Rectodelt

Rectodelt é um medicamento do grupo GCS (para uso sistêmico), que possui forma não fluorada.

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Indicações Rectodelt

É usado em crianças – para tratamento combinado intensivo de crupe falso (síndrome do crupe agudo), bem como crupe verdadeiro (forma diftérica) e obstrução brônquica.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de supositórios retais, que contêm 0,1 g de prednisona. Dentro de uma embalagem separada, há 2, 4 ou 6 supositórios.

Farmacodinâmica

O medicamento tem um efeito cuja intensidade depende do tamanho da dose administrada; além disso, afeta os processos metabólicos dos tecidos. Com sua ajuda, os processos de homeostase do corpo podem ser mantidos sob estresse e em repouso. Ao mesmo tempo, o medicamento participa dos processos de imunorregulação.

Quando a dose utilizada na terapia de reposição é excedida, o medicamento causa um potente efeito anti-inflamatório (atividade antiexsudativa e antiproliferativa) e, ao mesmo tempo, um efeito imunossupressor retardado. A substância suprime a atividade das células imunes e a quimiotaxia, além dos processos de liberação de condutores inflamatórios e da resposta imune do corpo (leucotrienos, PG e enzimas lisossomais).

Quando usado durante a obstrução brônquica, o elemento ativo do medicamento potencializa o poder de broncodilatação que se desenvolve sob a influência dos β-miméticos.

A administração a longo prazo em grandes doses leva à involução do córtex adrenal com imunidade.

O efeito mineralocorticoide do Rectodelt (menos intenso que o da hidrocortisona) requer monitoramento dos valores dos eletrólitos plasmáticos durante a terapia.

O componente ativo do medicamento ajuda a melhorar a permeabilidade do trato respiratório, reduzindo a intensidade da inflamação, prevenindo o desenvolvimento de edema da mucosa, retardando o início do espasmo brônquico e reduzindo a força da secreção de muco (enfraquecendo simultaneamente sua viscosidade). Esses efeitos se desenvolvem fortalecendo as membranas vasculares e estabilizando as paredes celulares, aumentando simultaneamente a suscetibilidade dos músculos brônquicos aos β2-simpaticomiméticos e suprimindo as respostas imunes do tipo 1 (desenvolve-se a partir da 2ª semana de uso do medicamento).

Farmacocinética

Os indicadores sanguíneos de GCS são observados rapidamente após a administração do supositório, o que nos permite concluir que o medicamento possui alto nível de biodisponibilidade e absorção ativa.

A prednisona no organismo é rapidamente transformada em um produto metabólico ativo: a prednisolona. Ambos os elementos podem ser mutuamente transformados, mas, no corpo humano, a prednisolona é a substância predominante. A biodisponibilidade do medicamento é de cerca de 29%.

A prednisolona é sintetizada com transcortina e proteína plasmática. A taxa de depuração do fármaco é de cerca de 1,5 ml/minuto/kg. Cerca de 2 a 5% da substância é excretada inalterada na urina e até 24% é excretada como prednisolona. O restante é excretado como outros produtos metabólicos.

Dosagem e administração

O medicamento é prescrito para bebês e crianças maiores de 6 meses, na quantidade de 1 supositório por dia (a dose máxima diária é de 0,1 g da substância). A duração do tratamento é determinada pela evolução da patologia.

Para interromper uma lesão aguda, é necessário um ciclo de tratamento de 2 dias. Em caso de extrema necessidade, o tratamento pode ser repetido uma vez. Não é recomendado realizar tratamentos mais longos. É permitido o uso de no máximo 0,2 g do medicamento em 2 dias.

Os supositórios são inseridos profundamente no reto.

Recomenda-se o uso de supositórios em crianças que não podem ser submetidas à administração intravenosa, intramuscular ou oral de medicamentos (devido ao estresse, inadmissibilidade de uso ou desenvolvimento de complicações).

Se a dose ideal for excedida ou o regime de tratamento recomendado for desviado, complicações podem se desenvolver, expressas na forma de manifestações negativas graves.

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Uso Rectodelt durante a gravidez

Não foram realizados testes adequados do uso do medicamento em mulheres grávidas e lactantes. O medicamento foi estudado apenas em animais. Neste caso, foi constatada a ocorrência de um efeito teratogênico e embriotóxico – desenvolvimento anormal da estrutura esquelética, retardo do desenvolvimento fetal no útero e morte do embrião.

Além disso, foi observado um aumento na probabilidade de desenvolver deformidades no caso do uso do medicamento no primeiro trimestre.

O uso de Rectodelt em animais também demonstrou que a introdução de doses subteratogênicas aumenta a probabilidade de atrasos no desenvolvimento intrauterino, distúrbios metabólicos em adultos e, além disso, o aparecimento de patologias no sistema cardiovascular e alterações na duração da transmissão de reações neurais com impulsos.

A administração do medicamento no 3º trimestre em animais revelou que o bebê pode desenvolver atrofia do córtex adrenal. Nesses casos, é necessária terapia de reposição para o recém-nascido.

O medicamento pode ser prescrito durante a gravidez, mas apenas em casos extremos e quando for determinado que a probabilidade de risco para o feto é menor que o benefício para a mulher.

A prednisona e a prednisolona, componentes do medicamento, passam para o leite materno, embora não haja informações de que causem danos ao bebê. No entanto, se houver necessidade urgente de usar o medicamento em grandes quantidades, é necessário interromper a amamentação durante esse período.

Contra-indicações

É contraindicado prescrever o medicamento caso o paciente tenha diagnóstico de intolerância a algum de seus componentes.

Não há contraindicações para tratamento de curto prazo para aliviar condições urgentes, agudas e com risco de vida.

Efeitos colaterais Rectodelt

No caso da administração do medicamento em casos de emergência, o único sintoma negativo pode ser uma reação imunológica - o desenvolvimento de sensibilidade severa.

O uso prolongado do medicamento pode provocar o desenvolvimento de vários efeitos colaterais:

• Disfunção endócrina: aparecimento de dor cushingoide de gravidade variável. Sintomas como obesidade, síndrome metabólica associada a diabetes, "cara de lua cheia", retardo de crescimento, hiperglicemia (que pode resultar em diabetes esteroide), distúrbio da secreção de hormônios sexuais, depleção do córtex adrenal (que pode levar à atrofia), alterações nos hemogramas e hirsutismo também podem ocorrer.
• problemas com processos metabólicos: valores negativos do balanço nitrogenado, retenção de sódio e líquidos no organismo, além de hipocalemia;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: enfraquecimento da força dos vasos sanguíneos e aumento da pressão arterial;
• danos ao sistema sanguíneo: aumento da coagulação sanguínea;
• distúrbios da estrutura musculoesquelética: atrofia muscular, osteoporose e também necrose óssea de origem asséptica;
• lesões epidérmicas: acne, estrias, atrofia da pele e telangiectasia;
• distúrbios que afetam a atividade visual: catarata induzida por esteroides e manifestação de glaucoma latente;
• problemas com o sistema nervoso central: transtornos mentais;
• manifestações do trato gastrointestinal: pancreatite ou úlceras no trato gastrointestinal (associadas a um efeito ulcerogênico no trato gastrointestinal e a um aumento nos valores de pH gástrico);
• sintomas associados ao efeito imunossupressor: lentidão dos processos de cicatrização de feridas e diminuição da resistência do corpo a várias infecções.

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Overdose

Não há informações sobre o desenvolvimento de overdose aguda com qualquer forma de GCS. Em caso de intoxicação, é necessário levar em consideração a probabilidade de desenvolvimento de sintomas pronunciados – principalmente relacionados à função endócrina, bem como a distúrbios metabólicos e ao equilíbrio de sais.

O medicamento não tem antídoto, então, caso ocorra algum problema, medidas sintomáticas são tomadas.

Interações com outras drogas

Vários indutores enzimáticos (incluindo fenitoína com barbitúricos e rifampicina com primidona) reduzem as propriedades terapêuticas do Rectodelt.

O uso com agentes estrogênicos leva ao aumento dos efeitos do medicamento.

A combinação com atropina ou outros anticolinérgicos pode levar ao aumento da PIO.

A combinação com salicilatos ou AINEs aumenta a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

Ao usar o medicamento, deve-se lembrar que ele reduz a eficácia da insulina, dos hipoglicemiantes e dos derivados cumarínicos.

A combinação com SG potencializa seu efeito terapêutico devido à perda de potássio, que é induzida pela atividade dos esteroides.

O uso concomitante com saluréticos pode levar à potencialização da excreção de potássio.

Ao usar o medicamento, o nível sanguíneo da substância praziquatel pode diminuir.

A administração juntamente com inibidores da ECA aumenta significativamente a probabilidade de alterações nas leituras do hemograma.

Cloroquina e mefloquina com hidrocloroquina, usados em conjunto com o medicamento, aumentam o risco de desenvolver cardiomiopatia e miopatia.

O medicamento enfraquece o efeito medicinal da substância STH.

O uso em combinação com protirelina leva a uma desaceleração nos processos de eliminação do Rectodelt.

O medicamento aumenta os níveis sanguíneos de ciclosporina, o que aumenta a probabilidade de desenvolver uma síndrome convulsiva de origem central.

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Condições de armazenamento

O Rectodelt deve ser mantido em local protegido da umidade e da luz solar. A temperatura máxima indicada é de 25°C.

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Validade

O Rectodelt pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado para terapia em bebês menores de 6 meses de idade.

Análogos

Os análogos do medicamento incluem medicamentos como Betaspan, Medrol, Dexon e acetato de hidrocortisona com Metipred, bem como Dexametasona, Celestone, Depo-medrol, Primacort com Diprospan, Prednisolona com Kenalog e Solu-medrol. Também estão na lista Cort-s, Flosteron com Polcortolona e Metilprednisolona com Solu-cortef.

Avaliações

O Rectodelt é considerado um medicamento muito eficaz, mas as avaliações também dizem que é necessário levar em consideração a presença de um grande número de efeitos colaterais - esta é a principal desvantagem do medicamento, porque, caso contrário, os comentaristas concordam que ele realmente melhora a condição do paciente de forma rápida e eficiente.