Pentoxifilina

A pentoxifilina tem atividade vasodilatadora em relação aos vasos periféricos.

A droga é um derivado da metilxantina. O princípio do seu efeito baseia-se na supressão da ação da PDE e no acúmulo de AMPc no interior das células sanguíneas e vasculares do músculo liso e, adicionalmente, no interior de outros órgãos e tecidos. [1]

A droga aumenta a flexibilidade dos eritrócitos com plaquetas e retarda sua agregação, reduz o aumento dos valores de fibrinogênio plasmático e potencializa a fibrinólise, que enfraquece a viscosidade do sangue e melhora os parâmetros reológicos do sangue. [2]

Indicações Pentoxifilina

É usado no caso de tais distúrbios:

• tendo encefalopatia aterosclerótica ou discirculatória ;
• acidente vascular cerebral isquêmico;
• um distúrbio do fluxo sanguíneo periférico causado pelo desenvolvimento de aterosclerose, inflamação ou diabetes mellitus (isso também inclui angiopatia diabética);
• angioneuropatia ( síndrome de Raynaud );
• lesões de tecido trófico causadas por doença venosa ou distúrbio da microcirculação (úlceras tróficas, congelamento, síndrome pós-tromboflebítica ou gangrena);
• endarterite obliterante;
• distúrbios do fluxo sanguíneo intraocular (tendo uma insuficiência subaguda, aguda ou crônica do fluxo sanguíneo dentro da retina ou coróide);
• problemas com o trabalho do ouvido interno, que têm uma etiologia vascular (neste caso, desenvolve deficiência auditiva).

Forma de liberação

A liberação do elemento fármaco é realizada em comprimidos - 10 peças dentro do pacote de células; dentro da caixa - 5 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A pentoxifilina pode levar ao desenvolvimento de um leve efeito vasodilatador, de natureza miotrópica. Ao mesmo tempo, enfraquece ligeiramente a resistência sistêmica dos vasos periféricos e causa um efeito inotrópico positivo.

O uso da droga leva a uma melhora na microcirculação e no suprimento de oxigênio aos tecidos (principalmente dentro do sistema nervoso central com as extremidades; um efeito mais fraco é exercido sobre os rins). O medicamento causa alguma expansão dos vasos coronários. [3]

Farmacocinética

O principal componente metabólico que demonstra efeitos farmacológicos (1- (5-hidroxihexil) -3,7-dimetilxantina) é encontrado dentro do plasma sanguíneo em valores que são o dobro do nível do elemento inalterado, e está em um estado de bioquímica reversa equilíbrio em relação a ele. Por isso, a substância ativa do fármaco com seu metabólito é considerada um todo ativo.

A meia-vida da pentoxifilina é de 1,6 horas. O medicamento está totalmente envolvido nos processos metabólicos; mais de 90% dos medicamentos são excretados pelos rins (na forma de elementos metabólicos polares não conjugados e solúveis em água). Menos de 4% da dosagem aplicada é excretada nas fezes.

Em pessoas com disfunção renal grave, ocorre uma desaceleração na excreção dos componentes metabólicos do medicamento.

Em indivíduos com disfunção hepática, a meia-vida da pentoxifilina é prolongada.

Dosagem e administração

A pentoxifilina é usada na quantidade de 2-4 comprimidos, 2-3 vezes ao dia. Os comprimidos são tomados após as refeições, sem mastigar e regados com água pura. Um máximo de 1200 mg do medicamento é permitido por dia.

Indivíduos com níveis de pressão arterial instáveis ou baixos ou com enfraquecimento significativo da função renal (valor de CC abaixo de 30 ml por minuto) e pessoas do grupo com alto risco de complicações com diminuição da pressão arterial (por exemplo, no caso de lesões graves na área dos vasos coronários ou estenose intensiva dos grandes vasos cerebrais), é necessário iniciar a terapia com dosagens mínimas. As porções são selecionadas pessoalmente, e seu aumento é feito gradativamente, levando em consideração a tolerância da terapia.

• Aplicação para crianças

Não há experiência de uso do medicamento em pediatria.

Uso Pentoxifilina durante a gravidez

A experiência com o uso de Pentoxifilina durante a gravidez é limitada, razão pela qual ela não é prescrita durante o período indicado.

O medicamento em pequenos volumes é excretado no leite materno, sendo necessário interromper a amamentação durante o período da terapia.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa à pentoxifilina, outras metilxantinas ou elementos auxiliares da droga;
• a presença de sangramento abundante (há possibilidade de potencialização do sangramento);
• hemorragia grave na região retinal ou hemorragia intracerebral (há risco de potencialização do sangramento). Com o desenvolvimento de hemorragia na região retiniana durante o uso de drogas, deve-se cancelar imediatamente a recepção;
• fase ativa do infarto do miocárdio;
• lesões ulcerativas no trato gastrointestinal;
• diátese com forma hemorrágica.

Efeitos colaterais Pentoxifilina

Os principais sintomas colaterais:

• perturbações do funcionamento do CVS: taquicardia, afrontamentos, diminuição ou aumento dos valores da tensão arterial, arritmia, edema periférico e angina de peito;
• problemas com a função hematopoiética: sangramento, anemia aplástica, neutro ou leucopenia, pancitopenia, que pode levar à morte, bem como trombocitopenia juntamente com púrpura do tipo trombocitopênica;
• perturbações da actividade da Assembleia Nacional: dores de cabeça, parestesias, alucinações, tonturas e convulsões, bem como perturbações do sono, agitação, tremor e meningite de natureza asséptica;
• lesões que afetam o trato gastrointestinal: sensação de pressão no estômago, vômitos, hipersalivação, distúrbios gastrointestinais, náuseas, prisão de ventre, distensão abdominal e diarreia;
• sintomas associados à camada subcutânea e epiderme: urticária, vermelhidão, coceira, erupção cutânea, SS e NET;
• doenças imunológicas: espasmo brônquico, sintomas anafiláticos ou anafilactoides, anafilaxia e edema de Quincke;
• problemas com a atividade das vias biliares e fígado: colestase intra-hepática;
• distúrbios visuais: conjuntivite, descolamento de retina ou hemorragia nele, bem como disfunção visual;
• mudança nas leituras de teste: um aumento nos valores das transaminases;
• outros: o desenvolvimento de hiperidrose ou hipoglicemia e aumento da temperatura.

Overdose

Entre as primeiras manifestações da intoxicação aguda estão tonturas, náuseas ou diminuição da pressão arterial. Junto com isso, os seguintes sinais podem aparecer - excitação, taquicardia, arritmias, ondas de calor, febre, arreflexia e convulsões que têm uma forma tônico-clônica. Também pode haver perda de consciência e aparecimento de vômito, que tem uma tonalidade marrom-escura (um sintoma de sangramento dentro do trato gastrointestinal).

A eliminação da intoxicação aguda e a prevenção do desenvolvimento de complicações são realizadas por meio de procedimentos sintomáticos e monitoramento médico intensivo específico da condição do paciente.

Interações com outras drogas

O efeito antidiabético que se desenvolve com o uso de hipoglicemiantes por via oral, assim como a insulina, pode ser potencializado no caso de administração com medicamentos. Por isso, as pessoas que tratam do diabetes mellitus devem estar sob constante supervisão médica.

Em estudos de pós-comercialização, um aumento no efeito anticoagulante foi encontrado em indivíduos que usaram o medicamento junto com antagonistas da vitamina K. Durante a consulta ou alteração da posologia de Pentoxifilina, é necessário monitorar o efeito anticoagulante de tais associações.

A droga pode potencializar as propriedades anti-hipertensivas de substâncias anti-hipertensivas e outras drogas que podem levar à diminuição dos valores da pressão arterial.

O uso da droga em conjunto com a teofilina pode causar aumento do hemograma desta em alguns indivíduos. Por causa disso, a gravidade e a frequência do desenvolvimento dos sintomas colaterais da teofilina podem aumentar.

Em alguns pacientes, a administração junto com ciprofloxacina causa um aumento no nível sérico de pentoxifilina. Por causa disso, a intensidade dos efeitos colaterais pode aumentar e a frequência de seu desenvolvimento pode aumentar.

Em teoria, um efeito aditivo pode se desenvolver quando são usadas substâncias que diminuem a agregação plaquetária. Devido ao aumento da probabilidade de sangramento, combine essas substâncias (entre elas tirofiban, clopidogrel com iloprost, anagrelida, ticlopidina e eptifibatida com abciximab e, além disso, dipiridamol, epoprostenol, AINEs (excluindo inibidores seletivos da atividade COX-2) e acetilos. Necessário ser extremamente cuidadoso.

O uso em combinação com cimetidina pode causar um aumento no nível plasmático de pentoxifilina junto com seu elemento metabólico I.

Condições de armazenamento

Armazene a pentoxifilina fora do alcance de crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

A pentoxifilina pode ser usada no prazo de 36 meses a partir da data de comercialização do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Trental, Latren com Vasonite, Pentoxpharm e Agapurin com nicotinato de xantinol, além de Flexital, Pentilina e Trentan.