Tamoxifeno

O tamoxifeno é um fármaco antiestrogênico que possui propriedades antitumorais.

Indicações Tamoxifeno

É mostrado para ser usado no tratamento de câncer de mama dependente de estrogênio (para mulheres, especialmente aqueles que entraram no período da menopausa) ou ginecomastia das glândulas mamárias em homens. Além disso, o medicamento pode ser usado no tratamento de câncer dos seguintes órgãos: endométrio ou ovários, bem como rins. Além disso, melanomas, sarcomas (que afetam os tecidos moles) que ocorrem quando há receptores de estrogênio no tumor. O medicamento pode ser usado para eliminar o câncer de próstata em caso de resistência do organismo a outras drogas.

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Forma de liberação

Produzido sob a forma de comprimidos. Uma placa blister contém 10 abas. O pacote pode ter 1, 3 ou 10 bolhas.

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Farmacodinâmica

A ação do Tamoxifeno baseia-se nas suas propriedades, que permitem interferir com a atividade dos receptores de estrogênio. O tamoxifeno, juntamente com metabólitos individuais, luta com E2 para além das áreas de conexão com condutores estrogênicos citoplasmáticos nas células do útero e glândulas mamárias e, além da adenohipófise e da vagina. Além disso, ele exerce sua influência em tumores contendo uma quantidade aumentada de condutores estrogênicos. Ao contrário do complexo de estrogênio condutor, o complexo de tamoxifeno idêntico não provoca o processo de síntese de DNA dentro do núcleo. Em vez disso, suprime a divisão celular, resultando em células tumorais começando a regredir e morrer posteriormente.

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Farmacocinética

Após a administração oral, o tamoxifeno é rapidamente absorvido, atingindo uma concentração máxima no soro sanguíneo 4-7 horas após o uso de uma dose única. O índice de concentração de equilíbrio no soro sanguíneo do tamoxifeno geralmente atinge 3-4 semanas após ter tomado a medicação. Com proteínas plasmáticas se liga a 99%. O metabolismo, no qual os produtos de decomposição são formados, ocorre no fígado.

A substância activa é retirada em 2 fases separadas. A semi-vida inicial é de 7 a 14 horas eo período subsequente é um terminal lento e dura 7 dias. É excretado principalmente com fezes na forma de conjugados. A pequena parte restante do medicamento é excretada do organismo com urina.

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Dosagem e administração

A dose geralmente é prescrita individualmente, depende das indicações. A dosagem diária é de 20 a 40 mg, recomenda-se que tome 20 mg de medicação todos os dias durante um longo período de tempo. Se aparecerem sintomas de progressão da doença, você deve cancelar a medicação.

Os comprimidos devem ser engolidos sem mastigar e depois regados com água. Você pode tomar remédio para 1 recepção pela manhã, ou dividir a dose diária em 2 vezes e beber de manhã e à noite.

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Uso Tamoxifeno durante a gravidez

Durante a gestação, o tamoxifeno não deve ser consumido.

Contra-indicações

Entre outras contra-indicações:

• período de amamentação;
• hipersensibilidade ao ingrediente ativo ou outras substâncias contidas na droga.

Deve tomar cuidado quando prescrever diabetes e, além de insuficiência renal, doenças oculares (como cataratas), TVP, tromboembolismo (incluindo história). Além disso, com hipercalcemia e hiperlipidemia, trombocitopenia e leucopenia, e no caso de combinação com tratamento com anticoagulantes indiretos.

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Efeitos colaterais Tamoxifeno

Entre as reações colaterais a tomar medicação:

• Órgãos do sistema circulatório: pode ocorrer leucó ou trombocitopenia (o nível das plaquetas geralmente diminui para 80-90 x 10 9 / l). Em casos raros, pode haver pancyto ou neutropenia.
• Órgãos do sistema endócrino: sangramento ou descarga vaginal grave, "ondas de calor", distúrbios do ciclo menstrual, comichão genital grave. O tratamento com tamoxifeno aumenta o risco de mudanças produtivas na área do endométrio - pode desenvolver-se endometriose e, além disso, pólipos ou hiperplasia e, em alguns casos, câncer. No estágio pré-menopausa, a menstruação pode parar nas mulheres e, em algumas situações, ocorreu inveja serosa reversível nos ovários. Nos homens, pode ocorrer uma perda de libido ou impotência.
• Órgãos gastrointestinais: vômitos e náuseas. Em casos isolados - uma desordem no trabalho de papilas gustativas, anorexia, diarréia ou constipação.
• Órgãos de visão: perda de acuidade visual, ocorrência de retinopatia ou catarata, opacidade da córnea.
• Órgãos do sistema digestivo: o fármaco é capaz de afetar o espectro lipídico no soro sanguíneo. Ocasionalmente, observa-se hipertrigliceridemia, em alguns casos com desenvolvimento de pancreatite. O tratamento com tamoxifeno aumenta o número de enzimas hepáticas e às vezes pode causar distúrbios mais graves (p. Ex., Colestases, hepatite gordurosa ou hepatite).
• Reações da pele e seus derivados: erupção cutânea, calvície ou vice-versa, crescimento acelerado do cabelo.
• Hipersensibilidade: edema de Quincke, eritema multiforme, eritema exsudatório maligno, parapemfigo.
• Órgãos do sistema vascular: na maioria das vezes existem tromboses, e em alguns casos raros - PE.

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Interações com outras drogas

No caso de admissão combinada com citostáticos, aumenta o risco de coágulos sanguíneos.

As drogas antiácidas, os bloqueadores de H2, bem como outros agentes com este tipo de influência, aumentam o pH no estômago, de modo que o comprimido dissolvido no intestino pode dissolver-se prematuramente e assim perder suas propriedades protetoras. Portanto, é necessário fazer pausas em 1-2 horas entre tomar esses medicamentos e tamoxifeno.

Há evidências de que o tamoxifeno melhora o efeito anticoagulante dos medicamentos para a cumarina (por exemplo, a varfarina).

As drogas que reduzem a taxa de excreção de cálcio (por exemplo, diuréticos tiazídicos), são capazes em combinação com tamoxifeno para aumentar o risco de hipercalcemia.

A combinação de tamoxifeno e tegafur pode provocar o desenvolvimento de cirrose do fígado ou hepatite de forma crônica.

Com administração simultânea de tamoxifeno e outras drogas hormonais (especialmente contraceptivos que contêm estrogênio), os efeitos específicos de ambos os medicamentos estão enfraquecidos.

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Condições de armazenamento

O medicamento é obrigatório para ser mantido num local fechado a partir do sol, local seco, inacessível para crianças. Regime de temperatura - não superior a 25 ° C.

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Validade

O tamoxifeno pode ser utilizado por 3 anos a partir da data de fabricação.

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