Nausilium

Naumilium é um medicamento usado para eliminar anormalidades na função do trato digestivo. É um estimulante do peristaltismo intestinal.

Indicações Nausilium

Ele é usado para eliminar o vômito com náuseas, que são observadas em um período de menos de 48 horas.

[1], [2]

Forma de liberação

A droga é produzida em comprimidos, 10 peças dentro de um blister. O pacote contém 1 ou 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A domperidona é um antagonista da dopamina com efeitos antieméticos. Este elemento penetra fracamente no BBB, quando é usado raramente são sintomas extrapiramidais (especialmente em um adulto), embora estimule a secreção de prolactina da glândula pituitária. O efeito antiemético do fármaco pode ser devido a uma combinação de efeitos periféricos e antagonismo além das terminações de dopamina dentro da região de gatilho dos quimiorreceptores localizados fora do BBB, na parte posterior (área postrema).

Os testes realizados em animais e, além disso, valores baixos de drogas, que foram observados no cérebro, mostram que a domperidona basicamente tem apenas um efeito periférico nas terminações da dopamina.

Estudos realizados com a participação de pessoas demonstraram que, após a administração oral, a domperidona aumenta o nível de pressão na parte inferior do esôfago e, além disso, melhora os processos de motilidade antroduodenal e promove a aceleração do esvaziamento gástrico.

O elemento não tem efeito sobre a função secretiva do estômago.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmacocinética

Domperidona é rapidamente absorvida quando o comprimido é tomado por via oral (com o estômago vazio). Os parâmetros de plasma máximos são observados após 0,5 a 1 hora. Os baixos valores de biodisponibilidade dos medicamentos (cerca de 15%) são devidos a processos metabólicos extensivos na primeira passagem através do fígado e da parede intestinal. Em uma pessoa saudável, a biodisponibilidade de um medicamento aumenta com o uso após comer, mas aqueles com problemas no trabalho do aparelho digestivo precisam usar Naumilium 15-30 minutos antes de comer.

Um nível reduzido de pH gástrico conduz a uma diminuição na absorção de domperidona. A redução da biodisponibilidade após o uso de drogas dentro ocorre se antes de tomar bicarbonato de sódio ou cimetidina. Se você levar o comprimido para dentro depois de comer, sua absorção máxima diminui um pouco e o indicador de AUC aumenta ligeiramente.

Após a administração oral, a domperidona não acumula e não induz com seus próprios processos metabólicos. Os valores de pico dentro do plasma sanguíneo após 1,5 horas (21 ng / ml) após 14 dias de uso em uma dose de 30 mg / dia foram quase idênticos aos da primeira dose (18 ng / ml). O fármaco é sintetizado com proteínas do plasma sanguíneo em 91-93%.

Estudos de processos de distribuição de medicamentos realizados em animais usando uma substância marcada com um isótopo radioativo demonstraram que está bem distribuído nos tecidos, embora tenha um índice de baixa concentração dentro do cérebro. Além disso, em animais, pequenas quantidades de medicamento passam pela placenta.

O metabolismo hepático da domperidona é rápido e extenso. É realizada por meio de processos de hidroxilação e além da N-desalquilação. Testes in vitro utilizando inibidor metabólico diagnóstico revelou que elemento CYP3A4 - é a principal forma de P450 hemoproteína envolvido na N-desalquilação e componentes CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 e participar na hidroxilação de ingrediente activo aromático de medicamentos.

A excreção com fezes e urina é de 66% e 31% da porção ingerida, respectivamente. Apenas uma pequena parte da substância é excretada como um elemento inalterado - cerca de 1% na urina e 10% nas fezes. A meia-vida de drogas do plasma com uma dose única - cerca de 7-9 horas (uma pessoa saudável). Em pessoas com insuficiência renal de natureza grave, esse período é mais longo.

Dosagem e administração

Você precisa consumir o remédio antes de comer, porque quando você come depois de comer, há uma ligeira demora em sua absorção. A duração da terapia com Naumilium pode ser de no máximo 7 dias.

Para aliviar as manifestações de vômitos com náuseas, adolescentes de 16 anos e adultos devem tomar comprimidos de 1 po (10 mg) três vezes ao dia. O tamanho máximo de uma porção diária é de apenas 3 comprimidos - 30 mg.

Sem consulta com o médico, o medicamento só pode ser tomado por 48 horas.

Uso Nausilium durante a gravidez

Existem apenas informações limitadas sobre o uso pós-comercialização de Naushilium em mulheres grávidas. Por isso, a droga é autorizada a ser usada apenas nos casos em que o médico acredita que os benefícios de tomá-la para a mãe serão mais prováveis do que a possibilidade de complicações no feto.

Testes revelaram que a droga pode passar no leite materno. A quantidade de uma substância que pode penetrar o bebê através do leite da mãe é insignificante. A porção relativa máxima possível para o bebê é de aproximadamente 0,1% do tamanho de dosagem adotado pela mãe, ajustado para o peso.

Não há evidências de se a Domperidona é prejudicial à criança, razão pela qual recomenda-se que a recém-nascida seja recusada durante o uso de drogas.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação à droga ou seus componentes auxiliares;
• prolactoma;
• presença de distúrbios da atividade renal ou hepática;
• pessoas que têm um prolongamento dos valores do intervalo QT, que é o principal fator de doenças cardíacas ou doenças;
• presença de insuficiência hepática.

Não use o medicamento nos casos em que a estimulação da motilidade gástrica pode ser perigosa - por exemplo, se houver sangramento no trato gastrointestinal, perfuração ou bloqueio mecânico.

[9], [10], [11]

Efeitos colaterais Nausilium

O uso do medicamento pode causar tais efeitos colaterais:

• Distúrbios imunológicos: aparecem sinais únicos de alergia, entre os quais anafilaxia e hipersensibilidade;
• distúrbios no sistema endócrino: ocasionalmente aumentaram os níveis de prolactina;
• transtornos mentais: há um único sentimento de excitação, nervosismo, ansiedade ou irritabilidade, além disso, o estado de depressão e enfraquecimento ou desaparecimento completo da libido;
• problemas com a função da NS: existe um único sentimento de sede, letargia ou sonolência, tonturas, enxaqueca, insônia, acácia, dores de cabeça e sintomas extrapiramidais;
• Os sintomas da CCC: esporadicamente desenvolver edema, arritmia ventricular em forma grave, palpitações, prolongamento de valores do intervalo QT, alterar o ritmo da taxa de frequência cardíaca e o coração, e em adição, o aumento da pressão arterial e valores BCC;
• distúrbios no trato gastrointestinal: ocasionalmente há distúrbios gastrointestinais, incluindo regurgitação, dor abdominal, sensação de ardor, náuseas, constipação e alterações no apetite. Espasmos simples de curto prazo no intestino ou estômago, diarréia, secura da mucosa oral e eructação ocorrem;
• distúrbios da função visual: o desenvolvimento de uma crise oculógica é possível;
• lesões das camadas subcutâneas e epiderme: única aparecem erupções cutâneas ou comichão. Talvez a aparência de edema Quincke ou urticária;
• Problemas que afetam a função reprodutiva e as glândulas mamárias: ocasionalmente há ginecomastia, galactorréia, sensibilidade aumentada das glândulas mamárias, dor e inchaço na sua área ou descarga, além de ondas de calor, aleitamento, amenorréia e ciclo menstrual instável;
• dano à função do ODD e dos tecidos conjuntivos: ocasionalmente ocorrem sensações dolorosas nas pernas;
• Distúrbios da excreção urinária: micção ou atraso doloroso e frequente observado, e além da disúria;
• Distúrbios sistêmicos: a astenia desenvolve ocasionalmente;
• outros: desenvolvimento de estomatite, arrepios, conjuntivite, hiperidrose e, além disso, cólicas nos músculos da panturrilha;
• mudanças nas indicações de testes de laboratório: os valores de colesterol, AST ou ALT aumentam individualmente. Ocasionalmente, o índice de prolactina dentro do sangue aumenta e há um desvio dos valores normais dos testes funcionais do fígado.

Uma vez que a glândula pituitária está localizada fora da BBB, a domperidona é capaz de provocar um aumento nos níveis de prolactina. Ocasionalmente, tal hiperprolactinemia pode causar sintomas neuroendócrinos adversos (amenorréia, galactorréia ou ginecomastia).

No estágio dos testes de pós-comercialização, não houve diferença entre os perfis de segurança de drogas em adolescentes e adultos (exceto distúrbios extrapiramidais e outros sinais, excitações e convulsões associadas à função do sistema nervoso central e observados principalmente em adolescentes).

Overdose

Entre os sinais de envenenamento - agitação, convulsões, sensação de desorientação ou sonolência, frustração e distúrbios extrapiramidais.

Em domperidona sem antídoto, por isso, quando a lavagem gástrica intoxicação forte deve ser executada (em período de não mais do que 60 minutos após o consumo PM) e fornecer o paciente com carvão activado. Além disso, será necessário monitorar continuamente a vítima e atividades de apoio. Os medicamentos holinolíticos e as drogas que ajudam com a doença de Parkinson são eficazes no controle de sintomas extrapiramidais.

[12], [13], [14],

Interações com outras drogas

Com Nausiliumom proibido combinam a eritromicina, cetoconazol e outras drogas potentes que retardam Actividade elemento CYP3A4, e, além disso, medicamentos que prolongam o valor do intervalo QT (entre eles, posaconazol, itraconazol, fluconazol, e ritonavir, telaprevir, telitromicina, saquinavir com claritromicina, e voriconazol amiodarona).

Os medicamentos holinolíticos podem neutralizar o efeito antidiarréico da domperidona.

Se o uso combinado com agentes anti-secretos ou antiácidos é necessário, recomenda-se que sejam consumidos após as refeições e não antes (a administração conjunta com domperidona é proibida, porque esses medicamentos reduzem sua biodisponibilidade quando administrados por via oral).

A combinação de domperidona é permitida com tais meios:

• neurolépticos, uma vez que potencia suas propriedades;
• agonistas dopaminérgicos (como bromocriptina e L-dopa), porque inibe seus efeitos periféricos negativos (como distúrbios digestivos e vômitos com náuseas), enquanto não neutralizam seu efeito subjacente.

[15], [16]

Condições de armazenamento

Naumilium deve ser mantido num local fechado de acesso por crianças pequenas, a valores de temperatura não superiores a 30 ° C.

[17]

Validade

Naumilium pode ser usado por 3 anos desde a liberação do medicamento.

Aplicação para crianças

A droga é proibida para uso em crianças menores de 16 anos de idade.

A domperidona para crianças é prescrita apenas nas porções efetivas mínimas aceitáveis.

Análises

Os análogos da droga são medicamentos como Metoclopramide, Cerukal e Itomed com Motilium, Motilakom e Passagex.

Comentários

Naumilium é considerado um antiemético muito bom. Na maioria das avaliações, é notado por sua alta eficácia na parada de náuseas com vômitos, que não podem ser interrompidas com outros medicamentos.