Naukom

Nakom é um medicamento com ação dopaminérgica e antiparkinsoniana.

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Indicações Nakoma

É mostrado com paralisia tremor, bem como a síndrome de Parkinson.

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Forma de liberação

Produzido em comprimidos, 10 peças dentro da primeira bolha. Uma embalagem contém 10 placas de blister.

Farmacodinâmica

A levodopa pode reduzir a manifestação de paralisia tremor, aumentando os níveis de dopamina no cérebro. Não passando por GEB carbidopa evita o processo de descarboxilação extracerebral da substância de levodopa, devido ao qual a quantidade deste elemento penetrando no cérebro aumenta e se transforma em um componente da dopamina.

A droga tem um poderoso efeito medicamentoso que excede a eficácia da levodopa. Isso ajuda por um longo tempo a manter a concentração plasmática desse fármaco em doses que são muito inferiores às utilizadas exclusivamente para levodopa (aproximadamente 80%).

O efeito da droga no corpo já começa no primeiro dia após o início do curso (em alguns casos - após o uso da primeira dose). O pico da sua eficácia é alcançado após 1 semana.

Farmacocinética

A absorção de levodopa do trato gastrointestinal ocorre rapidamente, após o que é realizado um metabolismo ativo desta substância. Embora como resultado deste processo, mais de 30 produtos de degradação são formados, muitas vezes a levodopa é convertida em epinefrina com dopamina e norepinefrina.

Com o uso interno de drogas em uma única dose em pacientes com paralisia tremor, o valor máximo ocorre 1,5-2 horas mais tarde, e o nível efetivo de fármaco da substância é mantido por cerca de 4-6 horas. Os produtos de decaimento são rapidamente excretados juntamente com urina: em cerca de 2 horas, cerca de um terço da dose total é excretada.

A meia-vida da levodopa no plasma é de aproximadamente 50 minutos. No caso do uso combinado de carbidopa com levodopa, a meia-vida deste último é prolongada até cerca de 1,5 horas.

Com o uso oral de uma única dose de carbidopa, o horário de pico é de 1,5 a 5 horas em pessoas com paralisia tremor. O metabolismo da substância é realizado no fígado.

A substância inalterada é excretada em conjunto pela urina. Geralmente, este processo termina após 7 horas e é igual a 35%.

Os principais produtos de decaimento que são excretados na urina são ácido a-metil-tri-metoxi-4-hidroxifenil propiónico e adicionalmente ácido a-metil-3,4-dihidroxifenil propiónico. Estas substâncias representam cerca de 14%, bem como 10% (respectivamente) dos produtos de decaimento deduzidos. As concentrações mais baixas são representadas por mais dois produtos de decaimento, um dos quais é 3,4-di-hidroxifenil-acetona, e o outro (de acordo com dados preliminares) é um elemento de N-metil-carbidopa. Os índices de cada um desses componentes constituem um máximo de 5% do nível total dos produtos de decaimento. Dentro da urina, a carbidopa também é determinada de forma inalterada, mas os conjugados não são detectados.

O efeito da carbidopa no processo de metabolismo da levodopa: os índices plasmáticos deste último aumentam sob a influência da carbidopa. No caso de uso prévio de carbidopa, o nível plasmático de levodopa é aumentado 5 vezes (aproximadamente) e o período de manutenção de valores medicinais no plasma é prolongado de 4 a 8 horas. No caso de uma combinação destas duas substâncias, os resultados do tratamento são aproximadamente os mesmos.

No caso de um único uso de levodopa em pessoas com paralisia tremor que usou anteriormente carbidopa, a meia-vida da levodopa aumenta de 3 a 15 horas. Como resultado da carbidopa, o nível de levodopa aumenta (aproximadamente 3 vezes). Também deve notar-se que o uso preliminar de drogas da carbidopa diminui o conteúdo de HVC e dopamina dentro da urina e plasma.

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Dosagem e administração

A medicação é administrada por via oral, com a dose diária necessária sendo detectada após uma seleção individual cuidadosa para cada paciente. Graças à forma do tablet, ele pode ser dividido sem problemas na metade.

Requisitos gerais - porque a dose é selecionada separadamente para cada paciente, ela pode ser ajustada individualmente não apenas em relação ao tamanho, mas também a freqüência de uso. Os testes revelaram que a dofa-descarboxilase de tipo periférico recebe a saturação requerida com carbidopa no caso de o último ser usado na quantidade de cerca de 70-100 mg por dia. As pessoas que tomam carbidopa em doses menores podem desenvolver vômitos com náuseas.

Quando Nakom significa prescrição, o uso de medicamentos padrão usados para eliminar o parkinsonismo (exceto aqueles que contêm apenas levodopa) pode continuar, mas é necessário re-selecionar suas doses.

A dose padrão nos estágios iniciais é selecionada pelo médico assistente, levando em conta a doença sendo eliminada, bem como a resposta do paciente à medicação. Geralmente, a dosagem inicial consiste em 0,5 comprimidos tomados 1-2 vezes por dia. Mas esta quantidade de medicamento pode não ser suficiente para fornecer o tamanho da carbidopa requerida pelo paciente, de modo que, se necessário, podem ser adicionados mais 0,5 comprimidos de drogas (se tomados diariamente ou todos os dias) se for necessário alcançar o efeito desejado.

O efeito da medicação se manifesta no primeiro dia, em alguns casos mesmo imediatamente após a primeira dosagem ser utilizada. A eficiência da droga em escala completa atinge um máximo para o período da primeira semana.

Transição para uma droga com medicamentos contendo levodopa: Levodopa deve ser consumido pelo menos 12 horas antes de usar Nakoma (ou 24 horas se levodopa com efeito prolongado é usado). A dose diária de Nakoma deve fornecer aproximadamente 20% da dose diária previamente utilizada de levodopa.

As pessoas que tomam levodopa na quantidade de 1500+ mg, na fase inicial devem tomar Nakom na quantidade de 250/25 mg 3-4 vezes por dia.

Com o tratamento de manutenção, o tamanho da dose de medicamento, se necessário, pode ser aumentado em 0,5 a 1 comprimido por dia (ou todo o outro dia) até atingir a dose diária máxima permitida (8 comprimidos). Há apenas informações limitadas sobre o uso de carbidopa em uma dose diária superior a 200 mg.

O tamanho máximo da dosagem recomendada é igual a 8 comprimidos de medicamento por dia (2 g de substância de levodopa, bem como 0,2 g de substância carbidopa). Aproximadamente é 3 mg de substância carbidopa e 30 mg de substância levodopa por 1 kg (com um peso de 70 kg de paciente).

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Uso Nakoma durante a gravidez

Não há informação sobre os efeitos do medicamento quando usado por mulheres grávidas. Deve ter-se em consideração que a combinação de carbidopa com levodopa conduz a alterações esqueléticas e viscerais no corpo de animais. Portanto, é recomendável usar o medicamento somente quando o benefício possível para a mulher excederá a possibilidade de desenvolver uma reação negativa no feto.

Não há informações sobre a excreção de ingredientes ativos no leite materno. Há um único relatório sobre o isolamento da levodopa junto com o leite de uma mulher em lactação com uma paralisia trêmula. Devido a isso, uma vez que a droga pode prejudicar o bebê, é necessário decidir se deseja cancelar a alimentação ou o uso de Nakoma, levando em consideração também a importância de usar medicamentos para a saúde das mulheres.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações do medicamento:

• intolerância a qualquer dos elementos constituintes da droga;
• uso combinado com inibidores de MAO indiscriminados (o uso de drogas deve ser descontinuado pelo menos 2 semanas antes do início do tratamento com Nakoma);
• glaucoma do tipo fechado;
• melanoma existente ou suspeita de sua presença;
• tendo uma origem desconhecida da doença da pele.

O cuidado com a seleção das dosagens, bem como o controle sobre a segurança do curso de tratamento, são necessários em tais casos:

• presença na anamnese do infarto do miocárdio com distúrbios do ritmo;
• insuficiência cardíaca e outras patologias severas no CCC;
• formas graves de patologias pulmonares (entre elas asma brônquica);
• convulsões de epilepsia e outras formas de crises convulsivas (presença na anamnese);
• presença no trato gastrointestinal de lesões erosivas e ulcerativas (uma vez que na parte superior do trato gastrointestinal pode começar a sangrar);
• presença de diabetes mellitus e outras formas descompensadas de patologias endócrinas;
• grau grave de insuficiência hepática ou renal;
• glaucoma de tipo aberto.

Como não há informações sobre a segurança do uso do medicamento em crianças e adolescentes menores de 18 anos, é proibido usar um remédio para a categoria descrita de pacientes.

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Efeitos colaterais Nakoma

O uso da droga geralmente leva ao desenvolvimento de discinesias (dentre elas são distonicas ou coreóforas) e além de outros movimentos involuntários e náuseas. Sintomas anteriores que podem contribuir para a decisão de reduzir a dosagem são considerados blefaroespasmo e espasmos musculares. Entre outros efeitos colaterais:

• geral: dor no esterno, desenvolvimento de anorexia e síncope;
• órgãos CAS: o desenvolvimento de batimentos cardíacos ou arritmia e, além disso, a ocorrência de ações ortostáticas, incluindo diminuição ou aumento da pressão arterial, bem como flebite;
• órgãos do sistema digestivo: aparência de sangramento no trato gastrointestinal, vômitos e diarréia, além de escurecer a cor da saliva e exacerbação da úlcera na área do duodeno;
• órgãos do sistema hematopoiético: desenvolvimento de trombocitó ou leucopenia, além de agranulocitose ou anemia (também forma hemolítica);
• manifestações de alergia: o surgimento de urticária, edema Quincke, bem como prurido na pele e vasculite hemorrágica;
• transtornos mentais e órgãos da Assembléia Nacional: desenvolvimento da NSA, parestesia, sonolência e tonturas. Além manifestações bradicinesia (o desenvolvimento de on-off-syndrome), a manifestação de certos transtornos psicóticos (incluindo alucinações, ilusões e pensamentos paranóicos), depressão (com o surgimento de pensamentos suicidas, ou sem eles), problemas de sono, um sentimento de emoção , demência, aumento da libido e desenvolvimento de confusão. Ocasionalmente, surgiram crises convulsivas, mas neste caso não foi possível estabelecer uma relação causal usando a droga;
• órgãos respiratórios: desenvolvimento de dispnéia;
• pele: erupções cutâneas, calvície, escurecimento da cor das secreções das glândulas sudoríparas;
• órgãos do sistema urogenital: escurecimento da cor da urina.

Além disso, os efeitos colaterais causados pelo uso de levodopa devem ser considerados, uma vez que também podem ocorrer com o uso de Nakoma:

• Órgãos gastrointestinais: desenvolvimento de disfagia, pentavismo, bruxismo, e além deste hipopólio e inchaço com constipação. Também pode haver um sentimento de amargura na boca ou mucosa da boca seca, uma sensação de desconforto no abdômen ou dor abdominal, uma sensação de queimação na área da língua e, além disso, pode haver fenômenos diarréicos;
• processos metabólicos: aparência de inchaço, aumento ou diminuição do peso;
• órgãos do sistema nervoso central: a aparência de um sentimento de ansiedade, fadiga, fraqueza, desorientação e entorpecimento. Além disso, a ocorrência de dores de cabeça, desmaie, cólicas musculares, astenia e ataxia. Insomnia, euforia, trismus, uma sensação de agitação psicomotora pode se desenvolver e, além dos tremores na área dos braços, a atividade mental piora, a instabilidade da marcha e a síndrome oculomática latente aparecem;
• órgãos sensoriais: desenvolvimento de diplopia, midríase, convulsões tônicas de visão e confusão visual;
• sistema urogenital: atraso ou inversa incontinência urinária e desenvolvimento de priapismo;
• outras manifestações de distúrbios: desenvolvimento de mal-estar, tumores malignos na pele, dispnéia, rouquidão vocal e, além disso, fluxo de sangue para áreas individuais da pele - para o esterno, pescoço ou rosto;
• dados de análise laboratorial: um aumento na atividade ativa de ALT com AST, bem como APF e LDH, e além desses índices de bilirrubina e nitrogênio ureico no plasma, o desenvolvimento de hiperuricemia ou hipercreatininemia e o resultado positivo do teste de Coombs. Houve também relatos de diminuição do hematócrito com hemoglobina e, além do desenvolvimento de bacteriúria, leucocitose e eritrocitúria.

As drogas que contêm tanto levodopa como carbidopa ao mesmo tempo podem provocar uma resposta falso positiva à presença de corpos de cetona dentro da urina (nos casos em que as tiras de teste especiais são usadas para detectar a cetonúria). Este resultado permanecerá inalterado após o procedimento de fervura amostras amostradas ser concluído. Para obter uma resposta falsa negativa, você precisa aplicar um método de glicose oxidase para detectar a glucosuria.

Overdose

Em caso de sobredosagem, a gravidade das reações laterais aumenta.

Para se livrar dos distúrbios, um monitoramento cuidadoso do paciente, bem como o monitoramento do ECG, será necessário para detectar o desenvolvimento da arritmia. Se necessário, o tratamento antiarrítmico necessário deve ser realizado. Também é necessário levar em conta o fato de que, juntamente com a Nakom, o paciente poderia usar outras drogas.

Interações com outras drogas

É necessário com precauções para combinar a Nakom com os seguintes medicamentos:

Anti-hipertensivos - em pessoas que tomaram essas drogas, aumentando a combinação de Nakoma tornou-se a causa da hipotensão postural (sintomática). Devido a isso, em uma fase inicial do uso de Nakoma, a correção da dosagem de drogas anti-hipertensivas pode ser necessária.

Antidepressivos - uma combinação de levodopa e inibidores de MAO (com exceção de drogas como a MAO B) pode levar a uma desordem do sistema circulatório e, portanto, é necessário completar o uso de inibidores 2 semanas antes do início do Nakoma. Esta desordem surge da acumulação de dopamina com norepinefrina sob a influência da levodopa - sua inativação é abrandada por inibidores de MAO. Como conseqüência, o risco de taquicardia e sentimento de excitação aumenta, além de tonturas, vermelhidão do rosto e aumento da pressão arterial.

Há algumas informações sobre o desenvolvimento de efeitos colaterais, incluindo discinesia e aumento da pressão arterial, ao combinar drogas com tricíclicos.

Medicamentos de ferro - o nível de biodisponibilidade de levodopa ou carbidopa diminui no caso de uso combinado com gluconato / sulfato ferroso.

Outros medicamentos - quando a levodopa é combinada com ditiilina, β-adrenostimulantes e, além disso, com drogas usadas na anestesia por inalação, a probabilidade de distúrbios do ritmo cardíaco pode aumentar.

Os antagonistas dos receptores D2 da dopamina (entre eles a risperidona com fenotiazinas, bem como as butirofenonas), e além da isoniazida, são capazes de enfraquecer a ação medicinal da levodopa.

Há evidências de um bloqueio do efeito positivo da droga da levodopa no caso de paralisia do tremor devido a uma combinação com papaverina e fenitoína. É necessário acompanhar de perto a condição das pessoas que usam esses medicamentos em combinação - a tempo de detectar um enfraquecimento do efeito medicinal.

Os medicamentos de lítio aumentam a probabilidade de alucinações ou discinesias. O aumento das reações adversas é observado quando combinado com metildopa, e uma combinação com tubocurarina aumenta a possibilidade de baixar a pressão arterial.

Pode haver uma violação da absorção de levodopa em pessoas que usam uma dieta rica em proteínas, uma vez que a levodopa é um concorrente de aminoácidos individuais.

O efeito da piridoxina (a aceleração do metabolismo da levodopa na dopamina dentro dos tecidos periféricos) pode ser perturbado pela carbidopa.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido num local fechado de luz e umidade e também inacessível para crianças. Condições de temperatura - não superior a 25 ° C.

Validade

A Nakom pode demorar no prazo de 3 anos a contar da data de fabricação do medicamento.