Medoflucon

Medoflucon tem atividade antimicótica.

Indicações Medoflucona

É usado para os seguintes distúrbios:

• candidíase, que afeta as mucosas do trato digestivo (boca, faringe e esôfago) ou do trato respiratório (candidíase da forma broncopulmonar), bem como candidíase oral de natureza atrófica, que afeta as mucosas e a pele (decorrente do uso de dentaduras);
• lesões criptocócicas generalizadas em pessoas com resposta imune normal e vários tipos de imunossupressão;
• prevenção do desenvolvimento de candidíase generalizada ou sua terapia (candidíase disseminada afetando vários órgãos ou candidemia);
• candidíase genital (balanite ou vaginal), crônica ou aguda;
• micoses que afetam diferentes partes da epiderme: na virilha, nos pés e no corpo; pitiríase versicolor e também infecções epidérmicas que apresentam forma candidíase;
• micoses profundas de tipo endêmico em indivíduos com imunidade saudável: doença de Darling, coccidioidomicose e doença de Schenk;
• prevenção da ocorrência de lesões fúngicas em pessoas com tumores malignos (durante quimioterapia ou radioterapia).

Forma de liberação

O medicamento é liberado em cápsulas de 50, 100 ou 150 mg. Cada caixa contém 7 ou 10 cápsulas.

Também está disponível como líquido para infusão de 2 mg/ml, em frascos de vidro com capacidade de 50 ml.

Farmacodinâmica

O medicamento tem um efeito antimicótico forte e altamente específico e retarda a atividade de enzimas de vários fungos que dependem da hemoproteína P450. Atua bloqueando os processos de conversão do lanosterol no componente ergosterol e, além disso, aumentando a permeabilidade das paredes celulares e interrompendo os processos de reprodução e crescimento dos fungos.

Comparado ao itraconazol, econazol, cetoconazol e clotrimazol, o fluconazol tem um efeito muito mais fraco na oxidação hepática com a participação da enzima hemoproteína P450. Não possui atividade antiandrogênica. O medicamento é eficaz no tratamento de micoses oportunistas causadas pela atividade de Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, bem como Cryptococcus neoformans e Blastomyces dermatidis (incluindo tipos generalizados de patologias que ocorrem com imunossupressão, lesões intracranianas e micoses endêmicas).

Farmacocinética

Após administração oral, o fluconazol é absorvido rapidamente no trato gastrointestinal; a ingestão de alimentos não altera a natureza da absorção do fármaco. Os valores de biodisponibilidade são de aproximadamente 90%. Os valores de Cmax sanguínea são registrados após 60-90 minutos (diretamente proporcional à dose).

O fluconazol tem um nível relativamente baixo de síntese com proteínas sanguíneas – cerca de 15%. A substância passa para quase todos os fluidos e tecidos do corpo, e seus valores no leite materno, saliva, escarro, fluido articular e secreções vaginais são semelhantes aos do sangue.

A meia-vida é de aproximadamente 30 horas. No fígado, o fluconazol retarda a atividade da isoenzima CYP2C9. A excreção ocorre pelos rins, principalmente na forma inalterada (uma pequena parte é excretada como produtos metabólicos).

Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por gotejamento, por via intravenosa ou por via oral, em porções selecionadas levando em consideração a natureza e a gravidade das lesões micóticas. As cápsulas devem ser tomadas uma vez ao dia; a infusão deve ser administrada em baixa velocidade (menos de 20 mg/minuto), por via intravenosa (complementada com solução de dextrose a 20%, solução de Hartman ou Ringer, ou NaCl e bicarbonato de sódio).

Em caso de lesões criptocócicas, candidíase disseminada ou candidemia, é necessário o uso intravenoso ou oral – no primeiro dia, na dose de 0,5 g e, posteriormente, na dosagem de 0,2-0,4 g uma vez ao dia. A duração do tratamento é selecionada levando-se em consideração os efeitos micológicos e clínicos do medicamento.

Pessoas com lesões por cândida nas mucosas precisam usar 50-100 mg da substância por dia, e a duração do ciclo é de 15 a 30 dias.

Durante a candidíase, o medicamento é tomado por via oral - 1 vez em uma porção de 0,15 g.

Para infecções epidérmicas (micoses na região dos pés, pele lisa ou virilha), 0,15 g do medicamento deve ser usado uma vez por semana ou uma vez ao dia, na dose de 50 mg. A duração do tratamento é de 0,5 a 1 mês (se necessário, o ciclo pode ser estendido para 1,5 mês).

Durante a pitiríase versicolor, o medicamento é usado na dose de 0,3 g uma vez por semana (em um período de 2 semanas). Em estágios graves da doença, é necessária uma dose semanal adicional de 0,3 g.

Em pessoas com AIDS, para prevenir exacerbações da forma orofaríngea da candidíase, o Medoflucon é tomado por via oral uma vez por semana na dose de 0,15 g.

Pessoas com micose endêmica de natureza profunda requerem a administração de 0,2-0,4 g da substância por dia durante um longo período de tempo (até 24 meses).

Pacientes com disfunção hepática grave necessitam de ajustes de dosagem.

Para prevenir a ocorrência de candidíase, a dose oral do medicamento varia de acordo com o grau de risco de contrair infecção micótica e varia de 50 a 400 mg uma vez ao dia.

Uso Medoflucona durante a gravidez

É proibido o uso do medicamento em mulheres grávidas ou lactantes.

Contra-indicações

É contraindicado para uso em pessoas com intolerância ao medicamento, bem como em combinação com substâncias que tenham forte efeito hepatotóxico.

É necessário cuidado nas seguintes situações:

• doenças do fígado;
• quando surgem erupções cutâneas;
• pessoas com infecções fúngicas superficiais;
• distúrbios nos indicadores de equilíbrio eletrolítico;
• patologias cardíacas orgânicas.

Efeitos colaterais Medoflucona

Os efeitos colaterais incluem:

• náuseas, dor abdominal, perda de apetite, diarreia ou constipação e inchaço; disfunção hepática é ocasionalmente observada;
• dores de cabeça ou tonturas, bem como fadiga rápida e intensa;
• leucopenia ou trombocitopenia, bem como agranulocitose;
• sinais locais de alergia (eritema exsudativo ou erupções epidérmicas);
• hipocalemia, perda de cabelo e hipercolesterolemia.

Overdose

O uso de doses muito altas de Medoflucon pode causar comportamento paranoico ou alucinações.

Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com terfenadina, astemizol ou cisaprida aumenta a contagem sanguínea e aumenta a probabilidade de arritmias graves (incluindo paroxismos associados à taquicardia ventricular).

A combinação do medicamento com antidiabéticos de administração oral aumenta a meia-vida destes últimos, o que eleva o risco de hipoglicemia.

A combinação de Medoflucon e anticoagulantes indiretos potencializa e prolonga seu efeito em aproximadamente 12% (em média).

O uso concomitante com diuréticos (por exemplo, hidroclorotiazida) pode aumentar os níveis sanguíneos de fluconazol em até 40%.

O uso com teofilina aumenta sua meia-vida e aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas tóxicos.

A combinação com a substância rifampicina reduz sua meia-vida em 20%.

O uso com zidovudina aumenta seus níveis plasmáticos e a probabilidade de desenvolver seus efeitos colaterais.

O medicamento é prescrito com muita cautela em combinação com medicamentos cujo metabolismo é realizado com a participação de isoenzimas da hemoproteína P450.

Não misture infusão medicinal com soluções de outras substâncias.

Condições de armazenamento

O Medoflucon deve ser armazenado em temperaturas na faixa de 15-25°C.

Validade

As cápsulas de Medoflucon podem ser usadas dentro de um período de 4 anos a partir da data de produção do medicamento, e o prazo de validade da solução é de 36 meses.

Aplicação para crianças

O Medoflucon não deve ser utilizado em pediatria (menores de 18 anos).

Análogos

Os análogos do medicamento são Difluzol, Mikosist, Flunol, bem como Nofung com Vero-Fluconazol e Mikomaks. Além destes, a lista inclui Diflazon, Flucosan, Fluzol com Diflucan, Flucomicida com Flucostat, Prokanazol e Fluconazol. Além deles, há também Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside com Flusenil, Flucomabol e Forkan com Flukoral, bem como Tsiskan, Fungolon e Flucoric com Flumicon.