Tamsonic

Tamsonic é um bloqueador alfa usado no tratamento da hiperplasia prostática benigna.

Indicações Tamsonic

O medicamento é indicado para o tratamento sintomático de distúrbios funcionais na HPB.

Forma de liberação

Disponível em cápsulas. 1 blister contém 10 cápsulas. Uma embalagem contém 3 blisters.

Farmacodinâmica

Bloqueia seletivamente os receptores adrenérgicos pós-sinápticos (tipo α1A) nos músculos lisos da próstata, região prostática da uretra e, adicionalmente, no colo da uretra, além de reduzir o tônus muscular desses órgãos. A capacidade de interferir na atividade dos receptores adrenérgicos do tipo α1A é 20 vezes maior do que um efeito semelhante nos receptores adrenérgicos do tipo α1B nos músculos vasculares lisos. Ao mesmo tempo, não se observa efeito significativo na pressão arterial sistêmica. Além disso, o medicamento reduz a gravidade da irritação com obstrução na uretra na HPB e também melhora a função do fluxo urinário. O efeito do uso do medicamento aparece após 2 semanas.

Farmacocinética

Após administração oral, o Tamsonic é absorvido quase completamente no trato gastrointestinal (mais de 90% da substância). Quando tomado com alimentos, a biodisponibilidade aumenta, assim como a concentração máxima no plasma sanguíneo, enquanto o tempo para atingir esse pico aumenta (quando tomado com o estômago vazio, ocorre após 4 a 5 horas, e quando tomado com alimentos, após 6 a 7 horas). A concentração de equilíbrio é atingida no 6º dia de uso, e os valores de pico, neste caso, serão 60 a 70% maiores que a Cmax após um único uso.

Liga-se às proteínas plasmáticas (principalmente α1-glicoproteínas) em 94-99%, e o volume de distribuição é de 0,2 l/kg de peso corporal. O metabolismo ocorre no fígado com a participação do citocromo tipo P450, de forma bastante lenta, formando produtos de degradação ativos que mantêm alta seletividade para os receptores α1-adrenérgicos. No plasma sanguíneo, encontra-se inalterado.

A meia-vida é de 9 a 13 horas em uma pessoa saudável e de 14 a 15 horas em um paciente em tratamento. A maior parte da substância é excretada pelos rins na forma de conjugados de produtos de decomposição, juntamente com H₂SO₂ e ácido glicurônico (enquanto 10% permanece inalterado), e a pequena parte restante é excretada nas fezes.

Dosagem e administração

É necessário usar 0,4 mg uma vez ao dia, 30 minutos após uma refeição. Nos casos em que o medicamento não foi tomado por um ou vários dias, por algum motivo, é necessário recomeçar a administração com uma dose de 0,4 mg. A cápsula deve ser engolida com água, sem triturar, mastigar ou abrir.

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Contra-indicações

O medicamento é contraindicado nos seguintes casos: intolerância aos componentes do medicamento, histórico de hipotensão postural e, adicionalmente, insuficiência renal ou hepática. Também não deve ser usado por crianças e mulheres.

Efeitos colaterais Tamsonic

Efeitos colaterais após tomar o medicamento:

• Sistema cardiovascular: em casos muito raros hipotensão postural;
• Órgãos sensoriais e sistema nervoso: raramente dor de cabeça e tontura, bem como astenia, muito raramente – insônia ou, inversamente, sensação de sonolência;
• Sistema urogenital: raramente (8,4%) ejaculação reversa, extremamente raramente – diminuição da libido;
• Outros: em alguns casos, coriza, dor nas costas, diarreia, muito raramente – náusea ou dor no peito.

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Overdose

Os sintomas de overdose incluem: queda acentuada da pressão arterial. Nesse caso, o paciente deve deitar-se e, em seguida, administrar vasoconstritores ou soluções de substituição plasmática. Para evitar a absorção do medicamento, deve-se lavar o estômago, ingerir carvão ativado e, em seguida, usar um laxante osmótico. Como o cloridrato de tansulosina se liga às proteínas plasmáticas em 94-99%, a hemodiálise será eficaz.

Interações com outras drogas

Em caso de combinação com outros betabloqueadores do tipo α1A, é possível um aumento das propriedades hipotensivas.

Quando a tansulosina é combinada com a substância cimetidina, a taxa de depuração da primeira diminui em 26%, enquanto a AUC, ao contrário, aumenta em 44%.

Em combinação com furosemida, a concentração do fármaco no plasma sanguíneo diminui.

A administração concomitante com varfarina ou diclofenaco acelera o processo de eliminação da tansulosina do corpo.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser conservado em temperatura não superior a 25°C.

Validade

O Tamsonic pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.