Rimantadina

A rimantadina é um medicamento antiviral usado para prevenir e tratar infecções causadas por certas cepas do vírus influenza A. Também pode ser utilizado no tratamento da infecção pelo vírus influenza A em adultos e crianças.

O mecanismo de ação da rimantadina é inibir a replicação do vírus influenza A nas fases iniciais do seu ciclo de vida, evitando assim a propagação da infecção no organismo. A rimantadina bloqueia o canal iônico M2 do vírus influenza A, que evita a despressurização do vírion dentro das células hospedeiras, necessária para a liberação do RNA viral e subsequente síntese de proteínas virais.

Recomenda-se que a rimantadina seja tomada aos primeiros sintomas da gripe para um tratamento mais eficaz. Também pode ser usado como medicamento preventivo durante epidemias de gripe, especialmente entre pessoas com alto risco de complicações.

Embora eficaz contra o vírus influenza A, a rimantadina pode ser menos eficaz contra algumas cepas do vírus que apresentam resistência ao medicamento. Também não é eficaz contra a gripe tipo B, que também é uma causa frequente de epidemias de gripe sazonal.

Como acontece com qualquer medicamento, a rimantadina pode causar efeitos colaterais, sendo os mais comuns tonturas, dificuldade de concentração, insônia, náusea e boca seca. O uso de rimantadina deve ser supervisionado por um médico, especialmente em pessoas com doença renal, hepática ou cardiovascular existente.

Indicações Rimantadina

1. Prevenção da gripe : A rimantadina é usada para prevenir a gripe tipo A em adultos e crianças. É particularmente recomendado para indivíduos de alto risco (por exemplo, idosos, pessoas com doenças crónicas, profissionais de saúde, etc.) e durante períodos de surtos de gripe.
2. Tratamento da gripe : A rimantadina é usada para tratar a gripe tipo A em adultos e crianças, ajudando a encurtar a duração da doença e a reduzir a gravidade dos sintomas. O tratamento é mais eficaz se o medicamento for iniciado nos primeiros 1 a 2 dias após o aparecimento dos sintomas.

Forma de liberação

1. Comprimidos: A forma mais comum de rimantadina, adequada para adultos e crianças acima de uma certa idade especificada nas instruções de uso. Os comprimidos contêm geralmente 50 mg da substância ativa.
2. Cápsulas: semelhantes aos comprimidos, contêm 100 mg de rimantadina. As cápsulas destinam-se à administração oral e fornecem uma dosagem conveniente para adultos.
3. Xarope (solução oral): Indicado para crianças e adultos que têm dificuldade em engolir comprimidos ou cápsulas. O xarope facilita a personalização da dosagem, principalmente no tratamento de crianças.

Farmacodinâmica

1. Inibe a replicação do vírus influenza A : A rimantadina atua ligando-se à proteína da membrana do vírus influenza A (canal M2), o que impede sua replicação em células infectadas.
2. Bloqueia a entrada do vírus na célula : A rimantadina bloqueia o processo de liberação do vírus do compartimento endossomal inicial da célula infectada, evitando assim sua entrada no citoplasma.
3. Efeito profilático : O uso profilático de rimantadina reduz o risco de infecção por influenza em pessoas em contato com pessoas infectadas.
4. Tratamento da gripe : A rimantadina também é eficaz no tratamento da gripe tipo A em adultos e crianças. Reduz a duração e a gravidade dos sintomas da gripe se iniciado nas primeiras 48 horas após o início da doença.
5. Seletividade de ação : A rimantadina atua predominantemente contra o vírus influenza A, enquanto o vírus influenza B é resistente aos seus efeitos.
6. Mecanismo de resistência : Embora a rimantadina seja um agente antiviral eficaz, o surgimento de resistência a ela pode ocorrer devido a mutações no gene M2 do vírus influenza A.

Farmacocinética

1. Absorção : A rimantadina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. Geralmente começa a fazer efeito 2 a 4 horas após a ingestão.
2. Distribuição : A rimantadina possui alta afinidade pelas proteínas do plasma sanguíneo, o que leva à sua distribuição em diversos tecidos do corpo. Também penetra na barreira hematoencefálica.
3. Metabolismo : A maior parte da rimantadina é metabolizada no fígado por desmetilação e hidroxilação.
4. Excreção : A rimantadina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Em pacientes com insuficiência renal pode haver atrasos na excreção do medicamento, portanto pode ser necessário ajuste posológico.
5. Meia-vida : A meia-vida da rimantadina é de cerca de 25 horas em adultos e de até 34 horas em pacientes idosos.
6. Exposição sistêmica : A rimantadina exerce seu efeito bloqueando a proteína viral do túbulo iônico M2, que previne a propagação da gripe tipo A.
7. Interações : A rimantadina pode interagir com outros medicamentos, portanto, antes de seu uso em combinação com outros medicamentos é necessário consultar um médico.

Dosagem e administração

A seguir estão recomendações gerais, mas você deve sempre seguir as instruções e instruções de uso do seu médico.

Para adultos (prevenção e tratamento da gripe tipo A):

• Profilaxia: 100 mg (geralmente um comprimido) uma vez ao dia.
• Tratamento: 100 mg duas vezes ao dia durante 5 dias. O tratamento é mais eficaz quando iniciado nas primeiras 48 horas após o início dos sintomas.

Para as crianças:

A dosagem para crianças depende da idade e do peso corporal. É importante consultar o seu pediatra para determinar a dose exata. Como orientação geral:

• Para crianças de 1 a 10 anos de idade, geralmente são prescritos 5 mg por kg de peso corporal por dia, divididos em duas doses, mas não mais que 150 mg por dia, para o tratamento da gripe.
• Crianças com mais de 10 anos e peso superior a 50 kg podem tomar a dose de adulto.

Instruções Especiais:

• A rimantadina deve ser tomada após as refeições para reduzir o risco de efeitos colaterais gastrointestinais.
• É importante beber bastante líquido durante o tratamento com rimantadina.
• A duração da administração para profilaxia pode ser aumentada dependendo da situação do vírus influenza no ambiente, por recomendação de um médico.

Uso Rimantadina durante a gravidez

A rimantadina é utilizada para a prevenção e tratamento da gripe tipo A. No entanto, a sua utilização durante a gravidez pode ser limitada ou recomendada apenas em indicações estritas.

Até à data, os dados sobre a segurança da rimantadina durante a gravidez são limitados. Isto deve-se ao facto de a realização de ensaios clínicos controlados em mulheres grávidas ser geralmente inaceitável por razões éticas.

A rimantadina é um medicamento da categoria C da FDA, o que significa que apresenta evidências de efeitos adversos no desenvolvimento fetal em animais, mas não há estudos suficientes em humanos. O uso de rimantadina durante a gravidez deve basear-se na discussão cuidadosa dos benefícios do tratamento e dos riscos potenciais para a mãe e o feto com o seu médico.

Contra-indicações

Aqui estão algumas contra-indicações para seu uso:

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à rimantadina ou outros ingredientes do medicamento não devem utilizá-lo.
2. Insuficiência renal : A rimantadina é excretada pelos rins, portanto seu uso pode ser indesejável em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência renal crônica.
3. Idade pediátrica : O uso de rimantadina não é recomendado em crianças menores de 1 ano sem orientação médica. Em crianças menores de 10 anos, a rimantadina só deve ser usada quando prescrita por um médico.
4. Gravidez e lactação: A segurança do uso da rimantadina durante a gravidez ou lactação não foi estabelecida, portanto seu uso nestes casos deve ser realizado sob supervisão médica.
5. Doença cardíaca : A rimantadina pode aumentar os efeitos colaterais cardiovasculares indesejados, portanto seu uso deve ser feito com cautela em pacientes com doença cardiovascular.
6. Sistema Nervoso Central : A rimantadina pode causar efeitos colaterais nervosos, como tonturas e inquietação, por isso deve ser usada com cautela em pacientes com distúrbios do sistema nervoso central.

Efeitos colaterais Rimantadina

1. Distúrbios gastrointestinais : Incluindo náuseas, vômitos, diarréia, anorexia e dispepsia (distúrbios digestivos).
2. Sistema nervoso : podem ocorrer dor de cabeça, fraqueza, insônia, ansiedade e, raramente, alucinações, ansiedade, confusão e convulsões.
3. Reações alérgicas : Podem ocorrer reações alérgicas na forma de erupção cutânea, prurido, urticária, angioedema e choque anafilático.
4. Efeitos cardíacos : Em alguns casos, podem ocorrer perturbações do ritmo cardíaco, tais como arritmias.
5. Outras reações : Também podem ocorrer astenia (fraqueza), sudorese, fadiga, boca seca, vermelhidão da pele e dores nas articulações.

Overdose

1. Sistema Nervoso Central (SNC) : Podem ocorrer sintomas associados à agitação do SNC, como inquietação, insônia, dor de cabeça, tontura, irritabilidade, ansiedade e alucinações.
2. Trato gastrointestinal : Podem ocorrer sintomas relacionados à digestão, como náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia e anorexia.
3. Sistema cardiovascular : Em casos raros, podem ocorrer perturbações do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia, hipertensão arterial ou hipotensão.
4. Sistema respiratório : Podem ocorrer sintomas relacionados à respiração, como dificuldade para respirar ou respiração ofegante.
5. Outros sintomas : Podem ocorrer sintomas como convulsões, hipertermia (aumento da temperatura corporal) e reações alérgicas.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos anticolinérgicos : Quando combinados com medicamentos como agentes anticolinérgicos, podem ocorrer efeitos anticolinérgicos adicionais, como boca seca, prisão de ventre e distúrbios visuais.
2. Medicamentos de ação central : A rimantadina pode aumentar os efeitos sedativos de medicamentos de ação central, como pílulas para dormir, antidepressivos e analgésicos.
3. Medicamentos que aumentam o risco de arritmias : A rimantadina pode aumentar o intervalo QT e aumentar o risco de arritmias, especialmente quando usada concomitantemente com outros medicamentos que também afetam o intervalo QT, como agentes antiarrítmicos (por exemplo, amidarona, quinidina) e antibióticos (por exemplo,, eritromicina, azitromicina).
4. Medicamentos metabolizados através do sistema do citocromo P450 : A rimantadina pode afetar a atividade das enzimas do citocromo P450 no fígado, o que pode alterar o metabolismo de outros medicamentos, como anticoagulantes, antipsicóticos, antidepressivos e antiepilépticos.
5. Medicamentos que inibem a excreção renal de cátions : A rimantadina pode competir com outros medicamentos que também podem ser excretados pelos rins, o que pode aumentar suas concentrações sanguíneas e aumentar o risco de toxicidade.