Nebival

Nebival é um medicamento com atividade hipotensora pronunciada.

Indicações Nebiwala

É usado para terapia em pessoas com hipertensão primária.

Além disso, pode ser usado no tratamento combinado em idosos com ICC quando os métodos de tratamento padrão não fornecem o resultado desejado.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, acondicionados em blisters de 10 unidades. Há 2 desses blisters dentro da caixa.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Nebival é o nebivolol (uma combinação de dois enantiômeros – L- e D-nebivolol). O medicamento tem efeito hipotensor, que se desenvolve por meio de dois mecanismos terapêuticos principais – bloqueio seletivo competitivo da atividade do receptor β1-adrenérgico (elemento D-nebivolol), bem como ligação metabólica com L-arginina/NO (elemento L-nebivolol).

Após o uso do medicamento, observa-se diminuição dos valores da frequência cardíaca (sem referência ao nível da pressão arterial e à intensidade do exercício), diminuição da pressão arterial e da resistência sistêmica dos vasos periféricos (isso ocorre devido à diminuição do tônus da musculatura lisa dentro da camada da membrana vascular).

O uso do medicamento em combinação com outros medicamentos para tratar insuficiência cardíaca resulta em aumento da expectativa de vida e redução da necessidade de hospitalização devido a doenças cardiovasculares.

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Farmacocinética

Após administração oral, o nebivolol é bem absorvido no intestino delgado. A intensidade e a taxa de absorção do medicamento não estão relacionadas à ingestão alimentar.

O elemento ativo do fármaco participa de processos metabólicos no fígado, formando produtos metabólicos ativos. A meia-vida do componente pode variar significativamente em diferentes pacientes, variando de 10 a 30-50 horas.

Aproximadamente 40% da substância ativa é excretada pelos rins e outros aproximadamente 50% nas fezes.

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Dosagem e administração

O Nebival deve ser tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Se necessário, pode-se dividir o comprimido ao meio. A dose diária do medicamento geralmente é tomada em uma única dose. Para obter o efeito máximo do medicamento, o medicamento deve ser tomado no mesmo horário do dia. A duração do tratamento e a dosagem são selecionadas pelo médico assistente.

Pessoas com pressão arterial elevada geralmente recebem 1 comprimido do medicamento por dia. Se o controle ideal da pressão arterial não puder ser alcançado após 4 semanas do início do tratamento, um medicamento anti-hipertensivo de outra categoria ou um diurético (por exemplo, hidroclorotiazida na dose de 12,5-25 mg por dia) deve ser prescrito adicionalmente.

Pessoas com ICC geralmente recebem prescrição de 12,5 mg do medicamento por dia. Se o medicamento for bem tolerado, a dose pode ser aumentada em intervalos de 2 semanas até que a dose diária seja de 10 mg da substância.

Antes de começar a usar Nebival, pessoas que tomam outros medicamentos já devem ter a dosagem ideal desses medicamentos selecionada (o último ajuste de dosagem desses medicamentos deve ser feito no máximo 14 dias antes de começar a usar nebivolol).

É permitido um máximo de 10 mg da substância medicinal por dia.

Caso seja necessário interromper o uso do medicamento, recomenda-se reduzir a dosagem gradativamente (exceto em situações em que o quadro do paciente piore devido ao uso do medicamento).

Pessoas com problemas renais não podem tomar mais do que 5 mg do medicamento terapêutico por dia.

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Uso Nebiwala durante a gravidez

Como o nebivolol pode afetar negativamente o desenvolvimento do feto, seu uso é proibido durante a gravidez. Antes de iniciar o tratamento, mulheres em idade reprodutiva devem descartar a possibilidade de gravidez.

Ao planejar a concepção, você deve parar de tomar Nebival e escolher um análogo que seja mais seguro para o feto.

Durante a lactação, o uso do medicamento é permitido somente sob a condição de que a amamentação seja interrompida.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• uso em pessoas com intolerância ao cloridrato de nebivolol;
• hipolactasia (também pessoas com deficiência de lactase), galactosemia e má absorção de glicose-galactose no intestino;
• formas graves de disfunção hepática e renal;
• estágio agudo da insuficiência cardíaca, bem como insuficiência cardíaca, em cujo contexto se observam episódios de descompensação (nessas situações, é necessário administrar medicamentos com efeito inotrópico positivo);
• diminuição da pressão arterial e choque cardiogênico;
• bradicardia grave, SSSU, bloqueio AV de 2-3 graus;
• feocromocitoma não tratado, asma brônquica (também na anamnese), acidose metabólica e tendência a desenvolver broncoespasmos;
• distúrbios circulatórios periféricos graves.

O cloridrato de nebivolol deve ser descontinuado pelo menos 24 horas antes de procedimentos cirúrgicos eletivos que exijam anestesia geral.

O medicamento é prescrito com cautela em formas moderadas de distúrbios circulatórios periféricos, bloqueio AV de primeiro grau, diabetes mellitus, angina espontânea, formas obstrutivas de patologias pulmonares crônicas e também na psoríase (também na anamnese).

Ao mesmo tempo, é necessário cuidado ao usar o medicamento em pessoas com depressão ou miastenia, bem como em pessoas com mais de 75 anos de idade.

Você deve evitar operar máquinas que ofereçam risco de vida e dirigir um carro durante o tratamento com Nebival.

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Efeitos colaterais Nebiwala

Após o uso do medicamento, podem ocorrer vários efeitos colaterais, causados pela atividade do cloridrato de nebivolol:

• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular e do sistema circulatório: distúrbios no ritmo cardíaco, queda acentuada da pressão arterial, piora do quadro em pessoas com circulação periférica prejudicada, insuficiência cardíaca aguda, bem como bloqueio AV, dor no coração e inchaço periférico;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: dores de cabeça, síncope, aumento da fadiga, parestesia, tontura, pesadelos, depressão e também diminuição da acuidade visual. Além disso, o aparecimento de alucinações, transtornos mentais e doença de Raynaud foi observado esporadicamente;
• distúrbios digestivos: náuseas, evacuações, inchaço e sintomas de dispepsia;
• sinais de alergia: coceira, eritema, edema de Quincke, broncoespasmo, urticária, anafilaxia e exacerbação de psoríase existente;
• Outros: cianose nas extremidades, impotência e ceratoconjuntivite seca.

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Overdose

O uso do medicamento em doses excessivamente altas pode causar bradicardia ou espasmos brônquicos, bem como diminuição da pressão arterial e desenvolvimento de insuficiência cardíaca aguda ou colapso.

Em caso de intoxicação por altas doses de medicamentos, é necessário realizar lavagem gástrica e administrar enterosorbentes à vítima. Além disso, laxantes podem ser prescritos para reduzir a absorção do nebivolol. Em caso de overdose, é necessário monitorar os valores de ECG, os níveis de pressão arterial, os níveis de glicemia e o estado geral do paciente.

Em formas graves de intoxicação, são realizados procedimentos de terapia intensiva.

Caso ocorra bradicardia, o paciente deverá receber atropina.

Caso seja observada diminuição significativa da pressão arterial, o paciente deverá receber substitutos plasmáticos para aumentar o volume sanguíneo circulante total, bem como catecolaminas.

Ao bloquear a atividade dos receptores β-adrenérgicos, é necessário usar cloridrato de isoprenalina ou dobutamina em dosagens selecionadas.

Se as medidas acima forem ineficazes, o paciente deve receber glucagon na dose de 50-100 mcg/kg.

Em casos graves, pode ser necessária ventilação artificial e uso de marcapasso.

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Interações com outras drogas

O medicamento não deve ser combinado com sultoprida ou floctafenina.

É proibido combinar Nebival com medicamentos antiarrítmicos de 1ª categoria, antagonistas do cálcio (por exemplo, di-hidropiridina ou verapamil) e também com medicamentos anti-hipertensivos de efeito central. Isso se deve ao aumento da probabilidade de bloqueio atrioventricular (AV) ou insuficiência cardíaca aguda.

O medicamento deve ser usado com cautela em combinação com amiodarona e analgésicos voláteis halogenados.

O nebivolol pode mascarar os sinais de hipoglicemia, por isso deve ser usado com cautela em combinação com insulina e antidiabéticos orais.

Amifostina e baclofeno com antidepressivos e antipsicóticos, quando usados em combinação com o medicamento, potencializam seu efeito anti-hipertensivo.

Quando combinado com simpaticomiméticos, o efeito medicinal do medicamento é enfraquecido.

Substâncias que inibem a atividade da enzima CYP2 D6 (incluindo quinidina com paroxetina, tioridazina e dextrometorfano com fluoxetina) aumentam os níveis de nebivolol inalterado no plasma.

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Condições de armazenamento

O Nebival deve ser conservado em temperaturas não superiores a 30°C.

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Validade

O Nebival pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de lançamento do medicamento.

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Uso em crianças

O uso de Nebival é proibido em pediatria.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Nebilet e Nebivolol.

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Avaliações

O Nebival geralmente recebe avaliações positivas de pacientes e médicos. Com o uso constante do medicamento, conforme prescrito por um médico, ele demonstra alta eficácia em casos de isquemia ou hipertensão.

É importante lembrar que o medicamento deve ser usado com extrema cautela, evitando o descumprimento do regime prescrito, pois isso pode comprometer sua eficácia terapêutica. Ao mesmo tempo, é importante lembrar que a intoxicação com o medicamento pode levar a consequências muito graves, incluindo a morte do paciente. Por isso, é extremamente importante seguir as instruções prescritas pelo especialista em todos os aspectos.

Ao mesmo tempo, deve-se observar que a terapia combinada é frequentemente utilizada (especialmente em idosos) com vários medicamentos diferentes. Nesses casos, o bem-estar do paciente deve ser monitorado cuidadosamente para evitar consequências negativas associadas à interação desses medicamentos.

Outra vantagem do medicamento é seu custo bastante razoável.