Spazmex

Spasmex (Trospiy) é um medicamento usado para tratar os sintomas da bexiga hiperativa (BH). A BH é caracterizada por vontade frequente, forte e repentina de urinar, além de possível incontinência urinária.

Trospium é um agente antimuscarínico (anticolinérgico). Ele bloqueia os receptores muscarínicos na bexiga, o que resulta na diminuição da frequência e da força das contrações do músculo detrusor da bexiga, melhorando assim o controle urinário e reduzindo a frequência e a intensidade da vontade de urinar.

Indicações Spazmex

1. Bexiga hiperativa (BH): Este medicamento é usado para tratar sintomas de bexiga hiperativa, como micção frequente, vontade forte e repentina de urinar e incontinência de urgência.
2. Bexiga Neurogênica: Spazmex pode ser usado para tratar disfunções da bexiga associadas a doenças neurológicas (por exemplo, esclerose múltipla, lesão da medula espinhal).

Forma de liberação

1. Comprimidos:
   • Comprimidos revestidos por película, 5 mg.
   • Comprimidos revestidos por película, 15 mg.
   • Comprimidos revestidos por película, dosagem 30 mg.

Esses comprimidos são para uso oral e geralmente são tomados inteiros com bastante água.

Principais formas de liberação:

• Comprimidos de 5 mg: destinados a múltiplas doses diárias.
• Comprimidos de 15 mg: podem ser usados como dose de manutenção.
• Comprimidos de 30 mg: indicados para pacientes que necessitam de uma dose mais alta para controlar os sintomas.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo do receptor muscarínico: O tróspio é um antagonista do receptor muscarínico. Ele bloqueia os receptores muscarínicos encontrados no músculo liso da bexiga (especialmente os receptores M3), responsáveis pela contração muscular quando estimulados pela acetilcolina.
2. Diminuição das contrações da bexiga: Ao bloquear esses receptores, o tróspio reduz a atividade do sistema colinérgico, o que resulta no relaxamento da musculatura lisa da bexiga. Isso reduz a frequência e a força das contrações involuntárias da bexiga.
3. Aumento da capacidade da bexiga: Ao relaxar os músculos da bexiga, o Trospium ajuda a aumentar a capacidade da bexiga, permitindo que você retenha mais urina antes de precisar urinar. Isso ajuda a reduzir a frequência urinária e a melhorar o controle da bexiga.
4. Melhora dos sintomas da bexiga hiperativa: Trospium ajuda a reduzir a urgência urinária e melhora a qualidade de vida em pacientes com bexiga hiperativa.

Vantagens do tróspio:

• Penetração mínima na barreira hematoencefálica: o tróspio penetra mal na barreira hematoencefálica, reduzindo o risco de efeitos colaterais centrais, como tontura e confusão.
• Amplo alcance terapêutico: O medicamento tem um alcance terapêutico relativamente amplo, o que o torna eficaz em diferentes dosagens.

Farmacocinética

1. Absorção:

   • O tróspio é rapidamente absorvido após administração oral.
   • A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida 4-6 horas após a administração.
   • A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 9,6% devido a um efeito significativo de primeira passagem pelo fígado.

2. Distribuição:

   • O volume de distribuição é de aproximadamente 600 litros.
   • O medicamento se liga às proteínas plasmáticas em 50-80%.
   • O tróspio penetra mal na barreira hematoencefálica, o que reduz o risco de efeitos colaterais centrais.

3. Metabolismo:

   • O tróspio é metabolizado no fígado. A principal via metabólica é a hidrólise do éster, resultando na formação de um metabólito inativo.
   • O medicamento não é metabolizado pelo sistema do citocromo P450, o que reduz o risco de interações com outros medicamentos metabolizados por esse sistema.

4. Excreção:

   • O tróspio é excretado do corpo principalmente pelos rins.
   • Cerca de 60% da dose é excretada inalterada na urina.
   • A meia-vida é de aproximadamente 5-18 horas.

5. Populações especiais:

   • Em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a farmacocinética do tróspio pode ser alterada, o que pode exigir ajuste de dosagem.

Dosagem e administração

Modo de administração e dosagem:

Para adultos:

• Comprimidos de 5 mg: geralmente, tomar 1 a 2 comprimidos (5 a 10 mg) 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg.
• Comprimidos de 15 mg: Geralmente, tomar 1 comprimido (15 mg) 2 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg.
• Comprimidos de 30 mg: Geralmente tomar 1 comprimido (30 mg) 1 vez por dia.

Recomendações gerais:

• Modo de usar: Os comprimidos devem ser tomados por via oral com uma quantidade suficiente de água. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.
• Horário de administração: Os comprimidos podem ser tomados independentemente da ingestão de alimentos, mas de preferência 1 hora antes das refeições.
• Duração do tratamento: A duração do tratamento é determinada pelo médico dependendo da condição do paciente e de sua resposta à terapia.

Instruções especiais:

• Pacientes com insuficiência renal: Pode ser necessário reduzir a dosagem. Consulte seu médico.
• Pacientes com insuficiência hepática: Pode ser necessário reduzir a dosagem. Consulte seu médico.
• Pacientes idosos: Pode ser necessário ajuste de dose para pacientes idosos.

Dose esquecida:

• Se você esquecer de tomar uma dose, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida. Continue tomando normalmente.

Uso Spazmex durante a gravidez

Recomendações para o uso de Spazmex durante a gravidez:

1. Consulta médica: Antes de começar a tomar tróspio durante a gravidez, consulte seu médico. Ele avaliará sua situação individual e decidirá se o medicamento é adequado.
2. Benefício vs. Risco: O uso de Spazmex durante a gravidez só pode ser justificado em casos em que o benefício potencial para a mãe supera os possíveis riscos para o feto.
3. Primeiro trimestre: Deve-se prestar atenção especial ao uso de medicamentos no primeiro trimestre da gravidez, quando ocorre a formação dos órgãos e sistemas do feto. Nesse período, é especialmente importante evitar o uso desnecessário de medicamentos.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: O medicamento é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica ao tróspio ou a qualquer outro componente do medicamento.
2. Glaucoma de ângulo fechado: Spazmex pode aumentar a pressão intraocular e, portanto, é contraindicado em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não controlado.
3. Taquiarritmias: O uso de Spazmex pode agravar taquiarritmias e, portanto, deve ser evitado em pacientes com essa condição.
4. Miastenia: O medicamento é contraindicado em pacientes com miastenia gravis, pois pode piorar o quadro.
5. Insuficiência renal grave: Spazmex é contraindicado em casos de insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min), pois o medicamento pode se acumular no organismo e causar efeitos tóxicos.
6. Insuficiência hepática grave: O medicamento é contraindicado em pacientes com disfunção hepática grave devido ao risco de acúmulo e toxicidade.
7. Obstrução gastrointestinal: Spazmex é contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, incluindo íleo paralítico, devido ao risco de agravamento da condição.
8. Colite ulcerativa grave e megacólon tóxico: O medicamento é contraindicado em colite ulcerativa grave e megacólon tóxico, pois os efeitos anticolinérgicos podem agravar essas condições.
9. Estenose uretral e retenção urinária: Spasmex é contraindicado em pacientes com retenção urinária ou estenose uretral significativa, pois pode agravar essas condições.

Efeitos colaterais Spazmex

1. Efeitos colaterais muito comuns (mais de 10%):

   • Boca seca.

2. Efeitos colaterais comuns (1-10%):

   • Constipação.
   • Dispepsia (indigestão).
   • Dor abdominal.
   • Olhos secos.
   • Náusea.
   • Dor de cabeça.
   • Fadiga.

3. Efeitos colaterais incomuns (0,1-1%):

   • Tontura.
   • Sonolência.
   • Distúrbios visuais, incluindo visão turva.
   • Batimento cardíaco acelerado (taquicardia).
   • Retenção urinária.
   • Infecções do trato urinário.

4. Efeitos colaterais raros (0,01-0,1%):

   • Reações alérgicas, como erupção cutânea ou coceira.
   • Reações anafiláticas.
   • Angioedema.
   • Confusão de consciência.
   • Alucinações.
   • Distúrbios do ritmo cardíaco (por exemplo, prolongamento do intervalo QT, arritmia).

5. Efeitos colaterais muito raros (menos de 0,01%):

   • Transtornos psiquiátricos (por exemplo, ansiedade, depressão).
   • Cólicas.
   • Piora dos sintomas do glaucoma.

Overdose

1. Boca seca severa.
2. Dificuldade para urinar (retenção urinária aguda).
3. Dilatação das pupilas (midríase).
4. Taquicardia (batimentos cardíacos acelerados).
5. Arritmias.
6. Tontura intensa.
7. Excitação e ansiedade.
8. Cólicas.
9. Vermelhidão da pele.
10. Hipertermia (aumento da temperatura corporal).
11. Deficiência visual grave.
12. Confusão, alucinações e delírio.

Tratamento de overdose

O tratamento para overdose de tróspio visa aliviar os sintomas e auxiliar as funções vitais. As medidas podem incluir:

1. Suporte respiratório e cardiovascular: administrar oxigênio, manter a pressão arterial, monitorar a atividade cardíaca e garantir respiração adequada.
2. Lavagem gástrica: pode ser útil se grandes quantidades do medicamento foram tomadas recentemente.
3. Carvão ativado: O uso de carvão ativado pode ajudar a reduzir a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal se tiver passado um curto período de tempo desde a administração.
4. Terapia sintomática: Tratamento de sintomas como taquicardia e convulsões, conforme necessário. Isso pode incluir betabloqueadores para controlar a taquicardia ou anticonvulsivantes para convulsões.
5. Antídotos: Em alguns casos, a fisostigmina pode ser usada para neutralizar os efeitos anticolinérgicos, mas seu uso deve ser cuidadosamente monitorado devido a possíveis efeitos colaterais.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos anticolinérgicos:

   • O uso concomitante com outros medicamentos anticolinérgicos (por exemplo, atropina, escopolamina, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca, constipação, visão turva e dificuldade para urinar.

2. Medicamentos que afetam a motilidade gastrointestinal:

   • Medicamentos que alteram a motilidade gastrointestinal (por exemplo, metoclopramida) podem afetar a absorção do tróspio.

3. Medicamentos que alteram o pH do estômago:

   • Antiácidos e outros agentes que alteram o pH gástrico podem interferir na absorção do tróspio.

4. Medicamentos que prolongam o intervalo QT:

   • O uso concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos de classe IA e III, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.

5. Indutores e inibidores do CYP450:

   • Embora o tróspio não seja metabolizado pelo sistema do citocromo P450, é importante considerar potenciais interações com medicamentos que podem afetar outras vias metabólicas hepáticas.

6. Medicamentos excretados pelos rins:

   • Medicamentos que afetam a função renal ou competem pela excreção renal podem alterar as concentrações sanguíneas de tróspio. É importante considerar isso ao tomar tais medicamentos.

Interação com alimentos

• O Trospium deve ser tomado com o estômago vazio, pois a comida pode reduzir sua absorção e, portanto, sua eficácia.