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Ondem
Última revisão: 23.04.2024
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Ondham é uma substância que previne o desenvolvimento de náuseas e vômitos; é um fármaco antagonista que age contra as terminações 5-HT3 da serotonina.
Drogas usadas em radioterapia ou tratamento citostático podem aumentar a serotonina no intestino delgado, o que causa o desenvolvimento do reflexo do vômito - ativa o fim da serotonina 5-HT3, e a excitação se desenvolve nos receptores aferentes do nervo vago. Ao mesmo tempo, uma liberação de serotonina é realizada na área pós-artrite, a qual, através do sistema central, inicia o desenvolvimento do reflexo de vômito.
A droga bloqueia a atividade dos mecanismos desencadeantes responsáveis pelo aparecimento do reflexo de vômito.
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Indicações Ondema
É utilizado em caso de náuseas e vômitos, causados por tratamento com radiação ou quimioterapia citotóxica.
Nomeado para evitar o desenvolvimento e eliminação de vômitos existentes com náuseas após o término dos procedimentos cirúrgicos.
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Farmacodinâmica
O ondansetron é um antagonista altamente seletivo das terminações de serotonina 5HT3 com um poderoso efeito terapêutico.
A droga elimina ou previne o vômito com náusea, que se desenvolve como resultado de radioterapia ou procedimentos de quimioterapia citotóxica, além de náuseas com vômitos associados a operações cirúrgicas.
O princípio de influência do ondansetron ainda não está totalmente definido. Existe uma suposição de que a droga bloqueia o aparecimento do reflexo de vômito, proporcionando um efeito antagônico nas terminações de 5HT3, localizadas na região dos neurônios do SNC e SNP.
Ondem reduz a atividade psicomotora do paciente, embora não tenha efeito sedativo.
Farmacocinética
Após a administração do fármaco, os valores da Cmax plasmática são observados após um período de 10 minutos. Volume de distribuição é de 140 l. A maioria das porções utilizadas está envolvida no metabolismo intra-hepático. Em um estado inalterado, até 5% da droga é excretada na urina. A meia-vida é de cerca de 3 horas (para pessoas idosas - 5 horas).
A ligação às proteínas do Intlasma é 70-76%.
Em indivíduos com gravidade moderada de insuficiência renal (os valores de CC são de 15 a 60 ml / minuto), o clearance total e o volume de distribuição da droga diminuem, resultando em uma extensão clinicamente insignificante da meia-vida da substância.
Em pessoas com insuficiência do fígado de natureza crônica (na fase grave, os indicadores) da depuração total de ondansetron diminuem significativamente, simultaneamente com a extensão da meia-vida (até 15-32 horas).
Dosagem e administração
Vômito junto com náusea, desenvolvendo-se com radiação ou quimioterapia.
O potencial emetogênico do tratamento do câncer varia com o tamanho da dosagem, assim como com a combinação de esquemas de radioterapia com quimioterapia. A seleção do modo de lote é determinada pela gravidade do efeito emetogênico.
Adultos.
Quimioterapia emetogênica e radioterapia.
Para injecções intramusculares e intravenosas, é necessária a administração de 8 mg da substância por injecção, a baixa velocidade (pelo menos meio minuto), imediatamente antes do início da sessão de tratamento.
Para evitar a ocorrência de vômito prolongado ou retardado (aparece após as primeiras 24 horas), é necessário tomar o medicamento por via oral.
Procedimentos quimioterápicos altamente quimioterápicos (por exemplo, altas doses de ciplatina).
A droga é usada na forma de uma dose única de 8 mg (w / m ou w / w), que é injetada antes do início da sessão de quimioterapia. Porções acima de 8 mg (até 16 mg) podem ser administradas exclusivamente por infusão iv (utilizando NaCl a 0,9% ou outro solvente adequado - 50-100 ml da substância). A duração da infusão é de pelo menos 15 minutos. Ao mesmo tempo, você não pode usar mais de 16 mg da droga.
No caso de tratamento altamente quimioterápico, a dosagem de 8 mg (ou inferior) não precisa ser dissolvida - ele é administrado via injeção intravenosa ou intramuscular a baixa velocidade (pelo menos 0,5 minuto) imediatamente antes do início do procedimento. Em seguida, a droga é usada 2 vezes por dia - in / in ou in / m injeção de 8 mg da droga após 2 e 4 horas; ou uma infusão contínua (durante 24 horas) da 1 mg / hora da substância pode ser usada.
Aumento da eficácia da droga durante o curso altamente quimioterápico da quimioterapia pode ser alcançado com a ajuda de uma aplicação suplementar de uma dose de 20 mg de dexametasona antes do início do procedimento.
Use para o subgrupo de idade de 0,5 a 17 anos.
Em pediatria, Ondem é administrado por infusão, pré-dissolvido em NaCl a 0,9% ou outro solvente adequado. Este procedimento dura pelo menos 15 minutos. Uma parte do medicamento é calculada com base na área da superfície do corpo ou no peso da criança.
Seleção de porções, levando em consideração a área da superfície do paciente.
A introdução é realizada imediatamente antes do início do procedimento - 1 dose de injeção de 5 mg / m 2; enquanto a porção de entrada deve ser no máximo 8 mg. Após 12 horas, inicia-se a administração oral da droga, que pode durar mais 5 dias.
Seleção de porções com base no peso.
Uma única injeção do medicamento é de 0,15 mg / kg; A / v parte pode ser um máximo de 8 mg de uma substância. Durante o primeiro dia, é permitido realizar mais 2 drogas intravenosas com intervalo de 4 horas. Após 12 horas, ocorre uma mudança para a administração oral da droga - sua duração pode ser de mais 5 dias.
Pessoas mais velhas.
Pessoas com mais de 65 anos precisam dissolver qualquer injeção de dosagem para infusão intravenosa e, em seguida, injetar durante um período de 15 minutos; em caso de necessidade de reutilização, o intervalo entre as injeções deve ser de pelo menos 4 horas.
Pessoas com idade entre 65-74 anos são prescritos uma dose inicial da droga, que é de 8 ou 16 mg; é necessário entrar por infusão (15 minutos). Você pode continuar a terapia com uma dose de 8 mg, administrada duas vezes ao dia. Esta perfusão dura 15 minutos e o intervalo entre tratamentos é de pelo menos 4 horas.
As pessoas com mais de 75 anos de idade são administradas pela primeira vez por via intravenosa com um máximo de 8 mg do fármaco (perfusão mínima de 15 minutos). Mais tarde, os mesmos 8 mg da droga são administrados 2 vezes por dia (infusão de 15 minutos com um intervalo mínimo de 4 horas entre eles).
Pessoas com função hepática prejudicada.
Em pessoas com distúrbios semelhantes, de natureza moderada ou grave, há uma diminuição significativa da depuração e o termo meia-vida sérica do componente aumenta. Esses pacientes podem ser administrados por dia com um máximo de 8 mg de Ondem.
Vômito posoperativo com náusea.
Adultos.
A fim de evitar a ocorrência de distúrbios pós-operatórios (vômitos com náusea), 4 mg da droga devem ser injetados por via intramuscular ou via injeção intravenosa (baixa velocidade) durante o processo de injeção da anestesia.
Quando a náusea já está presente, a mesma dose é usada junto com o vômito, que é usado lentamente por via intravenosa ou intramuscular.
Na idade de crianças (desde o primeiro mês, e até o 17o aniversário).
Para evitar ou eliminar o vômito pós-operatório com náusea em uma criança operada sob anestesia geral, 0,1 mg / kg da droga é usada (máximo de 4 mg da substância) através de uma injeção lenta (pelo menos meio minuto) antes da anestesia, durante a injeção, e também após ou após a cirurgia.
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Uso Ondema durante a gravidez
Não há informações sobre se é seguro usar o medicamento durante a gravidez. Experimentos com a participação de animais mostraram que o Ondam não teve impacto negativo sobre o desenvolvimento embrionário e fetal, e também sobre o curso da gravidez, o peri-, bem como o período pós-natal. Mas, devido à falta de confirmação desses dados em relação a uma pessoa, não é necessário prescrever medicação para mulheres grávidas.
Além disso, testes experimentais revelaram que o ondansetron passa dentro do leite materno em animais. Portanto, quando a necessidade do uso da droga é necessária para abandonar a amamentação.
Contra-indicações
Efeitos colaterais Ondema
Os principais sinais laterais são:
- distúrbios imunológicos: sintomas de intolerância imediata (às vezes pode ser grave, chegando até a anafilaxia);
- Distúrbios do NA: convulsões, dores de cabeça e distúrbios do movimento (entre eles manifestações extrapiramidais - sintomas distônicos, crise ocular e discinesia que não levam a complicações clínicas persistentes), além de tontura - principalmente em altas taxas de administração de medicamentos;
- problemas com a função visual: deficiência visual de curto prazo (opacidade ocular), bem como cegueira temporária (principalmente após a injeção IV). A cegueira geralmente desaparece após 20 minutos;
- distúrbios cardíacos: arritmias, bradicardia e, ao mesmo tempo, dor no esterno (acompanhada de depressão de ST ou não) e prolongamento do intervalo QT (isso também inclui tremor ou fibrilação ventricular);
- distúrbios vasculares: diminuição da pressão arterial e ondas de calor, ou sensação de calor;
- problemas que afetam os órgãos do esterno e do trato respiratório: soluços;
- lesões do sistema digestivo: constipação;
- sinais do sistema hepatobiliar: não acompanhados de sintomas de aumento dos valores de atividade hepática. É observado principalmente em pessoas que usam agentes quimioterápicos que contêm cisplatina;
- les�s do tecido subcut�eo e epiderme: erup�o t�ica (por exemplo, PET);
- distúrbios sistêmicos: manifestações locais na área da injeção.
Durante as observações pós-registro, as seguintes violações foram registradas:
- Lesões CVS: desconforto e dor no esterno, palpitações, extra-sístole, desmaios, taquicardia (incluindo os tipos supraventricular e ventricular), alterações nas leituras de ECG e fibrilação atrial;
- sinais de intolerância: anafilaxia e sintomas anafiláticos, erupções cutâneas, espasmo brônquico, urticária, angioedema e prurido;
- Distúrbios da função da Assembleia Nacional: coréia, parestesia, sensação de ardor, diplopia e mioclonia, além de distúrbio da marcha, protrusão lingual e agitação;
- manifestações sistêmicas e sinais locais: dor, vermelhidão e sensação de queimação na área da injeção, bem como aumento da temperatura;
- outros: o desenvolvimento de hipocalemia.
Overdose
Ondansetron, dependendo do tamanho da porção aumenta os valores do intervalo QT. Quando o envenenamento por drogas é necessário para monitorar o ECG.
Os sintomas de sobredosagem incluem obstipação grave, deficiência visual, diminuição dos valores da PA e sinais vasovagais com bloqueio AV temporário do 2º grau. Todas essas manifestações desapareceram completa e independentemente.
A droga não tem um antídoto, portanto, durante a intoxicação, medidas sintomáticas e de suporte são tomadas.
É impossível usar o ipeca para a eliminação do envenenamento por ondansetron, porque seu efeito não se desenvolverá devido ao efeito antiemético do Ondem.
Interações com outras drogas
Ondansetron não diminui ou acelera os processos metabólicos de outros medicamentos quando combinados com o mesmo. Testes demonstraram que a droga não interage com furosemida, lidocaína, temazepam, bebidas alcoólicas, e, além de morfina, tiopental, alfentanilom, propofol e tramadol.
Medicação envolvida na troca, juntamente com uma variedade de enzimas P450 hemoproteína de fígado, e, além disso, em conjunto com o CYP3A4 do CYP2D6, e CYP1A2. Uma variedade de enzimas metabólicas permite parâmetros padrão para compensar para retardar ou enfraquecimento da actividade de qualquer deles (talvez - quando CYP2D6 elemento deficiência genética) a influência de outros enzimas, resultando em nenhum impacto no que diz respeito ao desenvolvimento de depuração sistémica (ou será insignificante).
Cuidadosamente, Ondam deve ser combinado com drogas, prolongando o intervalo QT ou levando a uma violação do equilíbrio de sal.
O uso da droga em combinação com cloridrato de apomorfina é proibido, porque pode levar a uma forte diminuição nos valores de pressão arterial e perda de consciência.
Em pessoas que usam substâncias indutoras potenciais do componente CYP3A4 (por exemplo, carbamazepina com fenitoína, bem como rifampicina), o nível de depuração da droga aumenta e seus valores sangüíneos diminuem.
O desenvolvimento de intoxicação serotonina (com modificações no estado mental, desordens neuro-muscular e labilidade autonômica) desenvolve-se no caso da utilização combinada da preparação em conjunto com outros fármacos serotoninérgicos - e.g. SSRI e SNRI.
As informações obtidas durante alguns testes clínicos mostraram que o ondansetron é capaz de enfraquecer o efeito analgésico do tramadol.
A introdução do fármaco juntamente com substâncias que prolongam os valores do intervalo QT, leva a um prolongamento adicional.
O uso combinado de Ondem e drogas cardiotóxicas (por exemplo, antraciclinas) aumenta a probabilidade de desenvolver arritmias.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Ondem" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.