Rexetina

Rexetina é um antidepressivo que pertence à classe de medicamentos ISRS.

Indicações Rexetina

É utilizado nas seguintes condições:

• um estado de depressão de várias origens (especialmente patologias em que se observa um sentimento regular de ansiedade);
• episódios com desenvolvimento de depressão ou transtorno bipolar como consequência da esquizofrenia;
• terapia para TOC ou sua prevenção (a medicação pode prevenir o desenvolvimento de recaídas ativas mesmo no caso de um longo ciclo de tratamento);
• lesões no sistema nervoso central que são de natureza orgânica (isso inclui lesões que afetam estruturas cerebrais profundas);
• reabilitação em caso de ocorrência episódica de síndrome maníaco-depressiva (durante a fase depressiva);
• fobia social ou sintomas generalizados observados na síndrome de ansiedade persistente;
• TEPT, que geralmente ocorre em conexão com um desastre ou situação extremamente ameaçadora à vida;
• transtornos de natureza neuropsiquiátrica nos quais se desenvolve pânico ou agorafobia.

Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 20 ou 30 mg, acondicionados em blisters com 10 unidades. A caixa contém 3 blisters.

Farmacodinâmica

O elemento ativo do medicamento, a paroxetina, é um composto orgânico complexo com estrutura bicíclica. Ela retarda a capacidade das vesículas da parede pré-sináptica de repor a perda de mediadores ativos de serotonina, fazendo com que ela permaneça na fenda sináptica. Como resultado, além do efeito terapêutico principal, tem um efeito ativador pronunciado no sistema nervoso central, pois o mediador dos impulsos nervosos tem um efeito mais prolongado (estimula o sistema serotoninérgico).

Vale ressaltar que o componente ativo do medicamento, sendo sua base química, também possui efeito ansiolítico, pois o estado de ansiedade está amplamente associado ao aumento da excitabilidade das estruturas do subcórtex cerebral, que são afetadas pelo medicamento. A supressão dessas partes do sistema nervoso central (tálamo, formação límbica e hipotálamo) leva ao enfraquecimento dos sintomas da síndrome de ansiedade.

O uso de Rexetina também leva à diminuição da gravidade do TOC.

A paroxetina possui alta especificidade de efeito terapêutico. Não afeta a atividade das terminações opioides, muscarínicas ou nicotínicas, bem como dos receptores adrenérgicos, o que a impede de desenvolver dependência e dependência generalizadas. Além disso, não há alteração na intensidade da recaptação de alguns mediadores (dopamina e norepinefrina).

Farmacocinética

Após administração oral, o fármaco é absorvido rapidamente no trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos não afeta significativamente o grau de absorção da substância. O fármaco apresenta altas taxas de síntese proteica (aproximadamente 93-95% da paroxetina), o que permite que seus princípios ativos circulem na corrente sanguínea principal por um longo período.

A rexetina sofre metabolismo intra-hepático, durante o qual são formados produtos metabólicos inativos. Após a transformação, o fármaco na forma de produtos metabólicos é excretado na urina (principalmente pelos rins). A meia-vida varia entre 15 e 24 horas (um indicador mais preciso depende da taxa individual dos processos metabólicos).

Com um ciclo de terapia conservadora de curto prazo, o medicamento acumula-se ligeiramente, atingindo os valores de equilíbrio após 7 dias de ingestão contínua de comprimidos. Mas com o uso prolongado, o medicamento não se acumula.

Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral, pela manhã, com alimentos. Não é necessário mastigá-los para não danificar a cápsula. Levando em consideração o estado clínico da pessoa, o tamanho da porção pode ser ajustado após 2 a 3 semanas do início do ciclo de tratamento.

As dosagens do medicamento variam significativamente dependendo do diagnóstico dado ao paciente.

Em estados depressivos, são tomados 20 mg da substância por dia. O efeito terapêutico desenvolve-se gradualmente, razão pela qual, em condições extremamente graves, pode ser necessário aumentar a dose. Em intervalos de 1 semana, a dosagem pode ser aumentada em 10 mg até que o resultado desejado seja alcançado. É permitido um máximo de 50 mg do medicamento por dia.

Pessoas com TOC devem tomar inicialmente 20 mg do medicamento por dia. Assim como na depressão, o efeito do medicamento não se desenvolve imediatamente, portanto, a dose pode ser aumentada em 10 mg em intervalos de 1 semana. Nesse caso, é permitido um máximo de 60 mg do medicamento por dia.

É necessário iniciar o tratamento dos transtornos de pânico com uma pequena dose diária (10 mg) e aumentá-la semanalmente até atingir o efeito sanador necessário. O uso de uma dose inicial tão pequena se deve ao fato de que a intensidade das manifestações da doença subjacente pode aumentar devido aos efeitos colaterais (as reações negativas são mais pronunciadas no estágio inicial do ciclo conservador). A dose diária máxima permitida é de 60 mg.

Para fobia social, inicialmente, são tomados 20 mg de Rexetin por dia. Se não houver melhora no quadro clínico da pessoa após 14 dias de tratamento, a dose do medicamento deve ser aumentada em +10 mg a cada semana até que o efeito desejado seja alcançado ou a dose máxima permitida de 50 mg por dia. A dose padrão de manutenção para saneamento básico é geralmente de 20 mg.

No caso de síndrome de ansiedade generalizada ou TEPT, o regime de tratamento conservador é semelhante ao esquema usado no tratamento da fobia social.

Uma vez concluída a fase ativa do tratamento conservador (redução significativa da gravidade de todos os principais sintomas da doença subjacente do SNC), o tratamento de manutenção é necessário para prevenir recidivas. Esses ciclos costumam durar de 4 a 6 meses. Além disso, ao concluir a terapia, o risco de síndrome de abstinência deve ser considerado e, portanto, o uso de medicamentos deve ser descontinuado gradualmente.

Em pessoas com insuficiência renal ou hepática (com nível de CC abaixo de 30 ml/min), a capacidade de metabolizar a paroxetina é drasticamente reduzida, razão pela qual não é permitido tomar mais de 20 mg do medicamento por dia. Na presença de indicações vitais rigorosas, a dose pode ser aumentada, mas ainda é recomendável mantê-la dentro do mínimo.

Uso Rexetina durante a gravidez

O medicamento só pode ser usado durante a gravidez sob rigorosas indicações vitais, pois seu uso pode ter um impacto significativo no desenvolvimento do feto no útero. Por exemplo, no primeiro trimestre, a probabilidade de desenvolver um defeito congênito do sistema cardiovascular aumenta consideravelmente (muito frequentemente, os defeitos aparecem na área do septo entre o átrio e o ventrículo). No caso de uso do medicamento no terceiro trimestre, pode ocorrer parto prematuro ou outras complicações pré-natais (como cianose extensa, síndrome da síndrome da fadiga crônica, letargia, hiperreflexia, epilepsia e diminuição da pressão arterial).

Caso haja necessidade de realizar um ciclo de tratamento conservador com Rexetina durante a lactação, é necessário discutir com o médico assistente a questão da interrupção temporária da amamentação, pois os componentes ativos do medicamento não podem ser usados em crianças e uma pequena porção da paroxetina é excretada no leite materno.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância, idiossincrasia e também hipersensibilidade adquirida ou hereditária aos componentes do medicamento;
• uso em combinação com medicamentos IMAO (seu uso é permitido somente após 3 semanas do término do ciclo de tratamento com antidepressivos);
• tratamento conservador com triptofano ou seus derivados;
• síndrome do QT prolongado;
• insuficiência hepática;
• glaucoma de ângulo fechado (neste caso pode ocorrer aumento excessivo dos valores da PIO);
• arritmia de origem ventricular;
• hiperplasia da próstata;
• consulta para idosos.

Efeitos colaterais Rexetina

Durante a terapia conservadora ativa com o medicamento, os seguintes efeitos colaterais podem ser observados:

• Distúrbios que afetam o funcionamento do SNP ou SNC: dores de cabeça ou tonturas, tremores, distúrbios do ritmo circadiano, tremores nas extremidades, aumento da fadiga, irritabilidade, hiperidrose, parestesia e também comprometimento visual de origem nervosa e boca seca. Além disso, há informações sobre o desenvolvimento de distonia oromandibular ou sintomas extrapiramidais, mas isso ocorre apenas ocasionalmente;
• problemas com a função digestiva: distúrbios intestinais (podem ser observadas diarreia e constipação), dispepsia, perda de apetite e, além disso, aumento da atividade das enzimas hepáticas, resultando em comprometimento da função hepática;
• distúrbios no sistema cardiovascular: diminuição ou aumento da pressão arterial (dependendo da predisposição do paciente), distúrbios do ritmo cardíaco, alterações nos valores do ECG e vasodilatação, podendo levar a desmaios por insuficiência circulatória aguda;
• lesões que afetam o sistema urogenital: diminuição da libido, problemas com a micção e distúrbios da ejaculação ativa;
• outras manifestações: vermelhidão da pele, que aparece devido à hiperemia do leito vascular, distúrbio de desequilíbrio salino (hiponatremia), hematomas, aumento da produção e secreção de vasopressina (hormônio antidiurético), hipo ou hiperglicemia, trombocitopenia, dor nos músculos, miopatia e sintomas gripais (rinorreia, aumento da temperatura, etc.).

Além disso, podem ser observados sintomas de alergia, manifestados na forma de erupções epidérmicas, urticária, coceira, broncoespasmo, inchaço da parte superior do corpo (braços e rosto) e edema de Quincke.

É necessário atentar para o fato de que as manifestações negativas ao usar drogas são mais pronunciadas no estágio inicial da terapia e, à medida que ela progride, costumam enfraquecer significativamente.

A interrupção abrupta do medicamento pode resultar em sintomas de abstinência, que incluem vômitos, confusão, tremor intenso, distúrbios sensoriais periféricos, náuseas e distúrbios do ritmo circadiano.

Para evitar o desenvolvimento de dependência ou síndrome de abstinência, é necessário interromper o uso do medicamento gradualmente e somente após completar o ciclo completo de tratamento.

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Overdose

Frequentemente, o uso de Rexetina não causa complicações, pois possui uma ampla faixa de dosagens seguras. No entanto, ao usar uma dose única, que seja superior a 2 g da substância, ou em combinação com medicamentos que contenham paroxetina, podem ocorrer propriedades tóxicas do princípio ativo, com subsequente intoxicação aguda, manifestada pelos seguintes sintomas:

• dilatação das pupilas;
• vômitos com náuseas;
• tremores intensos nos membros;
• ressecamento da mucosa oral;
• sensação de sonolência ou excitação;
• tonturas ou dores de cabeça;
• vermelhidão na parte superior do corpo, especialmente na pele do rosto.

O medicamento não possui antídoto, portanto, procedimentos sintomáticos são utilizados para eliminar os distúrbios. É necessário monitorar atentamente o funcionamento dos sistemas vitais, bem como garantir a livre passagem do trato respiratório. Assim que possível após uma overdose, é necessário realizar lavagem gástrica e administrar enterosorbentes ao paciente. A oxigenoterapia também é considerada eficaz.

Interações com outras drogas

É proibido combinar o medicamento com IMAOs, pois tal combinação potencializa mutuamente as manifestações negativas. Se essa proibição não for observada, até mesmo um resultado fatal é possível.

A combinação do medicamento com medicamentos ou suplementos alimentares contendo triptofano pode levar à potencialização dos sintomas negativos da terapia. Geralmente, nesses casos, ocorrem fortes dores de cabeça, vômitos, tonturas e náuseas frequentes. Esse efeito, quando combinado com Rexetina, é exercido por anticonvulsivantes e antidepressivos de várias categorias (amitriptilina, nortriptilina, bem como fluoxetina e outros).

O uso concomitante com sumatriptano só é possível sob supervisão regular de profissionais médicos experientes, pois essa combinação pode causar sensação de fraqueza, aumento dos reflexos (hiperreflexia) e comprometimento da coordenação motora. Portanto, se for necessário utilizar um regime terapêutico com a administração de ambos os medicamentos, a terapia deve ser realizada em ambiente hospitalar.

A combinação do medicamento e anticoagulantes orais pode aumentar os valores de TP e aumentar o risco de sangramento porque o efeito dos anticoagulantes é potencializado.

Medicamentos que estimulam a atividade das enzimas hepáticas (incluindo o agente que induz o processo de oxidação dos microssomas – a fenitoína) podem levar a alterações no metabolismo da paroxetina. A taxa de decomposição do componente em produtos metabólicos inativos aumenta e a meia-vida aumenta (como resultado, o efeito do medicamento não se desenvolve mesmo em caso de aumento gradual da dose).

Medicamentos da categoria fenobarbital também exercem efeitos negativos sobre os processos metabólicos do fármaco. Neste caso, porém, os elementos dos fármacos aumentam a taxa de metabolismo renal. Consequentemente, os componentes bioativos do fármaco são excretados a uma taxa mais elevada, o que reduz significativamente os seus valores plasmáticos.

O medicamento aumenta os níveis plasmáticos de teofilina e prociclidina, mas o mecanismo dessa interação não pôde ser determinado durante os ensaios clínicos. Portanto, com tal combinação, é necessário monitorar os níveis plasmáticos dos componentes ativos dos medicamentos.

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Condições de armazenamento

Rexetin deve ser mantido em local protegido da umidade e do acesso de crianças pequenas. Temperatura entre 15 e 30 °C.

Validade

O Rexetin pode ser usado dentro de 2 a 4 anos a partir da data de liberação do medicamento.

Aplicação para crianças

O uso do medicamento em pediatria é totalmente proibido, pois seu uso antes dos 18 anos pode levar a alterações no desenvolvimento dos órgãos internos e no desenvolvimento da personalidade.

Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos como Xet e Parelax com Luxotil.

Avaliações

A Rexetina geralmente recebe avaliações positivas por possuir uma ampla gama de atividades medicinais. Seus componentes não apenas eliminam a depressão em um curto período de tempo, como também eliminam uma complicação dessa doença, como a síndrome de ansiedade, e previnem o desenvolvimento de recaídas.

Além disso, as pessoas que tomaram o medicamento afirmam que, após o tratamento, a capacidade de resolver situações difíceis da vida foi facilitada. Não há confirmação direta disso obtida durante os testes clínicos, mas, ao selecionar medicamentos usados para tratar unidades nosológicas relacionadas ao sistema nervoso central e ao sistema nervoso periférico, esses dados subjetivos não podem ser completamente rejeitados.

Os médicos também falam positivamente sobre o medicamento. Embora apresente um número bastante grande de manifestações negativas, sua gravidade diminui significativamente após os primeiros 7 dias de tratamento conservador. Entre as vantagens do medicamento, os médicos também destacam suas propriedades ansiolíticas e a capacidade de eliminar a fobia social em nível terapêutico.