Naclofen Duo

Naklofen Duo é um medicamento da categoria AINE.

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Indicações Naclofen Duo

Exibido para:

• inflamações de origem reumática - patologias como artrite reumatoide, doença de Bechterew, osteoartrite, bem como espondiloartrite, reumatismo não articular e dores em diferentes locais;
• inchaço, inflamação e síndromes dolorosas que ocorrem após operações e lesões;
• inflamações ou dores ginecológicas (por exemplo, como dismenorreia primária ou inflamação dos anexos).

Além disso, Naklofen Duo é um bom remédio para aliviar crises de enxaqueca.

Forma de liberação

Disponível em cápsulas, 10 unidades em um blister. Cada embalagem contém 2 blisters.

Farmacodinâmica

O diclofenaco é o componente ativo do medicamento – um composto não esteroidal com potentes propriedades antipiréticas, anti-inflamatórias, analgésicas e antirreumáticas. Experimentos demonstraram que o principal mecanismo ativo da substância é retardar o processo de ligação da PG. Esses elementos são componentes importantes no desenvolvimento de processos inflamatórios, dor e febre.

Testes in vitro demonstraram que o diclofenaco sódico em quantidades semelhantes às alcançadas durante o tratamento não inibe a biossíntese de proteoglicanos no tecido cartilaginoso.

No tratamento de patologias reumáticas, as propriedades analgésicas e anti-inflamatórias do medicamento reduzem significativamente a intensidade da dor (não apenas durante o movimento, mas também em repouso), a sensação de rigidez matinal e o inchaço nas articulações. Isso permite uma melhora significativa na condição do paciente.

Ao eliminar processos inflamatórios decorrentes de cirurgias ou lesões, o medicamento alivia a dor espontânea, bem como a dor que ocorre durante o movimento. Também ajuda a reduzir o inchaço inflamatório dentro dos tecidos, bem como o inchaço nas áreas de suturas cirúrgicas. O uso de Naklofen Duo permite reduzir a necessidade do corpo de opioides, que são usados para eliminar a dor após a cirurgia.

Durante os ensaios clínicos, constatou-se que o medicamento possui um poderoso efeito analgésico no alívio de dores intensas ou moderadas de origem não reumática. Os testes também revelaram que o medicamento pode aliviar a dor e reduzir a perda de sangue durante o tratamento da dismenorreia primária.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido rapidamente, ultrapassando 90%, embora, devido ao metabolismo hepático primário, a biodisponibilidade seja de apenas 60%. O pico sérico do fármaco é observado após 1 a 4 horas (o tempo específico depende do tipo de fármaco).

Como o diclofenaco é absorvido no intestino delgado e no duodeno, os alimentos retardam sua absorção, causando a redução e o atraso dos níveis séricos máximos do ingrediente ativo. Embora os alimentos retardem a taxa de absorção, eles não afetam a extensão desse processo. Os alimentos não afetam os níveis plasmáticos de diclofenaco após administrações repetidas.

A síntese de diclofenaco com proteína plasmática é de 99% (principalmente ligação às albuminas).

A substância ativa passa facilmente para o líquido sinovial, cujos valores correspondem a 60-70% dos valores séricos. Após 3-6 horas, o nível da substância e seus produtos de decomposição no líquido sinovial começam a exceder os valores séricos. A excreção de diclofenaco do líquido sinovial ocorre muito mais lentamente do que um processo semelhante no soro.

A meia-vida da substância é de 1 a 2 horas. Um indicador semelhante é observado em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

O fármaco é quase completamente metabolizado no fígado (os processos de metoxilação e hidroxilação são predominantes). Cerca de 70% da substância é excretada na urina na forma de produtos de decomposição farmacologicamente inativos. Apenas 1% é excretado inalterado. Os demais produtos de decomposição são excretados nas fezes e na bile.

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Dosagem e administração

Na fase inicial do tratamento, recomenda-se tomar 75-150 mg por dia (1-2 cápsulas de LS). Uma dose mais precisa depende da gravidade das manifestações da patologia. Durante um tratamento prolongado, geralmente é suficiente tomar 1 cápsula de LS por dia. Se os sinais da doença forem mais pronunciados à noite ou pela manhã, é necessário tomar o medicamento à noite.

As cápsulas devem ser engolidas inteiras com água. Recomenda-se engolir durante ou imediatamente após as refeições.

Recomenda-se usar medicamentos nas dosagens mais eficazes durante um curto período de tempo, levando em consideração as indicações individuais de tratamento de cada paciente.

Uso Naclofen Duo durante a gravidez

O uso de Naklofen Duo é permitido no 1º e 2º trimestres (mas apenas nos casos em que o provável benefício para a mulher supere os possíveis riscos de consequências negativas para o feto). No 3º trimestre, este medicamento é totalmente contraindicado.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• o paciente tem intolerância ao diclofenaco ou a outros componentes do medicamento;
• DIC em pessoas com angina de peito ou histórico de infarto do miocárdio;
• patologias cerebrovasculares em pessoas que sofreram um acidente vascular cerebral ou em pessoas que apresentam episódios de microacidentes vasculares cerebrais;
• doenças das artérias periféricas;
• formas ativas de úlceras gástricas ou duodenais, bem como perfuração ou sangramento no trato gastrointestinal;
• insuficiência cardíaca congestiva (NYHA II-IV);
• formas graves de insuficiência renal (nível de depuração de creatinina <30 ml/minuto) ou insuficiência hepática (categoria C de Child-Pugh; presença de ascite ou cirrose);
• doenças inflamatórias intestinais (colite ulcerativa ou enterite regional);
• eliminação da dor perioperatória que ocorre durante a cirurgia de revascularização do miocárdio (ou no caso do uso de débito cardíaco artificial);
• período de lactação;
• Prescrição na infância – pois as cápsulas contêm o princípio ativo em altas concentrações.

O Naklofen Duo, assim como outros AINEs, é proibido para uso em pessoas que sofrem de urticária, asma brônquica, rinite aguda, pólipos nasais e outras reações alérgicas causadas pelo uso de aspirina ou outros medicamentos que têm a propriedade de retardar a prostaglandina sintetase.

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Efeitos colaterais Naclofen Duo

O uso de medicamentos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Órgãos do trato digestivo: em alguns casos, podem ocorrer diarreia, náusea, dor abdominal, constipação e distensão abdominal. Ocasionalmente, pode ocorrer sangramento no trato gastrointestinal (melena, vômito com sangue e diarreia com sangue), úlceras gástricas ou intestinais, acompanhadas ou não de perfuração/sangramento. Gastrite, anorexia ou vômito também podem ocorrer. Colite pode ocorrer ocasionalmente (sua forma ulcerativa se agrava, uma forma hemorrágica da doença se desenvolve ou enterite regional), glossite com estomatite, bem como pancreatite, disfunção esofágica e estenose de estenoses intestinais diafragmáticas.
• Órgãos do sistema digestivo: hepatite aguda, crônica ativa ou assintomática ocasionalmente se desenvolve, bem como icterícia, colestase e hepatite tóxica aguda. Insuficiência hepática, disfunção hepática e aumento dos níveis de transaminases podem ser observados. Hepatite fulminante ocorre ocasionalmente;
• Órgãos do Sistema Nervoso Central (SN): ocasionalmente, ocorrem tonturas ou dores de cabeça. Menos frequentemente, ocorrem pesadelos, parestesia, desorientação, distúrbios de memória e transtornos psicóticos. Além disso, ocorrem tremores, ansiedade e convulsões. Desenvolvem-se distúrbios do paladar, meningite asséptica, insônia, acidente vascular cerebral, fadiga, irritabilidade, ansiedade ou sonolência, bem como depressão e asma (incluindo dispneia);
• rins e sistema urinário: insuficiência renal (ou sua forma aguda), hematúria e retenção de líquidos ocasionalmente se desenvolvem. Patologias como nefrite tubulointersticial, papilite necrótica, síndrome nefrótica e proteinúria são observadas esporadicamente;
• Órgãos do sistema imunológico: em alguns casos, observam-se erupções cutâneas ou exantema; ainda mais raramente, podem surgir urticária ou coceira. Ocasionalmente, desenvolvem-se reações de intolerância, manifestações fototóxicas ou anafiláticas (incluindo broncoespasmo), edema de Quincke (ocorrem anafilaxia e edema facial) e manifestações anafilactoides;
• Sistema cardiovascular: em casos raros, podem ocorrer dor no peito, palpitações, insuficiência cardíaca, vasculite e infarto do miocárdio, e a pressão arterial pode aumentar; no entanto, edema, insuficiência cardíaca e aumento da pressão arterial foram observados em combinação com AINEs. Dados epidemiológicos e resultados de testes clínicos demonstraram que existe um alto risco de complicações trombóticas (incluindo acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio) associadas ao uso de diclofenaco (uso prolongado e em altas doses – 150 mg por dia);
• sistema linfático e hematopoiético: leucopenia ou trombocitopenia, anemia (na forma aplástica ou hemolítica) e, além disso, agranulocitose se desenvolvem ocasionalmente;
• órgãos visuais: em situações raras, observa-se visão turva ou prejudicada, desenvolve-se diplopia;
• órgãos auditivos: frequentemente aparece vertigem, menos frequentemente pode desenvolver deficiência auditiva ou zumbido;
• camada subcutânea, bem como pele: aparecem principalmente erupções cutâneas; eczema, urticária, dermatite bolhosa, eritema (também do tipo poliforme) freqüentemente se desenvolvem, bem como síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson, alopecia, fotossensibilidade, coceira e púrpura (também na forma alérgica) e dermatite esfoliativa;
• órgãos do esterno e mediastino, bem como do trato respiratório: ocasionalmente, desenvolve-se pneumonite.

Caso ocorram efeitos colaterais graves, o tratamento deverá ser interrompido.

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Overdose

A overdose aguda afeta principalmente o sistema nervoso central e o trato digestivo, bem como o fígado e os rins. Os sintomas incluem diarreia e vômitos, náuseas e dor epigástrica, agitação, tontura e zumbido. Às vezes, podem ocorrer vômitos com sangue, perda de consciência, melena, insuficiência renal, problemas respiratórios e convulsões. Em casos graves de intoxicação, podem ocorrer danos ao fígado.

Não existe um antídoto específico, portanto, métodos de tratamento sintomático e de suporte devem ser utilizados para eliminar a intoxicação. Isso ajudará a eliminar sintomas como convulsões, insuficiência renal, depressão respiratória, distúrbios gastrointestinais e diminuição da pressão arterial. A probabilidade de que procedimentos como hemodiálise e diurese forçada com hemoperfusão ajudem a remover o diclofenaco do organismo é bastante baixa, pois os componentes desse medicamento têm alta taxa de síntese com proteínas sanguíneas e também passam por um intenso processo de metabolismo.

Em caso de uso de drogas em doses potencialmente tóxicas, é necessário beber carvão ativado e, em caso de uso de doses que podem ser fatais, é necessário desinfetar o estômago (por exemplo, lavá-lo ou induzir o vômito).

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Interações com outras drogas

Naklofen Duo pode aumentar os níveis plasmáticos de digoxina e lítio. Em caso de combinação de diclofenaco com esses medicamentos, é necessário monitorar os níveis dessas substâncias no organismo.

Assim como outros AINEs, o Naklofen Duo pode inibir a ação de diuréticos. Quando combinado com diuréticos poupadores de potássio, os níveis séricos de potássio podem aumentar (portanto, esses valores devem ser monitorados de perto). Além disso, a combinação com medicamentos que contêm potássio também pode aumentar seus níveis séricos, razão pela qual é necessário monitorar constantemente a saúde do paciente.

A combinação com anti-hipertensivos e diuréticos (por exemplo, com inibidores da ECA e β-bloqueadores) só pode ser realizada com cautela, e as pessoas (especialmente os idosos) precisam ser monitoradas de perto, avaliando os indicadores de pressão arterial. Também será necessário obter a hidratação necessária, bem como monitorar a função renal (não apenas durante o tratamento combinado, mas também após sua conclusão – especialmente no caso de inibidores da ECA e diuréticos, pois aumentam o risco de nefrotoxicidade).

Embora os ensaios clínicos não tenham conseguido estabelecer o efeito do diclofenaco sobre a função dos anticoagulantes, há algumas evidências de que pacientes que combinaram essas substâncias apresentaram risco aumentado de sangramento. Por esse motivo, recomenda-se o monitoramento cuidadoso do paciente com esse tipo de tratamento.

O uso combinado de AINEs com inibidores seletivos de recaptação de serotonina pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal.

Ensaios clínicos demonstraram que o diclofenaco pode ser combinado com medicamentos antidiabéticos, pois não altera seu efeito terapêutico. No entanto, há informações de que, às vezes, ocorre hiper ou hipoglicemia com essa combinação. Nesses casos, é necessário ajustar a dosagem dos medicamentos antidiabéticos. Além disso, durante o tratamento, é necessário monitorar os níveis de açúcar no sangue.

É necessário combinar AINEs com metotrexato (dentro de 24 horas antes ou depois de tomar este último) com cautela, porque nesses casos seus níveis no corpo podem aumentar, o que também aumenta seu efeito tóxico.

O efeito dos AINEs (incluindo Naklofen Duo) no processo de síntese renal de PG pode aumentar as propriedades nefrotóxicas da ciclosporina. Portanto, pessoas que usam ciclosporina devem tomar diclofenaco em doses reduzidas.

Há relatos isolados de convulsões ocorrendo em pessoas que combinam AINEs com derivados de quinolina.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local protegido da umidade e fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura máxima permitida é de 30 °C.

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Validade

O Naklofen Duo pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.