Sergolin

O Sergolin é um medicamento que afeta o trabalho do CAS. Incluído no grupo de vasodilatadores periféricos.

Indicações Sergolina

É usado para terapia em tais condições:

• Doença de Alzheimer, com gravidade moderada ou leve;
• demcia vascular;
• comprometimento cognitivo da natureza presenil ou senil, contra o qual há uma deterioração das habilidades intelectuais, distúrbios comportamentais e emocionais, deterioração da capacidade de concentração, labilidade do humor, fadiga, tontura e, além disso, distúrbios cocleares e vestibulares (anel auditivo e frustração auditiva) ;
• violações de processos de circulação periféricos (síndrome de Raynaud).

Forma de liberação

A liberação da droga produzida em pastilhas, na quantidade de 14 partes dentro de uma embalagem de bolha; A caixa contém 2 ou 4 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A nicergolina é um derivado semi-sintético dos alcaloides da cravagem do centeio; tem a capacidade de passar dentro do sistema nervoso central. Este componente tem efeito anti-agregação, vasodilatador e α-adrenolítico, além de contribuir para a melhora dos processos metabólicos no sistema nervoso central.

A nicergolina ajuda a melhorar a dinâmica da circulação periférica e cerebral e fortalece-a, e ao mesmo tempo enfraquece a resistência vascular. Também reduz a viscosidade do sangue, retardando a agregação plaquetária, reduz a formação de microtrombos e contribui para a melhoria do movimento do oxigênio, especialmente dentro do tecido cerebral.

A medicação tem várias propriedades neurofarmacológicas. Potencializa a captura e utilização de glicose, e com isso os processos de biossíntese de ácidos nucléicos com proteínas dentro do tecido cerebral; além disso, influencia sistemas de vários mediadores e mecanismos de transformação. A nicergolina ajuda a melhorar a atividade colinérgica do cérebro, aumenta a transformação da dopamina, especialmente nas regiões mesolímbicas (modulando as terminações da dopamina) e, ao mesmo tempo, melhora os mecanismos de transmissão de sinal através das células (potencia a conversão do fosfoinositídeo e aumenta a translocação das isoformas da proteína quinase dependente de cálcio departamentos).

Impacto na atividade mental.

A nicergolina estabiliza as leituras de eletroencefalografia em pacientes idosos e mais jovens com hipóxia. A substância aumenta a atividade α e β e reduz a atividade δ e τ.

Em indivíduos com demência moderada de várias origens (demência vascular ou doença de Alzheimer), a terapia prolongada com Sergolin (durante 2-6 meses) causa alterações positivas na atividade cerebral bioelétrica do cérebro.

Farmacocinética

A nicergolina consumida é absorvida quase completamente e em alta velocidade (em 90-100%) e também sofre um significativo metabolismo pré-sistêmico. Os produtos metabólicos mais importantes da nicergolina, formados durante o metabolismo pré-sistêmico, são os componentes da MDL e da MDL. Cmax plasma da droga é observada após 1-1,5 horas, MMDL - após 60 minutos e MDL - após 4 horas. Os produtos alimentares não têm um impacto significativo na gravidade e taxa de absorção.

Mais de 90% da substância é sintetizada com proteína (a maior parte com glicoproteínas). Os valores plasmáticos das glicoproteínas aumentam com a idade e, além disso, devido à inflamação aguda causada por tumores malignos ou estresse. Condições similares levam a uma diminuição nos níveis plasmáticos de nicergolina.

Aproximadamente 90% da porção utilizada sofre processos metabólicos - em maior medida desmetilação e hidrólise. A desmetilação ocorre indiretamente devido ao efeito catalítico da enzima CYP2D6.

Aproximadamente 80% do elemento ativo e seus produtos metabólicos são excretados na urina e o restante nas fezes. Nicergolina e MMDL têm uma taxa de eliminação elevada (a semi-vida é de 2,5 horas para a nicergolina e 2-4 horas para a MMDL), enquanto a MDL é excretada mais lentamente (a semivida é de cerca de 10-12 horas).

Dosagem e administração

O tamanho de uma porção adulta padrão é de 30 mg de nicergolina 1 vezes por dia. Você pode aumentar a dose para 60 mg, com um uso de 2 vezes por dia (esta é a porção adulta máxima permitida) - de manhã e à noite. Ao usar drogas em 1 dose por dia (30 mg), deve ser tomado pela manhã.

A exposição à droga se desenvolve apenas com terapia prolongada, por causa da qual os ciclos de tratamento com o uso de drogas são bastante longos. A avaliação dos resultados da terapia ocorre 1 vez no primeiro semestre do ano - no final deste período, o médico deve avaliar a viabilidade do tratamento subsequente.

Pessoas com distúrbios nos rins precisam diminuir a dosagem de Sergolin.

O uso de pílulas ocorre antes das refeições; eles não devem ser mastigados, mas engolidos, regados com água pura. Em caso de problemas com o processo digestivo, é permitido tomar o medicamento com alimentos.

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Uso Sergolina durante a gravidez

O uso de Sergolin durante a gravidez é proibido, porque a experiência da terapia nesta categoria de pacientes não é suficiente para tirar conclusões sobre sua segurança.

Nicergolin é capaz de passar para o leite materno e, portanto, não é tomado durante a amamentação - porque isso pode levar ao aparecimento de sintomas negativos graves.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de forte sensibilidade em relação ao elemento ativo da droga ou seus outros componentes;
• porfiria;
• sangramento agudo;
• angina de esforço;
• infarto do miocárdio recente;
• bradicardia, que é pronunciada (a frequência cardíaca é <50 batimentos / minuto);
• valores significativamente mais baixos de pressão arterial;
• aterosclerose grave.

Efeitos colaterais Sergolina

Freqüentemente, os sinais negativos têm gravidade leve e são transitórios.

Pode aparecer vermelhidão ou sensação de ardor na pele, sensação de apatia ou fadiga, secura da mucosa oral, zumbido nos ouvidos e tonturas. Também é possível o desenvolvimento de distúrbios do trato gastrointestinal (vômitos, dor abdominal, náusea, constipação e diarréia) ou sono, dores de cabeça, taquicardia, ansiedade ou nervosismo, bem como aumento da freqüência cardíaca. Além disso, podem ocorrer distúrbios ejaculatórios, distúrbios ortostáticos, sensação de congestão nasal e valores sanguíneos de ácido úrico.

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Overdose

Com intoxicação, uma diminuição nos indicadores de pressão arterial.

A droga não tem antídoto; eventos sintomáticos estão sendo realizados.

Interações com outras drogas

Nicergolin potencia os efeitos dos medicamentos anti-hipertensivos e anticoagulantes para administração oral.

É proibido combinar o medicamento com bloqueadores α ou β.

A combinação com simpatomiméticos pode levar a flutuações significativas na pressão arterial.

O metabolismo da nicergolina ocorre com a participação do CYP450 2D6. Portanto, não podemos excluir a possibilidade do desenvolvimento de interação com drogas, cujo metabolismo está se desenvolvendo de forma semelhante:

• drogas analgésicas - metadona com petidina e fenacetina e, além disso, morfina e tramadol com oxicodona;
• substâncias anoréticas - dexfenfluramina com fenfluramina;
• drogas antiarrítmicas - amiodarona em conjunto com quinidina e enkainid, bem como propafenona e flekainid com meksiletin;
• anti-histamínico - clorfeniramina;
• antidepressivos - bupropiona, fluvoxamina, maprotilina, amitriptilina e adicionalmente doxepina com citalopram e clomipramina; Além disso, desipramina, trazodona, escitalopram, minaprina com fluoxetina, moclobemida com imipramina e paroxetina, venlafaxina e nortriptilina com sertralina;
• anticoagulantes - timclofidinas;
• drogas antieméticas - ondansetron com metoclopramida;
• substância antimalárica - halofantrina;
• celecoxib, medicamento anti-inflamatório;
• medicamentos anti-hipertensivos - pre-hexilina, alprenolol, mibefradil com carvedilol, bisoprolol, debrisoquina com bufuralol, propranolol com captopril e metoprolol;
• drogas antitussígenas - codeína, além de dextrometorfano com hidrocodona;
• miorelaxant - ciclobenzaprina;
• drogas antiulcerosas - cimetidina com ranitidina;
• droga antiviral - ritonavir;
• citostáticos - tamoxifeno com doxorrubicina;
• fármaco antidiabético para administração oral - fenformina;
• antimicótico - terbinafina;
• anestésico local - lidocaína;
• antipsicóticos - haloperidol com risperidona, flufenazina com clozapina, perfenazina com clorpromazina e levomepromazina com tioridazina;
• colírios - um meio de timol;
• psihostimulyator - donepezil.

O efeito anti-hipertensivo da nicergolina é potenciado quando combinado com bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

Sergolin é obrigado a ser mantido em um lugar fechado de acesso das crianças e penetração da luz solar. Valores de temperatura - máximo 25 ° С.

Validade

O Sergolin pode ser utilizado no prazo de 36 meses a partir do momento da liberação do medicamento.

Aplicação para crianças                                  

Não há informações sobre a eficácia e segurança dos medicamentos quando se usam drogas em pediatria, e é por isso que não é prescrito para crianças.

Análogos

Análogos da droga são tais meios como Nitsergolin, Nitseromaks e Nitserium com Sermion.