Metoclopramida

Metoclopramida é um medicamento usado para tratar uma variedade de distúrbios gastrointestinais e diversas outras condições.

O medicamento tem várias propriedades farmacológicas:

1. Ação procinética: A metoclopramida estimula a movimentação dos alimentos pelo trato gastrointestinal, melhorando a motilidade gástrica e intestinal. Isso pode ser útil no tratamento de sintomas de vômitos, náuseas, azia e outros distúrbios gastrointestinais.
2. Ação antiemética: A metoclopramida ajuda a reduzir náuseas e vômitos ao bloquear a ação da dopamina no centro do vômito no cérebro.
3. Redução do refluxo: O medicamento pode ser eficaz na redução do refluxo ácido do estômago para o esôfago, o que ajuda a reduzir a azia e outros sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

A metoclopramida é geralmente administrada por via oral em comprimidos ou xarope. Também pode ser usada na forma injetável em hospitais para alívio urgente de náuseas e vômitos.

É importante observar que a metoclopramida pode ter efeitos colaterais, incluindo sonolência, tontura, distúrbios do movimento e outros. Portanto, o uso deste medicamento deve ser feito sob supervisão médica e respeitar as dosagens recomendadas. Você não deve tomar metoclopramida sem consultar seu médico, especialmente se tiver outras condições médicas ou estiver tomando outros medicamentos.

Indicações Metoclopramida

1. Náuseas e vômitos: a metoclopramida é usada para o tratamento sintomático de náuseas e vômitos devido a várias causas, como cirurgia, terapia medicamentosa, radioterapia ou doenças gastrointestinais.
2. Refluxo gastroesofágico (DRGE): A metoclopramida pode ser usada para tratar sintomas de DRGE, como azia, vômitos, disfagia (dificuldade para engolir), etc.
3. Hiperêmese gravídica: Em casos de náuseas e vômitos intensos, incluindo hiperêmese gravídica, a metoclopramida pode ser prescrita para aliviar os sintomas.
4. Suporte à motilidade gastrointestinal: A metoclopramida pode ser usada para estimular a motilidade gástrica e intestinal em pacientes com gastroparesia ou outros distúrbios da motilidade gastrointestinal.
5. Suporte ao tratamento de quimioterapia: A metoclopramida às vezes é usada como parte de um protocolo antiemético ao administrar quimioterapia.

Forma de liberação

1. Comprimidos: A forma mais comumente utilizada, destinada à administração oral. Os comprimidos de metoclopramida podem ser de ação padrão ou de liberação modificada para efeito prolongado.
2. Solução oral (xarope): Esta forma é adequada para pacientes com dificuldade para engolir comprimidos, incluindo crianças e idosos. A solução facilita a dosagem e a administração do medicamento.
3. Injeções: A metoclopramida em forma de injeções é usada para alívio rápido dos sintomas quando a administração oral não é possível ou desejável. As injeções podem ser administradas por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV).
4. Supositórios retais: embora menos comuns, supositórios podem ser usados para aliviar náuseas e vômitos quando outras vias de administração são inadequadas ou ineficazes.

Farmacodinâmica

1. Ação antiemética:

   • A metoclopramida é um antiemético eficaz devido ao seu efeito nos receptores de dopamina D2 na região do centro permanente do vômito no cerebelo. Ela reduz o reflexo de vômito e estimula a atividade motora gástrica, o que ajuda a acelerar a digestão e a movimentação dos alimentos pelo trato gastrointestinal.

2. Ação procinética:

   • A metoclopramida estimula a atividade motora do trato gastrointestinal superior, aumentando a liberação de acetilcolina e suprimindo a inibição da dopamina. Isso pode ser útil no tratamento de distúrbios da motilidade digestiva funcional e orgânica, como gastroparesia e esofagite de refluxo.

3. Diminuição da secreção de prolactina:

   • A metoclopramida exerce efeitos secretores de prolactina bloqueando os receptores de dopamina D2 no lobo anterior da hipófise. Isso pode ser útil no tratamento da hiperprolactinemia e seus sintomas associados, como amenorreia hiperprolactinêmica e galactorreia.

4. Ação Central:

   • A metoclopramida pode ter efeitos sedativos e ansiolíticos centrais associados aos seus efeitos nos receptores de dopamina e serotonina no sistema nervoso central.

5. Efeitos adicionais:

   • Em alguns casos, a metoclopramida pode ter efeitos antidepressivos, anti-inflamatórios e antioxidantes, embora os mecanismos desses efeitos exijam mais investigação.

Farmacocinética

1. Absorção: A metoclopramida pode ser absorvida eficientemente pelo trato gastrointestinal após administração oral. Alimentos podem diminuir a taxa de absorção, mas geralmente não afetam a absorção total.
2. Distribuição: É bem distribuído no corpo e pode penetrar a barreira hematoencefálica, permitindo que afete o sistema nervoso central e reduza náuseas e vômitos.
3. Metabolismo: A metoclopramida é metabolizada no fígado, principalmente por hidroxilação e conjugação. O principal metabólito é o sulfóxido de metoclopramida.
4. Excreção: A excreção de metoclopramida do organismo ocorre principalmente pelos rins. Cerca de 85-95% da dose é excretada inalterada nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Meia-vida: A meia-vida da metoclopramida é de cerca de 5 a 6 horas em adultos e até 15 horas em neonatos.
6. Mecanismo de ação: A metoclopramida é um antagonista dos receptores D2 da dopamina no sistema nervoso central. Também tem um efeito estimulante sobre a motilidade gastrointestinal, aumentando a liberação de acetilcolina.

Dosagem e administração

Adultos

• Oral (ingestão): A dose padrão é de 10 mg 30 minutos antes das refeições e antes de dormir, até 4 vezes ao dia, dependendo dos sintomas e da resposta ao tratamento. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg.
• Administração intravenosa e intramuscular: A dosagem para injeção é geralmente de 10 mg até 4 vezes ao dia. A administração intravenosa deve ser feita lentamente, por pelo menos 1 a 2 minutos, para evitar efeitos colaterais.

Crianças

A dosagem de metoclopramida para crianças é calculada individualmente, com base no peso corporal, e deve ser determinada por um médico. Em geral, é de 0,1-0,15 mg por quilo de peso corporal, 30 minutos antes das refeições e antes de dormir, até 3-4 vezes ao dia.

Instruções especiais

• A duração do tratamento com metoclopramida geralmente não deve exceder 12 semanas devido ao risco de efeitos colaterais, incluindo distúrbios do movimento.
• Siga cuidadosamente as instruções do seu médico quanto à duração do tratamento e não pare de tomá-lo repentinamente sem consultar um especialista, especialmente para uso a longo prazo.
• Quando a metoclopramida é administrada por via intravenosa, ela deve ser administrada lentamente para minimizar o risco de efeitos colaterais, como hipotensão ortostática.

Uso Metoclopramida durante a gravidez

Quando a metoclopramida é usada durante a gravidez, os potenciais riscos e benefícios para a mãe e o feto devem ser considerados. Não há dados suficientes para afirmar sua segurança durante a gravidez, especialmente nos estágios iniciais. Portanto, geralmente é recomendado evitar o uso de metoclopramida durante a gravidez, especialmente sem consultar um médico.

No entanto, em alguns casos, quando os potenciais benefícios para a mãe superam os possíveis riscos para o feto, o médico pode decidir prescrever metoclopramida durante a gravidez. Isso pode ser necessário em casos de náuseas e vômitos intensos associados à gravidez (chamados de hiperêmese gravídica).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à metoclopramida ou a qualquer outro componente do medicamento não devem usá-lo, pois pode causar reações alérgicas.
2. Tumores hipofisários: A metoclopramida pode estimular a produção de prolactina e pode ser contraindicada em pacientes com tumores hipofisários, como prolactinomas.
3. Obstrução intestinal mecânica ou perfurada: O uso de metoclopramida pode ser contraindicado na presença de obstrução intestinal mecânica ou perfurada, pois pode exacerbar os sintomas e complicar a condição.
4. Feocromocitoma: A metoclopramida pode exacerbar os sintomas do feocromocitoma, incluindo pressão alta, e, portanto, é contraindicada em pacientes com essa condição.
5. Epilepsia: A metoclopramida pode piorar o limiar convulsivo, portanto seu uso pode ser contraindicado em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios associados à ocorrência de convulsões.
6. Gravidez e amamentação: Os dados sobre a segurança da metoclopramida durante a gravidez e a amamentação são limitados e seu uso deve ser avaliado e recomendado por um médico.
7. Crianças: O uso de metoclopramida em crianças deve ser cauteloso e deve ser prescrito somente por um médico, especialmente em crianças com certas condições médicas.

Efeitos colaterais Metoclopramida

1. Sonolência e fadiga: A metoclopramida pode causar sonolência ou fadiga, especialmente no início do tratamento ou com o aumento da dosagem.
2. Insônia: A metoclopramida pode causar insônia ou distúrbios do sono em algumas pessoas.
3. Tontura: Alguns pacientes podem sentir tontura ou sensação de instabilidade.
4. Palpitações cardíacas ou alterações no ritmo cardíaco: Raramente, a metoclopramida pode causar alterações no ritmo cardíaco, como palpitações ou arritmias.
5. Boca seca: A metoclopramida pode causar boca seca em algumas pessoas.
6. Distúrbios digestivos: podem incluir diarreia, constipação, náusea ou vômito.
7. Mascarando os sintomas da discinesia tardia: Este é um efeito colateral raro, mas grave, no qual a metoclopramida pode mascarar os sintomas da discinesia tardia, uma condição caracterizada por movimentos involuntários que podem se tornar irreversíveis.
8. Elevação da prolactina: A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina no sangue, o que pode levar a efeitos indesejáveis em homens (por exemplo, ginecomastia) e em mulheres (por exemplo, amenorreia hiperprolactinêmica).

Overdose

1. Sintomas extrapiramidais: incluem discinesias, distonia, agitação psicomotora, espasmos musculares e tremores. Esses sintomas estão associados ao bloqueio dos receptores de dopamina no sistema nervoso central.
2. Sedação e sonolência: O excesso de metoclopramida pode causar sonolência, letargia, fraqueza geral e até perda de consciência.
3. Cardiotoxicidade: Em alguns casos, a superdosagem pode levar a distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo arritmias e prolongamento do intervalo QT.
4. Sintomas anticolinérgicos: incluem boca seca, constipação, visão turva, distúrbios urinários, etc.
5. Síndrome neuroléptica: Em casos raros, pode se desenvolver síndrome neuroléptica, manifestada como hipertermia, convulsões, diminuição da consciência e outros sintomas.
6. Outros sintomas: Náuseas, vômitos, diarreia, hipertensão, hipotensão e outros efeitos indesejáveis também podem ocorrer.

Interações com outras drogas

1. Antieméticos: A metoclopramida pode potencializar os efeitos de outros antieméticos, como os antieméticos de ação central (por exemplo, dimenidrinato), o que pode resultar em aumento da sedação.
2. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular: A metoclopramida pode aumentar o efeito de agentes anti-hipertensivos, como medicamentos anti-hipertensivos ou medicamentos que reduzem o ritmo cardíaco (por exemplo, betabloqueadores), o que pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.
3. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central: A metoclopramida pode aumentar os efeitos sedativos e anticolinérgicos de outros medicamentos, como benzodiazepínicos ou antidepressivos, o que pode resultar em aumento da sonolência e diminuição da capacidade de resposta.
4. Medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT: A metoclopramida pode aumentar o risco de arritmias quando usada concomitantemente com outros medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT, como medicamentos antiarrítmicos ou antibióticos do grupo dos macrolídeos.
5. Medicamentos que aumentam a secreção de mediadores: Medicamentos que aumentam a secreção de mediadores (por exemplo, anti-histamínicos) podem reduzir a eficácia da metoclopramida.
6. Medicamentos que causam sintomas extrapiramidais: O uso de metoclopramida com outros medicamentos que podem causar sintomas extrapiramidais (por exemplo, neurolépticos) pode aumentar esse efeito colateral.