Melipramina

A melipramina é uma substância analgésica, antidiurética e ansiolítica; o medicamento tem efeito sedativo, anticolinérgico e bloqueador α-adrenérgico no organismo.

O elemento ativo do fármaco aumenta o nível de norepinefrina nas sinapses e, além disso, aumenta os níveis de serotonina no sistema nervoso central. Esse efeito terapêutico é obtido pela desaceleração dos processos de captura de moléculas neurotransmissoras localizadas nas paredes pré-sinápticas.

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Indicações Melipramina

É utilizado em caso de ocorrência de tais distúrbios:

• depressão de origem endógena;
• síndrome astenodepressiva;
• depressão associada às alterações da menopausa;
• estados depressivos que se desenvolvem em conexão com psicopatia ou neuroses;
• depressão, que tem forma reativa, alcoólica ou involutiva;
• narcolepsia;
• transtornos comportamentais;
• síndrome de abstinência que ocorre após a interrupção do uso de substâncias que contêm cocaína;
• dor de enxaqueca;
• transtornos de pânico;
• neuralgia de origem pós-herpética;
• dor crônica;
• neuropatia de origem diabética;
• narcolepsia acompanhada de catalepsia;
• incontinência urinária de esforço e vontade de urinar;
• bulimia, que tem natureza nervosa;
• dores de cabeça.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido na forma de líquido injetável (em ampolas de 2 ml, 5 unidades dentro de uma embalagem) e também em comprimidos (50 unidades dentro de um frasco).

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Farmacodinâmica

O medicamento reduz a velocidade da condução ventricular, o que ajuda a interromper a ocorrência de arritmias. O uso prolongado leva a uma desaceleração da atividade funcional das terminações dos receptores β-adrenérgicos e da serotonina. A administração do medicamento ajuda a restaurar o equilíbrio funcional da transmissão serotoninérgica e adrenérgica, cujos distúrbios causam a ocorrência de depressão.

A melipramina pode bloquear a atividade das terminações H2 da histamina dentro das células gástricas, reduzindo a secreção ácida e, além disso, possui efeito antiúlcera. A substância reduz a dor em pessoas com úlceras e também aumenta a taxa de regeneração da úlcera, apresentando um efeito m-anticolinérgico. O efeito anticolinérgico tem um efeito positivo no tratamento da enurese noturna. O medicamento aumenta a extensibilidade das paredes da bexiga, bem como o tônus do esfíncter.

O efeito analgésico de origem central está associado ao efeito sobre os níveis de monoaminas e ao efeito sobre o sistema de terminação opióide. A administração em caso de anestesia geral é considerada justificada, pois o fármaco possui atividade hipotônica e leva ao desenvolvimento de hipotermia.

Não se observa diminuição da atividade da MAO. O efeito nas terminações adrenérgicas α2 e β no locus ceruleus leva ao desenvolvimento de um efeito ansiolítico. O medicamento elimina a inibição do movimento, ajuda a eliminar a insônia, melhora o humor e estabiliza a função digestiva.

Na fase inicial do tratamento, pode ser observado um efeito sedativo. A atividade antidepressiva se desenvolve após 2 a 3 semanas de terapia.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado pela manhã ou durante o dia, para não causar o desenvolvimento ou agravamento da insônia. Os comprimidos devem ser tomados com ou após as refeições. Inicialmente, utiliza-se 0,075-0,2 g da substância por dia. A dose pode ser aumentada gradualmente em 25 mg por dia até atingir uma dose diária de 0,2-0,3 g. A dose diária deve ser dividida em 3 a 4 doses. O ciclo completo dura de 1 a 1,5 mês.

Após o ciclo terapêutico, é realizado o tratamento de manutenção, durante o qual são utilizadas doses reduzidas do medicamento. A dosagem é reduzida em 25 mg por dia. Durante o ciclo de manutenção, são utilizados 0,025-0,1 g do medicamento por dia. O tratamento de manutenção não dura mais de 1,5 mês. A dose de manutenção é tomada à noite.

Em ambientes ambulatoriais, um adulto pode receber no máximo 0,2 g por dia e, em ambientes hospitalares, no máximo 0,3 g.

Um idoso deve receber inicialmente 10 mg da substância por dia. A dosagem deve ser aumentada para 30-50 mg. Idosos não devem usar mais de 0,1 g do medicamento por dia.

As crianças devem tomar uma dose de Melipramina 60 minutos antes de dormir (1 vez), ou dividi-la em 2 doses, tomadas durante o dia e à noite.

Para pessoas de 6 a 8 anos com depressão, a dose inicial é de 10 mg, que depois é aumentada para 20 mg. Para enurese noturna, são tomados 25 mg da substância por dia.

Para pacientes de 8 a 14 anos com depressão, administra-se inicialmente 10 mg do medicamento, aumentando-se posteriormente a dose para 20 a 25 mg. Em caso de enurese noturna, é necessária uma dose de 25 a 75 mg.

Para adolescentes com mais de 14 anos, durante a depressão, 10 mg da substância são usados inicialmente, e depois a dose é aumentada para 0,05-0,1 g por dia. Em caso de enurese, é necessária uma dose de 50-75 mg.

Crianças não podem tomar mais do que 2,5 mg/kg de medicamento por dia.

Uso Melipramina durante a gravidez

A prescrição de medicamentos contendo imipramina durante a gravidez é permitida apenas em caso de indicações estritas.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade grave associada à imipramina e aos excipientes do medicamento;
• uso de IMAOs;
• distúrbio de condução na região ventricular do miocárdio;
• infarto do miocárdio;
• intoxicação aguda por álcool etílico;
• amamentação;
• intoxicação por pílulas para dormir;
• envenenamento por drogas;
• supressão do sistema nervoso central;
• glaucoma de ângulo fechado.

Deve ser usado com cautela nos seguintes distúrbios:

• BA;
• estágio crônico do alcoolismo;
• insuficiência hepática ou renal;
• neuroblastoma;
• feocromocitoma;
• patologias cardíacas;
• supressão de processos hematopoiéticos;
• transtorno bipolar;
• doenças vasculares;
• AVC;
• distúrbios da motilidade gastrointestinal;
• hipertireoidismo;
• hiperplasia prostática acompanhada de anúria;
• epilepsia ou esquizofrenia;
• velhice.

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Efeitos colaterais Melipramina

Os efeitos colaterais do medicamento incluem:

• pesadelos, confusão, despersonalização, alucinações, paresia acomodativa, psicose, insônia, dores de cabeça e delírio, além de ansiedade, comprometimento da atenção, tontura, síndrome maníaca e sonolência, além de agitação psicomotora e estados hipomaníacos. Além disso, bocejos, zumbido, desorientação, potencialização da depressão, alterações nos valores da pressão arterial, agressividade e colapso ortostático aparecem;
• astenia, arritmia, potencialização de crises epilépticas, taquicardia, hipoidrose, alterações nos valores de EEG e ECG, bem como parestesia, distúrbios extrapiramidais, ataxia e distúrbios de condução na região ventricular do miocárdio;
• azia, náusea, diarreia, boca seca, obstrução intestinal paralítica, vômitos, bem como constipação, disartria, alteração de peso, escurecimento da língua, alteração do paladar, estomatite e gastralgia;
• atraso ou dificuldade na micção ou aumento da frequência urinária, inchaço dos testículos, hipoproteinemia, alterações na libido e enfraquecimento da potência;
• glaucoma, visão turva e midríase;
• eosinofilia, trombocitopenia ou leucopenia e agranulocitose;
• mioclonia ou tremor;
• inchaço que afeta o rosto ou a língua, coceira, púrpura, erupções epidérmicas, fotossensibilidade, alopecia e urticária;
• hepatite, colestase intra-hepática e potencialização da liberação de ADH;
• galactorreia ou ginecomastia;
• hiponatremia ou -glicemia, bem como hiperglicemia ou -pirexia.

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Overdose

Em caso de intoxicação, observam-se anúria, confusão, agitação psicomotora, secura da mucosa oral, midríase, taquicardia, convulsões, distúrbios respiratórios e coma.

É necessário internar o paciente em um hospital, onde os médicos o observarão e realizarão procedimentos sintomáticos. A diurese com diálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

O uso de imipramina com bloqueadores adrenérgicos aumenta a atividade anti-hipertensiva.

A administração juntamente com agonistas α ou β-adrenérgicos leva à potencialização do efeito psicoestimulante da Melipramina.

Substâncias que contêm álcool etílico potencializam o efeito psicoestimulante da droga e aumentam a intolerância associada ao etanol.

A combinação com opiáceos causa o desenvolvimento de letargia, o que pode ser perigoso para o paciente.

A contracepção hormonal potencializa manifestações depressivas.

O uso em combinação com zolpidem aumenta as propriedades sedativas do medicamento.

O uso de IMAOs causa um aumento na atividade psicoestimulante.

A introdução de anti-histamínicos leva a uma potencialização do efeito anti-histamínico.

A combinação com antidepressivos leva à supressão do processo respiratório e da função do sistema nervoso central, bem como à diminuição dos valores da pressão arterial.

O uso de benzodiazepínicos pode resultar em depressão respiratória, pressão arterial baixa e lentidão com risco de vida.

Pode ocorrer delírio quando o dissulfiram é administrado.

O uso de clozapina resulta no desenvolvimento de atividade tóxica em relação ao sistema nervoso central.

Quando combinado com levodopa, desenvolve-se um efeito hipertensivo.

O uso com metildopa enfraquece seu efeito medicinal.

Tomar junto com clonidina pode causar aumento da pressão arterial, o que pode levar a uma crise hipertensiva.

Substâncias de lítio levam à diminuição do limiar convulsivo.

A combinação com m-anticolinérgicos aumenta o efeito anticolinérgico do medicamento.

A administração juntamente com cimetidina potencializa os efeitos negativos da Melipramina.

O uso em combinação com furazolidona causa um aumento acentuado da pressão arterial.

Os medicamentos para a tireoide contribuem para o aumento do efeito psicoestimulante da imipramina, palpitações cardíacas e potencialização da atividade tóxica.

A quinidina pode causar batimentos cardíacos irregulares.

A administração juntamente com nicotina resulta em aumento da atividade da droga.

Anestésicos sistêmicos causam depressão da função do sistema nervoso central.

Tomá-lo em combinação com procainamida causa distúrbios no ritmo cardíaco.

O uso com fenitoína causa um enfraquecimento de sua eficácia terapêutica.

A combinação com amanatadina ou biperideno potencializa a atividade anticolinérgica do medicamento.

O uso em conjunto com atropina potencializa o efeito anticolinérgico do medicamento e pode levar ao desenvolvimento de obstrução intestinal paralítica.

Anticoagulantes com atividade indireta aumentam o efeito anticoagulante.

A administração juntamente com GCS potencializa os sintomas de depressão.

A combinação com carbamazepina leva ao enfraquecimento das propriedades medicinais da imipramina.

O uso em combinação com fluoxetina aumenta os níveis intraplasmáticos de imipramina.

O uso com fenotiazinas pode resultar em SNM.

A combinação de Melipramina com reserpina enfraquece o efeito anti-hipertensivo do medicamento.

Tomar junto com fluvoxamina aumenta os níveis plasmáticos do medicamento.

O uso com cocaína pode causar arritmia.

O uso combinado com pimozida leva à potencialização da arritmia existente, e a administração juntamente com probucol causa potencialização de seus sintomas.

A combinação com epinefrina causa um efeito aumentado no sistema cardiovascular.

A administração concomitante com fenilefrina pode causar crise hipertensiva ou disfunção miocárdica.

O uso com neurolépticos pode causar hiperpirexia.

A combinação do fármaco com substâncias hematotóxicas potencializa a atividade hematotóxica.

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Condições de armazenamento

A melipramina em comprimidos deve ser armazenada em temperatura não superior a 20°C, e a substância em ampolas pode ser mantida em temperaturas na faixa de 15-25°C.

Validade

Os comprimidos de melipramina podem ser usados por um período de 3 anos a partir da data de liberação do produto farmacêutico. O prazo de validade da solução é de 24 meses.

Aplicação para crianças

Em pediatria, pode ser prescrito para pessoas com mais de 6 anos de idade.

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Análogos

Análogos do medicamento são Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress com Sedalit, Clopixol e Lamotrigina com Convulsan, além de Lerivon, Velafax MV e Lamictal. A lista também inclui Velaxin, Prosulpin, Rispaksol com Stimuloton, Clofranil e Cipramil com Leponex, além de Ludiomil e Quetiax.

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Avaliações

O Medipramine recebe boas avaliações de médicos e pacientes – é considerado muito eficaz em casos de ataques de pânico ou depressão, bem como enurese. Manifestações negativas se desenvolvem apenas ocasionalmente, em caso de seleção incorreta da dosagem.

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