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Muitas doenças ou métodos terapêuticos de tratamento em seus sintomas apresentam manifestações negativas como vômitos e náuseas. Neste caso, o paciente experimenta desconforto físico e psicológico. O Navoban serotonérgico e antiemético foi desenvolvido e introduzido no mercado farmacológico pela principal empresa farmacêutica internacional Novartis (Novartis), que possui sua própria produção na Suíça e na Espanha.

Provavelmente, pelo menos uma vez, cada pessoa enfrenta sintomas como vômitos e náuseas, que desconforto traz. E se você considera que esta sintomatologia aparece no contexto da quimioterapia antitumoral, quando o paciente já sofre vários sofrimentos, sua aparência não é especialmente desejável. Em tal situação, os medicamentos são urgentemente necessários para remover esses efeitos colaterais da terapia anticancerígena. E uma dessas drogas é Navoban - um medicamento antiemético altamente eficaz. 

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Indicações Responder

A substância activa de Navoban é um composto químico de tropisetron, cujas características farmacodinâmicas e farmacocinéticas dão motivos para determinar indicações para o uso de Navoban.

• Medidas preventivas para evitar a ocorrência de náuseas e reflexos vomitivos, invariavelmente decorrentes da condução de quimioterapia antitumoral.
• Kupirovanie sintomas semelhantes, que aparece após o tratamento cirúrgico.

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Forma de liberação

Um medicamento antiemético e serotonérgico é apresentado no mercado farmacológico sob a forma de uma solução utilizada para injeção intravenosa. O conteúdo do cloridrato de tropisetron do composto activo na solução é de 1 mg. Ampolas são produzidas numa dose de 2 ml e 5 ml.

A segunda forma de liberação - cápsulas com uma capacidade de 5 mg, os pacotes Navoban produzidos possuem cinco unidades dessa capacidade.

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Farmacodinâmica

O principal impulso do Navoban é seu efeito anti-emético. Daí a farmacodinâmica de Navoban, selecionada por farmacêuticos de forma que atenda aos requisitos necessários. O tratamento cirúrgico eo uso de algumas drogas antitumorais, no decurso da quimioterapia, podem provocar a excreção de células do tipo enterochromafina localizadas nos tecidos mucosos do trato gastrointestinal, serotonina (5-HT). Este fator inicia um sinal, manifestado por náuseas e vômitos reflexos aumentados.

O composto químico básico, o troposisetron, é altamente seletivo (ou seja, dirigido), com um forte nível de exposição à substância, o que enfraquece a ação dos receptores de quinase 5-HTZ receptores da serotonina subclasse. Essas moléculas de proteína estão no sistema nervoso central (SNC) e nos neurônios periféricos. Eles, no caso de sua excitação, enviam um sinal para a área postrema (no hipotálamo) e provocam um reflexo de vômito.

Navoban bloqueia muito eficazmente esses sinais, que é a base do efeito antiemético da substância ativa. A duração da estabilidade física e química de Novoban é determinada por 24 horas, o que permite injetar no corpo uma vez durante o dia. O uso do medicamento em questão nos protocolos de tratamento não dá origem a efeitos colaterais extrapiramidais.

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Farmacocinética

A substância activa de um fármaco anti-emético é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Seu componente excede 96%. Em média, leva cerca de vinte minutos para a metade do Navoban aspirar a mucosa. A quantidade máxima de troposetron de composto químico ativo (C _max ) no plasma sanguíneo é alcançada após três horas (em média).
A farmacocinética de Navoban quando se liga a uma proteína do sangue mostra cerca de 71% do composto, na maioria dos casos, a interação ocorre com uma proteína como a alfa1-glicoproteína. Em muitos aspectos, a biodisponibilidade do troposetron é determinada pela quantidade do fármaco administrado ao organismo. Cerca de 60% da biodisponibilidade dá 5 mg de Navoban, se a dose é aumentada para 45 mg, a taxa tende para 100%.

Note-se que a farmacocinética de Navoban em crianças é semelhante às características correspondentes de pacientes adultos. Tropisetron metaboliza em glucuronide ou sulfatos e é excretado do corpo através do trato urinário, juntamente com urina e bile. Uma pequena fração (cerca de 20%) deixa o corpo do paciente junto com fezes.

A actividade dos derivados da substância activa, em relação aos receptores 5-HTZ, é significativamente reduzida. Como resultado, os metabolitos não participam dos processos farmacológicos da droga.

No caso de administração diária repetida de Navoban em doses superiores a 10 mg, pode-se observar a supersaturação do sistema hepático enzimático, que faz parte do metabolismo troposetrônico. Tal ação pode provocar um aumento no componente quantitativo da substância ativa no sangue. No entanto, mesmo em pacientes com processos metabólicos fracos (no caso de administração de tais doses do fármaco), não há aumento na concentração sérica de tropisetron, mais do que o nível tolerável de indicadores toleráveis. Portanto, se necessário, é bastante fácil prescrever Navoban 5 mg, tomado uma vez por dia durante seis dias. Nesse caso, a acumulação da substância ativa no sangue do paciente não atinge valores críticos.

A meia-vida da droga e seus metabolitos (T1 / 2) em pacientes com alta atividade metabólica são de aproximadamente oito horas. Em pessoas com baixa atividade metabólica da tropospira, esse indicador pode se esticar por 45 horas.

A taxa de remoção total de tropospter e seus metabólitos é, em média, 1 l / min. Ao mesmo tempo, a depuração renal no processo de utilização ocupa apenas 10% desse fator. Se o paciente tiver uma taxa metabólica fraca da substância ativa, então a depuração total cai para 0,1 a 0,2 l / min, enquanto a porcentagem de excreção renal permanece inalterada. Reduzir a mesma forma extracelular de liberação de produtos metabólicos contribui para um aumento da meia-vida aproximadamente quatro a cinco vezes. Neste caso, a área no diagrama "concentração-tempo" (AUC), localizado abaixo da curva, aumenta cinco a sete vezes. A concentração máxima do fármaco ativo ( _Cmax ) no sangue de um paciente deste tipo e a distribuição quantitativa do produto não se desviam dos parâmetros indicados por pacientes com alto metabolismo da substância ativa Navoban. A diferença pode ser observada na quantidade de troposeton não metabolizado, excretado pelo corpo junto com a urina. Em pacientes com baixo nível de metabolismo, é maior.

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Dosagem e administração

É necessário observar precauções especiais no caso de o paciente desenvolver hipertensão não controlada. As pessoas que estão profissionalmente associadas ao trabalho em mecanismos potencialmente traumáticos ou que dirigem veículos devem ter em conta que tomar Navoban aborrece a atenção e reduz a velocidade de reação.

O modo de aplicação e a dose variam em relação à orientação da terapia:

Com medidas preventivas destinadas a parar a náusea e o vômito, causadas por tratamento anticancerígeno, a terapia dura seis dias.

No caso de pacientes adultos, a quantidade diária do medicamento administrado é de 5 mg. Calendário de entrada: no primeiro dia de tratamento, imediatamente antes do curso de quimioterapia, Navoban é administrado por via intravenosa. Nos cinco dias seguintes, a preparação é administrada por via oral por cápsula.

Adolescentes e crianças com idade superior a dois anos, a dosagem diária é calculada pela fórmula de 0,2 mg por quilograma de peso da criança, mas a quantidade resultante não deve exceder 5 mg. O cronograma de entrada é semelhante à seqüência de admissão para um paciente adulto: o primeiro dia é intravenoso, cinco subseqüentes por via oral: abra a ampola e adicione seu conteúdo ao suco de laranja ou a alguma outra bebida natural.

Na prevenção ou controle de vômitos e náuseas, como reações após a operação, a quantidade de fármaco administrado é determinada por uma dosagem de 2 mg administrada por via intravenosa, pouco antes da aplicação da anestesia. Os médicos observam uma boa tolerabilidade dos bebês tropospteros, com mais de dois anos de idade.

Navoban deve entrar no corpo lentamente (o volume necessário na forma de infusão deve ser inserido pelo menos um minuto). O medicamento na forma de cápsulas é preferencialmente tomado pela manhã, cerca de uma hora antes das refeições. Beba muitos fluidos.

Se o efeito terapêutico não ocorrer durante o tratamento de troprissetron, deve ser prescrito uma recepção paralela de dexametasona para obter o resultado desejado.

O método de administração e a dose para pacientes com idade de aposentadoria não são ajustados.

Para obter a solução necessária para a terapia intravenosa, deve ser diluída com uma das seguintes drogas:

• Solução a 5% de dextrose.
• Solução a 0,9% de cloreto de sódio.
• A solução de Ringer.
• Solução de cloreto de potássio a 0,3% a uma concentração de 1 mg / 20 ml.
• 10% de solução de manitol.

Deve-se notar que, em pacientes antes do tratamento de pacientes que sofrem de hipertensão, a administração de Navoban em uma quantidade que exceda a dose terapêutica (mais de 10 mg) pode provocar um aumento adicional da pressão. Neste caso, o monitoramento constante pelo médico assistente dos índices de PA do paciente é necessário.

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Uso Responder durante a gravidez

A farmacocinética e a farmacodinâmica da droga terapêutica não permitem o uso de Navoban durante a gravidez. Uma exceção pode ser uma situação em que o aborto é contemplado - interrupção do rolamento da criança nos estágios iniciais. Se, por razões médicas, o tratamento necessário cai no período de alimentação do recém nascido com uma mama, a alimentação deve ser interrompida. 

Contra-indicações

Com as indicações da introdução do Navoban no cronograma do curso de tratamento, vale a pena conhecer as contra-indicações ao uso de Navoban:

• Intolerância individual do corpo do paciente com tropisetron e outros antagonistas dos receptores de 5-HTs.
• Hipersensibilidade a outros componentes da droga.
• Idade das crianças menores de dois anos.
• Hora de levar um bebê.
• Período de alimentação dos recém-nascidos.
• É necessário exercer cuidados especiais no caso da nomeação de Navoban para pacientes com anormalidades patológicas no trabalho do coração (ritmo ou distúrbio de condução).
• O cuidado deve ser atribuído aos pacientes que prescrevem uma introdução ao protocolo para a terapia de betabloqueadores e medicamentos antiarrítmicos. 

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Efeitos colaterais Responder

No caso de usar o medicamento em questão nas dosagens terapêuticas normativas, os efeitos colaterais de Navoban são observados um número bastante limitado de vezes. Com um aumento na quantidade de fármaco administrado para 2 mg, e ainda mais, a dosagem de 5 mg de Navoban pode causar alguns efeitos colaterais no corpo do paciente.

• Pode haver sintomas de dor no abdômen e na cabeça.
• Diferentes manifestações de alergia:

• Hiperemia da pele.
• Comichão.
• Erupções cutâneas.

• Uma condição inconsciente ou pré-coloração.
• Há uma falha no intestino:

• Constipação.
• Diarréia.

• Podem ocorrer marejadas.
• Diminuição da vitalidade geral, fraqueza em todo o corpo.
• Foram relatados casos únicos de choque circulatório, colapso.
• Insuficiência cardíaca.
• Uma reação de hipersensibilidade do primeiro tipo apareceu sozinha:

• Urticária generalizada.
• Peso pesado.
• Sentimento de um rubor de sangue na pele do rosto.
• Ataque rápido de broncoespasmo com manifestação aguda do mesmo.
• O descanso.
• Uma queda acentuada na pressão arterial.

Mas a conexão inequívoca dessas manifestações com a recepção de Navoban não foi confirmada até o momento, e as causas desses fenômenos não foram esclarecidas. Algumas manifestações desta sintomatologia podem ser as conseqüências de outras doenças que estão na anamnese do paciente ou terapia concomitante com medicamentos.

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Overdose

Se um grande número de troposetron for reintroduzido para o paciente, pode-se observar uma sobredosagem do medicamento, expressa por alucinações visuais. Se um histórico do paciente foi diagnosticado com pressão arterial alta persistente anterior (hipertensão arterial), há um aumento rápido na pressão arterial.

Neste caso, é necessária terapia sintomática, monitoramento constante do estado geral do paciente e o trabalho de todos os órgãos vitais do paciente. 

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Interações com outras drogas

Procedendo do fato de que o componente base do medicamento em questão é o componente troposetron, as interações de Navoban com outros medicamentos dependem diretamente das características farmacodinâmicas e farmacocinéticas desse composto químico. 

Não tem nenhum efeito significativo nos parâmetros dinâmicos dos inibidores do troposetron do sistema enzimático do citocromo P450. Portanto, não há necessidade de ajustar a quantidade de um ou outro medicamento administrado. Estudos globais da interação da substância ativa Navoban com preparações anestésicas não foram realizados.

O uso concomitante da droga em questão com a rifampicina reduz significativamente o componente quantitativo do troposetron no sangue. Uma situação semelhante com outras drogas que estimulam a produção de enzimas hepáticas (por exemplo, com fenobarbital). Nessa situação, o médico analisa o nível de metabolismo do paciente. Se for alto, a quantidade de Navoban introduzida deve ser aumentada. Se houver um metabolismo baixo, a dose do medicamento não é corrigida.

O monitoramento cardíaco do uso conjunto de troposetron com drogas destinadas a aumentar o período QT em um cardiograma mostra ainda mais o seu alongamento. Numa altura em que a monoterapia com Navoban (administrada em quantidade terapêutica), não se observou aumento no QT. Mas, nessa situação, no entanto, é necessário aderir a cautela especial no uso em tandem desses dois medicamentos.

Observa-se que a introdução de tropospitron no corpo do paciente em conjunto com alimentos, permite aumentar a biodisponibilidade de Navoban (esse valor de 60% pode subir para 80%).

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Condições de armazenamento

A droga diluída com tropisetron é quimicamente e fisicamente estável nas próximas 24 horas. E do ponto de vista da biologia (a possibilidade de contaminação por microorganismos), é desejável usar o fármaco imediatamente imediatamente após a preparação da solução. O restante da droga pode ser armazenado outro dia após a reprodução, em um local fresco com uma temperatura de dois a oito graus acima de zero. As condições de armazenamento para Navoban incluem o seguinte:

• A droga não deve ser congelada.
• O local de armazenamento não deve ser acessível a adolescentes e crianças.
• A temperatura na sala não deve exceder +30 ° C.

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Validade

A data de produção e o prazo final para a venda do medicamento devem ser especificados na embalagem. O uso de Navoban além da data de uso é estritamente inaceitável. O período de validade Navoban - cinco anos. Nas farmácias é divulgada a disponibilidade de uma receita.

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