanguíneo (a concentração máxima é observada após 40-60 minutos);
• distribuição – a apomorfina está 90% ligada à proteína plasmática (albumina);
• degradação metabólica - ocorre principalmente por conjugação com ácido glicurônico ou sulfato. A segunda via de degradação é por meio da N-desmetilação e da criação de norapomorfina, que é convertida em conjugados de glicuronídeo e sulfato;
• Processo de eliminação do Uprim - a administração sublingual de 2 mg da substância causa a presença de compostos ativos da apomorfina em aproximadamente 90% na urina e 15% nas fezes. Menos de 2% da apomorfina é detectada na urina na forma inalterada. As fezes contêm apomorfina, norapomorfina e seus sulfatos.

É importante ressaltar que a farmacocinética do Uprim não foi estudada em mulheres ou indivíduos menores de 18 anos. Os dados sobre a farmacocinética da apomorfina referem-se a homens saudáveis com mais de 65 anos.

Dosagem e administração

A dosagem inicial de Uprim é de 2 mg para todos os pacientes. A quantidade do comprimido é ajustada para um valor suficiente para a relação sexual. A dosagem é selecionada individualmente e a administração repetida é realizada em intervalos de 8 horas.

Modo de administração e dosagem:

• Beba um pouco de água imediatamente antes do uso sublingual para ajudar o medicamento a se dissolver melhor;
• aproximadamente 20 minutos antes da relação sexual, coloque o comprimido sob a língua;
• o medicamento geralmente se dissolve completamente após 10 minutos. Se o comprimido não estiver completamente dissolvido após 20 minutos, o restante deve ser engolido;
• a eficácia do medicamento é aumentada pela estimulação sexual;
• A relação sexual só deve começar quando você se sentir pronto para ela.

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Uso Uprima durante a gravidez

O uso de Uprim durante a gravidez, por mulheres e crianças é excluído.

Contra-indicações

As contraindicações ao uso de Uprim se aplicam a pacientes com angina grave, histórico de infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca ou hipotensão, bem como doenças que limitam a atividade sexual.

A presença de intolerância individual a um dos componentes do medicamento também proibirá seu uso.

Para indivíduos com graus variados de insuficiência hepática, a dosagem recomendada não é superior a 2 mg, sujeita a rigorosa supervisão médica.

Cuidado especial deve ser tomado por pessoas com função renal comprometida e alterações anatômicas no pênis (curvatura, fibrose cavernosa, doença de Peyronie, etc.).

Como Uprima pode causar tontura ou perda de consciência, dirigir máquinas e mecanismos não é permitido antes de 2 horas após tomar o medicamento.

Efeitos colaterais Uprima

Dados de observações médicas de um grupo de 4.000 pacientes de várias idades diagnosticados com disfunção erétil de origem orgânica, psigonética ou mista, que tomaram 2-3 ml de apomorfina, permitiram identificar os efeitos colaterais do Uprim:

• a capacidade de desenvolver uma síndrome vegetativa, manifestada por uma queda espontânea e de curto prazo da pressão arterial, seguida de perda de consciência (se a dosagem for observada, o número de casos não excede 0,2%);
• deterioração do estado geral, caracterizada por síndrome dolorosa de várias localizações ou dores de cabeça;
• diminuição das defesas do corpo e suscetibilidade a infecções;
• vasodilatação (fluxo sanguíneo devido ao relaxamento dos músculos das paredes dos vasos e aumento do seu lúmen);
• ataques de náusea;
• sonolência, perda de consciência;
• sensação de falta de ar, piora da rinite/faringite e aumento da tosse;
• suor excessivo;
• mudanças no paladar.

Tomar Uprim de acordo com um regime combinado com um especialista mostra boa tolerabilidade do medicamento, e os casos registrados de efeitos colaterais são leves e de curta duração.

O medicamento foi testado em pacientes com insuficiência hepática e renal, diabetes, hipertensão, lesões na coluna e em pacientes submetidos à prostatectomia. Os efeitos colaterais nas doenças listadas não diferiram em frequência e intensidade em relação aos demais pacientes.

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Overdose

Durante os ensaios clínicos, não foi detectada nenhuma overdose de Uprima. Exceder a dosagem do medicamento quando administrado por via sublingual frequentemente causa reflexo de vômito. O uso oral do medicamento reduz significativamente o efeito da apomorfina como resultado da degradação metabólica.

Com base no fato de que não há antídoto específico para a apomorfina, em caso de overdose, é prescrita terapia sintomática e de fortalecimento geral.

O medicamento deve ser tomado sob controle dos principais sinais vitais – pressão arterial e frequência cardíaca. Recomenda-se a implementação de medidas para prevenir possível hipotensão ortostática.

Se sentir náuseas intensas, pele pálida, fluxo sanguíneo intenso ou suor excessivo, deite-se de costas e levante as pernas. Permaneça nessa posição até que os sintomas negativos desapareçam completamente.

Interações com outras drogas

A análise realizada da interação de Uprim com outros medicamentos (anti-hipertensivos) alerta contra a administração simultânea de apomorfina e nitratos. O uso concomitante de medicamentos com dosagem excessiva de Uprim (acima de 5 mg) leva à ocorrência de sintomas vasovagais e diminuição significativa da pressão durante a ortostase.

Foi observada uma interação farmacodinâmica entre a apomorfina em pastilhas e agonistas/antagonistas do receptor de dopamina de ação central.

O consumo de álcool durante o uso de comprimidos de apomorfina aumenta a frequência e a gravidade da hipotensão. Ao mesmo tempo, bebidas alcoólicas levam à diminuição da excitação sexual.

O medicamento deve ser administrado com cautela em homens idosos, especialmente aqueles com histórico de hipertensão não controlada, hipotensão ou hipotensão postural, e aqueles que tomam medicamentos anti-hipertensivos.

Não é recomendado dissolver comprimidos de apomorfina enquanto estiver tomando outro medicamento para impotência.

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Condições de armazenamento

Condições de armazenamento: Uprima em local protegido da luz solar direta e fora do alcance de crianças, mantendo um regime de temperatura de até 25º C.

Validade

O prazo de validade do Uprim na embalagem fechada é de 2 anos a partir da data de fabricação.