Levoflocina

Levofloxacino é um agente antibacteriano usado em terapia sistêmica.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicações Levoflocina

É usado para infecções moderadas e até leves causadas por bactérias sensíveis à levofloxacina:

• sinusite agravada;
• bronquite crônica que se apresenta na forma de uma exacerbação;
• pneumonia ambulatorial;
• lesões do sistema urinário, ocorrendo com complicações (isso também inclui pielonefrite);
• lesões que afetam a área subcutânea e a epiderme.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Forma de liberação

A substância é liberada em forma de comprimido; uma placa contém 5 unidades. Dentro de uma caixa separada, há 1 placa de embalagem.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmacodinâmica

O fármaco possui um amplo espectro de atividade antibacteriana. A alta taxa de desenvolvimento de propriedades bactericidas é garantida pela supressão da atividade da enzima bacteriana dentro da DNA girase, que faz parte da estrutura da topoisomerase-2. O resultado disso é a destruição da estrutura volumétrica do DNA bacteriano e o bloqueio de seus processos de divisão.

Entre os micróbios que são suscetíveis à influência da levofloxacina:

• aeróbios gram(+): estreptococos piogênicos, formas fecais de enterococos, formas douradas de estafilococos methy-S e, junto com estes, estafilococos saprofíticos com estafilococos hemolíticos methy-S, estreptococos do tipo agalactiae com estreptococos dos subgrupos C e G e pneumococos peni-I/S/R;
• Aeróbios Gram(-): Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli com Eikenella corrodens, bem como Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae com Enterobacter agglomerans e bacilos de Morgan. A lista também inclui Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris com Pasteurella multocida e Serratia marcescens com Pseudomonas aeruginosa;
• anaeróbios: Clostridia perfringens com Bacteroides fragilis e Peptostreptococci;
• Outros: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae com Chlamydophila psittaci.

Apresentam sensibilidade irregular à influência do medicamento:

• aeróbios gram(+): estafilococos hemolíticos metil-R;
• aeróbios gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaeróbios: bactérias thetayotomicron juntamente com Bacteroides ovatus, Clostridium difficile juntamente com Bacteroides vulgaris.

Aeróbios Gram(+) são resistentes à Levofloxacina: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacocinética

O levofloxacino é absorvido rapidamente e em quase 100% no trato gastrointestinal, com valores plasmáticos de Cmax observados 1 hora após o uso do medicamento. Os valores absolutos de biodisponibilidade da substância são de quase 100%. A farmacocinética linear é registrada na faixa de dosagem de 50 a 600 mg. A ingestão de alimentos tem um efeito fraco na absorção do medicamento.

Aproximadamente 30-40% do fármaco é sintetizado a partir da proteína do soro do leite. O acúmulo da substância em uma dose única diária de 0,5 g não leva ao desenvolvimento de efeitos clínicos significativos. Um acúmulo insignificante, mas previsível, do fármaco ocorre com o uso de uma porção de 0,5 g duas vezes ao dia. Valores de distribuição estáveis são observados após 3 dias.

Para doses acima de 0,5 g, os valores de Cmáx do fármaco na mucosa brônquica, juntamente com a secreção epitelial dos brônquios, são de 8,3 e 10,8 μg/ml, respectivamente; os valores no interior do tecido pulmonar são de aproximadamente 11,3 μg/ml (determinados após 4 a 6 horas do momento da administração). O fármaco penetra pouco no líquido cefalorraquidiano.

Os valores médios do fármaco na urina ao longo de 8 a 12 horas a partir do momento de uma dose única de 0,15, 0,3 e 0,5 g são iguais a 44, 91 e 200 mcg/ml, respectivamente.

Praticamente não está sujeito a processos metabólicos; os produtos metabólicos constituem menos de 5% do volume do fármaco excretado na urina.

A excreção plasmática ocorre a uma taxa bastante baixa (a meia-vida do componente varia de 6 a 8 horas). 85% é excretado pelos rins.

[ 18 ], [ 19 ]

Dosagem e administração

O uso diário do medicamento deve ser feito em 1 a 2 aplicações, sem vinculá-las às refeições. O medicamento deve ser engolido sem mastigar e regado com água pura.

O levofloxacino é administrado pelo menos 2 horas antes ou depois da ingestão de medicamentos que contenham sais de ferro, bem como sucralfato e antiácidos, pois podem reduzir a absorção do medicamento. A dose total é determinada pela gravidade do quadro e pela forma da infecção, bem como pela sensibilidade do patógeno ao levofloxacino.

A terapia deve durar no máximo 2 semanas. Além disso, por mais 48 a 72 horas a partir do momento em que a temperatura se estabilizar ou a partir do momento em que o micróbio for destruído (o que é confirmado por análise microbiológica), o tratamento deve ser continuado.

Dosagens para diferentes doenças:

• estágios agudos da sinusite – administração diária única de 0,5 g do medicamento por 10 a 14 dias;
• exacerbação de bronquite crônica - uso diário de 0,25-0,5 g por um período de 7 a 10 dias;
• pneumonia domiciliar – ingestão de 1 a 2 vezes ao dia de 0,5 g de Levofloxacino em 7 a 14 dias;
• danos ao sistema urinário (com complicações) - 0,25 g do medicamento uma vez ao dia durante um período de 7 a 10 dias;
• lesões de pele – uso de 1 a 2 vezes de 0,15 a 0,5 g do medicamento, durante um período de 1 a 2 semanas.

Pessoas com problemas renais (nível de CC abaixo de 50 ml/min) devem tomar a dose completa do medicamento no primeiro dia e, em seguida, reduzi-la, levando em consideração os indicadores de CC. Pacientes deste grupo devem ser monitorados constantemente por um médico especialista.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uso Levoflocina durante a gravidez

É proibido o uso durante a amamentação e gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos medicamentos desta subcategoria;
• epilepsia;
• se houver queixas de manifestações negativas que se desenvolvem na área do tendão e estão associadas ao uso de quinolonas.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efeitos colaterais Levoflocina

Entre os efeitos colaterais que surgem estão:

• Às vezes, ocorre vermelhidão da epiderme ou coceira. Ocasionalmente, são observados sintomas de intolerância grave com manifestações de urticária ou inchaço da epiderme e das mucosas;
• taquicardia;
• sinais de dispepsia;
• sensação de sonolência, tontura intensa ou dores de cabeça;
• diminuição da pressão arterial;
• aumento dos níveis de bilirrubina e, com eles, das enzimas hepáticas e da creatinina sérica;
• leuco-, trombocito- ou neutropenia e eosinofilia;
• sensação de fraqueza sistêmica;
• inflamação ou dor intensa na região músculo-articular afetando os tendões.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdose

Em caso de intoxicação com Levofloxacino, frequentemente ocorrem sinais de danos no sistema nervoso central: tontura intensa, confusão grave, convulsões e comprometimento da consciência.

As medidas sintomáticas correspondentes são tomadas. O princípio ativo do medicamento não é excretado por diálise. Além disso, o medicamento não possui antídoto.

[ 32 ], [ 33 ]

Interações com outras drogas

A absorção do medicamento é significativamente enfraquecida quando combinado com antiácidos contendo Al ou Mg, bem como com produtos que contêm sais de Fe.

Os valores de biodisponibilidade do fármaco são significativamente reduzidos quando administrado em combinação com sucralfato. Portanto, deve-se observar um intervalo mínimo de 120 minutos entre suas administrações.

O levofloxacino é prescrito com extrema cautela em conjunto com substâncias que afetam a secreção renal (cimetidina ou probenecida). Isso é especialmente verdadeiro para pessoas com distúrbios renais.

A meia-vida do componente ciclosporina aumenta em 33% quando combinado com levofloxacino.

[ 34 ], [ 35 ]

Condições de armazenamento

O levofloxacino deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. A temperatura ideal deve estar entre 15 e 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Validade

O levofloxacino pode ser prescrito por um período de 3 anos a partir da data de liberação da substância farmacêutica.

[ 39 ], [ 40 ]

Aplicação para crianças

Não prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Análogos

Os análogos do medicamento são Ofloxacino, Ciprolet, Glevo com Moflaxia, bem como Ciprofloxacino, Levofloxacino e Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]