Cócegas

Ticlid contém o elemento ticlopidina, que retarda a agregação plaquetária. Dado o tamanho da porção, a substância leva à supressão do processo acima, à liberação de fatores plaquetários individuais e ao prolongamento do tempo de sangramento.

Ensaios clínicos demonstraram que o efeito da ticlopidina é ligeiramente superior ao da aspirina quando utilizada para prevenção secundária de complicações trombóticas. Essa vantagem pode ser considerada em relação aos efeitos negativos da ticlopidina. [ 1 ]

Indicações Ticlídeo

É usado para prevenir o desenvolvimento de complicações trombóticas nas artérias ( infarto do miocárdio com acidente vascular cerebral e morte associada à patologia vascular) em indivíduos cujo primeiro acidente vascular cerebral se desenvolveu devido à aterosclerose.

É prescrito para prevenir complicações isquêmicas significativas, especialmente do tipo coronário, em pessoas com aterosclerose obliterante (crônica), quando as pernas são afetadas e é diagnosticada claudicação intermitente.

É usado para prevenir trombose recorrente na área de fístulas arteriovenosas durante hemodiálise de longo prazo.

Forma de liberação

O componente medicinal é liberado em comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de células; há 2 dessas embalagens em uma caixa.

Farmacodinâmica

A ticlopidina bloqueia a agregação plaquetária ao retardar a síntese de fibrinogênio e membranas plaquetárias dependentes de ADP. Além disso, o componente não retarda a atividade da COX, o que o distingue da aspirina. Provavelmente, o AMPc plaquetário não está envolvido no efeito terapêutico da ticlopidina.

O período de sangramento no caso de uma pressão intra-manguito de 40 mm Hg (medida pelo método Ivy) aumenta mais que o dobro em comparação ao nível inicial. O prolongamento do período de sangramento é menos pronunciado se ocorrer sem o uso de um manguito para determinar os valores da pressão arterial. [ 2 ]

Na maioria dos pacientes, o tempo de sangramento e outros dados da função plaquetária se estabilizam após 7 dias do momento da retirada do medicamento. [ 3 ]

O desenvolvimento do efeito de inibição da agregação plaquetária é observado após 2 dias do início do uso de ticlopidina 2 vezes ao dia. A substância atinge seu efeito máximo entre o 5º e o 8º dia de terapia, no caso de administração de 0,25 g do medicamento 2 vezes ao dia.

Em dose terapêutica, a ticlopidina inibe a agregação plaquetária associada ao ADP (2,5 μmol/l) em 50-70%. Doses baixas resultam em supressão proporcionalmente mais fraca desse processo.

Farmacocinética

Ao ingerir a primeira dose padrão do medicamento, observa-se absorção rápida e quase completa. A substância atinge os valores plasmáticos de Cmax após 2 horas.

O nível ideal de biodisponibilidade do medicamento é observado quando ele é tomado após as refeições.

Valores plasmáticos estáveis são observados após 7 a 10 dias de terapia com administração dupla de uma dose de 0,25 g por dia. A meia-vida da ticlopidina em valores estáveis é de aproximadamente 30 a 50 horas. No entanto, a inibição da agregação plaquetária não está associada aos níveis plasmáticos do fármaco.

A maior parte da ticlopidina está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos. Quando uma substância radioativa é ingerida, cerca de 50 a 60% da radioatividade é registrada na urina e outros 23 a 30% nas fezes.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral para todas as indicações - na quantidade de 2 comprimidos por dia, com alimentos. A duração da terapia é determinada pelo médico assistente.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o uso de medicamentos em pediatria.

Uso Ticlídeo durante a gravidez

Atualmente, não há informações que determinem a probabilidade de anormalidades no desenvolvimento ou efeitos fetotóxicos da ticlopidina quando usada em gestantes. Por esse motivo, o Ticlid não é prescrito durante esse período.

A ticlopidina é excretada no leite materno, por isso não é usada durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• diátese hemorrágica;
• dano orgânico que causa sangramento: estágio ativo de acidente vascular cerebral hemorrágico ou úlcera aguda;
• doenças do sangue que causam prolongamento do período de sangramento;
• histórico de reações alérgicas associadas à ticlopidina;
• histórico de distúrbios hematológicos (trombocitopenia ou leucopenia e agranulocitose).

Efeitos colaterais Ticlídeo

Entre os possíveis efeitos colaterais.

Patologias hematológicas.

Há estudos em que foi observada neutropenia; em casos isolados, esse distúrbio levou à morte.

Frequentemente, distúrbios hematológicos se desenvolvem durante os primeiros 3 meses de terapia e geralmente não apresentam manifestações clínicas. Por isso, é necessário monitorar constantemente os parâmetros hematológicos. Quando surgem distúrbios, geralmente é observada uma diminuição no número de precursores mieloides na medula óssea.

Outros distúrbios hematológicos incluem:

Aplasia da medula óssea ou pancitopenia;

Trombocitopenia isolada ou combinada com anemia hemolítica;

TTR com anemia hemolítica, trombocitopenia, insuficiência renal, distúrbios neurológicos e febre.

Sinais hemorrágicos.

Complicações hemorrágicas de gravidade variável podem ser observadas durante todo o período de terapia. Elas podem durar aproximadamente 10 dias após o término do tratamento e levar a sangramentos pré e pós-operatórios.

Distúrbios associados ao trato gastrointestinal.

Entre eles estão náuseas e diarreia. Geralmente, esses sintomas aparecem no estágio inicial do tratamento e desaparecem após 7 a 14 dias. No entanto, se esses distúrbios forem regulares e de forte intensidade, o tratamento é interrompido.

Diarreia grave acompanhada de colite (principalmente forma linfocítica) é observada ocasionalmente.

Erupção cutânea (urticariforme ou maculopapular, frequentemente acompanhada de coceira).

Geralmente, a erupção cutânea aparece durante os primeiros 7 dias de tratamento. Esses sinais desaparecem após alguns dias a partir da interrupção do tratamento. A erupção cutânea pode ser generalizada. Eritema multiforme é observado esporadicamente.

Sintomas de alergia.

Raramente, desenvolvem-se distúrbios como edema de Quincke, vasculite, sintomas anafiláticos, nefropatia alérgica, síndrome semelhante ao lúpus, febre e pneumopatia alérgica.

Disfunção hepática.

Raramente, observa-se a forma colestática ou citolítica da hepatite (durante os primeiros meses de tratamento). Após a interrupção do Ticlid, o prognóstico da doença é positivo. No entanto, ocasionalmente, houve casos fatais.

Distúrbios biológicos (não hematológicos).

Distúrbios hepáticos.

Aumento isolado ou associado dos níveis de transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina durante os primeiros 4 meses de terapia.

Lipídios sanguíneos.

Os níveis de HDL-colesterol, LDL-colesterol, triglicerídeos séricos e VLDL-colesterol podem aumentar de 8% a 10% ao longo de um período de 1 a 4 meses de terapia, sem progressão subsequente com a continuação do tratamento. Os níveis da proporção das frações de lipoproteínas (especialmente HDL/LDL) não se alteram.

Overdose

Informações de estudos com animais indicam que pode ocorrer hipersensibilidade gastrointestinal grave em casos de envenenamento por Ticlid.

Se necessário, é realizado um monitoramento cuidadoso dos dados básicos de hemostasia e do estado do corpo. Em caso de intoxicação, deve-se induzir o vômito. Medidas sintomáticas são tomadas.

Interações com outras drogas

Certos medicamentos podem interagir com o medicamento com base em sua atividade antiplaquetária. Entre eles, estão AINEs, tirofibana e aspirina com eptifibatida abciximabe, bem como iloprosta e clopidogrel.

A combinação de diversas substâncias que retardam a agregação plaquetária e o uso de medicamentos em conjunto com anticoagulantes orais, heparina e trombolíticos podem aumentar significativamente a probabilidade de sangramento, por isso é realizado um monitoramento biológico e clínico constante do estado do paciente.

Aminofilina e teofilina (sais e base).

Pode ser observado um aumento nos valores plasmáticos de teofilina, havendo possibilidade de intoxicação (redução da depuração plasmática da teofilina). O paciente deve ser monitorado clinicamente e os valores plasmáticos de teofilina devem ser observados. Se necessário, a dose de teofilina deve ser alterada durante o uso de ticlopidina e após a conclusão da terapia com Ticlid.

Fosfenitoína com fenitoína.

Pode ser observado aumento do índice plasmático de fenitoína com manifestações de intoxicação (inibição dos processos metabólicos da fenitoína). É necessário monitorar clinicamente a condição do paciente e os níveis plasmáticos de fenitoína.

Ciclosporina.

Há uma diminuição nos níveis sanguíneos de ciclosporina. É necessário aumentar a dosagem de ciclosporina e monitorar seus valores sanguíneos. Após a interrupção do uso de ticlopidina, a dosagem pode ser reduzida.

Condições de armazenamento

O Ticlid deve ser armazenado em local inacessível a crianças. Valores de temperatura - máximo 25°C.

Validade

O Ticlid pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Vazotik e Aklotin com Ticlopidina, bem como Ipaton.