Anfolipo

Ampholip (anfotericina B) é um medicamento usado para tratar infecções fúngicas, incluindo infecções graves e perigosas, como candidíase, criptococose, aspergilose, histoplasmose, coccidioidomicose, etc. Pertence a uma classe de medicamentos antifúngicos conhecidos como antibióticos poliênicos.

O Ampholip atua ligando-se ao ergosterol, um componente importante das membranas celulares dos fungos. Isso leva a uma alteração na permeabilidade da membrana celular, o que, por fim, leva à morte das células fúngicas.

Este medicamento é geralmente usado em casos graves de infecções fúngicas, especialmente em pacientes com sistema imunológico enfraquecido, como pessoas com HIV/AIDS, em quimioterapia ou com doenças sistêmicas graves. Também pode ser usado para tratar infecções fúngicas de estruturas intracranianas, órgãos internos e outras complicações graves.

Indicações Anfolipa

1. Candidíase: Inclui o sistema geniturinário, pele, mucosas, órgãos internos e formas sistêmicas de infecção.
2. Criptococose: Incluindo meningite criptocócica e outras formas sistêmicas de infecção causadas por Cryptococcus neoformans.
3. Aspergilose: Infecção fúngica causada por Aspergillus spp. que pode afetar os pulmões, seios da face, pele e outros órgãos.
4. Histoplasmose: Inclui formas agudas e crônicas de infecção causadas por Histoplasma capsulatum.
5. Coccidioidomicose (dolicosporíase): Uma infecção causada por Coccidioides immitis ou Coccidioides posadasii que pode afetar os pulmões, a pele e outros órgãos.
6. Mucormicose: Inclui formas invasivas de infecção causadas por Mucorales spp., que podem afetar o sistema vascular, os olhos, a pele e outros órgãos.
7. Blastomicose: Infecção causada por Blasomycetes dermatitidis que pode afetar os pulmões e outros órgãos.
8. Cromoblastomicose: Infecção causada por Chromobacterium spp. que pode afetar a pele, membranas mucosas e outros órgãos.
9. Outras infecções fúngicas: A anfotericina B também pode ser usada para tratar outras infecções fúngicas graves ou sistêmicas que não respondem a outros agentes antifúngicos.

Forma de liberação

Concentrado para solução: Esta forma também é uma substância concentrada que deve ser dissolvida em um solvente apropriado antes do uso. Geralmente é usada para administração intravenosa.

Farmacodinâmica

1. Interação com o ergosterol: A anfotericina B liga-se ao ergosterol, um componente importante das membranas celulares dos fungos. Essa interação resulta em alterações na estrutura e função da membrana.
2. Danos à membrana celular: A ligação da anfotericina B ao ergosterol resulta na formação de poros na membrana celular do fungo. Esse dano à membrana causa vazamento de componentes celulares e perturbação da homeostase celular.
3. Seletividade de ação: A anfotericina B tem seletividade para células fúngicas devido às diferenças na composição das membranas celulares entre fungos e células humanas.
4. Amplo espectro de ação: O medicamento é ativo contra vários tipos de fungos, incluindo Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. e outros.
5. Mecanismo de resistência: Ao contrário da maioria dos antibióticos, a anfotericina B raramente causa resistência em fungos. Isso se deve ao seu mecanismo de ação único, que visa alterações físico-químicas na membrana.

Farmacocinética

1. Absorção: A anfotericina B é geralmente pouco absorvida pelo trato gastrointestinal quando administrada por via oral e não é comumente usada na forma de comprimidos orais devido à baixa biodisponibilidade.
2. Distribuição: Após a administração da anfotericina B no sangue, ela é rapidamente distribuída por todo o corpo. O fármaco é amplamente distribuído em tecidos como pele, pulmões, rins, fígado, baço e cérebro. Sua distribuição é limitada às proteínas plasmáticas.
3. Metabolismo: A anfotericina B é metabolizada em pequena extensão. Sofre biotransformação mínima no fígado.
4. Excreção: A maior parte da anfotericina B é excretada inalterada pelos rins. O fármaco pode persistir nos tecidos por um longo período após o término do tratamento.
5. Meia-vida: A meia-vida da anfotericina B no sangue é de cerca de 15 dias, indicando que ela permanece no corpo por um longo período.
6. Considerações especiais em pacientes com insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal, o tempo de eliminação da anfotericina B pode ser aumentado, exigindo ajuste de dosagem.

Dosagem e administração

1. Candidíase: A dose usual para o tratamento da candidíase pode variar de 0,5 a 1 mg/kg por dia. A dose pode ser aumentada para 1,5 mg/kg por dia em infecções graves.
2. Criptococose: Para o tratamento da criptococose, geralmente é utilizada uma dose de 0,3-0,6 mg/kg por dia. Em alguns casos, especialmente na meningite, a dose pode ser aumentada para 0,7-1 mg/kg por dia.
3. Aspergilose: A dose usual é de 0,5-0,7 mg/kg por dia.
4. Histoplasmose, coccidioidomicose e outras infecções: A dose pode variar dependendo do tipo e da gravidade da infecção e da resposta do paciente ao tratamento.

É importante observar que a dosagem de Amfolip pode ser ajustada pelo médico dependendo da resposta ao tratamento e da toxicidade do medicamento. O medicamento geralmente é administrado lentamente na veia ao longo de várias horas para minimizar possíveis reações à infusão.

Uso Anfolipa durante a gravidez

1. Benefícios do uso: Em alguns casos, infecções fúngicas podem representar uma séria ameaça à vida da mãe e do feto. Nesses casos, o uso de Amfolip pode ser justificado para o tratamento de infecções graves ou perigosas.
2. Riscos para o feto: Não há dados suficientes sobre a segurança do Amfolip durante a gravidez para tirar conclusões definitivas sobre sua segurança para o feto. Possíveis riscos para o feto incluem a possibilidade de efeitos tóxicos nos órgãos e sistemas em desenvolvimento do feto.
3. Planejando uma gravidez: Se uma mulher planeja engravidar ou descobre que está grávida enquanto estiver tomando Ampholip, é importante conversar com seu médico. O médico pode revisar os planos de tratamento e decidir se deve continuar ou interromper a terapia.
4. Monitoramento: Se o uso de Amfolip for necessário durante a gravidez, é importante monitorar cuidadosamente a condição da mãe e do feto sob a supervisão de um médico.

Contra-indicações

1. Alergia conhecida: Pacientes com alergia conhecida ao Ampholip ou a qualquer outro componente do medicamento não devem tomá-lo.
2. Insuficiência renal grave: O uso de Amfolip pode agravar a condição de pacientes com insuficiência renal grave. Nesses casos, o medicamento pode se acumular no organismo, causando efeitos tóxicos.
3. Hipocalemia: Ampholip pode causar hipocalemia (baixos níveis de potássio no sangue). Pacientes com predisposição à hipocalemia ou já diagnosticados com a doença podem ter risco aumentado de desenvolver complicações cardiovasculares graves.
4. Insuficiência cardíaca grave: Em pacientes com insuficiência cardíaca grave, o uso de Ampholip pode piorar a condição cardíaca e levar a complicações sérias.
5. Gravidez e amamentação: O uso de Ampholip durante a gravidez e a amamentação deve ser avaliado por um médico e considerado de acordo com os potenciais benefícios e riscos para a mãe e o feto ou bebê.
6. Pacientes com hipotensão arterial: Ampholip pode causar hipotensão arterial (pressão arterial baixa). Em pacientes com pressão arterial já baixa, isso pode levar a complicações graves.

Efeitos colaterais Anfolipa

1. Reações à infusão: Podem ocorrer reações agudas durante a infusão de Ampholip, como febre, calafrios, dor de cabeça, hipotensão (pressão arterial baixa), náusea, vômito, diarreia, artralgia (dor nas articulações) e mialgia (dor muscular).
2. Distúrbios eletrolíticos: Ampholip pode causar hipocalemia (baixo nível de potássio no sangue), hipomagnesemia (baixo nível de magnésio no sangue) e outros distúrbios eletrolíticos, que podem levar a ritmos cardíacos anormais e disfunção miocárdica.
3. Danos renais: O uso prolongado de Ampholip pode causar danos renais e insuficiência renal.
4. Hepatotoxicidade: Alguns pacientes podem desenvolver elevação das enzimas hepáticas, bem como hepatite e icterícia.
5. Distúrbios da hematopoiese: Ampholip pode causar anemia, leucopenia (diminuição da contagem de glóbulos brancos) e trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas).
6. Reações neurológicas: Podem ocorrer dores de cabeça, tonturas, neuropatia periférica e outras reações neurológicas.
7. Reações alérgicas: Podem ocorrer reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, coceira, urticária e choque anafilático.
8. Vários outros efeitos colaterais: Outros eventos adversos, como arritmia cardíaca, hipertensão (pressão alta), hipóxia, crise hipertensiva, etc. são possíveis.

Overdose

A superdosagem de Ampholip pode resultar em aumento de efeitos colaterais, como toxicidade renal, distúrbios eletrolíticos (por exemplo, hipocalemia, hipomagnesemia) e reações à infusão com risco de vida, como choque anafilático ou eventos cardiovasculares graves.

Interações com outras drogas

1. Antibióticos aminoglicosídeos: O uso concomitante de anfotericina B com antibióticos aminoglicosídeos, como gentamicina ou amicacina, pode aumentar o risco de danos renais.
2. Ciclosporina: O uso concomitante de Ampholip com ciclosporina pode resultar em aumento das concentrações sanguíneas de ciclosporina e aumento da toxicidade renal.
3. Digoxina: A anfotericina B pode afetar os níveis de digoxina no sangue, o que pode levar ao aumento da toxicidade cardíaca.
4. Preparações lipídicas: O uso de Ampholip com preparações lipídicas, como aminofilina ou levotiroxina, pode reduzir sua eficácia devido à interação com proteínas do plasma sanguíneo.
5. Carbamazepina: Ampholip pode afetar a concentração de carbamazepina no sangue, o que pode exigir ajuste de sua dosagem.
6. Alopurinol: O uso de alopurinol com anfotericina B pode aumentar o risco de desenvolver nefropatia por alopurinol.
7. Outros medicamentos que afetam a função renal: Ampholip pode potencializar os efeitos tóxicos de medicamentos que afetam a função renal, como antibióticos nefrotóxicos ou anti-inflamatórios não esteroidais.