Octra

Octra é um agente hormonal, representante da série farmacológica de hormônios hipotalâmicos para uso sistêmico. Refere-se aos derivados de octreotida. Código ATC H01C B02.

Octra está disponível somente mediante apresentação de receita médica.

Indicações Octra

• para o tratamento da acromegalia - para aliviar os principais sintomas da doença e reduzir a quantidade de somatotropina e IGF-1 na corrente sanguínea, especialmente nos pacientes que não apresentam o efeito esperado do tratamento cirúrgico e radioterápico;
• para o tratamento da acromegalia se não for possível realizar intervenção cirúrgica no paciente, bem como para tratamento de manutenção da relação sexual;
• para aliviar os sintomas associados a neoplasias do sistema endócrino do trato digestivo: neoplasias carcinoides, VIPomas, glucagonomas, gastrinomas, insulinomas, etc. Enquanto isso, Octra não pertence a medicamentos antitumorais e não elimina diretamente o tumor em si;
• para o tratamento de somatoliberina (neoplasias acompanhadas de hiperprodução de hormônios de crescimento hipotalâmicos);
• para prevenir efeitos adversos após cirurgia no pâncreas;
• para parar o sangramento e prevenir a recorrência do sangramento dos vasos esofágicos afetados por varizes (em combinação com tratamento esclerosante).

Forma de liberação

O medicamento está disponível em ampolas de 1 ml, em caixa de papelão ou blister, com instruções de uso medicinal inclusas.

Cada ampola contém:

• octreotida 0,1 mg/ml;
• Ingredientes adicionais: manitol, bicarbonato de sódio, ácido láctico, água para injeção.

Octra é um líquido incolor, transparente e sem sedimentos.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do medicamento é um análogo de um fator de liberação que inibe a síntese de hormônios hipofisários, com características farmacoterapêuticas semelhantes, mas com efeito prolongado (estendido no tempo).

Octra retarda a produção excessivamente aumentada de somatotropina, bem como de substâncias que são produzidas no sistema endócrino digestivo.

Em estado normal, a substância ativa é capaz de suprimir a síntese do hormônio do crescimento, provocada pela arginina, exercício físico ou hipoglicemia. As injeções do medicamento não são acompanhadas de hipersecreção hormonal por feedback negativo.

Pacientes com acromegalia alcançam uma diminuição estável na quantidade de somatotropina e estabilização do conteúdo de IGF-1 (somatomedina C) pela administração do medicamento.

Em um número significativo de pacientes, Octra reduziu a gravidade de sintomas como dores de cabeça, hiperidrose, dormência do corpo e dos membros, artralgia, neuropatia e apatia. Em alguns casos, as injeções do medicamento contribuíram para a redução do tamanho das neoplasias.

Em carcinomas, o uso do medicamento pode aliviar sintomas como dispepsia e ondas de calor. Na maioria dos pacientes, o alívio é combinado com uma diminuição dos níveis de serotonina no sangue e da excreção de ácido 5-hidroxiindolacético pelos rins.

Em neoplasias com produção excessiva de VIP, o uso de Octra ajuda a reduzir as manifestações de hipersecreção intestinal, o que melhora significativamente a qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, reduz-se o número de distúrbios do metabolismo eletrolítico, como, por exemplo, baixos níveis de potássio no sangue. Isso evita a administração adicional de fluidos e misturas eletrolíticas. De acordo com dados tomográficos, muitos pacientes apresentam inibição do crescimento tumoral, ou mesmo sua regressão, especialmente em focos metastáticos no fígado. O alívio das manifestações clínicas pode ser acompanhado pela estabilização do VIP no sangue.

O uso de Octra na terapia com glucagon pode levar à eliminação da erupção cutânea, embora o medicamento não tenha efeito sobre o curso do diabetes em si. Não é necessário ajuste de insulina ou hipoglicemiantes. Junto com a eliminação dos sintomas de diarreia, o peso corporal pode aumentar. A melhora do quadro costuma ser duradoura e estável.

Ao tratar gastrinoma, Octra pode reduzir a produção de suco gástrico, o que, por sua vez, afetará a função intestinal. Às vezes, pode ser observada uma diminuição nos níveis de gastrina no sangue.

No tratamento do insulinoma, o Octra reduz os níveis de IRI no sangue. Na preparação para a cirurgia, o medicamento pode facilitar a restauração e a estabilização dos níveis de açúcar no sangue.

Octra alivia os sintomas da acromegalia sem eliminar a doença em si.

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Farmacocinética

Com a injeção subcutânea, o ingrediente ativo é absorvido rápida e completamente. O conteúdo máximo no sangue é observado após meia hora.

A conexão com proteínas plasmáticas é de cerca de 65%, com células sanguíneas – em pequenas quantidades.

As taxas totais de depuração são de até 160 ml por minuto. A meia-vida é de 100 minutos. A maior parte do fármaco é excretada nas fezes, sendo aproximadamente 32% excretado inalterado na urina. Quando administrado por via intravenosa, o fármaco é excretado em duas etapas, que correspondem a 10 e 90 minutos.

Na velhice, a depuração pode diminuir e a meia-vida pode aumentar. Na doença renal crônica grave, bem como na cirrose hepática, a depuração pode cair pela metade.

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Dosagem e administração

Octra pode ser administrado por meio de injeções subcutâneas ou intravenosas.

A dosagem inicial é de 1 ml por dia (via subcutânea). Posteriormente, a frequência das injeções e a dosagem podem ser aumentadas, o que é determinado pela tolerabilidade do medicamento, pelo efeito clínico e pela dinâmica positiva do tratamento. Na maioria das vezes, as injeções são prescritas até 3 vezes ao dia.

Para o tratamento da acromegalia, a solução é usada por via subcutânea de 0,5 a 1 ml a cada 8-12 horas. Em seguida, a dosagem é determinada dependendo dos resultados dos estudos hormonais, das alterações nos sintomas clínicos e da condição do paciente. Na maioria dos casos, a dose diária do medicamento pode ser de 0,3 mg. A dose máxima é de 1,5 mg por dia. O tratamento é interrompido se o efeito esperado não for alcançado após três meses.

Para o tratamento de neoplasias endócrinas do trato digestivo, Octra é administrado por via subcutânea, inicialmente na dose de 0,05 mg até 2 vezes ao dia. A dosagem pode então ser aumentada para 0,1 ou 0,2 mg, até 3 vezes ao dia.

Para prevenir complicações pós-operatórias, a solução é administrada por via subcutânea: 0,1 mg 60 minutos antes da laparotomia e 100 mcg três vezes ao dia após a cirurgia (por uma semana). Em algumas situações, a dosagem é revisada individualmente.

Se a dosagem máxima permitida não produzir o efeito desejado dentro de uma semana, o tratamento será interrompido.

Para estancar o sangramento dos vasos esofágicos afetados por varizes, Octra é administrado por via intravenosa, por gotejamento, durante 5 dias. A taxa de administração é de 50 mcg por hora, continuamente.

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Uso Octra durante a gravidez

Infelizmente, atualmente, não há experiência prática suficiente com o uso de Octra em gestantes. Em termos de perigo potencial para o feto, o medicamento pertence à categoria B. Portanto, Octra pode ser prescrito durante a gravidez apenas em situações em que o efeito esperado para a mulher seja avaliado como superior ao possível risco para o feto.

Também não há informações confiáveis sobre se o ingrediente ativo do medicamento passa para o leite materno. Por esse motivo, recomenda-se cautela caso o Octra seja usado por mulheres lactantes.

Contra-indicações

Este medicamento deve ser evitado se o paciente for propenso a reações alérgicas à substância ativa do medicamento.

Octra deve ser usado com extrema cautela e sob a supervisão obrigatória de um especialista durante a gravidez, amamentação e em pacientes com diabetes e cálculos biliares.

Efeitos colaterais Octra

O agente hormonal pode ter uma série de efeitos colaterais:

• perda de peso, crises de vômitos e náuseas, espasmos dolorosos na região epigástrica, aumento da formação de gases, diarreia, formação de cálculos no sistema biliar;
• reação inflamatória no pâncreas, colelitíase, distúrbios hepáticos (inflamação do parênquima hepático sem estase biliar), hiperbilirrubinemia;
• diminuição da frequência cardíaca;
• diabetes mellitus latente, às vezes hiperglicemia persistente, menos frequentemente hipoglicemia, distúrbio do metabolismo da glicose;
• reações alérgicas (erupções cutâneas, vermelhidão da pele, inchaço);
• no local da injeção – dor no local da administração do medicamento, inchaço, sensação de queimação, hiperemia;
• raramente – deterioração da condição do cabelo, perda de cabelo.

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Overdose

O uso de Octra em doses significativas pode causar os seguintes sintomas:

• diminuição da frequência cardíaca, rubor facial, dor e espasmos na cavidade abdominal, diarreia, crises de náusea, sensação de fome.

Os sintomas listados desapareceram completamente dentro de 24 horas após a administração de uma única dose alta do medicamento.

A administração de doses excessivas não foi acompanhada de reações que representassem uma ameaça à viabilidade do paciente.

Em caso de administração acidental de grandes doses do medicamento, pode ser prescrito tratamento sintomático. Hemodiálise não é necessária.

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Interações com outras drogas

Octra pode diminuir a taxa de absorção de ciclosporinas e cimetidina.

O uso combinado do medicamento leva a um aumento na biodisponibilidade da bromocriptina.

Quando tomado simultaneamente com diuréticos, ß-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, bem como agentes hipoglicemiantes, insulina, glucagon, é necessário ajuste de dosagem.

A combinação com medicamentos metabolizados com a participação de isoenzimas do citocromo P150 deve ser usada com extrema cautela. Essas combinações indesejáveis incluem os medicamentos quinidina e terfenadina.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em local escuro e seco, de preferência em geladeira especial, com temperatura entre +2°C e +8°C. Crianças não devem ser permitidas perto dos locais onde o medicamento é armazenado.

Validade

O prazo de validade é de até 2 anos, após esse período o medicamento deve ser descartado.