Tiberal

Tiberal é um medicamento usado para amebíase e outras infecções do tipo protozoário. É um derivado do nitroimidazol, contém o elemento ativo ornidazol.

O ornidazol é uma substância antiprotozoária antibacteriana derivada do elemento 5-nitroimidazol. O princípio do efeito terapêutico de um agente DNA-trópico é baseado em um efeito seletivo em relação a micróbios que possuem sistemas enzimáticos que podem restaurar o grupo nitro e, ao mesmo tempo, catalisar interações protéicas na categoria de compostos nitro com ferridoxinas. [1]

Indicações Tiberal

É usado para tricomoníase, , amebíase ou giardíase .

Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita em forma de comprimido - 10 peças dentro de uma embalagem celular; dentro de um pacote - 1 pacote.

Farmacodinâmica

Demonstra atividade em relação a Trichomonas vaginalis, disenteria ameba, Giardia intestinalis e, além de anaeróbios individuais (clostrídios, bacteróides, fusobactérias) e cocos anaeróbios.

Ao entrar na célula bacteriana, o fármaco passa a atuar, restaurando o grupo nitro sob a influência das nitro-redutases microbianas e também estimulando a atividade do nitroimidazol anteriormente reduzido. Além disso, os produtos desse processo formam ligações com o DNA, levando à sua degradação, e também destroem a transcrição e replicação do DNA. [2]

Junto com isso, os componentes metabólicos da droga têm efeito citotóxico e destroem a respiração celular das bactérias.

Farmacocinética

Absorção.

O ornidazol administrado por via oral é absorvido em alta velocidade dentro do trato gastrointestinal. A taxa de absorção média é de 90%. A droga atinge o nível intraplasmático Cmax em um período de 3 horas.

Processos de distribuição.

O indicador de síntese protéica do ornidazol é de 13%. O ingrediente ativo entra no líquido cefalorraquidiano e em outros líquidos, bem como nos tecidos.

Os valores plasmáticos da droga estão na faixa de 6-36 mg / l (este é o nível ideal quando se usa drogas). Com o uso repetido de Tiberal (com intervalo de 12 horas) em porções de 0,5 e 1 g, o coeficiente de acúmulo da substância em voluntários é de 1,5-2,5.

Processos de troca.

A droga está envolvida no metabolismo intra-hepático com a formação de elementos metabólicos como 2-hidroximetil e α-hidroximetil. Esses componentes têm uma atividade mais fraca em relação às Trichomonas vaginais e anaeróbios (em comparação com o ornidazol inalterado).

Excreção.

A meia-vida é de 13 horas. Com a ingestão única de medicamentos, 85% da porção é excretada nos primeiros 5 dias, principalmente na forma de componentes metabólicos. Aproximadamente 4% da dose administrada é excretada inalterada pelos rins.

Dosagem e administração

Tiberal é consumido por via oral, após uma refeição.

Tratamento da tricomoníase.

Comprimidos com um volume de 0,5 g são usados em esquemas com ingestão única ou tratamento de 5 dias.

Deve-se ter em mente que a introdução de ornidazol pode provocar alguns distúrbios (febre, vermelhidão, vômito, dormência e náusea; bem como ruído no ouvido ou hipotensão). Além disso, por um período de pelo menos 3 dias após o uso de drogas, é proibido beber álcool.

Com o uso único do medicamento, deve-se tomar a dose de 1,5 g (3 comprimidos por 1 dose, à noite). Durante um curso de 5 dias, 2 comprimidos são consumidos por dia (1 poço - de manhã e o 2 ° - à noite).

Para prevenir a probabilidade de recaída, o parceiro sexual do paciente deve passar por um curso semelhante.

O tamanho da dose diária de 1 vez para uma criança é de 25 mg / kg.

Use para amebíase.

Com essa doença, os seguintes regimes de tratamento podem ser usados: com a disenteria amebiana, um ciclo de terapia de 3 dias é realizado; para outros tipos de amebíase, é necessário um ciclo de tratamento de 5 a 10 dias.

Com um curso terapêutico de 3 dias, crianças com peso superior a 35 kg e adultos devem tomar 3 comprimidos por 1 refeição da noite (pessoas com peso superior a 60 kg devem usar 4 comprimidos - 2 de manhã e à noite). Para uma criança com peso inferior a 35 kg, o tamanho de uma única porção é de 40 mg / kg.

No caso de um ciclo de 5 a 10 dias para uma criança com peso superior a 35 kg e um adulto, são necessários 2 comprimidos por dia (1 de manhã e 1 à noite). Para uma criança com peso inferior a 35 kg - 1 dose é de 25 mg / kg.

Terapia para giardíase.

É realizado um ciclo de terapia de 1-2 dias. Durante o dia, adultos e crianças com peso superior a 35 kg tomam 3 comprimidos (para 1 uso à noite). O tamanho da dose diária para crianças com peso inferior a 35 kg é de 40 mg / kg.

Use em pessoas com insuficiência hepática.

Em caso de violação grave, é necessário dobrar o intervalo de aplicação do medicamento.

• Aplicação para crianças

O medicamento pode ser usado em pediatria.

Uso Tiberal durante a gravidez

Em testes experimentais de drogas, não houve desenvolvimento de efeitos tóxicos ou teratogênicos no feto.

Devido à falta de testes controlados do medicamento com a participação de gestantes, só é permitido o uso em fase inicial da gestação ou com hepatite B se houver indicações estritas, nos casos em que os prováveis benefícios do uso de Tiberal sejam mais esperado do que os riscos de consequências negativas para o feto / bebê.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao ingrediente ativo ou outros elementos da droga ou outros derivados do nitromidazol;
• lesões que afetam o sistema nervoso central (lesão cerebral, epilepsia, esclerose múltipla);
• doenças do sangue ou outras patologias hematológicas.

Efeitos colaterais Tiberal

Entre os efeitos colaterais:

• lesões associadas ao sistema hematopoiético e linfa: neutro ou leucopenia e sinais de exposição da medula óssea;
• distúrbios que afetam o trabalho do NA: dores de cabeça, rigidez, ataxia, sonolência e fadiga e, além disso, convulsões, tremores, desorientação no espaço, distúrbio de coordenação e polineuropatia. Confusão, perda transitória de consciência e agitação também são observadas;
• distúrbios sistêmicos: calafrios, dispnéia, febre e fraqueza sistêmica;
• problemas com o trato gastrointestinal: gosto de metal, diarreia, alteração do paladar, perda de apetite, vômitos, boca seca, língua pastosa, dor epigástrica e náusea;
• sintomas associados ao sistema hepatobiliar: aumento das enzimas hepáticas, icterícia, hepatotoxicidade e distúrbio do nível bioquímico da função hepática;
• lesões imunes: sinais de intolerância, incluindo edema de Quincke e anafilaxia;
• doenças que afetam a camada subcutânea da epiderme: urticária, comichão, erupções cutâneas epidérmicas e hiperemia da pele;
• invasões com infecções: exacerbação da candidíase;
• outros: violações associadas ao trabalho do CVS (entre elas, diminuição dos valores da pressão arterial) e escurecimento da tonalidade da urina.

Overdose

Em caso de envenenamento, podem ocorrer efeitos colaterais das drogas de intensidade mais pronunciada.

Procedimentos sintomáticos são realizados; a droga não tem antídoto. Em caso de convulsões, o diazepam deve ser administrado ao paciente.

Interações com outras drogas

É proibido ingerir bebidas alcoólicas durante o período da terapia, bem como nos próximos 3 dias após o seu término.

O ornidazol potencializa a atividade dos anticoagulantes cumarínicos orais, razão pela qual sua dosagem deve ser ajustada.

O uso em combinação com fenobarbital e outros indutores enzimáticos reduz o prazo da circulação intra-sérica do ornidazol; ao mesmo tempo, os inibidores enzimáticos (entre eles a cimetidina), ao contrário, aumentam-no.

O ornidazol prolonga o efeito relaxante muscular do brometo de vecurônio.

Condições de armazenamento

Tiberal deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura - não mais do que 30 ° С.

Validade

Tiberal pode ser utilizado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos de drogas são Novizol, Flagil com Naxogin, Ornisid e Orgil com Tiniba.