Tiklid

Ticlide contém o elemento ticlopidina, que retarda a agregação plaquetária. Levando em consideração o tamanho da porção, a substância leva à supressão do processo acima, à liberação de certos fatores plaquetários e ao prolongamento do período de sangramento.

Os testes clínicos revelaram que a gravidade do efeito da ticlopidina excede ligeiramente o efeito da aspirina quando utilizada para a prevenção secundária de complicações trombóticas. Esse benefício pode ser observado em relação aos efeitos colaterais negativos da ticlopidina. [1]

Indicações Tiklid

É utilizado para prevenir o desenvolvimento de complicações trombóticas na região arterial ( enfarte do miocárdio com AVC e morte associada a patologia vascular) em pessoas cujo primeiro AVC se desenvolveu devido a aterosclerose.

É prescrito para prevenir complicações isquêmicas significativas, principalmente coronárias, em pessoas com aterosclerose obliterante (de natureza crônica), quando as pernas são afetadas e é diagnosticada claudicação intermitente.

É usado para prevenir trombose recorrente na área de fístulas arteriovenosas durante hemodiálise prolongada.

Forma de liberação

A liberação do componente do fármaco é feita em comprimidos - 10 peças dentro da embalagem celular; dentro da caixa - 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A ticlopidina leva a um bloqueio da agregação plaquetária - ao diminuir a síntese de fibrinogênio e das membranas plaquetárias dependente de ADP. Além disso, o componente não diminui a atividade da COX, o que a distingue da aspirina. Provavelmente, o AMPc plaquetário não está envolvido no efeito terapêutico da ticlopidina.

O período de sangramento no caso de uma pressão intra-manguito de 40 mm Hg. Arte. (medido usando o método Eevee) é mais do que duplicado em relação à linha de base. O prolongamento do período de sangramento é menos pronunciado se ocorrer sem o uso de um manguito para determinar os valores da pressão arterial. [2]

Na maioria dos pacientes, o termo sangramento e outros dados sobre a função plaquetária se estabilizam após 7 dias a partir do momento da retirada do medicamento. [3]

O desenvolvimento do efeito de inibição da agregação plaquetária é observado 2 dias após o início da toma de ticlopidina 2 vezes ao dia. A substância atinge seu efeito máximo por volta do 5º ao 8º dia de terapia, no caso do uso de 0,25 g de medicamentos 2 vezes ao dia.

Em uma porção terapêutica, a ticlopidina inibe a agregação plaquetária associada ao ADP (2,5 μmol / l) em 50-70%. Doses pequenas levam à supressão proporcionalmente mais fraca desse processo.

Farmacocinética

Quando a primeira porção padrão do medicamento é ingerida, a absorção rápida e quase completa é observada. A substância atinge a Cmax plasmática após 2 horas.

O nível ideal de biodisponibilidade do medicamento é observado quando é consumido após uma refeição.

Valores plasmáticos estáveis são observados após 7 a 10 dias de terapia com o uso 2 vezes de uma porção de 0,25 g por dia. A meia-vida da ticlopidina em taxas estáveis é de aproximadamente 30-50 horas. Mas a inibição da agregação plaquetária não está associada ao nível plasmático da droga.

A maior parte da ticlopidina está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos. Quando uma substância radioativa é ingerida, cerca de 50-60% da radioatividade é registrada na urina, e outros 23-30% - nas fezes.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral para todas as indicações - na quantidade de 2 comprimidos por dia, junto com a comida. A duração da terapia é selecionada pelo médico assistente.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o uso de medicamentos em pediatria.

Uso Tiklid durante a gravidez

No momento, não há informações que determinem a probabilidade de anormalidades do desenvolvimento ou a ocorrência do efeito fetotóxico da ticlopidina quando usada em mulheres grávidas. Por causa disso, Tiklid não é nomeado durante o período especificado.

A ticlopidina é excretada no leite materno, por isso não é usada na amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• diátese do tipo hemorrágico;
• dano orgânico que causa sangramento: um estágio ativo de um acidente vascular cerebral hemorrágico ou uma úlcera aguda;
• doenças do sangue que causam prolongamento do período de sangramento;
• uma história de manifestações alérgicas associadas à ticlopidina;
• uma história de distúrbios hematológicos (trombocito- ou leucopenia e agranulocitose).

Efeitos colaterais Tiklid

Entre os possíveis sintomas colaterais.

Patologias hematológicas.

Existem estudos em que foi observada neutropenia; isoladamente, essa violação levou à morte.

Freqüentemente, os distúrbios hematológicos se desenvolvem durante os primeiros 3 meses de terapia e geralmente não têm manifestações clínicas. Por isso, os parâmetros hematológicos devem ser monitorados constantemente. Quando os distúrbios aparecem, geralmente há uma diminuição no número de precursores mieloides na medula óssea.

Outros distúrbios hematológicos incluem:

Aplasia da medula óssea ou pancitopenia;

Trombocitopenia isolada ou associada à anemia do tipo hemolítico;

TTP com anemia hemolítica, trombocitopenia, insuficiência renal, distúrbios neurológicos e febre.

Sinais hemorrágicos.

Complicações do tipo hemorrágico com gravidade variável podem ocorrer durante todo o período de terapia. Eles podem durar cerca de 10 dias após a interrupção do tratamento e levar a sangramento pré e pós-operatório.

Transtornos associados ao trabalho do trato gastrointestinal.

Entre eles estão náuseas e diarreia. Normalmente, esses sinais aparecem na fase inicial da terapia e passam após 7 a 14 dias. Mas se esses distúrbios forem regulares e graves, a terapia é interrompida.

Diarreia severa, acompanhada de colite (principalmente da forma linfocítica), é ocasionalmente observada.

Erupção cutânea (urticariforme ou maculopapular, frequentemente acompanhada de coceira).

A erupção geralmente aparece durante os primeiros 7 dias de terapia. Estes sinais desaparecem alguns dias após a data de interrupção do tratamento. A erupção pode ser generalizada. O eritema poliforme é observado isoladamente.

Sintomas de alergia.

Distúrbios como edema de Quincke, vasculite, sinais anafiláticos, nefropatias alérgicas, síndrome semelhante ao lúpus, febre e pneumopatia alérgica se desenvolvem raramente.

Disfunção hepática.

Ocasionalmente, há uma forma colestática ou citolítica de hepatite (durante os primeiros meses de terapia). Após interromper a ingestão de Tiklid, o curso da patologia tem um prognóstico positivo. Mas ocasionalmente também havia mortes.

Doenças biológicas (não hematológicas).

Distúrbios hepáticos.

Aumento isolado ou associado dos valores de transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina durante os primeiros 4 meses de terapia.

Lípidos do sangue.

Os indicadores de colesterol-HDL, colesterol-LDL, bem como triglicerídeos séricos e colesterol-VLDL podem aumentar em 8-10% em um período de 1-4 meses de terapia sem progressão adicional com a continuação do curso. Os níveis da proporção das frações de lipoproteínas (especialmente HDL / LDL) não mudam.

Overdose

Informações de testes em animais indicam que pode ocorrer hipersensibilidade gastrointestinal grave com envenenamento por Tiklid.

Se necessário, é realizado um monitoramento cuidadoso dos dados básicos de hemostasia e do estado do corpo. Em caso de intoxicação, deve-se induzir o vômito. Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

Certos medicamentos são capazes de interagir com medicamentos de acordo com sua atividade antiplaquetária. Entre eles: AINEs, tirofiban e aspirina com eptifibatide abciximab, além de iloprost e clopidogrel.

A combinação de várias substâncias que retardam a agregação plaquetária e o uso de medicamentos em conjunto com anticoagulantes orais, heparina e trombolíticos podem aumentar significativamente a probabilidade de sangramento, razão pela qual se faz constante monitoramento biológico e clínico do paciente.

Aminofilina e teofilina (sais e base).

Pode haver um aumento nos valores de teofilina plasmática, há uma probabilidade de envenenamento (uma diminuição na depuração de teofilina plasmática). O paciente deve ser monitorado clinicamente e os valores plasmáticos da teofilina anotados. Se necessário, a dose de teofilina é alterada durante o uso de ticlopidina e no final da terapia com Tiklid.

Fosfenitoína com Fenitoína.

Pode haver aumento do índice plasmático da fenitoína com manifestações de intoxicação (inibição dos processos metabólicos da fenitoína). É necessário monitorar clinicamente a condição do paciente e o nível plasmático de fenitoína.

Ciclosporina.

Há uma diminuição do nível de ciclosporina no sangue. É necessário aumentar a dosagem de ciclosporina e monitorar seus valores sanguíneos. Após interromper o uso da ticlopidina, a dosagem pode ser reduzida.

Condições de armazenamento

O tiklid deve ser mantido fora do alcance das crianças. Valores de temperatura - máximo 25 ° С.

Validade

O Tiklid pode ser usado dentro de um prazo de 36 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Análogos de drogas são drogas Vasotik e Aklotin com Ticlopidina, bem como Ipaton.