Panum

Panum é um medicamento usado para tratar úlceras ou DRGE.

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Indicações Panuma

É utilizado em adultos para tratar patologias ulcerativas que se desenvolvem no trato gastrointestinal, gastrinomas e outras condições patogênicas nas quais a secreção gástrica aumenta, e também para destruir o micróbio Helicobacter pylori, que ocorre em úlceras no trato gastrointestinal (em combinação com antibióticos selecionados). Também é prescrito para adolescentes a partir dos 12 anos de idade, como meio de eliminar a esofagite de refluxo.

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Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. Em uma embalagem - 1 ou 2 cartelas.

Farmacodinâmica

O pantoprazol é um componente que substitui o benzimidazol, uma substância que retarda o processo de secreção de ácido clorídrico, bloqueando especificamente a atividade das bombas de prótons na área dos glandulócitos parietais.

A conversão do pantoprazol em sua forma ativa ocorre no ambiente ácido dos glandulócitos parietais, onde a enzima H ⁺ -K ⁺ -ATPase é inibida (bloqueando o estágio final da produção de ácido clorídrico). O grau de inibição é determinado pela dosagem e está relacionado à secreção ácida estimulada e também basal.

Geralmente, os sintomas da doença diminuem após 2 semanas de tratamento. O uso de pantoprazol, assim como outros medicamentos que inibem a atividade da bomba de prótons e dos condutores do tipo H2, ajuda a reduzir o pH gástrico, o que leva a um aumento da secreção de gastrina (esses valores são proporcionais à diminuição da acidez). O aumento da secreção de gastrina é reversível.

Como o pantoprazol sintetiza a enzima distalmente ao condutor celular, essa substância pode retardar a secreção de ácido clorídrico, independentemente da estimulação realizada por outros componentes (histamina com acetilcolina e gastrina). O grau de ação do fármaco é semelhante com a administração intravenosa e oral.

O uso de pantoprazol aumenta os níveis de gastrina em jejum. Durante o uso a curto prazo, eles geralmente permanecem dentro da faixa normal, mas com a terapia medicamentosa a longo prazo, os níveis de gastrina frequentemente dobram. No entanto, aumentos excessivos nos valores são observados apenas ocasionalmente. Portanto, um aumento leve ou moderado no tamanho de células endócrinas específicas localizadas no interior do estômago pode ocorrer extremamente raramente durante um longo período de tratamento. No entanto, os resultados dos testes atuais mostram que a formação de células precursoras de neoplasias neuroendócrinas (forma atípica de hiperplasia) ou neoplasias gástricas neuroendócrinas em humanos não foi observada.

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Farmacocinética

Absorção.

O fármaco é rapidamente absorvido, atingindo valores plasmáticos máximos após uma dose única de 40 mg da substância. Em média, 2,5 horas após o uso, observa-se uma Cmax sérica de aproximadamente 2-3 μg/ml. Esses valores permanecem estáveis após o uso repetido do fármaco. A farmacocinética do fármaco permanece inalterada tanto com o uso único quanto com o uso repetido. Dentro da faixa de 10-80 mg das doses utilizadas, a farmacocinética plasmática do fármaco permanece linear após injeção intravenosa e administração oral.

Foi demonstrado que o Panum tem uma biodisponibilidade de aproximadamente 77%. A administração com alimentos não afeta a AUC ou a Cmax sérica e, portanto, não afeta a biodisponibilidade. A administração com alimentos apenas aumenta a variabilidade da fase latente.

Distribuição.

A síntese proteica da substância no plasma sanguíneo atinge 98%. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l/kg.

Processos metabólicos.

Quase todo o pantoprazol sofre metabolismo hepático. A principal via desse processo é a desmetilação com a participação do componente CYP2C19, seguida pela conjugação com enxofre. Outras vias envolvem a oxidação com a participação da substância CYP3A4.

Excreção.

A meia-vida terminal é de aproximadamente 1 hora e a taxa de depuração é de aproximadamente 0,1 l/h/kg. Diversos casos de excreção retardada foram relatados. Devido à forma específica de síntese do ingrediente ativo com a bomba de prótons dos glandulócitos parietais, a meia-vida não se correlaciona com um período de ação significativamente mais longo (redução da velocidade dos processos de secreção ácida).

A maior parte dos produtos de degradação do fármaco é excretada na urina (aproximadamente 80%) e o restante nas fezes. O principal metabólito presente na urina e no soro sanguíneo é o elemento desmetilpantoprazol, que sofreu conjugação com sulfato. A meia-vida desse elemento é de aproximadamente 1,5 hora, ligeiramente superior à meia-vida do pantoprazol.

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Dosagem e administração

Os comprimidos com revestimento entérico de Panum devem ser engolidos inteiros com água (não esmagados ou mastigados), 1 hora antes das refeições.

Dosagens durante o tratamento para esofagite de refluxo.

É necessário tomar 1 comprimido de 40 mg por dia. Às vezes, é permitido dobrar a dose (tomar 2 comprimidos de 40 mg), especialmente se não houver resultado positivo após tomar outros medicamentos.

Geralmente, leva 1 mês para eliminar o distúrbio. Se o resultado desejado não for alcançado após esse período, a cura deve ser esperada no mês seguinte.

Porções para erradicação do Helicobacter pylori (junto com 2 antibióticos).

Pessoas com úlcera péptica no trato gastrointestinal, bem como com resultado positivo para Helicobacter pylori, precisam erradicá-la com um tratamento complexo. Nesse caso, é necessário levar em consideração as informações locais sobre resistência bacteriana, bem como as recomendações nacionais para a indicação e uso de medicamentos antibacterianos adequados. Levando em consideração a sensibilidade dos organismos patogênicos, as seguintes combinações de medicamentos podem ser usadas para destruir o elemento H. pylori em um adulto:

• tomar 1 comprimido de 40 mg duas vezes ao dia em combinação com amoxicilina (1 g do medicamento duas vezes ao dia) ou claritromicina (0,5 g do medicamento duas vezes ao dia);
• tomar 1 comprimido de Panum (40 mg) 2 vezes ao dia junto com metronidazol (0,4-0,5 g) ou tinidazol (0,5 g) duas vezes ao dia, ou com claritromicina (0,25-0,5 g do medicamento) duas vezes ao dia;
• tomar 1 comprimido do medicamento (40 mg) 2 vezes ao dia junto com amoxicilina (1 g do medicamento) duas vezes ao dia ou metronidazol (0,4-0,5 g) ou tinidazol (0,5 g) duas vezes ao dia.

Durante o tratamento combinado para destruir o H. pylori, o segundo comprimido de Panum deve ser tomado à noite, antes do jantar (aproximadamente 60 minutos). O tratamento dura 1 semana e pode ser estendido por mais 7 dias, se necessário. Em geral, a duração do tratamento não pode exceder 14 dias.

Caso seja necessário continuar o uso de pantoprazol para o tratamento de lesões ulcerativas, é necessário considerar os regimes posológicos recomendados para o tratamento de úlceras no trato gastrointestinal. Na ausência de indicações para tratamento complexo (por exemplo, pessoas com resultado negativo para Helicobacter pylori), é necessário usar Panum em monoterapia nas seguintes doses:

• Para o tratamento de úlceras gástricas - 1 comprimido por dia. Às vezes, a dose pode ser dobrada (até 2 comprimidos), especialmente se o uso de outros medicamentos não trouxer resultados. Para eliminar a patologia da úlcera no estômago, 1 mês geralmente é suficiente. Raramente, a cura é observada apenas no mês seguinte;
• No tratamento de úlceras intestinais, tome 1 comprimido por dia. Também é possível dobrar a dosagem, até 2 comprimidos. As úlceras intestinais geralmente desaparecem em 14 dias. Raramente, isso pode exigir mais 2 semanas.

Dosagens para o tratamento de gastrinoma e outras condições dolorosas que aumentam a função secretora do estômago.

No tratamento de longo prazo para gastrinoma e outras condições com secreção aumentada, deve-se tomar inicialmente 80 mg/dia (2 comprimidos). Se necessário, a dose pode ser ajustada para mais ou para menos com base nos valores do pH gástrico. Doses diárias superiores a 2 comprimidos (dose de 80 mg) devem ser divididas em 2 doses separadas. A dose pode ser aumentada temporariamente para valores superiores a 160 mg, mas esse tratamento deve durar apenas o tempo necessário para controlar adequadamente o pH.

Ao eliminar o gastrinoma, a duração adequada do curso terapêutico é determinada pelo quadro clínico e é prescrita individualmente.

Para distúrbios do fígado.

É proibido tomar mais de 1 comprimido de 20 mg por dia (em caso de forma leve da patologia). Pessoas com forma moderada ou grave da doença estão proibidas de usar o medicamento para destruir o micróbio Helicobacter pylori (terapia complexa).

Uso Panuma durante a gravidez

Há informações limitadas sobre o uso de Panum em gestantes. Não há informações sobre o risco potencial de complicações em humanos. É proibido prescrever o medicamento durante esse período (exceto em casos extremos).

Há informações de que o medicamento é excretado no leite materno. A decisão de recusar a amamentação ou de suspender o uso do medicamento deve ser tomada pelo médico assistente, levando em consideração o benefício do tratamento para a mãe e o grau de risco para o bebê.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• presença de intolerância ao pantoprazol, derivados do benzimidazol ou outros componentes do medicamento;
• É proibida a prescrição para crianças menores de 12 anos, pois as informações sobre a gravidade do efeito e a segurança do medicamento nesse grupo de pacientes são limitadas;
• Pessoas com disfunção renal são proibidas de usar o medicamento para destruir Helicobacter pylori (terapia complexa), porque não há informações sobre a segurança de seu uso, bem como sua eficácia.

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Efeitos colaterais Panuma

O uso de medicamentos pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• disfunção do fluxo sanguíneo sistêmico juntamente com a linfa: leucopenia, trombocitopenia ou pancitopenia, bem como agranulocitose;
• distúrbios imunológicos: manifestações de hipersensibilidade (isso inclui anafilaxia e outros distúrbios anafiláticos);
• distúrbios metabólicos: ocorrência de hiperlipidemia, bem como aumento dos níveis lipídicos (colesterol com triglicerídeos), alterações de peso, hipocalemia com hiponatremia, bem como hipocalcemia e hipomagnesemia;
• Transtornos mentais: problemas de sono, depressão (também na fase aguda), sensação de desorientação (também na fase aguda), alucinações. Confusão também pode ser observada (especialmente em pessoas com tendência a desenvolver tais transtornos; além disso, na presença desses sintomas, eles pioram);
• manifestações no sistema nervoso: desenvolvimento de dores de cabeça, parestesia, tontura, bem como problemas com a percepção do paladar;
• reações visuais: visão turva ou prejudicada;
• disfunção gastrointestinal: aparecimento de náuseas, flatulência, diarreia, vômitos e, junto com isso, ressecamento da mucosa oral, constipação, desconforto abdominal ou dor nessa área;
• manifestações do sistema hepatobiliar: aumento dos valores das enzimas hepáticas (GGT com transaminases) e dos valores da bilirrubina, bem como desenvolvimento de insuficiência hepática ou icterícia e danos aos hepatócitos;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a superfície da pele: coceira com erupções cutâneas, edema de Quincke, urticária, NET, síndrome de Stevens-Johnson, fotossensibilidade e eritema multiforme;
• reações da musculatura e do sistema esquelético: desenvolvimento de mialgia, espasmos musculares ou artralgia e, junto com isso, fraturas dos punhos, quadris ou coluna;
• disfunção urinária: nefrite tubulointersticial (que pode posteriormente levar à insuficiência renal);
• distúrbios no funcionamento dos órgãos reprodutivos: desenvolvimento de ginecomastia;
• manifestações sistêmicas: sensação de mal-estar ou fadiga, aumento da temperatura, desenvolvimento de astenia ou edema periférico.

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Interações com outras drogas

O efeito do medicamento nas taxas de absorção de outros medicamentos.

Panum é capaz de enfraquecer a absorção de medicamentos cujos limites de biodisponibilidade são determinados pelos valores de pH gástrico (esta lista inclui certas substâncias antifúngicas – entre elas o itraconazol e também o cetoconazol com posaconazol; bem como outros medicamentos, por exemplo, o erlotinibe).

Tratamentos para HIV (como atazanavir).

A combinação de inibidores da bomba de prótons com atazanavir e outros medicamentos para o HIV cuja absorção é determinada pelo pH gástrico pode causar uma diminuição significativa na biodisponibilidade destes últimos, bem como na sua eficácia. Portanto, o uso combinado desses medicamentos é proibido.

Anticoagulantes de ação indireta (como varfarina ou fenprocumon).

Embora não tenham sido observadas interações entre Panum e varfarina ou fenprocumona em combinação durante os ensaios clínicos, alterações nos valores de INR foram observadas em estudos pós-comercialização. Portanto, pessoas que tomam medicamentos como varfarina ou fenprocumona para tratamento devem monitorar regularmente seus valores de INR/TP após iniciar e interromper o uso de pantoprazol, e também em caso de uso irregular.

Metotrexato.

Há evidências de que o uso de metotrexato em altas doses (por exemplo, 0,3 g) em combinação com substâncias que retardam a atividade da bomba de prótons aumenta os níveis de metotrexato no sangue em certos grupos de pacientes. Pessoas que tomam metotrexato em altas doses (por exemplo, no tratamento de psoríase ou câncer) devem interromper temporariamente o uso de Panum.

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Condições de armazenamento

O Panum deve ser armazenado fora do alcance de crianças pequenas. As marcas de temperatura não devem exceder 30 °C.

Instruções Especiais

Avaliações

Panum é um remédio bastante eficaz para o tratamento de gastrite. Avaliações indicam que, para obter resultados, o medicamento deve ser tomado somente com receita médica; a autoadministração é estritamente proibida. Entre as vantagens, destaca-se a ausência de contraindicações específicas, bem como a baixa probabilidade de overdose. A desvantagem é o preço bastante alto do medicamento, embora sua eficácia justifique esse custo.

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Validade

O Panum pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.