Terbinafina-ratiopharm

Terbinafina-ratiopharm é um derivado de alilamina com amplo espectro de efeitos antifúngicos. O medicamento deve ser tomado por via oral.

Quando administrado em baixas concentrações, o fármaco exibe atividade fungicida contra fungos de levedura, dermatófitos e fungos dimórficos individuais. O efeito sobre fungos de levedura é fungistático ou fungicida (determinado pelo tipo de fungo). [ 1 ]

O medicamento retarda especificamente a fase inicial da biossíntese de esteróis dentro da célula fúngica. [ 2 ]

Indicações Terbinafina-ratiopharm

É usado para onicomicose causada pela influência de dermatófitos.

Além disso, é prescrito para dermatomicoses (que afetam os pés, tronco, canelas e pele sob o couro cabeludo) e infecções epidérmicas associadas a fungos Candida (em situações em que a localização da lesão, sua prevalência ou detectabilidade tornam aconselhável o tratamento oral).

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos com volume de 0,25 g - 14 unidades dentro de uma embalagem blister; em uma caixa - 1 ou 2 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

A terbinafina exerce um efeito terapêutico inibindo a esqualeno epoxidase dentro da parede celular fúngica. Como resultado, há uma deficiência de ergosterol, e o esqualeno começa a se acumular dentro das células, resultando na morte da célula fúngica. A enzima esqualeno epoxidase não faz parte da estrutura da hemoproteína P450, razão pela qual a terbinafina não afeta os processos de metabolismo hormonal ou outros medicamentos.

A terbinafina demonstra atividade contra dermatófitos dos gêneros Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton e fungos leveduriformes Candida (principalmente contra Candida albicans). [ 3 ]

Farmacocinética

Após uma dose única de 0,25 g de terbinafina, a Cmax plasmática é determinada aproximadamente após 2 horas e é igual a 0,97 μg/ml. A síntese intraplasmática com proteína é de 99%.

O fármaco acumula-se rapidamente na camada lipofílica queratinizada da pele. É secretado no sebo, formando altos níveis dentro das unhas e folículos capilares. Ao longo das primeiras semanas de tratamento, o ingrediente ativo acumula-se na epiderme e nas unhas em concentrações que levam ao desenvolvimento de um efeito fungicida.

O fármaco está envolvido no metabolismo intra-hepático; a maioria dos componentes metabólicos inativos (71%) é excretada na urina e o restante (22%) nas fezes. A meia-vida é de 11 a 17 horas. Não ocorre acúmulo no organismo.

A terbinafina é secretada no leite materno.

Em indivíduos com problemas no fígado/renal, a taxa de excreção do medicamento pode ser reduzida.

Dosagem e administração

Pessoas com mais de 12 anos de idade, bem como adultos, devem tomar 0,25 g do medicamento (1 comprimido) uma vez ao dia.

No caso da onicomicose, a duração do tratamento é de 1,5 a 3 meses e depende da duração do período de recrescimento da lâmina ungueal. Às vezes, se a unha crescer lentamente, o ciclo terapêutico pode ser mais longo. A duração do tratamento também pode depender de outros fatores – a realização de um tratamento concomitante, a idade do paciente e a condição das unhas no início do tratamento. O efeito clínico geralmente se desenvolve após vários meses a partir do momento da cura micológica e da conclusão do tratamento, o que se deve ao fato de uma unha saudável voltar a crescer.

Infecções fúngicas que afetam a pele lisa: a duração do tratamento para micose nos pés é de 0,5 a 1,5 mês, e para micose em outras áreas da pele (tíbia, tronco) - 0,5 a 1 mês. Para micose da pele sob os pelos, o tratamento dura 1 mês (mas nos casos em que o agente causador da infecção é M. canis, o tratamento pode ser mais longo).

Uso em indivíduos com problemas no fígado.

Como não foram realizados estudos sobre o uso de terbinafina em indivíduos com doença hepática ativa ou crônica, ela é prescrita para esse grupo apenas em situações em que os efeitos benéficos têm maior probabilidade de superar os possíveis riscos.

Prescrição para pessoas com disfunção renal.

Pessoas com tais problemas (depuração de creatinina < 50 ml por minuto ou creatinina sérica > 300 μmol/l) devem tomar metade da dose padrão, que é de 0,5 comprimidos de 0,25 g (0,125 g de terbinafina), 1 vez por dia.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o uso oral do medicamento (comprimidos de 0,25 g) em pediatria (menores de 12 anos), razão pela qual não é prescrito para essa faixa etária, exceto em situações em que o benefício do uso seja maior do que os riscos de consequências negativas. A duração da terapia e o tamanho da porção são determinados pelo peso da criança (por exemplo, com um peso de 20 a 40 kg, é necessária metade da porção de um adulto).

Uso Terbinafina-ratiopharm durante a gravidez

Como não há informações sobre a segurança do uso de Terbinafina-ratiopharm durante a gravidez, ele é prescrito apenas em situações em que a probabilidade de benefício é maior que o risco de complicações.

Como a terbinafina é excretada no leite materno, ela não deve ser usada durante a amamentação.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em caso de intolerância grave ao cloridrato de terbinafina ou outros componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Terbinafina-ratiopharm

Principais efeitos colaterais:

• sintomas de intolerância: podem ser observados urticária e sintomas anafiláticos (náuseas, diminuição da pressão arterial, dispneia e tonturas), manifestações epidérmicas (por exemplo, NET ou SSJ), fotossensibilidade e edema de Quincke;
• distúrbios do trato gastrointestinal: inchaço, azia, vômitos, peso no estômago e distúrbios do paladar (até e incluindo perda temporária do paladar);
• distúrbios hepáticos: hepatite, disfunção hepatobiliar, aumento dos níveis de enzimas intra-hepáticas e icterícia;
• problemas com atividade hematopoiética: trombocitopenia ou neutropenia e agranulocitose;
• Distúrbios do sistema nervoso: parestesia, dores de cabeça, fadiga intensa e distúrbios sensoriais. Depressão ou medo são observados esporadicamente;
• outros sintomas negativos: mialgia, psoríase, artralgia, alopecia e irregularidades menstruais.

Overdose

Em caso de envenenamento, observam-se vômitos, tonturas, dores na região epigástrica, náuseas e dores de cabeça.

É realizada lavagem gástrica, utilizado carvão ativado e tomadas medidas sintomáticas.

Interações com outras drogas

A terbinafina tem um forte efeito inibitório sobre a enzima CYP2D6, o que deve ser levado em consideração ao usar Terbinafina-ratiopharm em combinação com medicamentos cujo metabolismo é desenvolvido com a ajuda da enzima CYP2D6.

Portanto, em casos em que o paciente esteja em uso de antidepressivos (IMAO-B, tricíclicos e SIONS) ou β-bloqueadores, a terbinafina deve ser usada com extrema cautela. Ajustes posológicos podem ser necessários.

A terbinafina difere dos antifúngicos azólicos por praticamente não ter efeito sobre a capacidade de aumentar ou diminuir a depuração de medicamentos cujo metabolismo envolve a hemoproteína P450 (por exemplo, tolbutamida com cicloserina e contraceptivos orais). Ao mesmo tempo, a taxa de depuração da terbinafina pode aumentar com a introdução de agentes que aumentam a taxa metabólica (incluindo a rifampicina). Ao mesmo tempo, substâncias que diminuem a atividade da hemoproteína P450 (por exemplo, cimetidina) também inibem o metabolismo da terbinafina. Se for necessário combinar esses medicamentos, pode ser necessário alterar a dose de terbinafina.

Condições de armazenamento

Terbinafina-Ratiopharm deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. Valores de temperatura - máximo de 25 °C.

Validade

O Terbinafina-Ratiopharm pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de produção do elemento farmacêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são Lamisil, Terbisil com Lamicon, Fungotek e Mikofin com Lamifen.