Spazmex

Spasmex (Trospium) é um medicamento usado para tratar os sintomas da bexiga hiperativa (BH). A BH é caracterizada por micção frequente, uma necessidade forte e repentina e possível incontinência urinária.

Tróspium é um agente antimuscarínico (anticolinérgico). Bloqueia os receptores muscarínicos na bexiga, o que leva a uma diminuição na frequência e força das contrações do músculo detrusor da bexiga, melhorando assim o controle urinário e reduzindo a frequência e intensidade da fissura.

Indicações Spazmex

1. Bexiga hiperativa (BH): Este medicamento é usado para tratar sintomas de bexiga hiperativa, como micção frequente, vontade forte e repentina de urinar e incontinência urinária de urgência.
2. Bexiga Neurogênica: Spazmex pode ser usado para tratar disfunções da bexiga associadas a doenças neurológicas (por exemplo, esclerose múltipla, lesão da medula espinhal).

Forma de liberação

1. Comprimidos:
   • Comprimidos revestidos por película, dosagem de 5 mg.
   • Comprimidos revestidos por película, dosagem de 15 mg.
   • Comprimidos revestidos por película, dosagem de 30 mg.

Esses comprimidos são para uso oral e geralmente são tomados inteiros com bastante água.

Principais formas de liberação:

• Comprimidos de 5 mg: destinados a múltiplas doses diárias.
• Comprimidos de 15 mg: podem ser usados como dose de manutenção.
• Comprimidos de 30 mg: destinados a pacientes que necessitam de uma dose mais elevada para controlar os sintomas.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo do receptor muscarínico: O tróspio é um antagonista do receptor muscarínico. Bloqueia os receptores muscarínicos encontrados no músculo liso da bexiga (especialmente os receptores M3), que são responsáveis pela contração muscular quando estimulados pela acetilcolina.
2. Diminui as contrações da bexiga: Ao bloquear esses receptores, o tróspio reduz a atividade do sistema colinérgico, o que leva ao relaxamento da musculatura lisa da bexiga. Isso reduz a frequência e a força das contrações involuntárias da bexiga.
3. Aumentar a capacidade da bexiga: Ao relaxar os músculos da bexiga, o tróspio ajuda a aumentar a capacidade da bexiga, permitindo reter mais urina antes de precisar urinar. Isso ajuda a reduzir a frequência urinária e a melhorar o controle da bexiga.
4. Melhorar os sintomas da bexiga hiperativa: O uso de tróspio ajuda a reduzir a urgência urinária e a melhorar a qualidade de vida dos pacientes com bexiga hiperativa.

Vantagens do tróspio:

• Penetração mínima da barreira hematoencefálica: O tróspio penetra mal na barreira hematoencefálica, o que reduz o risco de efeitos colaterais centrais, como tonturas e confusão.
• Ampla faixa terapêutica: O medicamento possui uma faixa terapêutica relativamente ampla, o que o torna eficaz em diversas dosagens.

Farmacocinética

1. Absorção:

   • O tróspio é rapidamente absorvido após administração oral.
   • A concentração máxima no plasma sanguíneo é alcançada 4-6 horas após a administração.
   • A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 9,6% devido ao significativo efeito de primeira passagem pelo fígado.

2. Distribuição:

   • O volume de distribuição é de aproximadamente 600 litros.
   • O medicamento liga-se às proteínas plasmáticas em 50-80%.
   • O tróspio penetra fracamente na barreira hematoencefálica, o que reduz o risco de efeitos colaterais centrais.

3. Metabolismo:

   • O tróspio é metabolizado no fígado. A principal via metabólica é a hidrólise do éster, levando à formação de um metabólito inativo.
   • O medicamento não é metabolizado pelo sistema do citocromo P450, o que reduz o risco de interações com outros medicamentos metabolizados por este sistema.

4. Excreção:

   • O tróspio é excretado do corpo principalmente pelos rins.
   • Cerca de 60% da dose é excretada inalterada na urina.
   • A meia-vida é de aproximadamente 5 a 18 horas.

5. Populações especiais:

   • Em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a farmacocinética do tróspio pode mudar, o que pode exigir ajuste posológico.

Dosagem e administração

Modo de administração e dosagem:

Para adultos:

• comprimidos de 5 mg: Geralmente tome 1-2 comprimidos (5-10 mg) 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg.
• Comprimidos de 15 mg: Geralmente tome 1 comprimido (15 mg) 2 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg.
• Comprimidos de 30 mg: Normalmente, tome 1 comprimido (30 mg) uma vez ao dia.

Recomendações gerais:

• Modo de administração: Os comprimidos devem ser tomados por via oral com uma quantidade suficiente de água. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.
• Momento de administração: Os comprimidos podem ser tomados independentemente das refeições, mas de preferência 1 hora antes das refeições.
• Duração do tratamento: A duração do tratamento é determinada pelo médico dependendo da condição do paciente e de sua resposta à terapia.

Instruções especiais:

• Pacientes com insuficiência renal: Pode ser necessário reduzir a dose. Você deve consultar seu médico.
• Pacientes com insuficiência hepática: Pode ser necessário reduzir a dose. Você deve consultar seu médico.
• Pacientes idosos: pode ser necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Dose esquecida:

• Se você esquecer de uma dose, tome-a o mais rápido possível. Se já for hora da próxima dose, não tome uma dose dobrada para compensar a dose esquecida. Continue tomando normalmente.

Uso Spazmex durante a gravidez

Recomendações para usar Spazmex durante a gravidez:

1. Consulte o seu médico: Antes de tomar tróspio durante a gravidez, consulte o seu médico. O médico avaliará sua situação individual e decidirá se deve usar o medicamento.
2. Benefício versus risco: O uso de Spazmex durante a gravidez só pode ser justificado nos casos em que os benefícios potenciais para a mãe superam os possíveis riscos para o feto.
3. Primeiro trimestre: Atenção especial deve ser dada ao uso de medicamentos no primeiro trimestre da gravidez, quando ocorre a formação dos órgãos e sistemas do feto. Durante esse período, é especialmente importante evitar o uso desnecessário de medicamentos.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: O medicamento é contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica ao tróspio ou a qualquer outro componente do medicamento.
2. Glaucoma de ângulo fechado: Spasmex pode aumentar a pressão intraocular e seu uso é, portanto, contra-indicado em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não controlado.
3. Taquiarritmias: Spazmex pode agravar as taquiarritmias e deve ser evitado em pacientes com esta condição.
4. Miastenia gravis: O medicamento é contraindicado em pacientes com miastenia gravis, pois pode piorar seu quadro.
5. Insuficiência renal grave: Spazmex é contra-indicado em insuficiência renal grave (depuração de creatinina
6. Insuficiência hepática grave: O medicamento é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave devido ao risco de acúmulo e toxicidade.
7. Obstrução gastrointestinal: Spazmex é contra-indicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, incluindo íleo paralítico, devido ao risco de agravamento do quadro.
8. Colite ulcerativa grave e megacólon tóxico: O medicamento é contraindicado na colite ulcerativa grave e megacólon tóxico, pois os efeitos anticolinérgicos podem agravar essas condições.
9. Constrição uretral e retenção urinária: Spazmex é contra-indicado em pacientes com retenção urinária ou constrição uretral significativa, pois pode agravar essas condições.

Efeitos colaterais Spazmex

1. Efeitos colaterais muito comuns (mais de 10%):

   • Boca seca.

2. Efeitos colaterais comuns (1-10%):

   • Constipação.
   • Dispepsia (indigestão).
   • Dor de estômago.
   • Olhos secos.
   • Náusea.
   • Dor de cabeça.
   • Fadiga.

3. Efeitos colaterais pouco frequentes (0,1-1%):

   • Tontura.
   • Sonolência.
   • Distúrbios visuais, incluindo visão turva.
   • Batimento cardíaco acelerado (taquicardia).
   • Retenção de urina.
   • Infecções do trato urinário.

4. Efeitos colaterais raros (0,01-0,1%):

   • Reações alérgicas, como erupção cutânea ou coceira.
   • Reações anafiláticas.
   • Angioedema.
   • Confusão.
   • Alucinações.
   • Distúrbios do ritmo cardíaco (por exemplo, prolongamento do intervalo QT, arritmias).

5. Efeitos colaterais muito raros (menos de 0,01%):

   • Transtornos psiquiátricos (por exemplo, ansiedade, depressão).
   • Convulsões.
   • Agravamento dos sintomas do glaucoma.

Overdose

1. Boca seca intensa.
2. Dificuldade para urinar (retenção urinária aguda).
3. Pupilas dilatadas (midríase).
4. Taquicardia (batimento cardíaco acelerado).
5. Arritmias.
6. Tontura grave.
7. Agitação e inquietação.
8. Convulsões.
9. Vermelhidão da pele.
10. Hipertermia (aumento da temperatura corporal).
11. Distúrbios visuais graves.
12. Confusão, alucinações e delírio.

Tratamento de overdose

O tratamento da overdose de tróspio visa aliviar os sintomas e manter as funções vitais. As medidas podem incluir:

1. Suporte respiratório e cardiovascular: administre oxigênio, mantenha a pressão arterial, monitore a atividade cardíaca e garanta uma respiração adequada.
2. Lavagem gástrica: pode ser útil se grandes quantidades do medicamento tiverem sido tomadas recentemente.
3. Carvão ativado: O uso de carvão ativado pode ajudar a reduzir a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal se tiver passado um curto período de tempo desde a ingestão.
4. Terapia sintomática: trate sintomas como taquicardia e convulsões conforme necessário. Isso pode incluir o uso de betabloqueadores para controlar a taquicardia ou anticonvulsivantes para convulsões.
5. Antídotos: A fisostigmina pode ser usada em alguns casos para neutralizar os efeitos anticolinérgicos, mas seu uso deve ser cuidadosamente monitorado devido aos potenciais efeitos colaterais.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos anticolinérgicos:

   • O uso concomitante com outros medicamentos anticolinérgicos (por exemplo, atropina, escopolamina, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca, prisão de ventre, visão turva e dificuldade para urinar.

2. Medicamentos que afetam a motilidade gastrointestinal:

   • Os medicamentos que alteram a motilidade gastrointestinal (por exemplo, metoclopramida) podem afetar a absorção do tróspio.

3. Medicamentos que alteram o pH gástrico:

   • Antiácidos e outros medicamentos que alteram o pH gástrico podem afetar a absorção do tróspio.

4. Medicamentos que prolongam o intervalo QT:

   • O uso concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.

5. Indutores e inibidores do CYP450:

   • Embora o tróspio não seja metabolizado pelo sistema do citocromo P450, é importante considerar possíveis interações com medicamentos que podem afetar outras vias metabólicas no fígado.

6. Medicamentos excretados pelos rins:

   • Os medicamentos que afetam a função renal ou competem pela excreção renal podem alterar a concentração de tróspio no sangue. É importante levar isso em consideração ao tomar esses medicamentos.

Interação com comida

• Tróspium deve ser tomado com o estômago vazio, pois os alimentos podem reduzir sua absorção e, portanto, sua eficácia.