Levitra

Levitra é um medicamento que contribui para a melhoria da função erétil.

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Indicações Levitra

Ele é usado para eliminar a impotência (a droga é um regulador da potência) - com sua presença, um homem não consegue atingir o nível de ereção requerido para um ato sexual bem-sucedido e também preservá-lo.

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Forma de liberação

A liberação é realizada em comprimidos com um volume de 10 ou 20 mg, em blisters, 1 ou 4 peças dentro deles. Há também uma dosagem de drogas, que é de 5 mg - esses comprimidos são produzidos em 4 pedaços dentro de uma bolha, 5 placas desse tipo dentro da caixa.

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Farmacodinâmica

A PDE mais conhecida é a forma específica de PDE-5, que participa nos processos de clivagem por hidrolização de HMF (esta função é uma das opções para regular os índices cGMP durante a ereção do pénis).

O Vardenafil é um bloqueador de PDE-5, e também potencializa um efeito local de NO interno, que é secretado através dos receptores nervosos de corpos cavernosos sob a influência de um estímulo sexual. O elemento NO é necessário para ativar a enzima guanilato ciclase, o que aumenta o nível de cGMP e ajuda a relaxar os músculos lisos dentro dos corpos cavernosos. Como resultado, o influxo de sangue na área do pénis aumenta. Desta forma, Levitra potencia a resposta natural do corpo a um estímulo sexual.

Verificou-se que os valores médios necessários para retardar a PDE5 são 0,7 nM. Portanto, o vardenafil é um inibidor potente e altamente seletivo. O uso de 20 mg de vardenafil já após um lapso de 15 minutos causa erecção em alguns homens, o que é suficiente para a penetração. Para obter uma reação completa, você deve aguardar 25 minutos.

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Farmacocinética

Absorção.

A absorção após a administração oral é muito rápida, quando usada com o estômago vazio, o pico LS pode ser alcançado após 15 minutos, mas muitas vezes (em 90% dos casos) demora cerca de 1 hora. Na recepção, juntamente com alimentos gordurosos, a velocidade de absorção de um medicamento na média diminui em 20%.

A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 15%. O volume de distribuição estacionária é de 208 litros. Os índices da síntese do elemento principal (M1) com a proteína dentro do plasma sanguíneo são iguais a um máximo de 95% (reação reversível). Após 1,5 horas no esperma de um macho saudável, podem ser observados até 0,00012% da dose.

Processos metabólicos e excreção.

O metabolismo é realizado principalmente com a ajuda de enzimas hepáticas e sistemas de hemoproteínas. A meia-vida média é de cerca de 4-5 horas, e para o principal produto do metabolismo (é formado por de-etilação da parte de piperazina dentro da molécula), é de aproximadamente 4 horas.

Os produtos de metabolismo são excretados principalmente através do trato digestivo (cerca de 91-95%) e o restante através dos rins.

Alterações na AUC e outros valores de drogas em diferentes categorias de pacientes.

Os valores de AUC em idosos são freqüentemente aumentados em 52%.

Em pessoas com insuficiência renal em grau severo, a AUC aumenta em aproximadamente 21%, e o nível máximo de drogas diminui em 23%.

Como resultado de distúrbios da atividade hepática, as taxas de depuração diminuem de acordo com a gravidade do transtorno funcional.

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Dosagem e administração

A droga é consumida por dentro, sem estar ligada à comida, cerca de 25-60 minutos antes da relação sexual.

O modo padrão de uso.

O tamanho recomendado da porção inicial é de 10 mg. O medicamento não pode ser tomado mais de uma vez em 24 horas. Tendo em conta a tolerabilidade do curso e a eficácia do efeito terapêutico, a dosagem diária pode ser aumentada para 20 mg ou reduzida para 5 mg.

O uso de um agente terapêutico para pessoas com distúrbios da atividade hepática.

A dose inicial recomendada do medicamento é de 5 mg. No curso do tratamento, pode ser aumentada para 10 mg.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade a qualquer dos elementos da droga;
• pessoa que aplica os medicamentos que contenham nitratos ou doadora NÃO, e, além disso, uma actividade de CYP3A4 substância atrasando (entre tais indinavir, ritonavir, itraconazol e com claritromicina e eritromicina adição cetoconazol);
• tratamento com outros medicamentos para impotência;
• uso em homens que são proibidos de atividade sexual (por exemplo, se houver doenças de fundo na área do CAS, como insuficiência cardíaca na fase aguda ou angina instável);
• distúrbios da função hepática no estágio grave;
• realização de hemodiálise no estágio inicial da patologia renal;
• diminuição da pressão arterial (em paralisação inferior a 90 mm Hg);
• um infarto do miocárdio recente ou acidente vascular cerebral (seis meses antes e menos);
• formas degenerativas de patologias na retina que têm natureza hereditária (como a natureza pigmentada por retinite);
• recém nascidos e crianças, bem como mulheres.

É necessário ter cuidado ao nomear nesses casos (você precisa avaliar o rácio de benefício e risco):

• A deformação anatômica do pênis (isto inclui uma variedade de curvaturas e, além disso, a doença de Peyronie e a fibrose cavernosa);
• a presença de predisposição ao desenvolvimento do priapismo - por exemplo, mieloma, anemia do caráter falciforme, presença de tendência ao sangramento, bem como leucemia;
• úlcera no estágio de exacerbação.

Efeitos colaterais Levitra

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Doenças de natureza infecciosa: desenvolvimento de conjuntivite;
• problemas no trabalho do sistema nervoso central e na psique: a ocorrência de dores de cabeça e distúrbios do sono;
• comprometimento da função visual: deterioração da acuidade visual e percepção de cor, sensação de dor ou desconforto na área dos olhos, aumento da PIO, fotosensibilidade e hiperemia na conjuntiva;
• desordem da atividade auditiva: desenvolvimento súbito de surdez e, além disso, zumbido e vertigem das orelhas;
• Lesões imunes: edema Quincke ou inchaço, que é alérgico, bem como sintomas de alergia;
• distúrbios no trabalho de CCC: emergência de angina, taquiarritmia ventricular, taquicardia, palpitações, desenvolvimento de vasodilatação ou infarto do miocárdio, bem como diminuição dos valores de pressão;
• distúrbios do tracto gastrointestinal: náuseas, gastrite, mucosa da boca seca, sintomas dispépticos, DRGE, vômitos, dor abdominal e diarreia;
• lesões no esterno e no mediastino e, além disso, atividade respiratória: dispnéia, congestionamento na região do nariz com seios paranasais;
• Problemas que afetam o fígado e ZHVP: aumento da atividade das transaminases;
• danos à camada subcutânea e à superfície da pele: erupções cutâneas ou eritema;
• interrupção da função do tecido conjuntivo, musculatura e esqueleto: dor na área das costas, aumento do tônus muscular, aumento dos valores de CK e também mialgia;
• distúrbios nas glândulas mamárias e genitais: o desenvolvimento do priapismo e o aumento da ereção;
• sistêmica: dor no esterno e má saúde.

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Overdose

Quando o vardenafil é usado em uma dose de 40 mg duas vezes ao dia, o paciente pode desenvolver dor nas costas severa. Ao mesmo tempo, não são observados sintomas de efeitos tóxicos no sistema nervoso central e na musculatura.

Para remover a sobredosagem, é necessário realizar os procedimentos de suporte habituais. A eficácia da hemodiálise é muito baixa.

Interações com outras drogas

Quando combinado com drogas que retardam a atividade do CYP, a taxa de depuração do vardenafil pode diminuir.

A combinação com eritromicina em uma porção diária de 1,5 g leva a um aumento de quatro vezes no nível de AUC, bem como um aumento triplo nos valores de pico da droga (5 mg).

O uso combinado com cetoconazol em uma dose de 0,2 g causa um aumento de 10 vezes no AUC e, além disso, um aumento de 4 vezes nos valores de pico de drogas (5 mg), de modo que sua dose precisa ser ajustada.

A combinação do fármaco com fármacos que retardam as proteases do HIV do ingrediente ativo (indinavir em uma dosagem diária de 2,4 g) causa um aumento de 16 vezes no AUC e um aumento de 7 vezes no nível máximo do elemento Levitra ativo.

O uso simultâneo com ritonavir (o tamanho da porção diária - 1,2 g) aumenta 13 vezes os valores máximos do fármaco com uma dose de 5 mg e também causa um aumento de 49 vezes no valor total de PPC por dia. Além disso, a meia-vida do vardenafil é significativamente prolongada (aproximadamente 26 horas).

Quando combinados com doadores de NO e nitratos, seu efeito é intensificado, mas essa interação não se desenvolve se o intervalo de 24 horas entre as utilizações for observado.

O uso de porções excessivamente grandes de vardenafil em combinação com nitroprussiato de sódio resulta em um ligeiro aumento no efeito antiagregante.

É necessário observar os intervalos de tempo entre o uso do fármaco e os α-bloqueadores, e também aplicá-los exclusivamente a um nível estável de pressão arterial. Por exemplo, para uso com terazosina é necessário suportar um período de 6 horas.

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Condições de armazenamento

Levitra deve ser mantido em um local fechado de crianças pequenas e a penetração do lugar de umidade. O nível de temperatura é um máximo de + 30 ° C.

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Validade

Levitra pode ser usado por 3 anos após a liberação do agente terapêutico.

Análises

Os análogos da medicação são preparações de Viagra, Adamax e também de Genagra.

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Comentários

Levitra é considerado eficaz e ao mesmo tempo um medicamento acessível que ajuda a melhorar uma ereção. Os pacientes deixam críticas positivas sobre a droga, observando que elas podem ser consumidas com bebidas alcoólicas, bem como na presença de certas doenças que afetam o CAS.