Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacina) é um medicamento usado para tratar os sintomas da bexiga hiperativa (BH). A BH é caracterizada por sintomas como micção frequente, vontade forte e repentina de urinar (urgência) e incontinência urinária devido à urgência.

A solifenacina é um agente antimuscarínico (anticolinérgico) que atua bloqueando os receptores muscarínicos na bexiga. Isto leva ao relaxamento do músculo detrusor da bexiga, reduzindo a frequência e a força das contrações da bexiga e melhorando a capacidade de controlar a micção.

Indicações Solixa-Xantis

1. Micção frequente: aumento da frequência de micção durante o dia e à noite (polaciúria).
2. Urgência: uma vontade forte e repentina de urinar que é difícil de controlar.
3. Incontinência urinária de urgência: perda involuntária de urina resultante de uma necessidade urgente de urinar.

Forma de liberação

Comprimidos: Solixa-Xanthis está disponível na forma de comprimidos orais, que normalmente vêm em dosagens de 5 mg e 10 mg de succinato de solifenacina.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo dos receptores muscarínicos: a solifenacina bloqueia os receptores colinérgicos muscarínicos em vários órgãos e tecidos, como a bexiga, o que leva a uma diminuição na atividade do sistema colinérgico.
2. Redução das contrações da bexiga: O bloqueio dos receptores muscarínicos da bexiga com solifenacina reduz as contrações espontâneas da bexiga e aumenta a capacidade da bexiga, o que pode ajudar a reduzir a frequência e a força da micção.
3. Melhorar os sintomas da incontinência urinária: o uso de solifenacina pode reduzir os sintomas da incontinência urinária, como a frequente, involuntária ou a sensação de ter que ir ao banheiro com frequência.
4. Melhorar a função da bexiga: O bloqueio dos receptores muscarínicos também pode melhorar a função da bexiga em pacientes com bexiga hiperativa, ajudando-os a controlar melhor suas funções urinárias.
5. Redução dos espasmos dos músculos lisos: a solifenacina também pode ter um efeito antiespasmódico nos músculos lisos da bexiga, o que ajuda a relaxar a bexiga e a reduzir os espasmos.

Farmacocinética

1. Absorção:

   • Após administração oral, a solifenacina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal.
   • A concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente 3-8 horas após a administração.
   • A biodisponibilidade é de cerca de 90%.

2. Distribuição:

   • O volume de distribuição da solifenacina é de aproximadamente 600 litros.
   • O medicamento se liga às proteínas plasmáticas em 98%, principalmente à albumina e às alfa1-glicoproteínas ácidas.

3. Metabolismo:

   • A solifenacina é extensamente metabolizada no fígado com a participação da enzima CYP3A4.
   • Os principais metabólitos incluem compostos 4R-hidroxilados e N-glucuronidados.

4. Excreção:

   • A meia-vida da solifenacina é de aproximadamente 45-68 horas.
   • Aproximadamente 70% da dose administrada é excretada na urina, dos quais cerca de 11% como substância inalterada e 18% como metabólito N-glicuronídeo.
   • Cerca de 23% da dose é excretada nas fezes.

5. Populações especiais:

   • Em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência hepática ou renal, a farmacocinética da solifenacina pode mudar, o que pode exigir ajuste posológico.

Dosagem e administração

Dosagem recomendada:

1. Dose inicial:

   • Geralmente é recomendado começar com uma dose de 5 mg uma vez ao dia.

2. Dose de manutenção:

   • Se necessário e se o medicamento for bem tolerado, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.

Método de aplicação:

• Os comprimidos são tomados por via oral com bastante água.
• Momento de administração: Os comprimidos podem ser tomados independentemente das refeições.
• Regularidade: O medicamento é tomado uma vez ao dia, de preferência no mesmo horário todos os dias, para manter um nível estável do medicamento no organismo.

Instruções especiais:

• Dose esquecida: Se você esquecer de uma dose, tome-a o mais rápido possível. Se já for hora da próxima dose, não tome uma dose dobrada para compensar a dose esquecida. Continue tomando normalmente.
• Sobredosagem: Em caso de sobredosagem, procure ajuda médica imediatamente.

Uso Solixa-Xantis durante a gravidez

O uso de Solix-Xantis durante a gravidez não é recomendado porque não há evidências convincentes de sua segurança para o feto. Aqui estão os principais pontos dos estudos disponíveis:

1. Um estudo da interação farmacocinética da solifenacina com contraceptivos orais mostrou que a solifenacina não afeta a farmacocinética do etinilestradiol e do levonorgestrel, o que pode ser relevante quando usado durante a idade reprodutiva. No entanto, este estudo não examinou a segurança da solifenacina durante a gravidez em si (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. O estudo de eficácia e segurança do gotejamento pós-vômito em mulheres não encontrou diferenças significativas entre a solifenacina e o placebo. O estudo não incluiu uma população específica de mulheres grávidas e os dados sobre a segurança da solifenacina durante a gravidez permanecem limitados (Ablove et al., 2018).

Com base na falta de dados sobre a segurança da solifenacina durante a gravidez, é importante consultar um médico antes de usá-la para avaliar quaisquer riscos potenciais para o desenvolvimento fetal.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica à solifenacina ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Insuficiência renal grave: O medicamento não é recomendado para uso em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina
3. Insuficiência hepática grave: a solifenacina é contraindicada em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh).
4. Glaucoma de ângulo fechado: O medicamento não é recomendado para uso em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não controlado devido ao risco de aumento da pressão intraocular.
5. Miastenia gravis (miastenia gravis): a solifenacina pode piorar os sintomas da miastenia gravis e, portanto, é contra-indicada nesta doença.
6. Retenção urinária aguda: O medicamento é contraindicado em pacientes com retenção urinária aguda, pois pode piorar o quadro.
7. Obstrução gastrointestinal: o medicamento é contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, incluindo megacólon tóxico e íleo paralítico.
8. Gastroparesia grave: O medicamento não deve ser usado em pacientes com gastroparesia grave (retardo no esvaziamento gástrico).

Efeitos colaterais Solixa-Xantis

1. Efeitos colaterais muito comuns (mais de 10%):

   • Boca seca.

2. Efeitos colaterais comuns (1-10%):

   • Constipação.
   • Náusea.
   • Dispepsia (indigestão).
   • Dor de estômago.
   • Olhos secos.
   • Visão turva.
   • Batimento cardíaco acelerado (taquicardia).
   • Fadiga.

3. Efeitos colaterais pouco frequentes (0,1-1%):

   • Infecções do trato urinário.
   • Dificuldade para urinar (por exemplo, retenção urinária).
   • Retenção de urina.
   • Pele seca.
   • Sensação de sede.
   • Distúrbios visuais, incluindo visão turva.
   • Sonolência.
   • Tontura.
   • Sinusite.

4. Efeitos colaterais raros (0,01-0,1%):

   • Reações anafiláticas.
   • Reações alérgicas, como erupção cutânea ou coceira.
   • Angioedema.
   • Confusão.
   • Alucinações.
   • Distúrbios do ritmo cardíaco (por exemplo, prolongamento do intervalo QT, arritmias).

5. Efeitos colaterais muito raros (menos de 0,01%):

   • Transtornos psiquiátricos (por exemplo, ansiedade, depressão).
   • Convulsões.
   • Agravamento dos sintomas do glaucoma.

Overdose

1. Efeitos anticolinérgicos: como boca seca, prisão de ventre, retenção urinária, midríase (pupilas dilatadas), pele seca e rubor, taquicardia, aumento da frequência cardíaca.
2. Efeitos centrais: Dor de cabeça, tontura, agitação, confusão, alucinações, sonolência.
3. Complicações graves: Em sobredosagem grave, podem ocorrer convulsões, coma, depressão respiratória e complicações cardiovasculares.

Tratamento de overdose

O tratamento da sobredosagem com solifenacina geralmente visa aliviar os sintomas e apoiar as funções vitais:

1. Carvão ativado: Tomar carvão ativado pode ajudar a reduzir a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal se tiver passado pouco tempo desde a ingestão.
2. Lavagem gástrica: Pode ser útil em caso de ingestão recente de grande quantidade do medicamento.
3. Terapia sintomática: Manutenção das funções respiratórias e cardiovasculares. Isso pode incluir fluidos intravenosos, suporte de pressão arterial e monitoramento cardíaco.
4. Antídotos: Em casos graves de sintomas anticolinérgicos, a fisostigmina pode ser prescrita sob supervisão médica.
5. Hospitalização: Em casos graves, pode ser necessária hospitalização para observação e tratamento intensivos.

Interações com outras drogas

1. Inibidores do CYP3A4: medicamentos que inibem a enzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) podem aumentar a concentração sanguínea de solifenacina, o que pode aumentar seus efeitos colaterais.
2. Indutores do CYP3A4: Medicamentos que induzem a enzima CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina) podem diminuir a concentração sanguínea de solifenacina, o que pode reduzir sua eficácia.
3. Anticolinérgicos: o uso concomitante com outros anticolinérgicos (por exemplo, atropina, escopolamina, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca, prisão de ventre, visão turva e dificuldade para urinar.
4. Medicamentos que prolongam o intervalo QT: O uso concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos de classe IA e III, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que alteram a motilidade GI: Medicamentos que alteram a motilidade GI (por exemplo, metoclopramida) podem afetar a absorção da solifenacina.
6. Anti-histamínicos: alguns anti-histamínicos podem aumentar os efeitos anticolinérgicos da solifenacina.
7. Medicamentos que alteram o pH gástrico: Antiácidos e outros medicamentos que alteram o pH gástrico podem afetar a absorção da solifenacina.