Nausílio

Nausilium é um medicamento usado para tratar disfunções gastrointestinais. É um estimulante do peristaltismo intestinal.

Indicações Nausílio

É usado para eliminar vômitos e náuseas que ocorrem por um período inferior a 48 horas.

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Forma de liberação

O medicamento é comercializado em comprimidos, com 10 unidades por cartela. A embalagem contém 1 ou 3 unidades.

Farmacodinâmica

A domperidona é um antagonista da dopamina com ação antiemética. Este elemento penetra fracamente na BHE, sendo que seu uso raramente apresenta sintomas extrapiramidais (especialmente em adultos), embora estimule a secreção de prolactina pela hipófise. O efeito antiemético do fármaco provavelmente se desenvolve devido a uma combinação de ação periférica e também ao antagonismo das terminações dopaminérgicas dentro da região de gatilho dos quimiorreceptores, localizada fora da BHE, na parte posterior (área postrema).

Testes em animais, somados aos baixos valores de LS observados dentro do cérebro, indicam que a domperidona tem principalmente efeitos periféricos nas terminações dopaminérgicas.

Estudos em humanos mostraram que, após administração oral, a domperidona aumenta o nível de pressão no esôfago inferior, além de melhorar a motilidade antroduodenal e promover o esvaziamento gástrico.

O elemento não afeta a função secretora do estômago.

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Farmacocinética

A domperidona é rapidamente absorvida quando administrada por via oral (com o estômago vazio). Os níveis plasmáticos máximos são observados após 0,5 a 1 hora. Os baixos valores de biodisponibilidade do fármaco (cerca de 15%) devem-se aos extensos processos metabólicos durante a primeira passagem pelo fígado e pela parede intestinal. Em uma pessoa saudável, a biodisponibilidade do fármaco aumenta quando tomado após as refeições, mas pessoas com problemas gastrointestinais devem tomar Nausilium 15 a 30 minutos antes das refeições.

A redução do pH gástrico resulta na diminuição da absorção da domperidona. Os valores de biodisponibilidade após administração oral do medicamento são reduzidos se bicarbonato de sódio ou cimetidina forem tomados previamente. Se o comprimido for tomado por via oral após as refeições, sua absorção máxima é ligeiramente reduzida e o valor da AUC é ligeiramente aumentado.

Após o uso oral, a domperidona não se acumula e não causa seus próprios processos metabólicos. Os valores de pico no plasma sanguíneo após 1,5 hora (21 ng/ml) após 14 dias de uso na dose de 30 mg/dia foram praticamente os mesmos que os valores após o uso da primeira dose (18 ng/ml). O fármaco é sintetizado com proteínas plasmáticas em 91-93%.

Estudos em animais sobre processos de distribuição de fármacos utilizando uma substância radiomarcada demonstraram que ela é bem distribuída nos tecidos, embora tenha baixa concentração no cérebro. Além disso, pequenas quantidades do fármaco atravessam a placenta em animais.

O metabolismo hepático da domperidona é rápido e extenso. É realizado por meio de processos de hidroxilação, bem como de N-desalquilação. Testes de processo metabólico in vitro utilizando um inibidor diagnóstico revelaram que o elemento CYP3A4 é a principal forma da hemoproteína P450 envolvida na N-desalquilação, e componentes do CYP3A4, bem como CYP1A2 e CYP2E1, participam da hidroxilação aromática da substância ativa do fármaco.

A excreção nas fezes e na urina é de 66% e 31% da dose administrada por via oral, respectivamente. Apenas uma pequena porção da substância é excretada inalterada – cerca de 1% na urina e 10% nas fezes. A meia-vida plasmática do fármaco, quando administrado em dose única, é de cerca de 7 a 9 horas (em pessoas saudáveis). Em pessoas com insuficiência renal grave, esse período é mais longo.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado antes das refeições, pois, quando tomado após as refeições, há um ligeiro atraso na sua absorção. A duração do tratamento com Nausilium pode ser de no máximo 7 dias.

Para aliviar os sintomas de vômitos com náuseas, adolescentes a partir de 16 anos e adultos precisam tomar 1 comprimido (volume de 10 mg) de LS três vezes ao dia. A dose diária máxima é de exatamente 3 comprimidos de 30 mg.

Sem consultar um médico, o medicamento só pode ser tomado por 48 horas.

Uso Nausílio durante a gravidez

Existem dados pós-comercialização limitados sobre o uso de Nausilium em gestantes. Por isso, o medicamento só é aprovado para uso quando o médico acredita que o benefício para a mãe supera o risco de complicações para o feto.

Testes demonstraram que o medicamento pode passar para o leite materno. A quantidade da substância que pode passar para o corpo de um bebê amamentado através do leite materno é insignificante. A porção relativa máxima possível para um bebê amamentado é de aproximadamente 0,1% da dose administrada pela mãe, ajustada ao peso.

Não há dados sobre se a domperidona é prejudicial à criança, por isso é recomendado interromper a amamentação enquanto estiver tomando o medicamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de intolerância ao medicamento ou aos seus componentes auxiliares;
• prolactinoma;
• a presença de disfunção renal ou hepática;
• pessoas que têm prolongamento do intervalo QT, que é um fator importante em distúrbios ou doenças cardíacas;
• presença de insuficiência hepática.

É proibido usar o medicamento em casos em que a estimulação da motilidade gástrica pode ser perigosa - por exemplo, na presença de sangramento no trato gastrointestinal, perfuração ou obstrução mecânica.

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Efeitos colaterais Nausílio

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios imunológicos: sinais de alergia aparecem esporadicamente, incluindo anafilaxia e hipersensibilidade;
• distúrbios do sistema endócrino: ocasionalmente é observado um aumento nos níveis de prolactina;
• transtornos mentais: sentimentos ocasionais de excitação, nervosismo, ansiedade ou irritabilidade, bem como um estado de depressão e um enfraquecimento ou desaparecimento completo da libido;
• problemas com a função do sistema nervoso: sensações ocasionais de sede, letargia ou sonolência, tontura, enxaqueca, insônia, acatisia, dores de cabeça e sintomas extrapiramidais;
• sintomas do sistema cardiovascular: desenvolvimento isolado de edema, arritmia ventricular grave, palpitações, prolongamento do intervalo QT, alterações no ritmo das contrações cardíacas e na frequência cardíaca, além de aumento da pressão arterial e da pressão arterial sistólica;
• Distúrbios gastrointestinais: distúrbios gastrointestinais são ocasionalmente observados, incluindo regurgitação, dor abdominal, sensação de queimação, náusea, constipação e alterações no apetite. Ocasionalmente, ocorrem espasmos de curta duração nos intestinos ou no estômago, diarreia, boca seca e arrotos;
• deficiência visual: possível desenvolvimento de crise oculogírica;
• Lesões das camadas subcutâneas e epiderme: erupções cutâneas ou coceira aparecem esporadicamente. Edema de Quincke ou urticária podem aparecer;
• problemas que afetam a função reprodutiva e as glândulas mamárias: ginecomastia, galactorreia, aumento da sensibilidade das glândulas mamárias, dor e inchaço na área ou secreção delas, bem como ondas de calor, distúrbios de lactação, amenorreia e ciclo menstrual instável são ocasionalmente observados;
• danos à função do sistema músculo-esquelético e dos tecidos conjuntivos: ocasionalmente há dor nas pernas;
• distúrbios urinários: micção dolorosa e frequente ou micção retardada são observadas esporadicamente, bem como disúria;
• distúrbios sistêmicos: ocasionalmente se desenvolve astenia;
• outros: desenvolvimento de estomatite, calafrios, conjuntivite, hiperidrose e, além disso, cãibras nos músculos da panturrilha;
• Alterações nos resultados de exames laboratoriais: os valores de colesterol, AST ou ALT aumentam ocasionalmente. Ocasionalmente, o nível de prolactina no sangue aumenta e são observados desvios dos valores normais dos testes funcionais do fígado.

Como a hipófise está localizada fora da BHE, a domperidona pode provocar um aumento nos níveis de prolactina. Raramente, essa hiperprolactinemia pode causar efeitos colaterais neuroendócrinos (amenorreia, galactorreia ou ginecomastia).

Na fase de testes pós-comercialização, não foram encontradas diferenças entre os perfis de segurança do uso do medicamento em adolescentes e adultos (exceto por distúrbios extrapiramidais e outros sinais, agitação e convulsões associadas à função do SNC, e observadas principalmente em adolescentes).

Overdose

Os sinais de envenenamento incluem agitação, convulsões, sensação de desorientação ou sonolência, alteração da consciência e distúrbios extrapiramidais.

A domperidona não possui antídoto, portanto, em caso de intoxicação grave, deve-se realizar lavagem gástrica (dentro de 60 minutos após a ingestão do medicamento) e administrar carvão ativado ao paciente. Além disso, será necessário monitoramento constante da vítima e medidas de suporte. Medicamentos anticolinérgicos e medicamentos que auxiliam na doença de Parkinson são eficazes no controle dos sintomas extrapiramidais.

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Interações com outras drogas

É proibido combinar Nausilium com eritromicina, cetoconazol e outros medicamentos potentes que diminuem a atividade do elemento CYP3A4, bem como medicamentos que prolongam o intervalo QT (incluindo posaconazol, itraconazol com fluconazol, bem como ritonavir, telaprevir, telitromicina, saquinavir com claritromicina, voriconazol e amiodarona).

Os medicamentos anticolinérgicos podem neutralizar o efeito antidispéptico da domperidona.

Se for necessário o uso combinado com agentes antissecretores ou antiácidos, recomenda-se tomá-los após as refeições, não antes (o uso concomitante com domperidona é proibido, porque esses medicamentos reduzem sua biodisponibilidade quando tomados por via oral).

A domperidona pode ser combinada com os seguintes medicamentos:

• neurolépticos, pois potencializa suas propriedades;
• agonistas dopaminérgicos (como bromocriptina e L-dopa), porque inibem seus efeitos periféricos negativos (como distúrbios digestivos e vômitos com náuseas), sem neutralizar seu efeito principal.

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Condições de armazenamento

O Nausilium deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas, em temperaturas não superiores a 30°C.

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Validade

O Nausilium pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

Aplicação para crianças

O medicamento é proibido para uso em crianças menores de 16 anos.

A domperidona para crianças é prescrita apenas nas doses mínimas eficazes.

Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos como Metoclopramida, Cerucal e Itomed com Motilium, Motilak e Passazhiks.

Avaliações

Nausilium é considerado um antiemético muito bom. A maioria das avaliações sobre ele destaca sua alta eficácia no alívio de náuseas e vômitos, que não podem ser controlados com outros medicamentos.