Meloxicam

O meloxicam é um medicamento da classe dos oxicam. É um AINE do subgrupo do ácido enólico; possui efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos no organismo.

Devido à supressão seletiva da atividade da isoenzima COX-2, a atividade anti-inflamatória e analgésica do medicamento se desenvolve no futuro. O medicamento Meloxicam possui um coeficiente de seletividade IS50, que é igual a 2.

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Indicações Meloxicam

É utilizado para eliminar os sintomas das seguintes patologias:

• exacerbações durante a artrose (efeito de curto prazo);
• poliartrite, que tem uma forma crônica (efeito de longo prazo);
• artrite reumatoide (exposição prolongada);
• Doença de Bechterew.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos de 7,5 ou 15 mg. Há 20 unidades dentro da placa de células.

Além disso, é vendido na forma de líquido injetável (i/m), em ampolas com capacidade de 1,5 ml (15 mg do princípio ativo), com 5 unidades por embalagem.

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Farmacocinética

É absorvido quase completamente no trato digestivo. Após administração oral, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 89%. Após 5 a 6 horas a partir do momento de uma única administração oral, observa-se o indicador de Cmax plasmática. Após 3 a 5 dias de administração repetida constante, observa-se um nível de equilíbrio do fármaco.

Os valores de equilíbrio do fármaco (Cmin/Cmax) situam-se na faixa de 0,4-1,0 mg/l após a administração oral de 7,5 mg do fármaco e de 0,8-2,0 mg/l após a administração de 15 mg. O nível de Cmax permanece inalterado com o uso prolongado. A administração com alimentos não altera a intensidade da absorção do fármaco.

Com injeções intramusculares, a biodisponibilidade também é de 89%, e os valores plasmáticos de Cmax são observados após 1 hora. No caso de doses terapêuticas médias do medicamento (7,5 ou 15 mg), a farmacocinética linear é observada.

A afinidade do fármaco pelas proteínas intraplasmáticas é bastante alta (especialmente no caso da albumina – até 99%). 50% dos valores plasmáticos são observados dentro da membrana sinovial. O volume de distribuição é, em média, de até 11 litros (limites de variação individuais – 30-40%). Os processos metabólicos são realizados com enzimas intra-hepáticas.

A eliminação ocorre em partes iguais pelos intestinos e rins; quatro elementos metabólicos do fármaco (sem atividade terapêutica) são encontrados na urina. O principal metabólito é o 5'-carboximeloxicam, que corresponde a 60% da porção aplicada e é formado durante a oxidação de componentes intermediários (por exemplo, a substância 5'-hidroximetilmeloxicam). Este último é excretado inalterado em 9%.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados uma vez ao dia, com alimentos. O medicamento deve ser ingerido com água pura (0,25 l).

O líquido injetável só pode ser administrado por via intramuscular; o uso intravenoso da substância é proibido. As injeções intramusculares devem ser usadas durante os primeiros dias de tratamento e, em seguida, o paciente deve ser transferido para comprimidos orais.

Em caso de exacerbação da artrose, 7,5 mg do medicamento são usados uma vez ao dia. Se o efeito do medicamento for insuficiente, a dose pode ser aumentada para 15 mg.

Em caso de artrite reumatoide ou doença de Bechterew, 15 mg do medicamento são administrados uma vez ao dia. Quando o efeito desejado for alcançado, a dose diária é reduzida para uma dose única de 7,5 mg por dia. É proibido o uso de mais de 15 mg de Meloxicam por dia.

Pessoas em diálise, bem como pessoas com insuficiência renal, devem usar no máximo 7,5 mg por dia. Nas formas leves ou moderadas da doença (nível de CC superior a 25 ml por minuto), não é permitido reduzir a dosagem do medicamento.

Idosos com artrite de origem reumatoide ou doença de Bechterew, se for necessária terapia de longo prazo, devem tomar 7,5 mg da substância por dia. Se for necessário usar uma dose maior, mas houver risco de sintomas negativos, a dose diária é mantida em 7,5 mg.

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Uso Meloxicam durante a gravidez

O meloxicam não deve ser prescrito durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• úlceras que afetam o trato gastrointestinal (tanto as presentes na fase aguda quanto as presentes na anamnese);
• intolerância grave causada pela ação do princípio ativo ou de outros componentes do medicamento, e em adição a outros AINEs, incluindo aspirina. É estritamente proibido prescrever a pessoas que desenvolvam pólipos nasais, urticária, edema de Quincke ou sintomas de asma brônquica após a introdução de qualquer AINE;
• sangramento afetando o trato gastrointestinal;
• amamentação;
• tendo sangramento cerebrovascular;
• insuficiência hepática ou renal grave;
• sangramento afetando outros órgãos;
• tendo uma forte intensidade de CH que não pode ser corrigida.

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Efeitos colaterais Meloxicam

Os efeitos colaterais incluem:

• Lesões que afetam o sistema sanguíneo: às vezes, ocorrem alterações nos resultados dos exames de sangue, como agranulocitose e trombocitopenia ou leucopenia. Frequentemente, desenvolve-se anemia;
• deficiência visual: ocasionalmente ocorrem alterações na acuidade visual;
• distúrbios imunológicos: sintomas de intolerância pessoal a medicamentos são ocasionalmente observados;
• Problemas que afetam o sistema nervoso central: perda de consciência e fortes dores de cabeça são frequentemente observadas. Às vezes, tonturas ou zumbidos aparecem. Ocasionalmente, são registrados sonolência, pesadelos, confusão e labilidade de humor;
• Distúrbios gastrointestinais: frequentemente há desconforto ou dor de estômago, inchaço, constipação ou diarreia, dor epigástrica, vômitos com náuseas intensas. Às vezes, ocorre estomatite ou esofagite, além de úlceras estomacais ou sangramento na região gastrointestinal. Colite, gastrite ou perfuração da parede gastrointestinal podem se desenvolver ocasionalmente. Os distúrbios digestivos mais graves são observados em idosos - aumento dos casos de perfuração, sangramento na região gastrointestinal ou úlceras pépticas;
• sinais que afetam o funcionamento do sistema cardiovascular: às vezes são observados taquicardia, aumento da pressão arterial e dilatação dos vasos subcutâneos (acompanhados de febre);
• disfunção urinária: às vezes ocorrem problemas com a função renal, com aumento dos valores séricos de ureia e creatinina. Ocasionalmente, ocorre insuficiência renal;
• problemas associados à respiração externa: raramente, crises de asma se desenvolveram em indivíduos com histórico de alergia a AINEs (especialmente aspirina);
• Lesões epidérmicas: erupções cutâneas e coceira de origem alérgica são frequentemente observadas. Às vezes, ocorre urticária. Ocasionalmente, aparecem SSJ ou NET, fotossensibilidade, edema de Quincke afetando a epiderme ou as mucosas e, além disso, eritema multiforme;
• Distúrbios que afetam o sistema hepatobiliar: às vezes, são observados problemas com a função hepática. Hepatite raramente é registrada;
• Outros: inchaço é frequentemente observado.

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Overdose

A intoxicação aguda por AINEs causa sonolência, vômitos, dor abdominal e náusea. Esses sintomas costumam ser aliviados com agentes sintomáticos. Ocasionalmente, pode ocorrer sangramento gastrointestinal.

Em caso de intoxicação com altas doses de medicamentos, a função hepática é prejudicada, a pressão arterial aumenta, a respiração é suprimida e, além disso, podem ocorrer convulsões de insuficiência renal aguda ou colapso. Pode ocorrer parada cardíaca ou estado de coma.

Há relatos da ocorrência de sintomas anafilactoides em caso de overdose de medicamentos, bem como no caso de administração de doses terapêuticas.

Medidas de suporte e sintomáticas devem ser tomadas. A terapia é realizada levando em consideração os sinais de intoxicação e sua intensidade. Testes clínicos demonstraram que a administração oral de 4 g de colestiramina triplica a taxa de eliminação do fármaco.

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Interações com outras drogas

Interações medicamentosas farmacocinéticas.

AINEs, incluindo o meloxicam, quando administrados simultaneamente com lítio, podem aumentar seus níveis séricos a níveis tóxicos, pois enfraquecem a excreção renal de lítio. Portanto, o medicamento não pode ser combinado com substâncias à base de lítio. Se tal combinação for necessária, é necessário monitorar cuidadosamente os valores do eletrólito de lítio no soro sanguíneo (antes de iniciar o uso do medicamento, durante a terapia e por algum período após o término do tratamento).

A colestiramina aumenta a taxa de eliminação do fármaco; ao mesmo tempo, os valores de depuração do meloxicam são duplicados e sua meia-vida é encurtada (em aproximadamente 13(±3) horas). Este efeito tem impacto clínico significativo.

O metotrexato aumenta o impacto negativo do meloxicam no sistema sanguíneo (há alto risco de desenvolver anemia ou leucopenia). Com essa combinação, é necessário monitorar periodicamente os resultados do hemograma.

Os AINEs reduzem a eficácia dos dispositivos contraceptivos intrauterinos.

Interações medicamentosas farmacodinâmicas.

A administração combinada do medicamento e de diuréticos requer a ingestão de volumes suficientes de líquidos durante o tratamento. Ao mesmo tempo, também é necessário monitorar constante e cuidadosamente o funcionamento dos rins (antes e durante o tratamento). Esse monitoramento deve ser realizado por médicos especialistas.

Agentes trombolíticos e antitrombóticos em combinação com o medicamento aumentam significativamente a probabilidade de sangramento. Com o uso do medicamento, é necessário monitorar periodicamente os valores do potencial de coagulação sanguínea.

A probabilidade de lesões gastrointestinais de natureza ulcerativo-erosiva aumenta acentuadamente quando usado em conjunto com AINEs de outras categorias (incluindo derivados do ácido salicílico). Portanto, tal combinação não pode ser usada.

Ao usar inibidores da ECA e outros medicamentos anti-hipertensivos em idosos com desidratação, pode ocorrer insuficiência renal aguda. Além disso, a administração combinada desses medicamentos com meloxicam pode levar ao desaparecimento do efeito anti-hipertensivo.

A combinação de medicamentos com anticoagulantes administrados por via oral aumenta significativamente a probabilidade de sangramento de vários órgãos devido a danos na mucosa gastrointestinal e à inibição da atividade plaquetária. Por esse motivo, tais combinações não são utilizadas.

O medicamento enfraquece o efeito terapêutico da contracepção hormonal.

Quando o medicamento é administrado, o efeito nefrotóxico da ciclosporina é potencializado.

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Condições de armazenamento

O meloxicam deve ser armazenado a uma temperatura de 25°C.

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Validade

O meloxicam pode ser prescrito por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

Não deve ser usado por pessoas menores de 15 anos.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Amelotex, Movalis, Bi-Xikam e Movasin com Melbek, e além disso, Artrozan, Mesipol e Revmoksikam com Mataren, assim como Mirloks.

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