Nisilato

Nayzilat é o nome comercial de um medicamento cujo princípio ativo é amtolmetina guacil. Amtolmetina guacil é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) usado para tratar síndromes dolorosas de diversas etiologias e condições inflamatórias.

A amtolmetina guacil inibe a atividade das enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2), o que leva à diminuição da síntese de prostaglandinas – substâncias que desempenham um papel fundamental no desenvolvimento de inflamação, dor e febre. Possui efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos.

Indicações Naisilata

1. Artrite reumatoide: o nisilato pode ajudar a reduzir a inflamação e a dor na artrite reumatoide, uma doença inflamatória crônica das articulações.
2. Osteoartrite: Este medicamento pode ser usado para aliviar a dor e a inflamação na osteoartrite, uma doença crônica caracterizada pela degradação da cartilagem nas articulações.
3. Dor nas costas: Naysilat pode ser usado para aliviar dores de vários tipos de dor nas costas, incluindo espondilose aguda ou crônica, ciática e outras.
4. Dor muscular: Este medicamento pode ser usado para aliviar a dor causada por lesões, distensões ou entorses musculares.
5. Dor pós-operatória: Após intervenções cirúrgicas, Nizilat pode ser usado para aliviar a dor.
6. Outras condições: Em alguns casos, Naysilat pode ser prescrito para aliviar dores de dente, dor de cabeça, inflamação, etc.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é a forma mais comum de Naysilat. Os comprimidos geralmente são apresentados como comprimidos revestidos por película, redondos ou ovais. Eles podem ter dosagens diferentes para atender às necessidades de cada paciente.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica da amtolmetina guacil, o principal ingrediente ativo do Naysilat, reside na sua capacidade de inibir a enzima ciclooxigenase (COX), o que resulta na diminuição da síntese de prostaglandinas, mediadores inflamatórios responsáveis pela dor, inflamação e febre.

A amtolmetina guacil é um inibidor da COX-1 e da COX-2. A COX-1 está amplamente presente nos tecidos e está envolvida na manutenção de funções fisiológicas, como a proteção da mucosa gástrica. A COX-2, por outro lado, é induzida pela inflamação e desempenha um papel fundamental no processo de inflamação e dor.

Como a amtolmetina guacil inibe ambas as isoformas da COX, ela possui efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Esse mecanismo torna o Naysilat um agente eficaz na redução da inflamação e da dor em diversas condições, como artrite reumatoide, osteoartrite, dores musculares e outras.

Farmacocinética

1. Absorção: A amtolmetina guacila é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas 1 a 2 horas após a administração.
2. Distribuição: A amtolmetina guacila é bem distribuída nos tecidos corporais, incluindo articulações e tecidos moles. Liga-se às proteínas plasmáticas em alto nível.
3. Metabolismo: A amtolmetina guacil é metabolizada no fígado. O principal metabólito é a hidroxiamtolmetina, que também possui atividade inibidora da COX.
4. Excreção: Os metabólitos da amtolmetina guacila e o fármaco inalterado são excretados principalmente pelos rins, como conjugados de ácido glicurônico e fármaco inalterado. Uma porção menor é excretada pelos intestinos.
5. Meia-vida: A meia-vida do amtolmetin guacil no corpo é de cerca de 3 a 5 horas, o que significa que seus efeitos diminuem rapidamente após a interrupção do uso.

Dosagem e administração

Modo de usar:

• Uso oral: Naysilat é tomado por via oral, geralmente em forma de comprimido.
• Refeição: Recomenda-se tomar os comprimidos após as refeições para reduzir o efeito irritante no estômago.
• Ingestão de líquidos: Os comprimidos devem ser tomados com uma quantidade suficiente de água.

Doses recomendadas:

1. Adultos:

   • Dose inicial: A dose inicial recomendada é de 600-1200 mg por dia, dividida em 2-3 doses.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser reduzida para 600 mg por dia.
   • Dose diária máxima: Não deve exceder 1800 mg.

2. Pacientes idosos:

   • Para pacientes idosos, recomenda-se iniciar com a dose mínima eficaz e aumentar gradualmente a dosagem, se necessário, levando em consideração possíveis doenças concomitantes e o estado geral de saúde.

3. Crianças e adolescentes:

   • Nayzilat não é recomendado para uso em crianças menores de 12 anos. Para adolescentes maiores de 12 anos, a dosagem é selecionada individualmente, geralmente começando com doses mínimas.

Exemplos de dosagem:

• Para o tratamento da síndrome dolorosa:

  • Dose inicial: 600 mg (1 comprimido) 2 vezes ao dia após as refeições.
  • Se necessário, a dose pode ser aumentada para 600 mg 3 vezes ao dia.

• Para o tratamento de doenças inflamatórias:

  • Dose inicial: 600-1200 mg por dia, dividida em 2-3 doses.
  • Dose de manutenção: 600 mg por dia.

Duração do tratamento:

• A duração do tratamento depende da natureza da doença, da gravidade dos sintomas e da resposta individual do paciente à terapia.
• Em condições agudas, o curso do tratamento pode durar vários dias, em condições crônicas - até várias semanas ou meses, mas sob a supervisão de um médico.

Instruções especiais:

• Insuficiência hepática e renal:
  • Em pacientes com insuficiência hepática e renal, pode ser necessário ajuste de dosagem e monitoramento regular da função desses órgãos.
• Controle de status:
  • Com o uso prolongado, recomenda-se exames médicos regulares para monitorar a função hepática, a função renal e as contagens sanguíneas.
• Restrição de álcool:
  • O consumo de álcool deve ser evitado durante o tratamento, pois pode aumentar o risco de efeitos colaterais gastrointestinais.

Uso Naisilata durante a gravidez

1. Propriedades gastroprotetoras: A amtolmetina guacil apresenta atividade ulcerativa significativamente reduzida em comparação com outros AINEs. Isso se deve à sua capacidade de estimular a produção de óxido nítrico, que proporciona um efeito gastroprotetor e reduz os danos causados pelo etanol no estômago de ratos (Coruzzi et al., 2000).
2. Uso prolongado em doenças reumáticas: Estudos demonstram que o uso prolongado de amtolmetina guacil em pacientes com osteoartrite, artrite reumatoide e espondilite anquilosante foi eficaz e bem tolerado. A incidência de efeitos colaterais graves foi baixa e a maioria dos pacientes ficou satisfeita com os resultados do tratamento (Karateev et al., 2019).
3. Análise comparativa com outros AINEs: Uma meta-análise mostrou que a amtolmetina guacila apresenta melhores propriedades gastrotrópicas em comparação com outros AINEs, como diclofenaco e indometacina. A incidência de efeitos colaterais gastrointestinais e úlceras graves foi significativamente menor em pacientes que tomaram amtolmetina guacila (Marcolongo et al., 1999).

Contra-indicações

1. Úlceras gástricas ou duodenais: O uso de Naysilat pode agravar lesões ulcerativas da mucosa gástrica ou intestinal e levar a sangramento ou perfuração.
2. Trombocitopenia ou outros distúrbios sanguíneos: Nisilat pode aumentar os distúrbios de coagulação sanguínea e causar sangramento.
3. Insuficiência renal ou hepática grave: O uso de Nisilat pode piorar essas condições e causar complicações.
4. Asma, rinite, pólipos nasais: Naisilat pode causar aumento dos sintomas de asma brônquica ou reações alérgicas.
5. Fechamento total ou parcial do canal arterial no feto durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez: O uso de Nisilat pode resultar em risco de complicações no feto, incluindo fechamento prematuro do canal arterial.
6. Intolerância individual ou reação alérgica à amtolmetina guacil ou outros AINEs: O uso do medicamento pode causar reações alérgicas em indivíduos sensíveis a este medicamento.
7. Condição pós-operatória após cirurgia de revascularização do miocárdio: O uso de Nisilat pode aumentar o risco de complicações cardíacas e hemorrágicas após a cirurgia.

Efeitos colaterais Naisilata

1. Sintomas dispépticos: incluem desconforto ou dor abdominal, náusea, vômito, diarreia ou constipação.
2. Lesões gastrointestinais ulcerativas: incluem úlceras gástricas ou duodenais, sangramento gastrointestinal e perfuração gastrointestinal.
3. Sangramento gastrointestinal: pode se manifestar como sangue nas fezes ou no vômito e pode ser uma complicação séria.
4. Distúrbios da função hepática: Inclui aumento dos níveis de enzimas hepáticas no sangue (ALT, AST), hepatite e amarelamento da pele e da esclera.
5. Disfunção renal: pode se manifestar como aumento dos níveis de creatinina e ureia no sangue, edema e alterações na frequência urinária.
6. Reações alérgicas sistêmicas: podem incluir urticária, coceira, angioedema e até anafilaxia.
7. Distúrbios sanguíneos: podem se manifestar como trombocitopenia, agranulocitose, anemia e outras alterações na composição do sangue.
8. Complicações cardiovasculares: incluem aumento da pressão arterial e piora da função cardíaca.
9. Sistemas nervosos central e periférico: podem se manifestar como dor de cabeça, tontura, sonolência, insônia ou dor na área nervosa.
10. Outros efeitos colaterais: incluem alopecia, urticária, dor no peito, suor e alterações no paladar.

Overdose

1. Náuseas e vômitos: O consumo excessivo pode causar náuseas e vômitos, o que pode piorar a desidratação e os desequilíbrios eletrolíticos.
2. Dor abdominal: A overdose pode causar dor abdominal, que pode ser causada pela irritação do revestimento do estômago ou dos intestinos.
3. Tontura e sonolência: O uso excessivo pode causar tontura, sonolência e depressão do sistema nervoso central.
4. Hipertensão: Pode haver aumento da pressão arterial e sintomas associados, como dor de cabeça, palpitações, etc.
5. Danos renais e hepáticos: Em caso de overdose, podem ocorrer danos renais e hepáticos, que podem se manifestar em níveis aumentados dos indicadores correspondentes no sangue.
6. Outros sintomas: Podem incluir astenia, insônia, hiperventilação, arritmia, parada respiratória, etc.

Interações com outras drogas

1. Outros anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): O uso concomitante de AINEs, incluindo aspirina, pode aumentar o risco de úlceras gastrointestinais e sangramento.
2. Ácido acetilsalicílico (aspirina): O uso de Nisilato com aspirina pode aumentar o risco de desenvolver complicações de úlcera.
3. Glicocorticosteroides: O uso concomitante de Nisilat com glicocorticosteroides, como prednisolona ou dexametasona, pode aumentar o risco de complicações de úlcera.
4. Medicamentos que afetam a coagulação sanguínea: Nisilat pode potencializar os efeitos de anticoagulantes (por exemplo, varfarina), agentes antiplaquetários (por exemplo, dose cardioprotetora de aspirina), o que pode aumentar o risco de sangramento.
5. Medicamentos para pressão arterial: Nisilat pode diminuir a eficácia de medicamentos anti-hipertensivos, como inibidores da ECA ou betabloqueadores.
6. Lítio: O uso de Nisilato com lítio pode aumentar o nível de lítio no sangue, o que pode levar a efeitos tóxicos.
7. Metotrexato: O nisilato pode aumentar a toxicidade do metotrexato, diminuindo sua eliminação, especialmente com o uso prolongado.

Condições de armazenamento

Geralmente, recomenda-se armazenar o medicamento em local seco e escuro, à temperatura ambiente (15 a 30 graus Celsius). É importante evitar armazená-lo em locais expostos à luz solar direta, umidade ou calor.

Os comprimidos ou cápsulas geralmente são armazenados em sua embalagem ou recipiente original, bem fechados para protegê-los da exposição à umidade e ao ar.

Evite congelar o medicamento, pois isso pode alterar sua estrutura e eficácia.