Natulan

Natulan é um medicamento antineoplásico do grupo de metil-hidrazinas.

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Indicações Natulana

É utilizado no tratamento da linfogranulomatose, linfossarcoma, reticulosarcoma e, além do linfoblastoma macrofólico.

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Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita em cápsulas, 50 peças dentro de uma garrafa de vidro. Na caixa há uma dessas garrafas.

Farmacodinâmica

O esquema exato do efeito medicinal da procarbazina ainda não foi estudado. A droga retarda a ligação à proteína, bem como a síntese de DNA e RNA, destruindo os processos de transmethylation - o movimento dos radicais propulsores que são transferidos da metionina para a região do tRNA. Na ausência de um tRNA normalmente funcionando, a ligação das proteínas e do DNA ao RNA é interrompida.

Um elemento importante nos processos de exposição medicamentosa é a formação da substância H2O2, que ocorre como resultado da auto-oxidação. Este componente interage com as categorias de sulfidrilo de proteínas que vivem nos tecidos. Isso ajuda a apertar a espiral da molécula de DNA e além de complicar os processos de transcrição.

Farmacocinética

O elemento procarbazin é absorvido completamente e rapidamente dentro do trato gastrointestinal. Com a administração oral de drogas, a substância passa pela BBB, atingindo rapidamente o equilíbrio entre níveis de fluido e plasma. Os valores de pico após o uso oral são observados por 60 minutos.

O metabolismo da substância procarbazina flui dentro dos rins com o fígado; O processo consiste em 4 etapas: oxidação, e depois isomerização e hidrólise, após o que novamente há uma oxidação, como resultado do qual é formado o produto do metabolismo - ácido N-isopropiltereftálico.

A meia-vida do componente é de cerca de 10 minutos. Aproximadamente 70% da substância é excretada juntamente com urina por 24 horas.

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Dosagem e administração

A droga é usada oralmente depois de comer.

A terapia começa com uma pequena dose, que gradualmente aumenta para um valor máximo de 0,25-0,3 g / dia:

• O primeiro dia - a ingestão de 50 mg;
• 2º dia - consumo de 0,1 g;
• 3º dia - ingestão de 0,15 mg;
• 4º dia - aplicação de 0,2 g;
• 5º dia - uso de 0,25 g;
• 6º e mais dias - ingestão de 0,25-0,3 g.

Continuação da terapia.

A terapia com uma dose de 0,25-0,3 g / dia deve ser continuada até a remissão máxima da doença ser alcançada. Além disso, é necessário realizar um tratamento de manutenção com 50 a 150 mg de medicamento por dia.

A terapia não pode ser interrompida até que uma dose de curso comum de pelo menos 6 g seja alcançada, porque antes deste limite é difícil avaliar os resultados da remissão. Se, no estágio inicial de tratamento, a contagem de células brancas diminui 3000 unidades e a contagem de plaquetas para 80,000, o uso de drogas deve ser interrompido temporariamente. A aceitação de porções de manutenção pode ser retomada quando os parâmetros dos elementos acima aumentar novamente. Por isso, é extremamente importante submeter-se constantemente a testes para determinar o estado do sangue.

Tratamento complexo.

No caso de esquemas citostáticos, 0,1 g / m ² LS são retirados por dia durante 10 a 14 dias. Para adultos, use uma única vez 2-4 mg / kg / dia ou divida a porção em várias doses separadas e consuma durante os primeiros 7 dias. Depois disso, é necessário alternar para uma porção, que é calculada de acordo com o esquema de 4-6 mg / kg / dia, e para tratar até os sintomas de saturação se desenvolverem (a ocorrência de trombócitos e leucopenia). Em seguida, o medicamento é tomado em uma dose de manutenção, calculada como 1-2 mg / kg / dia.

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Uso Natulana durante a gravidez

Está contra-indicado para prescrever Natulan para mulheres grávidas. As mulheres em idade reprodutiva precisam usar anticoncepcionais confiáveis durante a aplicação desta medicação.

Os pacientes tratados com medicação devem recusar a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de alta sensibilidade em relação à droga e seus elementos constituintes;
• leuco-trombocitopenia em grau severo;
• problemas com atividade hepática ou renal, com um caráter pronunciado.

Efeitos colaterais Natulana

No estágio dos primeiros dias de terapia, muitas vezes observaram náuseas e perda de apetite, mas essas manifestações sempre passaram depois de um tempo.

O uso da medicação também causa o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• Violações do sangue e da linfa: supressão da função da medula óssea, trombocitopeno, pancito ou leucopenia, eosinofilia e anemia (às vezes sua forma hemolítica);
• problemas com o trabalho do trato digestivo: vômitos, constipação, dor abdominal, náuseas, diarréia, estomatite e anorexia;
• disfunção da NS: neuropatia, dores de cabeça, parestesia e convulsões;
• transtornos mentais: estado de depressão, psicose, sensação de sonolência ou confusão, bem como alucinações;
• Doenças do sistema hepatobiliar: hepatite, patologia hepática e icterícia;
• lesões que afetam o sistema respiratório: pneumonia intersticial;
• distúrbios da atividade vascular: o aparecimento de sangramento;
• lesões de tecidos subcutâneos e epiderme: alopecia, erupção cutânea, urticária, síndrome de RTE e Stevens-Johnson;
• Distúrbios imunológicos: sinais de alergia, incluindo edema de Quincke e anafilaxia;
• distúrbios dos processos metabólicos: o desenvolvimento da anorexia;
• Problemas que afetam a função reprodutiva: azoospermia prolongada;
• neoplasia: neoplasia secundária não linfóide, incluindo carcinoma broncogênico e leucemia mielocítica aguda. A mielodisplasia também se desenvolve;
• Distúrbios visuais: problemas de visão;
• lesões que afetam tecidos, músculos e esqueleto: necrose e mordida do osso ou ligamento;
• Distúrbios infecciosos: sepse ou infecção de natureza intercorrente;
• Distúrbios gerais: astenia ou pirexia.

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Overdose

Entre os sinais de intoxicação: diarréia, tonturas, taquicardia, náuseas, convulsões, tremores e vômitos, além de alucinações, aumento da pressão arterial e depressão.

Para eliminar os distúrbios, induzir o vômito ou a lavagem gástrica, e depois realizar procedimentos de reidratação intravenosa. A condição sanguínea e a função hepática devem ser monitoradas por até 14 dias após a estabilização da condição do paciente. Além disso, a profilaxia antimicrobiana é realizada.

Interações com outras drogas

Para o período de terapia, é necessário recusar o uso de bebidas alcoólicas (em conexão com a possibilidade de desenvolvimento de sintomas semelhantes a disulfiram).

A procarbazina é um MAOI fraco, pelo que, no momento da sua utilização, é necessário excluir de sua dieta alimentos que contenham uma grande quantidade de tiramina (entre eles, queijo) e, além disso, é impossível tomar medicamentos separados. É necessário abandonar a combinação de drogas anti-edema de Natulan e simpaticomiméticos.

Desde efeito médico Natulan pode aumentar com ele, juntamente com cuidado e em pequenas porções a tomar tais drogas: inibidores com uma acção central (por exemplo, barbituratos e anestésicos, e em opiáceos de adição), drogas com propriedades cholinolytic (incluindo antidepressivos tricíclicos), fenotiazina e drogas hipotensas.

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Condições de armazenamento

Natulan deve ser mantido em um local seco, inacessível para crianças pequenas. As temperaturas não são superiores a 25 ° C.

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Validade

Natulan pode ser usado por 3 anos após a liberação da droga.

Aplicação para crianças

Crianças de qualquer idade que o medicamento é administrado em uma dosagem de 0,1 g / m ²  (para 2-3 utilizações).

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Análises

O análogo do agente terapêutico é a Procarbazina.