Livial

Livial é um medicamento utilizado no desenvolvimento da síndrome do climatério na mulher.

O medicamento ajuda a estabilizar a função da estrutura da glândula hipotálamo-hipófise durante o início da menopausa na mulher. Isso acontece pelo fornecimento de atividade terapêutica estrogênica (gonadosteróides do tipo feminino), progestogênica (hormônios cujo efeito é semelhante à atividade do corpo lúteo), bem como fraca atividade terapêutica androgênica (gonadosteróides do tipo masculino). [1]

Indicações Livial

É utilizado no tratamento dos sinais de menopausa cirúrgica ou natural (ausência de menstruação devido a fatores naturais da idade ou devido à operação correspondente).

Forma de liberação

A liberação do elemento fármaco é realizada em comprimidos com volume de 2,5 mg - 28 peças dentro da embalagem.

Farmacodinâmica

Durante a pós-menopausa, uma dosagem diária de 2,5 mg do medicamento inibe a secreção de gonadotrofinas (hormônios hipofisários que estimulam a atividade das glândulas) e ao mesmo tempo não estimula os processos de proliferação endometrial (aumento do número de células da camada uterina interna associada à reprodução). Ao mesmo tempo, a droga previne a perda óssea em mulheres na pós-menopausa, reduz a gravidade dos distúrbios vasomotores (sudorese e ondas de calor) e tem um efeito positivo na libido e no humor. Além disso, tem um efeito estimulante na mucosa vaginal. [2]

Nas mulheres, durante a fertilidade, o medicamento retarda a ovulação (inibe o processo de saída do óvulo maduro do ovário). [3]

Farmacocinética

Após a administração oral, a tibolona é absorvida em alta velocidade. Devido à alta taxa de processos metabólicos, o índice plasmático de tibolona é extremamente baixo. Os valores plasmáticos do isômero Δ4 da tibolona também são baixos. Devido a isso, as propriedades farmacocinéticas individuais não podem ser identificadas. O nível plasmático de Cmax 3α-OH-, assim como dos componentes metabólicos de 3β-OH, é bastante elevado, mas o acúmulo da substância não ocorre.

A excreção da substância é realizada principalmente na forma de elementos metabólicos conjugados (principalmente com a ajuda de sulfatos). Parte da droga é excretada na urina, mas a maior parte é excretada nas fezes.

Comer alimentos não afeta significativamente a absorção do medicamento.

A farmacocinética da tibolona com seus componentes metabólicos não está ligada à atividade renal.

Dosagem e administração

A introdução da droga começa após um ano desde a última menstruação natural. No caso de início precoce do uso de medicamentos, é possível o aparecimento irregular de secreção sanguinolenta.

O medicamento é tomado em 1 comprimido por dia (2,5 mg). Recomenda-se tomá-los ao mesmo tempo.

A condição geralmente melhora após algumas semanas, mas o efeito máximo é observado com a continuação da terapia por pelo menos 3 meses. Você pode continuar o tratamento nas porções recomendadas por períodos mais longos.

O uso de tablets começa na linha superior, que é circundada por uma moldura. O primeiro deve ser o comprimido rotulado com o dia da semana necessário. Em seguida, são consumidos em 1 peça por dia na seqüência indicada pela seta no prato, até que toda a embalagem se esgote.

Exceder a dosagem prescrita pode causar sangramento vaginal. Se for necessária a introdução de porções aumentadas, o progestágeno (uma substância que contém hormônios do corpo lúteo ou seus análogos artificiais) deve ser aplicado adicionalmente - por exemplo, em ciclos de 10 dias a cada 3 meses.

No caso de transferir o paciente para o uso de Livial de outro medicamento de reposição hormonal, você deve primeiro provocar o desenvolvimento de sangramento de privação - prescrevendo um progestágeno (um medicamento que contém substâncias que precedem os hormônios do corpo lúteo ou seus análogos artificiais ) Isso ajudará a eliminar qualquer hiperplasia endometrial existente.

Durante a terapia, o paciente precisa se submeter a exames médicos periodicamente.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o uso de medicamentos em pediatria.

Uso Livial durante a gravidez

É proibido usar Livial durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• presença diagnosticada de neoplasia de natureza hormonal ou suspeita;
• distúrbios de etiologia cerebrovascular ou cardiovascular (distúrbios do fluxo sanguíneo intracerebral) - também sua presença na anamnese;
• sangramento do útero de origem desconhecida.

É necessário suspender o uso de medicamentos em caso de desenvolvimento de sintomas de tromboembolismo, alterações nas indicações de testes funcionais do fígado ou aparecimento de icterícia colestática.

É necessário cuidado ao administrar o medicamento em caso de epilepsia, disfunção renal ou enxaqueca (também se houver histórico). Se o medicamento for usado em mulheres que sofrem de hipercolesterolemia, é necessário monitorar os níveis de lipídios plasmáticos durante a terapia.

Efeitos colaterais Livial

Às vezes, a ingestão do medicamento causa tontura, alteração de peso, sangramento vaginal, dermatose seborréica, edema pré-tibial, dores de cabeça, diarréia, aumento dos pelos faciais e alterações nos valores da função hepática.

Em diabéticos, o uso de Livial pode provocar um enfraquecimento da tolerância à glicose e um aumento na demanda de insulina (ou a necessidade de outras substâncias antidiabéticas).

Overdose

A intoxicação aguda pode provocar vômitos com náuseas, bem como sangramento vaginal.

Não há antídoto; com o desenvolvimento dos distúrbios, ações sintomáticas são realizadas.

Interações com outras drogas

Devido à capacidade do medicamento de aumentar as propriedades fibrinolíticas do sangue, pode ocorrer potencialização da atividade dos anticoagulantes. Efeitos semelhantes foram relatados com varfarina. É necessário combinar muito cuidadosamente o medicamento com anticoagulantes, especialmente durante os períodos de início da terapia e após o seu término. Se necessário, a dosagem de varfarina é ajustada.

As informações sobre as interações farmacocinéticas do medicamento com a tibolona são limitadas. Testes in vivo demonstraram que a administração com tibolona altera moderadamente os parâmetros farmacocinéticos da hemoproteína P450 do substrato 3A4 midazolam. Isso nos permite concluir que a droga é capaz de interagir com outros substratos de Cyp3a4.

Os medicamentos que têm um efeito estimulante sobre o CYP3A4, incluindo a carbamazepina com rifampicina, hidantoína e barbitúricos, são capazes de potenciar os processos metabólicos da tibolona e, assim, alterar a sua atividade medicamentosa.

As substâncias à base de plantas, que contêm erva de São João, estimulam os processos metabólicos de progestogênios com estrogênios através do CYP3A4. Um aumento no metabolismo progestogênico e estrogênico pode provocar um enfraquecimento da eficácia dos medicamentos e uma mudança no perfil de sangramento do útero.

Condições de armazenamento

Livial deve ser mantido em local fechado à penetração de crianças pequenas. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Livial pode ser usado dentro de um período de 24 meses a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Um análogo da droga é a droga Tibolon.