Maxgistina

Maxhistin é um medicamento usado para tratar vários distúrbios vestibulares.

Indicações Maxgistina

As indicações para uso do medicamento incluem:

• Doença de Ménière, que se caracteriza por 3 sintomas principais: tontura (em alguns casos com vômitos e náuseas), perda auditiva e aparecimento de zumbido;
• terapia sintomática para eliminar a vertigem vestibular de diversas origens.

Forma de liberação

Disponível em comprimidos. Uma cartela contém 10 comprimidos. A embalagem contém 3 ou 6 cartelas.

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação do componente ativo do medicamento (betaistina) no organismo é pouco compreendido. Entre as hipóteses mais confiáveis estão as seguintes:

Efeito da substância ativa na estrutura histaminérgica: possui atividade interna parcial em relação aos receptores H1 e, além disso, atua como antagonista dos receptores de histamina (H3) no interior dos tecidos nervosos e tem efeito fraco sobre os receptores de histamina H2. Além disso, a betaistina aumenta a taxa de metabolismo e a liberação desse componente, bloqueando os receptores H3 (pré-sinápticos) – induzindo, assim, uma diminuição em seu número.

A betaistina aumenta o fluxo sanguíneo para a região coclear e o cérebro – o processo de circulação sanguínea nos vasos localizados no ouvido interno (estria vascular) melhora – devido ao enfraquecimento da tensão nos esfíncteres pré-capilares envolvidos no processo de microcirculação no ouvido interno. Além disso, a substância ativa ajuda a acelerar a intensidade do fluxo sanguíneo cerebral.

A betaistina estimula a compensação vestibular – aumenta a taxa de recuperação da atividade do aparelho vestibular em animais submetidos à neurectomia unilateral. A substância atinge esse efeito melhorando a regulação da liberação de histamina e dos processos metabólicos, além de atuar como antagonista dos receptores H3. O tratamento com este medicamento após neurectomia em humanos também reduz o período de recuperação da funcionalidade do aparelho vestibular.

A betaistina afeta a atividade neuronal dentro dos núcleos vestibulares – dependendo da dosagem, ela retarda a formação de seus potenciais de pico dentro dos núcleos medial e lateral.

Farmacocinética

Após o uso interno, a betaistina é absorvida quase completa e rapidamente pelo trato gastrointestinal. O fármaco então passa rapidamente por um processo metabólico, resultando na formação de ácido piridil-2-acético, que é um produto de degradação. As taxas de acumulação de betaistina no plasma sanguíneo são muito baixas, razão pela qual todos os testes farmacocinéticos são realizados determinando a concentração do seu produto de degradação na urina.

Quando o medicamento é tomado com alimentos, o indicador de pico de concentração é menor do que quando tomado com o estômago vazio. No entanto, a absorção completa da substância ativa é a mesma em ambas as situações – isso é um sinal de que a comida apenas retarda o processo de absorção.

Menos de 5% da betaistina está ligada às proteínas plasmáticas.

Quase toda a betaistina absorvida é convertida em ácido piridil-2-acético (que não possui atividade farmacológica). O acúmulo interno desse metabólito na urina e no plasma sanguíneo atinge seu pico 1 hora após a administração do medicamento. Esse indicador diminui com uma meia-vida de aproximadamente 3,5 horas.

O ácido piridil-2-acético é excretado na urina. Após a administração do medicamento na dosagem de 8 a 48 mg, aproximadamente 85% da substância é determinada na urina. O componente ativo é excretado em pequenas quantidades pelos rins ou nas fezes.

A taxa de eliminação não se altera com a dosagem do fármaco, indicando que a farmacocinética da betaistina é linear. Isso permite que a via metabólica utilizada seja considerada não saturável.

Dosagem e administração

Você precisa tomar 24-48 mg do medicamento por dia (a dose deve ser dividida em várias doses). Comprimidos de 8 mg devem ser tomados de 1 a 2 comprimidos por vez, três vezes ao dia. Comprimidos de 16 mg devem ser tomados de 0,5 a 1 comprimido, também três vezes ao dia. Comprimidos de 24 mg devem ser tomados duas vezes ao dia, um comprimido por vez.

Recomenda-se tomar o medicamento após as refeições, e a dosagem deve ser selecionada individualmente para cada paciente, de acordo com o efeito obtido.

Em alguns casos, os sintomas começam a melhorar somente após 2 a 3 semanas de tratamento. Às vezes, o efeito desejado só pode ser alcançado após vários meses de uso do medicamento. Há evidências de que, ao prescrever o tratamento nos estágios iniciais da doença, é possível prevenir sua progressão ou a perda auditiva em um estágio posterior.

Uso Maxgistina durante a gravidez

Como não há informações essenciais sobre o uso do medicamento durante a gravidez, seu uso não é recomendado durante esse período. As únicas exceções são os casos de necessidade urgente.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de intolerância individual aos elementos da droga;
• feocromocitoma.

Efeitos colaterais Maxgistina

Os efeitos colaterais do uso de Maxhistin incluem:

• Órgãos do sistema digestivo: sintomas dispépticos e náuseas, sintomas leves de indisposição estomacal (flatulência, bem como vômitos e síndrome gastrointestinal). Todos esses sintomas geralmente desaparecem após a redução da dosagem ou a ingestão do medicamento com alimentos;
• órgãos do sistema nervoso: ocorrência de dores de cabeça;
• sistema imunológico: hipersensibilidade na forma de anafilaxia, etc.;
• pele e tecido subcutâneo: reações alérgicas ao tecido adiposo sob a pele, bem como à pele, como erupções cutâneas, urticária, coceira ou edema de Quincke.

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Overdose

Existem vários casos de overdose de Maxhistina, com o uso do medicamento em doses de até 640 mg. Nesses casos, os pacientes apresentaram sintomas moderados ou leves, como sonolência, náusea e dor abdominal. Complicações mais perigosas (como convulsões e desenvolvimento de distúrbios cardiopulmonares) se desenvolveram com o uso intencional de betaistina em altas doses (especialmente quando combinada com uma overdose de outros medicamentos).

Para eliminar os distúrbios, é prescrito tratamento de suporte e sintomático.

Interações com outras drogas

Informações obtidas em estudos in vitro mostram que os processos metabólicos da substância ativa Maxhistina são suprimidos quando combinados com medicamentos que inibem a atividade da MAO (a selegilina, que pertence à categoria do subtipo B da MAO, está entre esses elementos). Portanto, esses medicamentos devem ser combinados com cautela durante o tratamento.

Como a betaistina é um análogo da substância histamina, em caso de interação deste componente com medicamentos anti-histamínicos, em teoria pode afetar a eficácia de qualquer um destes medicamentos.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em condições normais, fora do alcance de crianças. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Maxhistine pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.