Leukeran

Leukeran exibe atividade antitumoral e citostática.

Indicações Leukeran

É utilizado para as seguintes patologias:

• linfogranulomatose;
• leucemia linfocítica crônica;
• linfomas que têm uma forma maligna (por exemplo, linfossarcoma);
• macroglobulinemia primária.

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado em forma de comprimido, na quantidade de 25 unidades dentro de um frasco de vidro; há 1 frasco desse tipo em cada pacote.

Farmacodinâmica

Clorambucil é um derivado aromático do gás mostarda nitrogenado que exerce um efeito alquilante bifuncional durante a terapia.

A alquilação ocorre quando radicais etilenomônio altamente ativos são formados. Durante esse processo, ocorre síntese cruzada entre esses radicais e a hélice do DNA, interrompendo sua replicação.

Farmacocinética

Observa-se boa absorção do fármaco pelo trato gastrointestinal. Os valores de Cmax do ingrediente ativo são registrados 0,5 a 2 horas após a administração. A síntese proteica intraplasmática é de 99%. A excreção de clorambucila do plasma sanguíneo ocorre após aproximadamente 90 minutos.

Os processos metabólicos se desenvolvem dentro do fígado, de forma completa e em alta velocidade. A substância é excretada principalmente pelos rins na forma de produtos metabólicos. O componente não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE), mas consegue atravessar a placenta.

Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser tomados inteiros, por via oral. O medicamento geralmente faz parte de um tratamento complexo, por isso, somente um especialista médico experiente deve selecionar o esquema de aplicação e a posologia.

Na linfogranulomatose, o Leukeran é usado como monoterapia. Em média, são necessários 0,2 mg/kg da substância por dia. O ciclo completo de tratamento geralmente dura de 1 a 2 meses.

Em outras situações, a dosagem é calculada levando em consideração as características individuais e o peso do paciente. A duração da terapia deve ser selecionada pelo médico.

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Uso Leukeran durante a gravidez

É proibido prescrever para mulheres grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

O uso do medicamento é contraindicado em indivíduos com intolerância grave a ele.

É usado com muita cautela nas seguintes situações:

• estágio grave de leucopenia ou trombocitopenia, bem como supressão da atividade da medula óssea;
• sofreu recentemente ou foi diagnosticado com catapora;
• herpes zoster;
• infecções agudas de origem fúngica, viral ou bacteriana;
• infiltração da medula óssea por células tumorais;
• gota;
• nefrolitíase por urato;
• epilepsia ou traumatismo craniano;
• doenças que afetam os rins ou o fígado em grau grave.

Efeitos colaterais Leukeran

Ao administrar Leukeran, os seguintes distúrbios podem ser observados:

• icterícia, mielossupressão, disfunção hepática e distúrbios gastrointestinais;
• convulsões, febre, erupções epidérmicas;
• cistite asséptica, amenorreia;
• polineuropatia ou pneumonia.

Overdose

Em caso de intoxicação, observam-se ataxia, aumento da excitabilidade, pancitopenia tratável e recidivas de crises epileptoides.

O medicamento não possui antídoto. É realizada lavagem gástrica e, além disso, as funções vitais do corpo são monitoradas e mantidas. É necessário monitorar os exames de sangue e tomar todas as medidas necessárias, levando em consideração o desenvolvimento de sinais negativos.

Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com substâncias que têm a capacidade de suprimir processos hematopoiéticos pode levar à potencialização da mielotoxicidade.

Quando usado em conjunto com medicamentos anti-gota, sua dosagem deve ser alterada, pois o clorambucil aumenta os níveis de ácido úrico no sangue.

A combinação com haloperidol, IMAOs, maprotilina e também com fenotiazinas, tricíclicos e tioxantenos frequentemente reduz o limiar convulsivo e, ao mesmo tempo, aumenta a probabilidade de desenvolver convulsões.

O uso simultâneo com vacinas de vírus inativados reduz a produção de anticorpos como reação à vacina utilizada. Ao usar vacinas de vírus vivos, é possível potencializar os sintomas negativos, enfraquecer a produção de anticorpos e desenvolver outras manifestações negativas.

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Condições de armazenamento

Leukeran deve ser armazenado em local protegido de crianças e da luz solar. A temperatura ideal é entre 2 e 8 °C.

Validade

Leukeran pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos da substância são os medicamentos Clorbutina e Clorambucil.